Dopegyt là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Dopegyt là thuốc gì?
Methyldopa, hay α-methyldopa, là một thuốc ức chế giao cảm và thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương. Nó là một chất tương tự DOPA (3,4-hydroxyphenylanine), và là một tiền chất, nghĩa là thuốc cần chuyển hóa sinh học thành một chất chuyển hóa có hoạt tính để tác dụng chữa bệnh. Methyldopa hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể adrenergic alpha(α)-2 như một chất chủ vận, dẫn đến ức chế dòng thần kinh adrenergic thoát ra và làm giảm tín hiệu adrenergic co mạch. Methyldopa tồn tại ở hai đồng phân D-α-methyldopa và L-α-methyldopa, đó là hình thức hoạt động.
Được giới thiệu lần đầu tiên vào năm 1960 dưới dạng thuốc hạ huyết áp, methyldopa được coi là hữu ích ở một số nhóm bệnh nhân, chẳng hạn như phụ nữ mang thai và bệnh nhân suy thận. Kể từ đó, methyldopa phần lớn được thay thế bằng các thuốc hạ huyết áp mới hơn, dung nạp tốt hơn; tuy nhiên, nó vẫn được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với hydrochlorothiazide. Methyldopa cũng có sẵn dưới dạng tiêm tĩnh mạch, được sử dụng để kiểm soát tăng huyết áp khi điều trị bằng đường uống là không khả thi và để điều trị cơn tăng huyết áp.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Methyldopa 250mg.
Đóng gói: hộp 10 vỉ x 10 viên nén.
Xuất xứ: Egis.
Công dụng của thuốc Dopegyt
Thuốc Dopegyt được sử dụng để điều trị tăng huyết áp.
Cơ chế tác dụng bao gồm:
Dường như có một số cơ chế tác động giải thích cho tác dụng hữu ích trên lâm sàng của methyldopa và quan điểm được chấp nhận rộng rãi hiện nay là tác động chính của nó là lên hệ thần kinh trung ương. Tác dụng hạ huyết áp của methyldopa có lẽ là do sự chuyển hóa của nó thành alpha-methylnoradrenaline, làm giảm huyết áp bằng cách kích thích các thụ thể alpha-adrenergic ức chế trung tâm, dẫn truyền thần kinh giả và/hoặc giảm hoạt động renin trong huyết tương. Methyldopa đã được chứng minh là làm giảm nồng độ trong mô của serotonin, dopamine, epinephrine (adrenaline) và norepinephrine (noradrenaline).
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều lượng
Sử dụng ở người lớn:
Liều ban đầu: Thường là 250 mg hai hoặc ba lần một ngày, trong hai ngày.
Điều chỉnh: Thường được điều chỉnh trong khoảng thời gian không dưới hai ngày, cho đến khi nhận được phản hồi đầy đủ. Liều tối đa được đề nghị hàng ngày là 3 g.
Nhiều bệnh nhân cảm thấy buồn ngủ trong hai hoặc ba ngày khi bắt đầu điều trị bằng methyldopa hoặc khi tăng liều. Do đó, khi tăng liều, có thể nên tăng liều vào buổi tối trước.
Sau khi ngừng sử dụng methyldopa, bệnh tăng huyết áp sẽ quay trở lại, thường là trong vòng 48 giờ. Điều này nói chung không phức tạp do huyết áp tăng quá mức.
Bệnh nhân suy thận:
Methyldopa phần lớn được đào thải qua thận và bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thể đáp ứng với liều lượng nhỏ hơn.
Thuốc hạ huyết áp khác:
Điều trị bằng methyldopa có thể được bắt đầu ở hầu hết các bệnh nhân đã điều trị bằng các thuốc hạ huyết áp khác bằng cách ngừng dần dần các thuốc hạ huyết áp này, nếu cần. Sau liệu pháp điều trị tăng huyết áp trước đó, nên giới hạn liều methyldopa ban đầu không quá 500 mg mỗi ngày và tăng theo yêu cầu trong khoảng thời gian không ít hơn hai ngày.
Khi dùng methyldopa cho bệnh nhân đang dùng thuốc hạ huyết áp khác, liều của các thuốc này có thể cần phải được điều chỉnh để tạo ra sự chuyển tiếp suôn sẻ.
Khi thêm 500 mg methyldopa vào 50 mg hydrochlorothiazide, hai thuốc này có thể được dùng cùng nhau một lần mỗi ngày.
Dân số trẻ em:
Liều ban đầu dựa trên 10 mg/kg trọng lượng cơ thể hàng ngày trong 2-4 liều uống. Liều lượng hàng ngày sau đó được tăng hoặc giảm cho đến khi đạt được đáp ứng đầy đủ. Liều tối đa là 65 mg/kg hoặc 3,0 g mỗi ngày, tùy theo mức nào ít hơn.
Người cao tuổi:
Liều ban đầu ở bệnh nhân cao tuổi nên được giữ ở mức thấp nhất có thể, không vượt quá 250 mg mỗi ngày; liều khởi đầu thích hợp ở người cao tuổi sẽ là 125 mg b.d. tăng dần theo yêu cầu nhưng không vượt quá liều tối đa hàng ngày là 2 g. Ngất ở bệnh nhân lớn tuổi có thể liên quan đến tăng độ nhạy cảm và bệnh xơ cứng động mạch tiến triển. Điều này có thể tránh được bằng cách dùng liều thấp hơn.
Cách dùng thuốc
Dùng đường uống.
Chống chỉ định thuốc
Methyldopa chống chỉ định ở những bệnh nhân có:
• bệnh gan đang hoạt động, chẳng hạn như viêm gan cấp tính và xơ gan đang hoạt động
• quá mẫn cảm với hoạt chất (bao gồm rối loạn gan liên quan đến liệu pháp methyldopa trước đó), hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
• trầm cảm
• đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs)
• có khối u tiết catecholamine như u tủy thượng thận hoặc u cận hạch
• bị bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Dopegyt?
Thiếu máu tán huyết mắc phải hiếm khi xảy ra; nếu các triệu chứng gợi ý thiếu máu, nên xác định huyết sắc tố và/hoặc hematocrit. Nếu thiếu máu được xác nhận, nên thực hiện xét nghiệm tan máu. Nếu có thiếu máu tán huyết, nên ngừng sử dụng methyldopa. Việc ngừng điều trị, có hoặc không dùng corticosteroid, thường mang lại sự thuyên giảm nhanh chóng. Tuy nhiên, hiếm khi xảy ra trường hợp tử vong.
Một số bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng methyldopa có kết quả xét nghiệm Coombs dương tính. Từ báo cáo của các nhà điều tra khác nhau, tỷ lệ mắc bệnh trung bình từ 10% đến 20%. Xét nghiệm Coombs dương tính hiếm khi phát triển trong sáu tháng đầu điều trị và nếu nó không phát triển trong vòng 12 tháng thì điều đó khó có thể xảy ra sau này khi tiếp tục điều trị. Sự phát triển cũng liên quan đến liều lượng, tỷ lệ mắc bệnh thấp nhất xảy ra ở những bệnh nhân dùng 1 g methyldopa hoặc ít hơn mỗi ngày. Xét nghiệm thường cho kết quả âm tính trong vòng vài tuần hoặc vài tháng sau khi ngừng dùng methyldopa.
Kiến thức trước đây về phản ứng Coombs dương tính sẽ giúp đánh giá sự trùng khớp chéo khi truyền máu. Nếu bệnh nhân có phản ứng Coombs dương tính có phản ứng chéo nhỏ không tương thích thì nên thực hiện xét nghiệm Coombs gián tiếp. Nếu kết quả này âm tính, có thể tiến hành truyền máu tương thích trong trường hợp chéo lớn. Nếu dương tính, việc truyền máu nên được xác định bởi bác sĩ huyết học.
Giảm bạch cầu có thể hồi phục, với tác dụng chủ yếu trên bạch cầu hạt đã được báo cáo nhưng hiếm gặp. Số lượng bạch cầu hạt trở lại bình thường khi ngừng điều trị. Giảm tiểu cầu có hồi phục hiếm khi xảy ra.
Đôi khi, sốt xảy ra trong vòng ba tuần đầu điều trị, đôi khi liên quan đến tăng bạch cầu ái toan hoặc các xét nghiệm chức năng gan bất thường. Vàng da có hoặc không có sốt cũng có thể xảy ra. Bệnh khởi phát thường trong vòng hai hoặc ba tháng đầu điều trị. Ở một số bệnh nhân, kết quả này phù hợp với tình trạng ứ mật. Các trường hợp hoại tử gan gây tử vong hiếm gặp đã được báo cáo. Sinh thiết gan, được thực hiện ở một số bệnh nhân có rối loạn chức năng gan, cho thấy hoại tử khu trú vi thể tương thích với quá mẫn cảm với thuốc. Nên xét nghiệm chức năng gan và tổng số lượng bạch cầu trước khi điều trị và định kỳ trong sáu tuần đầu đến mười hai tuần điều trị hoặc bất cứ khi nào xảy ra sốt không rõ nguyên nhân.
Nếu sốt, bất thường về chức năng gan hoặc vàng da xảy ra, nên ngừng điều trị. Nếu liên quan đến methyldopa, nhiệt độ và những bất thường trong chức năng gan khi đó sẽ trở lại bình thường. Methyldopa không nên được sử dụng lại ở những bệnh nhân này. Methyldopa nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan trước đó.
Bệnh nhân có thể cần giảm liều thuốc mê khi dùng methyldopa. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong quá trình gây mê, nó thường có thể được kiểm soát bằng thuốc vận mạch. Các thụ thể adrenergic vẫn nhạy cảm trong quá trình điều trị bằng methyldopa.
Tương tác thuốc cần chú ý
Liti:
Khi dùng đồng thời methyldopa và lithium, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các triệu chứng ngộ độc lithium.
Các thuốc hạ huyết áp khác:
Khi sử dụng methyldopa cùng với các thuốc hạ huyết áp khác, có thể xảy ra hiện tượng tăng cường tác dụng hạ huyết áp. Cần theo dõi chặt chẽ diễn biến của bệnh nhân để phát hiện các phản ứng phụ hoặc biểu hiện đặc ứng của thuốc.
Các nhóm thuốc khác:
Tác dụng hạ huyết áp của methyldopa có thể bị giảm do các thuốc giống giao cảm, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng và MAOIs. Ngoài ra, phenothiazin có thể có tác dụng hạ huyết áp bổ sung.
Sắt:
Một số nghiên cứu chứng minh sự giảm sinh khả dụng của methyldopa khi dùng nó cùng với sắt sunfat hoặc sắt gluconate. Điều này có thể ảnh hưởng xấu đến việc kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân điều trị bằng methyldopa.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Methyldopa đã được sử dụng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ để điều trị tăng huyết áp trong thai kỳ. Không có bằng chứng lâm sàng cho thấy methyldopa gây ra các bất thường ở thai nhi hoặc ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.
Các báo cáo đã công bố về việc sử dụng methyldopa trong tất cả các giai đoạn mang thai cho thấy rằng nếu sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai thì khả năng gây hại cho thai nhi là rất xa.
Methyldopa đi qua hàng rào nhau thai và xuất hiện trong máu cuống rốn.
Mặc dù chưa có báo cáo về tác dụng gây quái thai rõ ràng nhưng không thể loại trừ khả năng gây tổn thương cho thai nhi và việc sử dụng thuốc Dopegyt ở phụ nữ đang hoặc có thể mang thai đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích dự kiến và nguy cơ có thể xảy ra.
Cho con bú
Methyldopa xuất hiện trong sữa mẹ. Việc sử dụng thuốc ở bà mẹ đang cho con bú đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích dự kiến và nguy cơ có thể xảy ra.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Methyldopa có thể gây buồn ngủ, thường là thoáng qua, trong thời gian đầu điều trị hoặc bất cứ khi nào tăng liều. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên thực hiện các hoạt động cần sự tỉnh táo, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tác dụng phụ của thuốc Dopegyt
Khi sử dụng thuốc Dopegyt, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
- Tác dụng an thần, thường thoáng qua, có thể xảy ra trong thời gian đầu điều trị hoặc bất cứ khi nào tăng liều. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên cố lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Nhức đầu, suy nhược hoặc suy nhược có thể được ghi nhận là triệu chứng sớm và thoáng qua.
Thuốc Dopegyt giá bao nhiêu?
Thuốc Dopegyt có giá khoảng 250.000đ/ hộp. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Dopegyt mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Dopegyt – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Dopegyt? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: