Ranolazine là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Ranexa 500mg Ranolazine trị đau thắt ngực mua ở đâu giá bao nhiêu?
Ranolazine là thuốc gì?
Đau thắt ngực mãn tính là một tình trạng tim mạch phổ biến ảnh hưởng đến hàng triệu người trên toàn thế giới và gây ra tình trạng khuyết tật đáng kể đồng thời ảnh hưởng đến các hoạt động hàng ngày. Ranolazine là một dẫn xuất piperazine dung nạp tốt được sử dụng để kiểm soát tình trạng này, giúp giảm các triệu chứng khó chịu và suy nhược. Với cơ chế gây đau thắt ngực khác với các loại thuốc dùng để điều trị tình trạng tương tự, ranolazine là một liệu pháp chống đau thắt ngực đầy hứa hẹn. Ban đầu nó được FDA chấp thuận vào năm 2006.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Ranolazine 500mg.
Đóng gói: lọ 90 viên nén.
Xuất xứ: Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Ranolazine
Ranolazine được chỉ định ở người lớn dưới dạng liệu pháp bổ sung để điều trị triệu chứng cho bệnh nhân bị đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc không dung nạp với các liệu pháp chống đau thắt ngực đầu tay (như thuốc chẹn beta và/hoặc thuốc đối kháng canxi).
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Thiếu máu cơ tim tác động lên dòng adenosine triphosphate, dẫn đến giảm năng lượng sẵn có cho sự co bóp và thư giãn của cơ tim. Cân bằng điện giải natri và kali là cần thiết để duy trì sự co bóp và thư giãn của tim bình thường. Sự gián đoạn cân bằng điện giải natri và kali thích hợp dẫn đến nồng độ natri và canxi quá cao, có khả năng cản trở việc cung cấp oxy cho cơ tim. Sự mất cân bằng này cuối cùng dẫn đến các triệu chứng đau thắt ngực như đau ngực hoặc tức ngực, buồn nôn và chóng mặt, cùng nhiều triệu chứng khác.
Cơ chế hoạt động của ranolazine chưa được hiểu đầy đủ. Ở nồng độ điều trị, nó có thể ức chế dòng natri 205 muộn của tim (INa), có thể ảnh hưởng đến cân bằng điện giải trong cơ tim, làm giảm các triệu chứng đau thắt ngực. Ý nghĩa lâm sàng của sự ức chế này trong điều trị các triệu chứng đau thắt ngực vẫn chưa được xác nhận.
Ranolazine ức chế dòng kênh ion natri và kali. Nó đã được chứng minh là có hoạt động yếu trên các kênh canxi loại L khiến nó trở thành thuốc giãn mạch trực tiếp yếu và có tác dụng trực tiếp tối thiểu lên dẫn truyền nút nhĩ thất. Một số cơ chế bổ sung đã được làm sáng tỏ. Ranolazine có hoạt tính đối kháng đối với các thụ thể adrenergic alpha 1 và beta 1 và ức chế quá trình oxy hóa axit béo.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều dùng thuốc
Ranolazine có sẵn dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 375 mg, 500 mg và 750 mg.
Người lớn: Liều Ranolazine ban đầu được khuyến nghị là 375 mg hai lần mỗi ngày. Sau 2-4 tuần, nên tăng liều lên 500 mg hai lần mỗi ngày và tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, tiếp tục chuẩn độ đến liều tối đa được khuyến nghị là 750 mg hai lần mỗi ngày.
Nếu bệnh nhân gặp phải các tác dụng phụ liên quan đến điều trị (ví dụ như chóng mặt, buồn nôn hoặc nôn), có thể cần phải giảm liều Ranolazine xuống 500 mg hoặc 375 mg hai lần mỗi ngày. Nếu các triệu chứng không thuyên giảm sau khi giảm liều thì nên ngừng điều trị.
Điều trị đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp): Nên chuẩn độ liều cẩn thận ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ: diltiazem, fluconazole, erythromycin) hoặc thuốc ức chế P-gp (ví dụ verapamil, ciclosporin).
Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
Suy thận: Nên chuẩn độ liều cẩn thận ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine 30–80 ml/phút). Ranolazine chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).
Suy gan: Nên chuẩn độ liều cẩn thận ở những bệnh nhân suy gan nhẹ. Ranolazine chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng.
Người cao tuổi: Nên thận trọng khi chuẩn độ liều ở bệnh nhân cao tuổi. Người cao tuổi có thể tăng phơi nhiễm ranolazine do chức năng thận giảm liên quan đến tuổi tác. Tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn ở người cao tuổi.
Người nhẹ cân: Tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn ở những bệnh nhân có cân nặng thấp (< 60 kg). Nên thận trọng khi chuẩn độ liều ở bệnh nhân nhẹ cân.
Suy tim sung huyết (CHF): Nên thận trọng khi chuẩn độ liều ở bệnh nhân CHF từ trung bình đến nặng (NYHA Class III–IV).
Dân số trẻ em
Sự an toàn và hiệu quả của Ranolazine ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Không có dữ liệu có sẵn
Cách dùng thuốc
Viên Ranolazine nên được nuốt cả viên và không được nghiền nát, bẻ hoặc nhai. Chúng có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).
Suy gan vừa hoặc nặng.
Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, thuốc ức chế HIV protease, clarithromycin, telithromycin, nefazodone).
Sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (ví dụ quinidin) hoặc loại III (ví dụ dofetilide, sotalol) ngoài amiodarone.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Ranolazine?
Kéo dài khoảng QT
Ranolazine chặn IKr và kéo dài khoảng QTc theo cách liên quan đến liều lượng.
Kinh nghiệm lâm sàng ở nhóm bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính không cho thấy nguy cơ gia tăng rối loạn nhịp tim hoặc đột tử. Tuy nhiên, có rất ít kinh nghiệm về liều cao (>1000 mg hai lần mỗi ngày) hoặc phơi nhiễm với các thuốc kéo dài QT khác, các biến thể kênh kali dẫn đến khoảng QT dài, ở những bệnh nhân có tiền sử gia đình mắc hội chứng QT dài (hoặc bẩm sinh), hoặc ở những bệnh nhân đã biết mắc phải kéo dài khoảng QT.
Suy thận
Suy thận cấp đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine [CrCL] <30 mL/phút) khi dùng Ranolazine. Nếu suy thận cấp phát triển (ví dụ: tăng creatinine huyết thanh rõ rệt liên quan đến tăng nitơ urê trong máu [BUN]), hãy ngừng Ranolazine và điều trị thích hợp.
Theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu và định kỳ ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (CrCL <60 mL/phút) để phát hiện tình trạng tăng creatinine huyết thanh kèm theo tăng BUN.
Tương tác thuốc cần chú ý
Tác dụng của các loại thuốc khác đối với Ranolazine
Chất ức chế CYP3A mạnh
Không sử dụng Ranolazine với các chất ức chế CYP3A mạnh, bao gồm ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, indinavir và saquinavir.
Thuốc ức chế CYP3A vừa phải
Giới hạn liều Ranolazine ở mức 500 mg hai lần mỗi ngày ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A vừa phải, bao gồm diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole và nước bưởi hoặc các sản phẩm có chứa bưởi.
Chất ức chế P-Gp
Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế RANEXA và P-gp, chẳng hạn như cyclosporine, có thể làm tăng nồng độ ranolazine. Chuẩn độ Ranolazine dựa trên đáp ứng lâm sàng ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các chất ức chế P-gp chiếm ưu thế như cyclosporine.
Chất cảm ứng CYP3A
Không sử dụng Ranolazine với các thuốc gây cảm ứng CYP3A như rifampin, rifabutin, rifapentine, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine và St. John’s wort.
Tác dụng của Ranolazine đối với các loại thuốc khác
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A
Giới hạn liều simvastatin ở bệnh nhân dùng bất kỳ liều Ranolazine nào ở mức 20 mg mỗi ngày một lần, khi dùng đồng thời ranolazine. Có thể cần phải điều chỉnh liều của các chất nền CYP3A nhạy cảm khác (ví dụ: lovastatin) và chất nền CYP3A với phạm vi điều trị hẹp (ví dụ: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus) vì Ranolazine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
Thuốc được vận chuyển bằng P-Gp
Việc sử dụng đồng thời ranolazine và digoxin làm tăng nồng độ digoxin. Có thể phải điều chỉnh liều digoxin.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6
Sự tiếp xúc với chất nền CYP2D6, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc chống loạn thần, có thể tăng lên khi dùng đồng thời với Ranolazine và có thể cần phải giảm liều các loại thuốc này.
Thuốc được vận chuyển bằng OCT2
Ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2, sử dụng đồng thời Ranolazine 1000 mg hai lần mỗi ngày và metformin sẽ làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương. Khi dùng đồng thời Ranolazine 1000 mg hai lần mỗi ngày với metformin, liều metformin không được vượt quá 1700 mg/ngày. Theo dõi mức đường huyết và các nguy cơ liên quan đến phơi nhiễm metformin cao.
Mức tiếp xúc với metformin không tăng đáng kể khi dùng cùng với Ranolazine 500 mg hai lần mỗi ngày.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Mang thai:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng ranolazine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với phôi. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Ranolazine không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Cho con bú:
Không rõ liệu ranolazine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dữ liệu dược lực học/độc tính có sẵn ở chuột cho thấy sự bài tiết ranolazine vào sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ đang bú. Ranolazine không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Khả năng sinh sản:
Ở động vật, các nghiên cứu về sinh sản cho thấy không có tác dụng phụ nào lên khả năng sinh sản. Tác dụng của ranolazine đối với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được biết rõ.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về tác động của Ranexa lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Ranolazine có thể gây chóng mặt, mờ mắt, nhìn đôi, trạng thái lú lẫn, phối hợp bất thường, ảo giác, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng phụ của thuốc Ranolazine
Ranolazine có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:
- choáng váng,
- nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh,
- rung rinh trong lồng ngực,
- đi tiểu ít hoặc không đi tiểu,
- đi tiểu đau hoặc khó khăn,
- sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân của bạn,
- cảm thấy mệt mỏi và
- hụt hơi
Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.
Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc Ranolazine bao gồm:
- chóng mặt,
- cảm giác chóng mặt,
- buồn nôn,
- nôn mửa,
- đau bụng,
- táo bón,
- đau đầu,
- khô miệng,
- yếu đuối,
- vang vọng bên tai bạn,
- sưng ở tay/mắt cá chân/bàn chân,
- nhịp tim chậm/nhanh/không đều,
- chấn động,
- máu trong nước tiểu, và
- hụt hơi.
Thuốc Ranolazine giá bao nhiêu?
Thuốc Ranolazine có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Ranolazine mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Ranolazine – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Ranolazine? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: