Entresto là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tim mạch khác:
Thuốc Diovan 80 160mg Valsartan mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Lisinopril tablets 10mg trị cao huyết áp mua ở đâu giá bao nhiêu?
Entresto là thuốc gì?
ENTRESTO là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị người lớn bị suy tim kéo dài (mãn tính) để giúp giảm nguy cơ tử vong và nhập viện. ENTRESTO hoạt động tốt hơn khi tim không thể bơm một lượng máu bình thường cho cơ thể.
Thành phần thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Sacubitril kết hợp Valsartan 24g/26mg.
Đóng gói: hộp 20 viên nén.
Xuất xứ: Novartis.
Công dụng của thuốc Entresto
Entresto được chỉ định ở bệnh nhân người lớn để điều trị suy tim mãn tính có triệu chứng với giảm phân suất tống máu.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Sacubitril / valsartan thể hiện cơ chế hoạt động của chất ức chế neprilysin thụ thể angiotensin bằng cách ức chế đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính; NEP) thông qua LBQ657, chất chuyển hóa có hoạt tính của tiền chất sacubitril, và bằng cách ngăn chặn thụ thể angiotensin II type-1 (AT1) qua valsartan .
Lợi ích bổ sung cho tim mạch của sacubitril / valsartan ở bệnh nhân suy tim là do tăng cường các peptit bị phân hủy bởi neprilysin, chẳng hạn như peptit lợi tiểu natri (NP), bởi LBQ657 và sự ức chế đồng thời tác dụng của angiotensin II bởi valsartan. NPs phát huy tác dụng của chúng bằng cách kích hoạt các thụ thể liên kết với guanylyl cyclase ở màng, dẫn đến tăng nồng độ của cyclic guanosine monophosphate thứ hai (cGMP), có thể dẫn đến giãn mạch, bài niệu natri và bài niệu, tăng tốc độ lọc cầu thận và lưu lượng máu đến thận, ức chế giải phóng renin và aldosterone, giảm hoạt động giao cảm, và tác dụng chống phì đại và chống xơ hóa.
Valsartan ức chế tác dụng bất lợi trên tim mạch và thận của angiotensin II bằng cách ngăn chặn có chọn lọc thụ thể AT1, đồng thời ức chế giải phóng aldosterone phụ thuộc angiotensin II. Điều này ngăn cản sự hoạt hóa bền vững của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể dẫn đến co mạch, giữ natri và chất lỏng ở thận, kích hoạt sự phát triển và tăng sinh tế bào, và quá trình tái cấu trúc tim mạch không tốt sau đó.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Liều dùng thuốc:
Liều khởi đầu khuyến cáo của Entresto là một viên 49 mg / 51 mg hai lần mỗi ngày, ngoại trừ các trường hợp được mô tả dưới đây. Liều nên được tăng gấp đôi sau 2-4 tuần đến liều đích là một viên 97 mg / 103 mg x 2 lần / ngày, theo mức độ dung nạp của bệnh nhân.
Nếu bệnh nhân gặp các vấn đề về khả năng dung nạp (huyết áp tâm thu [SBP] ≤95 mmHg, hạ huyết áp có triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận), nên điều chỉnh các sản phẩm thuốc dùng đồng thời, giảm chuẩn độ tạm thời hoặc ngừng Entresto.
Trong nghiên cứu PARADIGM-HF, Entresto được sử dụng cùng với các liệu pháp điều trị suy tim khác, thay cho thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II khác (ARB). Có ít kinh nghiệm ở những bệnh nhân hiện không dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB hoặc dùng liều thấp của các sản phẩm thuốc này, do đó nên dùng liều khởi đầu 24 mg / 26 mg hai lần mỗi ngày và chuẩn độ liều chậm (tăng gấp đôi sau mỗi 3-4 tuần).
Lưu ý khi sử dụng thuốc
Không nên bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh> 5,4 mmol / l hoặc với HATT <100 mmHg. Liều khởi đầu 24 mg / 26 mg x 2 lần / ngày nên được cân nhắc cho bệnh nhân có HATT ≥100 đến 110 mmHg.
Entresto không nên dùng đồng thời với chất ức chế ACE hoặc ARB. Do nguy cơ có thể xảy ra phù mạch khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển, không được bắt đầu điều trị trong ít nhất 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
Valsartan có trong Entresto có tính khả dụng sinh học cao hơn valsartan trong các công thức viên nén được bán trên thị trường.
Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định. Không nên chia nhỏ hoặc nghiền nát viên nén.
Chống chỉ định thuốc
• Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển. Entresto không được dùng cho đến 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
• Tiền sử phù mạch đã biết liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB trước đây.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận (eGFR <60 ml / phút / 1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.
• Quý 2 và quý 3 của thai kỳ.
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)
• Chống chỉ định kết hợp sacubitril / valsartan với thuốc ức chế men chuyển do làm tăng nguy cơ phù mạch. Sacubitril / valsartan không được bắt đầu cho đến 36 giờ sau khi dùng liều cuối cùng của liệu pháp ức chế men chuyển. Nếu ngừng điều trị bằng sacubitril / valsartan, không được bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển cho đến 36 giờ sau liều cuối cùng của sacubitril / valsartan.
• Không khuyến cáo kết hợp sacubitril / valsartan với các chất ức chế renin trực tiếp như aliskiren. Chống chỉ định kết hợp sacubitril / valsartan với các sản phẩm thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận (eGFR <60 ml / phút / 1,73 m2).
• Entresto chứa valsartan, và do đó không nên dùng đồng thời với một sản phẩm thuốc ARB khác có chứa thuốc.
Huyết áp thấp
Không nên bắt đầu điều trị trừ khi HATT ≥ 100 mmHg. Bệnh nhân có HATT <100 mmHg không được nghiên cứu. Các trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng sacubitril / valsartan trong các nghiên cứu lâm sàng, đặc biệt ở bệnh nhân ≥65 tuổi, bệnh nhân bệnh thận và bệnh nhân có HATT thấp (<112 mmHg).
Suy giảm chức năng thận
Đánh giá bệnh nhân suy tim luôn phải bao gồm đánh giá chức năng thận. Bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình có nhiều nguy cơ bị hạ huyết áp hơn. Có rất ít kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR ước tính <30 ml / phút / 1,73m2) và những bệnh nhân này có thể có nguy cơ hạ huyết áp cao nhất. Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối và không khuyến cáo sử dụng sacubitril / valsartan.
Tăng kali máu
Không nên bắt đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh> 5,4 mmol / l. Sử dụng sacubitril / valsartan có thể làm tăng nguy cơ tăng kali huyết, mặc dù hạ kali máu cũng có thể xảy ra. Theo dõi kali huyết thanh được khuyến cáo, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như suy thận, đái tháo đường hoặc giảm kali huyết hoặc những người đang ăn kiêng nhiều kali hoặc đang dùng thuốc đối kháng mineralocorticoid.
Phù mạch
Phù mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng sacubitril / valsartan. Nếu phù mạch xảy ra, nên ngừng ngay sacubitril / valsartan và điều trị và theo dõi thích hợp cho đến khi giải quyết xong các dấu hiệu và triệu chứng. Nó không được quản lý lại. Trong các trường hợp phù mạch đã được xác nhận, nơi sưng chỉ giới hạn ở mặt và môi, tình trạng này thường tự khỏi mà không cần điều trị, mặc dù thuốc kháng histamine rất hữu ích trong việc làm giảm các triệu chứng.
Bệnh nhân hẹp động mạch thận
Sacubitril / valsartan có thể làm tăng urê máu và nồng độ creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên. Cần thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch thận và khuyến cáo theo dõi chức năng thận.
Bệnh nhân NYHA phân loại chức năng IV
Cần thận trọng khi bắt đầu dùng sacubitril / valsartan ở bệnh nhân NYHA phân loại chức năng IV do kinh nghiệm lâm sàng ở nhóm này còn hạn chế.
Bệnh nhân suy gan
Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh B) hoặc có giá trị AST / ALT cao hơn hai lần giới hạn trên của giới hạn bình thường. Ở những bệnh nhân này, sự phơi nhiễm có thể tăng lên và độ an toàn không được thiết lập. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này. Sacubitril / valsartan được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (phân loại Child-Pugh C).
Rối loạn tâm thần
Các sự kiện tâm thần như ảo giác, hoang tưởng và rối loạn giấc ngủ, trong bối cảnh các sự kiện loạn thần, có liên quan đến việc sử dụng sacubitril / valsartan. Nếu một bệnh nhân gặp phải những biến cố như vậy, nên xem xét việc ngừng điều trị bằng sacubitril / valsartan.
Tác dụng phụ của thuốc Entresto
Khi sử dụng thuốc Entresto, bạn có thể gặp các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Thiếu máu
- Tăng kali máu
- Hạ kali máu
- Hạ đường huyết
- Đau đầu, chóng mặt, ngất
- Huyết áp thấp
- Hạ huyết áp thế đứng
- Ho
- Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày
- Suy thận
- Mệt mỏi, suy nhược
Ít gặp:
- Quá mẫn cảm
- Chóng mặt tư thế
- Ngứa, phát ban, phù mạch
Tương tác thuốc
Tương tác dẫn đến chống chỉ định
Chất gây ức chế ACE
Chống chỉ định sử dụng đồng thời sacubitril / valsartan với các chất ức chế ACE, vì việc ức chế đồng thời neprilysin (NEP) và ACE có thể làm tăng nguy cơ phù mạch. Không được bắt đầu dùng Sacubitril / valsartan cho đến 36 giờ sau khi dùng liều cuối cùng của liệu pháp ức chế men chuyển. Liệu pháp ức chế men chuyển không được bắt đầu cho đến 36 giờ sau liều cuối cùng của sacubitril / valsartan.
Aliskiren
Chống chỉ định sử dụng đồng thời sacubitril / valsartan với các sản phẩm thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận (eGFR <60 ml / phút / 1,73 m2). Không khuyến cáo kết hợp sacubitril / valsartan với các chất ức chế renin trực tiếp như aliskiren. Kết hợp sacubitril / valsartan với aliskiren có khả năng làm tăng tần suất các tác dụng ngoại ý như hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp).
Tương tác dẫn đến việc sử dụng đồng thời không được khuyến khích
Sacubitril / valsartan có chứa valsartan, và do đó không nên dùng đồng thời với một sản phẩm thuốc ARB khác có chứa thuốc.
Tương tác cần có biện pháp phòng ngừa
Chất nền OATP1B1 và OATP1B3, ví dụ: statin
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng sacubitril ức chế chất vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3. Do đó, Entresto có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân của các chất nền OATP1B1 và OATP1B3 như statin. Sử dụng đồng thời sacubitril / valsartan làm tăng Cmax của atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó lên đến 2 lần và AUC lên đến 1,3 lần.
Các chất ức chế PDE5 bao gồm sildenafil
Việc bổ sung một liều sildenafil vào sacubitril / valsartan ở trạng thái ổn định ở bệnh nhân tăng huyết áp có liên quan đến việc giảm huyết áp nhiều hơn đáng kể so với chỉ dùng sacubitril / valsartan.
Kali
Sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (triamterene, amiloride), thuốc đối kháng mineralocorticoid (ví dụ: spironolactone, eplerenone), chất bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các chất khác (như heparin) có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh và tăng huyết thanh creatinin.
Sử dụng Entresto cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Việc sử dụng sacubitril / valsartan không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ và chống chỉ định trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
Không có dữ liệu về việc sử dụng sacubitril / valsartan ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật với sacubitril / valsartan đã cho thấy độc tính đối với sinh sản
Cho con bú
Người ta không biết liệu sacubitril / valsartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các thành phần Entresto, sacubitril và valsartan, được bài tiết qua sữa của chuột đang cho con bú. Do nguy cơ tiềm ẩn đối với các phản ứng có hại ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, nó không được khuyến cáo trong thời gian cho con bú. Cần đưa ra quyết định có nên bỏ bú hoặc ngừng Entresto khi đang cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của sacubitril / valsartan đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu có sẵn về ảnh hưởng của sacubitril / valsartan trên khả năng sinh sản của con người. Không có suy giảm khả năng sinh sản đã được chứng minh trong các nghiên cứu với nó ở chuột đực và chuột cái.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Sacubitril / valsartan có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Khi điều khiển phương tiện hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng đôi khi có thể bị chóng mặt hoặc mệt mỏi.
Thuốc Entresto giá bao nhiêu?
Thuốc Entresto có giá khác nhau từng hàm lượng. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc.
Thuốc Entresto mua ở đâu?
Thuốc Entresto được nhathuocphucminh phân phối chính hãng tại Hà Nội, Đà Nẵng, HCM và các tỉnh thành trên toàn quốc. Nếu bạn chưa biết mua thuốc Entresto ở đâu, bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại: 0969870429. Hoặc qua các cơ sở của chúng tôi:
Hà Nội: ngõ 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Tài liệu tham khảo: