Regivell – thuốc tiêm tê tủy sống, hãng Novell

Regivell là thuốc gì?

Bupivacaine là thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng rộng rãi. Bupivacaine thường được tiêm vào tủy sống trước khi phẫu thuật thay khớp háng toàn phần. Thuốc cũng thường được tiêm vào vết thương sau phẫu thuật để giảm đau trong vòng 20 giờ sau phẫu thuật. So với các thuốc gây tê tại chỗ khác, thuốc có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc cũng độc nhất đối với tim khi dùng liều cao. Vấn đề này đã dẫn đến việc sử dụng các thuốc gây tê tại chỗ tác dụng kéo dài khác: ropivacaine và levobupivacaine.

Giống như lidocaine, bupivacaine là thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide, gây tê tại chỗ thông qua việc phong tỏa sự tạo và dẫn truyền xung thần kinh. Các xung này, còn được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri có cổng điện áp. Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh này tại phần nội bào của các phân đoạn xuyên màng tạo thành lỗ của chúng. Quá trình phong tỏa phụ thuộc vào cách sử dụng, trong đó quá trình khử cực lặp đi lặp lại hoặc kéo dài sẽ làm tăng sự phong tỏa kênh natri. Nếu không có ion natri đi qua lỗ của kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.

Nhìn chung, tiến trình gây mê liên quan đến đường kính, quá trình myelin hóa và tốc độ dẫn truyền của các sợi thần kinh bị ảnh hưởng. Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) chạm, (4) cảm giác vị trí và (5) trương lực cơ xương.

Mặc dù đã được xác định rõ ràng rằng tác dụng chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine được cho là có khả năng là do nó liên kết với các thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm sốt, viêm và tăng cảm giác đau.

Regivell là thuốc kê toa chứa hoạt chất Bupivacaine. Thành phần trong thuốc bao gồm:

• Hoạt chất: Bupivacaine hydrochloride 5mg/ml.
• Đóng gói: hộp 5 ống 4ml.
• Xuất xứ: Novell Indonesia.

Đặc điểm lâm sàng của thuốc Regivell

1. Công dụng thuốc

Thuốc Rigivell được sử dụng để:

• Gây mê phẫu thuật ở người lớn và thanh thiếu niên
• Quản lý cơn đau cấp tính ở người lớn, trẻ sơ sinh và trẻ em trên 1 tuổi.

2. Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng thay đổi và phụ thuộc vào vùng cần gây tê, mạch máu của mô, số lượng phân đoạn tế bào thần kinh cần chặn, khả năng dung nạp của từng cá nhân và kỹ thuật gây tê được sử dụng. Nên dùng liều thấp nhất cần thiết để gây tê hiệu quả. Đối với hầu hết các chỉ định, thời gian gây tê bằng dung dịch Bupivacaine đủ để chỉ cần dùng một liều duy nhất.

Liều tối đa phải được xác định bằng cách đánh giá kích thước và tình trạng thể chất của bệnh nhân và xem xét tốc độ hấp thu toàn thân thông thường từ một vị trí tiêm cụ thể. Kinh nghiệm cho đến nay chỉ ra rằng liều duy nhất lên đến 150mg bupivacaine hydrochloride monohydrate. Sau đó có thể sử dụng liều lên đến 50mg mỗi 2 giờ. Không được vượt quá liều tối đa 2mg/kg trong bất kỳ khoảng thời gian bốn giờ nào.

Khi sử dụng các khối kéo dài, bằng cách truyền liên tục hoặc bằng cách tiêm bolus lặp lại, cần cân nhắc đến nguy cơ đạt đến nồng độ huyết tương độc hại.

Liều lượng trong bảng sau được khuyến nghị làm hướng dẫn sử dụng cho người lớn trung bình. Có sự khác biệt về thời điểm bắt đầu và thời gian kéo dài ở từng cá nhân. Đối với bệnh nhân trẻ, người cao tuổi hoặc suy nhược, nên giảm liều lượng này.

3. Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. Dung dịch bupivacaine hydrochloride chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc gây tê tại chỗ loại amide.

Dung dịch bupivacaine hydrochloride chống chỉ định tiêm vào vùng bị viêm hoặc nhiễm trùng và gây tê vùng tĩnh mạch (Bier’s-block) và gây tê quanh cổ tử cung trong sản khoa

4. Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc Regivell

Đã có báo cáo về tình trạng ngừng tim hoặc tử vong trong quá trình sử dụng bupivacaine để gây tê ngoài màng cứng hoặc phong bế thần kinh ngoại biên. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, việc hồi sức rất khó khăn hoặc không thể thực hiện được mặc dù đã có sự chuẩn bị và xử trí đầy đủ.

Giống như tất cả các loại thuốc gây tê tại chỗ, bupivacaine có thể gây ra các tác dụng độc tính cấp tính lên hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch, nếu được sử dụng cho các thủ thuật gây tê tại chỗ dẫn đến nồng độ thuốc trong máu cao. Điều này đặc biệt đúng sau khi vô tình tiêm hoặc đưa thuốc vào mạch máu ở những vùng có nhiều mạch máu. Đã có báo cáo về tình trạng loạn nhịp thất, rung thất, trụy tim mạch đột ngột và tử vong liên quan đến nồng độ bupivacaine toàn thân cao.

Cần có sẵn thiết bị hồi sức đầy đủ bất cứ khi nào gây tê tại chỗ hoặc toàn thân. Quá liều hoặc tiêm tĩnh mạch vô tình có thể gây ra các phản ứng độc hại với tình trạng bồn chồn, co giật hoặc co giật rõ rệt, sau đó là hôn mê kèm theo ngừng thở và trụy tim mạch.

Các thủ thuật gây tê vùng hoặc tại chỗ luôn phải được thực hiện ở khu vực được trang bị và có nhân viên phù hợp. Thiết bị và thuốc cần thiết để theo dõi và hồi sức cấp cứu phải có sẵn ngay lập tức. Bệnh nhân đang được gây tê chính phải ở trong tình trạng tốt nhất và được đặt đường truyền tĩnh mạch trước khi tiến hành thủ thuật gây tê. Bác sĩ lâm sàng chịu trách nhiệm phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa cần thiết để tránh tiêm vào mạch máu và được đào tạo phù hợp cũng như quen thuộc với chẩn đoán và điều trị tác dụng phụ, độc tính toàn thân và các biến chứng khác.

Gây tê thần kinh ngoại biên chính có thể yêu cầu sử dụng một lượng lớn thuốc gây tê tại chỗ ở những vùng có nhiều mạch máu, thường gần các mạch máu lớn, nơi có nguy cơ tiêm vào mạch máu và/hoặc hấp thu toàn thân cao hơn. Điều này có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao.

Một số thủ thuật gây tê tại chỗ có thể liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, bất kể loại thuốc gây tê tại chỗ nào được sử dụng:

• Phong bế thần kinh trung ương có thể gây ức chế tim mạch, đặc biệt là khi có tình trạng giảm thể tích máu. Gây tê ngoài màng cứng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim mạch.
• Tiêm thuốc vào nhãn cầu đôi khi có thể đi vào khoang dưới nhện sọ não gây mù tạm thời, trụy tim mạch, ngừng thở, co giật, v.v. Những tình trạng này phải được chẩn đoán và điều trị kịp thời.
• Tiêm thuốc gây tê tại chỗ vào nhãn cầu và quanh nhãn cầu có nguy cơ thấp gây rối loạn chức năng cơ mắt dai dẳng. Nguyên nhân chính bao gồm chấn thương và/hoặc tác dụng độc hại tại chỗ lên cơ và/hoặc dây thần kinh. Mức độ nghiêm trọng của các phản ứng mô như vậy liên quan đến mức độ chấn thương, nồng độ thuốc gây tê tại chỗ và thời gian tiếp xúc của mô với thuốc gây tê tại chỗ. Vì lý do này, như với tất cả các thuốc gây tê tại chỗ, nên sử dụng nồng độ và liều thuốc gây tê tại chỗ có hiệu quả thấp nhất. Thuốc co mạch có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng mô và chỉ nên sử dụng khi có chỉ định.
• Tiêm vào vùng đầu và cổ có thể vô tình tiêm vào động mạch, có thể gây ra các triệu chứng não ngay lập tức ngay cả ở liều thấp.
• Đôi khi, việc gây tê quanh cổ có thể gây nhịp tim chậm/nhịp tim nhanh ở thai nhi và cần theo dõi cẩn thận nhịp tim của thai nhi.
• Đã có báo cáo sau khi đưa ra thị trường về tình trạng tiêu sụn ở những bệnh nhân được truyền liên tục thuốc gây tê tại chỗ vào khớp sau phẫu thuật. Phần lớn các trường hợp tiêu sụn được báo cáo đều liên quan đến khớp vai. Do nhiều yếu tố góp phần và sự không nhất quán trong tài liệu khoa học về cơ chế hoạt động, nên nguyên nhân vẫn chưa được xác định. Truyền liên tục vào khớp không phải là chỉ định được chấp thuận của Bupivacaine.

Hạ huyết áp và nhịp tim chậm có thể xảy ra như hiện tượng sinh lý bình thường sau khi phong bế giao cảm với phong bế thần kinh trung ương. Gây tê ngoài màng cứng và phong bế dưới nhện có thể dẫn đến hạ huyết áp và nhịp tim chậm. Có thể giảm nguy cơ gặp phải những tác dụng như vậy, ví dụ như bằng cách tiêm thuốc làm co mạch. Hạ huyết áp nên được điều trị kịp thời bằng thuốc cường giao cảm tiêm tĩnh mạch, lặp lại nếu cần thiết.

Nên sử dụng liều thấp nhất có tác dụng gây mê hiệu quả. Tiêm liều lặp lại bupivacaine hydrochloride có thể làm tăng đáng kể nồng độ trong máu sau mỗi liều lặp lại do thuốc tích tụ chậm. Khả năng dung nạp thay đổi tùy theo tình trạng của bệnh nhân. Bệnh nhân suy nhược, cao tuổi hoặc bệnh cấp tính nên được dùng liều giảm tương ứng với tình trạng thể chất của họ. Không được vượt quá liều khuyến cáo tối đa.

Vì bupivacaine được chuyển hóa ở gan nên cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc giảm lưu lượng máu đến gan (ví dụ như trong trường hợp sốc nặng).

Khi tiêm bupivacaine vào khớp, cần thận trọng khi nghi ngờ chấn thương nội khớp nghiêm trọng gần đây hoặc có bề mặt thô rộng bên trong khớp do phẫu thuật, vì điều đó có thể làm tăng tốc độ hấp thu và dẫn đến nồng độ trong huyết tương cao hơn.

5. Tương tác với thuốc khác

Bupivacaine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc gây tê tại chỗ khác hoặc các tác nhân có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê tại chỗ loại amide, ví dụ như một số thuốc chống loạn nhịp, chẳng hạn như lidocaine và mexiletine, vì tác dụng độc toàn thân có tính cộng hợp.

Các nghiên cứu tương tác cụ thể với bupivacaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng cần thận trọng.

6. Dùng thuốc Regivell cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Mang thai:

Có lý khi cho rằng một số lượng lớn phụ nữ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ đã được dùng bupivacaine. Không có bằng chứng về tác dụng không mong muốn ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, không có nghiên cứu có hệ thống nào về việc sử dụng bupivacaine trong giai đoạn đầu thai kỳ và các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra độc tính đối với khả năng sinh sản (xem mục 5.3). Do đó, không nên dùng bupivacaine trong giai đoạn đầu thai kỳ trừ khi lợi ích được coi là lớn hơn rủi ro.

Dung dịch bupivacaine chống chỉ định sử dụng trong gây tê quanh cổ tử cung trong sản khoa, vì nhịp tim chậm của thai nhi có thể xảy ra sau khi gây tê quanh cổ tử cung.

Cho con bú:

Bupivacaine đi vào sữa mẹ, nhưng với lượng rất nhỏ nên không có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ ở mức liều điều trị.

7. Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Bên cạnh tác dụng gây tê trực tiếp, thuốc gây tê tại chỗ có thể có tác dụng rất nhẹ đến chức năng tinh thần và khả năng phối hợp ngay cả khi không có độc tính rõ ràng đối với hệ thần kinh trung ương và có thể làm suy giảm tạm thời khả năng vận động và sự tỉnh táo.

8. Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc tiêm Regivell

Bupivacaine gây độc toàn thân tương tự như các tác nhân gây tê tại chỗ khác. Nguyên nhân là do nồng độ trong huyết tương cao do dùng quá liều, hấp thu nhanh hoặc thường gặp nhất là tiêm vào mạch máu một cách vô ý. Các phản ứng như vậy liên quan đến hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Các phản ứng CNS được đặc trưng bởi tê lưỡi, choáng váng, chóng mặt, mờ mắt và co giật cơ, sau đó là buồn ngủ, co giật, bất tỉnh và có thể ngừng thở.

Các phản ứng tim mạch là ức chế và được đặc trưng bởi hạ huyết áp và ức chế cơ tim. Chúng có thể là kết quả của tình trạng thiếu oxy do co giật và ngừng thở cũng như là tác dụng trực tiếp.

Các phản ứng có hại do thuốc gây ra rất khó phân biệt với các tác dụng sinh lý của việc phong bế thần kinh (ví dụ: giảm huyết áp, nhịp tim chậm), các biến cố gây ra trực tiếp (ví dụ: chấn thương thần kinh) hoặc gián tiếp (ví dụ: áp xe ngoài màng cứng) do kim đâm. Tổn thương thần kinh là hậu quả hiếm gặp nhưng được công nhận rộng rãi của gây tê vùng, đặc biệt là gây tê ngoài màng cứng và gây tê tủy sống.

Tỷ lệ phản ứng thần kinh bất lợi liên quan đến việc sử dụng thuốc gây tê tại chỗ rất thấp và bao gồm gây tê kéo dài, dị cảm, yếu, liệt các chi dưới và mất kiểm soát cơ thắt. Trong một số trường hợp hiếm hoi, chế phẩm gây tê tại chỗ có liên quan đến phản ứng dị ứng (trong trường hợp nghiêm trọng nhất là sốc phản vệ).

Bảo quản, hạn sử dụng

Bảo quản nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc Regivell mua ở đâu giá bao nhiêu?

Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.

Tài liệu tham khảo:

https://go.drugbank.com/drugs/DB00297