Tracleer 125mg là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tracleer 125mg là thuốc gì?
Bosentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin kép được bán trên thị trường dưới tên thương mại Tracleer bởi Actelion Pharmaceuticals. Bosentan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi bằng cách ngăn chặn hoạt động của các phân tử endothelin có thể thúc đẩy thu hẹp mạch máu và dẫn đến huyết áp cao.
Thành phần trong thuốc Tracleer bao gồm:
Hoạt chất: Bosentan 62.5mg hoặc 125mg.
Đóng gói: hộp 60 viên nén bao phim.
Xuất xứ: Actelion Pharmaceuticals.
Công dụng của thuốc Tracleer
Thuốc Tracleer được sử dụng để điều trị tăng áp động mạch phổi (PAH) để cải thiện khả năng gắng sức và các triệu chứng ở bệnh nhân nhóm chức năng III của WHO. Hiệu quả đã được thể hiện trong:
• PAH nguyên phát (vô căn và di truyền)
• PAH thứ phát sau xơ cứng bì mà không có bệnh phổi kẽ đáng kể
• PAH liên quan đến các chứng tắt nghẽn hệ thống từ phổi bẩm sinh và sinh lý học của Eisenmenger
Một số cải thiện cũng đã được hiển thị ở bệnh nhân PAH WHO chức năng nhóm II.
Bosentan cũng được chỉ định để giảm số lượng vết loét kỹ thuật số mới ở những bệnh nhân bị xơ cứng toàn thân và bệnh loét kỹ thuật số đang diễn ra.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Bosentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin kép (ERA) có ái lực với cả thụ thể endothelin A và B (ETA và ETB). Bosentan làm giảm sức cản mạch máu toàn thân và phổi, dẫn đến tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim.
Neurohormone endothelin-1 (ET-1) là một trong những chất co mạch mạnh nhất được biết đến và cũng có thể thúc đẩy quá trình xơ hóa, tăng sinh tế bào, phì đại tim và tái tạo, đồng thời là chất chống viêm. Những tác dụng này được thực hiện qua trung gian của endothelin liên kết với các thụ thể ETA và ETB nằm trong nội mô và tế bào cơ trơn mạch máu.
Nồng độ ET-1 trong mô và huyết tương tăng lên trong một số rối loạn tim mạch và bệnh mô liên kết, bao gồm tăng huyết áp động mạch phổi, xơ cứng bì, suy tim cấp và mãn tính, thiếu máu cục bộ cơ tim, tăng huyết áp toàn thân và xơ vữa động mạch, cho thấy vai trò gây bệnh của ET-1 trong những bệnh tật. Trong tăng huyết áp động mạch phổi và suy tim, nếu không có sự đối kháng thụ thể endothelin, nồng độ ET-1 tăng cao có tương quan chặt chẽ với mức độ nghiêm trọng và tiên lượng của các bệnh này.
Bosentan cạnh tranh với sự liên kết của ET-1 và các peptit ET khác vào cả thụ thể ETA và ETB, với ái lực với thụ thể ETA (Ki = 4.1–43 nanomolar) cao hơn một chút so với thụ thể ETB (Ki = 38–730 nanomolar). Bosentan đặc biệt đối kháng với các thụ thể ET và không liên kết với các thụ thể khác.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Tracleer
Liều dùng cho các chỉ định:
Tăng huyết áp động mạch phổi
Người lớn
Ở bệnh nhân người lớn, nên bắt đầu điều trị bằng bosentan với liều 62,5 mg x 2 lần / ngày trong 4 tuần và sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần / ngày. Các khuyến nghị tương tự áp dụng cho việc sử dụng lại bosentan sau khi ngừng điều trị.
Dân số nhi khoa
Dữ liệu dược động học ở trẻ em đã chỉ ra rằng nồng độ bosentan trong huyết tương ở trẻ em có PAH từ 1 tuổi đến 15 tuổi thấp hơn trung bình so với bệnh nhân người lớn và không tăng khi tăng liều bosentan trên 2 mg / kg thể trọng hoặc bằng cách tăng liều. tần suất từ hai lần mỗi ngày đến ba lần mỗi ngày. Tăng liều hoặc tần suất dùng thuốc có thể sẽ không mang lại lợi ích lâm sàng bổ sung.
Dựa trên các kết quả dược động học này, khi sử dụng cho trẻ bị PAH từ 1 tuổi trở lên, liều khởi đầu và duy trì được khuyến cáo là 2 mg / kg vào buổi sáng và buổi tối.
Ở trẻ sơ sinh bị tăng áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN), lợi ích của bosentan chưa được thể hiện trong điều trị chăm sóc tiêu chuẩn. Không có khuyến nghị về vị trí có thể được đưa ra.
Xơ cứng toàn thân với bệnh loét kỹ thuật số đang diễn ra
Người lớn
Điều trị bằng Bosentan nên được bắt đầu với liều 62,5 mg x 2 lần / ngày trong 4 tuần và sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần / ngày. Các khuyến nghị tương tự áp dụng cho việc sử dụng lại bosentan sau khi ngừng điều trị.
Kinh nghiệm nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trong chỉ định này được giới hạn trong 6 tháng.
Sự đáp ứng của bệnh nhân với điều trị và nhu cầu tiếp tục điều trị nên được đánh giá lại một cách thường xuyên. Cần đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận, có tính đến độc tính trên gan của bosentan.
Dân số nhi khoa
Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Dữ liệu dược động học không có sẵn cho bosentan ở trẻ nhỏ mắc bệnh này.
Xử trí trong trường hợp PAH xấu đi trên lâm sàng
Trong trường hợp xấu đi về mặt lâm sàng (ví dụ, giảm khoảng cách thử nghiệm đi bộ 6 phút ít nhất 10% so với đo trước khi điều trị) mặc dù đã điều trị bằng bosentan trong ít nhất 8 tuần (liều mục tiêu trong ít nhất 4 tuần), các liệu pháp thay thế nên được xem xét. Tuy nhiên, một số bệnh nhân không có phản ứng sau 8 tuần điều trị với bosentan có thể đáp ứng tốt sau 4 đến 8 tuần điều trị thêm.
Trong trường hợp diễn biến lâm sàng muộn mặc dù đã điều trị bằng bosentan (tức là sau vài tháng điều trị), nên đánh giá lại việc điều trị. Một số bệnh nhân không đáp ứng tốt với 125 mg bosentan hai lần mỗi ngày có thể cải thiện một chút khả năng gắng sức của họ khi tăng liều lên 250 mg hai lần mỗi ngày. Cần đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận, lưu ý rằng độc tính trên gan phụ thuộc vào liều lượng.
Cách dùng thuốc Tracleer
Dùng đường uống.
Thuốc viên phải được uống vào buổi sáng và buổi tối, cùng với thức ăn hoặc không. Viên nén bao phim phải được nuốt với nước.
Chống chỉ định của thuốc Traclear
Không sử dụng Tracleer trong các trường hợp:
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Suy gan từ trung bình đến nặng, tức là Child-Pugh lớp B hoặc C.
• Giá trị cơ bản của các aminotransferase gan, tức là aspartate aminotransferase (AST) và / hoặc alanin aminotransferase (ALT), lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Sử dụng đồng thời ciclosporin A.
• Mang thai.
• Phụ nữ có khả năng sinh con nhưng không sử dụng các phương pháp tránh thai đáng tin cậy.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Tracleer?
Hiệu quả của bosentan chưa được xác định ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp động mạch phổi nặng. Nên cân nhắc chuyển sang liệu pháp được khuyến cáo ở giai đoạn nặng của bệnh (ví dụ: epoprostenol) nếu tình trạng lâm sàng xấu đi.
Cân bằng lợi ích / nguy cơ của bosentan chưa được thiết lập ở những bệnh nhân có tình trạng tăng áp động mạch phổi loại I chức năng của WHO.
Bosentan chỉ nên được bắt đầu nếu huyết áp tâm thu toàn thân cao hơn 85 mmHg.
Bosentan đã không được chứng minh là có tác dụng hữu ích trong việc chữa lành các vết loét kỹ thuật số hiện có.
Chức năng gan
Sự gia tăng các aminotransferase gan, tức là, aspartate và alanine aminotransferase (AST và / hoặc ALT), liên quan đến bosentan phụ thuộc vào liều lượng. Thay đổi men gan thường xảy ra trong vòng 26 tuần đầu điều trị nhưng cũng có thể xảy ra muộn khi điều trị.
Sự gia tăng này một phần có thể do ức chế cạnh tranh thải trừ muối mật từ tế bào gan nhưng các cơ chế khác chưa được thiết lập rõ ràng cũng có thể liên quan đến sự xuất hiện của rối loạn chức năng gan. Không loại trừ sự tích tụ bosentan trong tế bào gan dẫn đến sự phân hủy tế bào với khả năng gây tổn thương gan nghiêm trọng, hoặc một cơ chế miễn dịch. Nguy cơ rối loạn chức năng gan cũng có thể tăng lên khi các sản phẩm thuốc ức chế bơm xuất muối mật, ví dụ, rifampicin, glibenclamide và ciclosporin A, được sử dụng đồng thời với bosentan, nhưng dữ liệu hạn chế có sẵn.
Nồng độ aminotransferase gan phải được đo trước khi bắt đầu điều trị và sau đó định kỳ hàng tháng trong suốt thời gian điều trị bằng bosentan. Ngoài ra, nồng độ aminotransferase gan phải được đo 2 tuần sau khi tăng liều bất kỳ.
Nồng độ huyết sắc tố
Điều trị bằng bosentan có liên quan đến việc giảm nồng độ hemoglobin liên quan đến liều lượng. Khuyến cáo nên kiểm tra nồng độ hemoglobin trước khi bắt đầu điều trị, hàng tháng trong 4 tháng đầu và hàng quý sau đó. Nếu xảy ra hiện tượng giảm nồng độ hemoglobin có liên quan về mặt lâm sàng, cần tiến hành đánh giá và điều tra thêm để xác định nguyên nhân và cần điều trị cụ thể.
Phụ nữ có tiềm năng sinh con
• Vì bosentan có thể làm cho các biện pháp tránh thai nội tiết tố không hiệu quả và có tính đến nguy cơ tăng áp động mạch phổi xấu đi khi mang thai cũng như các tác dụng gây quái thai được quan sát thấy ở động vật: Điều trị bằng bosentan không được bắt đầu ở phụ nữ có khả năng sinh con trừ khi họ thực hiện các biện pháp tránh thai đáng tin cậy và kết quả thử thai trước khi điều trị là âm tính.
• Thuốc tránh thai nội tiết không thể là phương pháp tránh thai duy nhất trong thời gian điều trị bằng bosentan.
• Nên thử thai hàng tháng trong thời gian điều trị để phát hiện thai sớm.
Bệnh tắc tĩnh mạch phổi
Các trường hợp phù phổi đã được báo cáo khi sử dụng thuốc giãn mạch (chủ yếu là prostacyclin) cho bệnh nhân bị bệnh tắc tĩnh mạch phổi. Do đó, nếu các dấu hiệu phù phổi xảy ra khi dùng bosentan cho bệnh nhân PAH, nên xem xét khả năng mắc bệnh tắc tĩnh mạch liên quan. Trong giai đoạn hậu bán thuốc, hiếm có báo cáo nào về phù phổi ở những bệnh nhân được điều trị bằng bosentan có chẩn đoán nghi ngờ mắc bệnh tắc tĩnh mạch phổi.
Tác dụng phụ của thuốc Tracleer
Khi sử dụng thuốc Tracleer, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Thiếu máu, giảm hemoglobin
- Phản ứng quá mẫn (bao gồm viêm da, ngứa và phát ban)
- Đau đầu, ngất
- Đánh trống ngực
- Đỏ bừng mặt, hạ huyết áp
- Nghẹt mũi
- Bệnh trào ngược dạ dày thực quản, bệnh tiêu chảy
- Kiểm tra chức năng gan bất thường
- Ban đỏ
- Phù, giữ nước.
Ít gặp:
- Giảm tiểu cầu, Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu
- Tăng aminotransferase liên quan đến viêm gan (bao gồm cả đợt cấp có thể có của bệnh viêm gan tiềm ẩn) và / hoặc vàng da
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng Tracleer?
Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A. Việc ức chế các enzym này có thể làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương. Dùng đồng thời cả chất ức chế CYP2C9 (như fluconazole hoặc amiodarone) và chất ức chế CYP3A mạnh (ví dụ, ketoconazole, itraconazole) hoặc chất ức chế CYP3A vừa phải (ví dụ, amprenavir, erythromycin, fluconazole, diltiazem) với Tracleer ở nồng độ bosentan trong huyết tương. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các kết hợp như vậy giữa chất ức chế CYP2C9 với chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với Tracleer.
Bosentan là chất cảm ứng CYP3A và CYP2C9. Do đó, nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi hai isozyme này sẽ giảm khi dùng đồng thời Tracleer. Bosentan không có tác dụng ức chế liên quan trên bất kỳ isozyme CYP nào trong ống nghiệm (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A). Do đó, Tracleer không được mong đợi làm tăng nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc được chuyển hóa bởi các enzym này.
Sử dụng Tracleer cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản (gây quái thai, độc cho phôi). Không có dữ liệu đáng tin cậy về việc sử dụng bosentan ở phụ nữ mang thai. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết rõ. Bosentan được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai .
Cho con bú
Người ta không biết liệu bosentan có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên cho con bú trong thời gian điều trị với bosentan.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng đối với tinh hoàn. Trong một nghiên cứu điều tra ảnh hưởng của bosentan đối với chức năng tinh hoàn ở bệnh nhân PAH nam, 8 trong số 24 bệnh nhân cho thấy nồng độ tinh trùng giảm so với ban đầu ít nhất là 42% sau 3 hoặc 6 tháng điều trị với bosentan. Dựa trên những phát hiện này và dữ liệu tiền lâm sàng, không thể loại trừ rằng bosentan có thể có tác động bất lợi đến quá trình sinh tinh ở nam giới. Ở trẻ em nam, không thể loại trừ ảnh hưởng lâu dài đến khả năng sinh sản sau khi điều trị bằng bosentan.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng trực tiếp của bosentan đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, bosentan có thể gây hạ huyết áp, với các triệu chứng chóng mặt, mờ mắt hoặc ngất có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Thuốc Tracleer giá bao nhiêu?
Thuốc Tracleer 125mg có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc tốt nhất.
Thuốc Tracleer mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Tracleer – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Tracleer? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
Thuốc Tim mạch