Ranexa là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Ranexa là thuốc gì?
Đau thắt ngực mãn tính là một tình trạng tim mạch phổ biến ảnh hưởng trên toàn thế giới và gây ra khuyết tật đáng kể trong khi ảnh hưởng đến các hoạt động hàng ngày. Ranolazine là một dẫn xuất piperazine được dung nạp tốt được sử dụng để kiểm soát tình trạng này, giúp giảm các triệu chứng khó chịu và đau khổ. Với cơ chế của các triệu chứng, hành động khác với các loại thuốc được sử dụng để điều trị cùng một tình trạng, ranolazine là một liệu pháp chống đau thắt ngực đầy hứa hẹn. Ban đầu nó đã được FDA chấp thuận vào năm 2006.
Ranexa là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Ranolazine.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Ranolazine 500mg.
Đóng gói: lọ 60 viên nén,
Xuất xứ: Menarini.
Công dụng của thuốc Ranexa
Ranexa được chỉ định ở người lớn như một liệu pháp bổ sung để điều trị triệu chứng cho những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực ổn định, những người không được kiểm soát đầy đủ hoặc không dung nạp với các liệu pháp chống đau thắt ngực đầu tay (như thuốc chẹn beta và / hoặc thuốc đối kháng canxi).
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Cơ chế tác dụng của ranolazine’s antianginal chưa được xác định. Ranolazine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ và chống đau nhức mà không phụ thuộc vào việc giảm nhịp tim hoặc huyết áp. Nó không ảnh hưởng đến sản phẩm áp suất tốc độ, một thước đo hoạt động của cơ tim, khi tập thể dục tối đa. Ranolazine ở mức điều trị có thể ức chế dòng natri muộn của tim (INa). Tuy nhiên, mối quan hệ của sự ức chế này với các triệu chứng đau thắt ngực là không chắc chắn.
Tác dụng kéo dài QT của ranolazine trên điện tâm đồ bề mặt là kết quả của sự ức chế IKr, làm kéo dài điện thế hoạt động của thất.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Ranexa
Vị trí học
Ranexa có sẵn dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 375 mg, 500 mg và 750 mg.
Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo của Ranexa là 375 mg x 2 lần / ngày. Sau 2-4 tuần, liều nên được điều chỉnh thành 500 mg x 2 lần / ngày và theo phản ứng của bệnh nhân, tiếp tục chuẩn độ đến liều tối đa được đề nghị là 750 mg x 2 lần / ngày.
Nếu bệnh nhân gặp các tác dụng phụ liên quan đến điều trị (ví dụ như chóng mặt, buồn nôn hoặc nôn), có thể cần điều chỉnh Ranexa xuống 500 mg hoặc 375 mg x 2 lần / ngày. Nếu các triệu chứng không thuyên giảm sau khi giảm liều, nên ngừng điều trị.
Điều trị đồng thời với chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp): Nên chuẩn độ liều cẩn thận ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ: diltiazem, fluconazole, erythromycin) hoặc chất ức chế P-gp (ví dụ verapamil, ciclosporin).
Chống chỉ định dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh.
Cách dùng thuốc:
Viên nén Ranexa nên được nuốt toàn bộ và không được nghiền nát, bẻ nhỏ hoặc nhai. Chúng có thể được dùng cùng với hoặc không có thức ăn.
Chống chỉ định của thuốc Ranexa
Không sử dụng Ranexa trong các trường hợp:
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút).
- Suy gan trung bình hoặc nặng.
- Dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, chất ức chế protease HIV, clarithromycin, telithromycin, nefazodone).
- Dùng đồng thời thuốc chống loạn nhịp Nhóm Ia (ví dụ quinidine) hoặc Nhóm III (ví dụ: dofetilide, sotalol) trừ amiodarone.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Ranexa?
Cần thận trọng khi kê đơn hoặc bổ sung ranolazine cho những bệnh nhân dự kiến sẽ tăng phơi nhiễm:
• Dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 vừa phải.
• Sử dụng đồng thời các chất ức chế P-gp.
• Suy gan nhẹ.
• Suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 30–80 ml / phút).
• Người cao tuổi.
• Bệnh nhân nhẹ cân (≤ 60 kg).
• Bệnh nhân CHF trung bình đến nặng (NYHA Class III – IV).
Ở những bệnh nhân có sự kết hợp của các yếu tố này, dự kiến sẽ tăng thêm phơi nhiễm. Các tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng có thể xảy ra. Nếu Ranexa được sử dụng cho những bệnh nhân có sự kết hợp của một số yếu tố này, phải thường xuyên theo dõi các tác dụng ngoại ý, giảm liều và ngừng điều trị, nếu cần.
Nguy cơ gia tăng phơi nhiễm dẫn đến các tác dụng ngoại ý ở những phân nhóm khác nhau này cao hơn ở những bệnh nhân thiếu hoạt động của CYP2D6 (người chuyển hóa kém, PM) so với những người có khả năng chuyển hóa CYP2D6 (người chuyển hóa rộng, EM). Các biện pháp phòng ngừa trên đây dựa trên nguy cơ ở bệnh nhân CYP2D6 PM và cần thiết khi tình trạng CYP2D6 không rõ. Nhu cầu phòng ngừa thấp hơn ở những bệnh nhân có tình trạng CYP2D6 EM. Nếu tình trạng CYP2D6 của bệnh nhân đã được xác định (ví dụ bằng cách phân loại gen) hoặc trước đó được biết là EM, thì Ranexa có thể được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này khi họ có sự kết hợp của một số yếu tố nguy cơ ở trên.
Kéo dài QT:
Ranolazine ngăn chặn IKr và kéo dài khoảng QTc liên quan đến liều lượng. Một phân tích dựa trên dân số của dữ liệu kết hợp từ bệnh nhân và tình nguyện viên khỏe mạnh đã chứng minh rằng độ dốc của mối quan hệ giữa nồng độ trong huyết tương-QTc được ước tính là 2,4 mili giây trên 1000 ng / ml, tương đương với mức tăng từ 2 đến 7 mili giây so với khoảng nồng độ trong huyết tương của ranolazine 500 đến 1000 mg x 2 lần / ngày. Do đó, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử bẩm sinh hoặc tiền sử gia đình mắc hội chứng QT dài, bệnh nhân có kéo dài khoảng QT mắc phải đã biết, và ở bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến khoảng QTc.
Suy thận:
Chức năng thận giảm theo tuổi và do đó điều quan trọng là phải kiểm tra chức năng thận định kỳ trong khi điều trị bằng ranolazine.
Tác dụng phụ của thuốc Ranexa
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng với Ranexa: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
- một cảm giác nhẹ như bạn có thể bị ngất đi
- nhức đầu với đau ngực và chóng mặt dữ dội, nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh
- vấn đề về thận – ít hoặc không đi tiểu; đi tiểu đau hoặc khó khăn, sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân của bạn; cảm thấy mệt mỏi hoặc khó thở.
Các tác dụng phụ thường gặp của Ranexa có thể bao gồm:
- buồn nôn, táo bón
- đau đầu
- chóng mặt.
Tương tác thuốc cần lưu ý khi dùng Ranexa?
Chất ức chế CYP3A mạnh
Không sử dụng RANEXA với các chất ức chế CYP3A mạnh, bao gồm ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, indinavir và saquinavir.
Các chất ức chế CYP3A vừa phải
Giới hạn liều RANEXA đến 500 mg x 2 lần / ngày ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A mức độ trung bình, bao gồm diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole và nước bưởi hoặc các sản phẩm có chứa bưởi.
Chất ức chế P-Gp
Sử dụng đồng thời RANEXA và các chất ức chế P-gp, chẳng hạn như cyclosporin, có thể làm tăng nồng độ ranolazine. Chuẩn độ RANEXA dựa trên đáp ứng lâm sàng ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các chất ức chế P-gp chiếm ưu thế như cyclosporin.
Chất cảm ứng CYP3A
Không sử dụng RANEXA với các chất cảm ứng CYP3A như rifampin, rifabutin, rifapentine, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, và St. John’s wort.
Ảnh hưởng của Ranolazine đối với các loại thuốc khác
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A
Giới hạn liều simvastatin ở bệnh nhân dùng bất kỳ liều RANEXA nào ở mức 20 mg x 1 lần / ngày, khi dùng đồng thời với ranolazine. Có thể cần điều chỉnh liều lượng của các chất nền CYP3A nhạy cảm khác (ví dụ, lovastatin) và chất nền CYP3A có khoảng điều trị hẹp (ví dụ, cyclosporin, tacrolimus, sirolimus) vì RANEXA có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
Thuốc được vận chuyển bởi P-Gp
Sử dụng đồng thời ranolazine và digoxin dẫn đến tăng phơi nhiễm với digoxin. Có thể phải điều chỉnh liều digoxin.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6
Sự tiếp xúc với các chất nền CYP2D6, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc chống loạn thần, có thể tăng lên trong khi dùng chung với RANEXA và có thể cần dùng liều thấp hơn các thuốc này.
Thuốc được vận chuyển bởi OCT2
Ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2, sử dụng đồng thời RANEXA 1000 mg x 2 lần / ngày và metformin sẽ làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương. Khi dùng đồng thời RANEXA 1000 mg x 2 lần / ngày với metformin, liều metformin không được vượt quá 1700 mg / ngày. Theo dõi mức đường huyết và các nguy cơ liên quan đến việc tiếp xúc nhiều với metformin.
Sử dụng Ranexa cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng ranolazine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với phôi. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Ranexa không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú: Không rõ liệu ranolazine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dữ liệu dược lực học / độc tính hiện có ở chuột cho thấy sự bài tiết ranolazine trong sữa. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ đang bú. Ranexa không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản: Ở động vật, các nghiên cứu về sinh sản cho thấy không có ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản. Ảnh hưởng của ranolazine đối với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được biết rõ.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của Ranexa đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Ranexa có thể gây chóng mặt, mờ mắt, nhìn đôi, trạng thái lú lẫn, phối hợp bất thường, ảo giác, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thuốc Ranexa giá bao nhiêu?
Thuốc Ranexa có giá khác nhau giữa các hàm lượng 375mg, 500mg hay 750mg. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Ranexa mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Ranexa – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Ranexa 500mg? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt quận 11.
Tài liệu tham khảo: