Matilda 250mg Gefitinib – thuốc trị ung thư phổi

Matilda là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc tương tự:

Thuốc Bigefinib 250mg Gefitinib trị ung thư phổi mua ở đâu giá bao nhiêu?

Iressa 250mg – thuốc điều trị đích ung thư phổi giá bao nhiêu mua ở đâu?

Matilda là thuốc gì?

Yếu tố phát triển biểu bì (epidermal growth factor – EGF) và thụ thể (EGFR [HER1; ErbB1]) đóng vai trò chủ yếu trong quá trình phát triển và tăng sinh của tế bào bình thường và tế bào ung thư. Đột biến hoạt hóa EGFR trong tế bào ung thư là yếu tố quan trọng trong việc phát triển khối u, ngăn tế bào chết theo chương trình, tăng hình thành các mạch máu mới và thúc đầy quá trình di căn của bướu.

Gefitinib là hoạt chất có phân tử nhỏ, ức chế chọn lọc tyrosin kinase trên thụ thể của yếu tố phát triển biểu bì và điều trị hiệu quả ở bệnh nhân có khối u mang đột biến hoạt hóa của EGFR tyrosin kinase bát kể bước điều trị. Không có tác động lâm sang liên quan ở bệnh nhân có khối u không mang đột biến EGFR.

Đột biến hoạt hóa EGFR thường gặp (mất đoạn trên exon 19, L858R) có nhiều dữ liệu đáp ứng hỗ trợ cho nhạy cảm với gefitinib; ví dụ: thời gian sống còn không tiến triển bệnh HR (95% Cl) 0,489 (0,336; 0,710) trong nhóm gefitinib so với nhóm hóa tri đôi [WUTOG3405]. Ít dữ liệu đáp ứng với gefitinib hơn ở các bệnh nhân có khối u chứa đột biến ít gặp, các dữ liệu sẵn có cho thầy G719X, L861Q và S7681 là các đột biến nhạy thuốc; và T790M đơn độc hoặc đột biến chèn đoạn ở exon 20 đơn độc là các cơ chế đề kháng thuốc.

Matilda là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Gefitinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Gefitinib 250mg.

Đóng gói: họp 30 viên nén.

Xuất xứ: Việt Nam.

Công dụng của thuốc Matilda

Matilda được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển cục bộ hoặc di căn có đột biến kích hoạt EGFR-TK.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Việc điều trị bằng Matilda nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các liệu pháp chống ung thư.

Liều lượng

Liều lượng khuyến cáo của thuốc là một viên 250 mg mỗi ngày một lần. Nếu quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu cách liều tiếp theo ít hơn 12 giờ, bệnh nhân không nên dùng liều đã quên. Người bệnh không nên dùng liều gấp đôi (hai liều cùng lúc) để bù cho liều đã quên.

Dân số trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Matilda ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có việc sử dụng gefitinib có liên quan ở trẻ em trong chỉ định NSCLC.

Suy gan

Bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng (Child-Pugh B hoặc C) do xơ gan có nồng độ gefitinib trong huyết tương tăng lên. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng phụ. Nồng độ trong huyết tương không tăng ở những bệnh nhân tăng aspartate transaminase (AST), phosphatase kiềm hoặc bilirubin do di căn gan.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin > 20 ml/phút. Chỉ có dữ liệu hạn chế ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≤ 20 ml/phút và nên thận trọng ở những bệnh nhân này.

Người già

Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi của bệnh nhân.

Người chuyển hóa kém CYP2D6

Không nên điều chỉnh liều cụ thể ở những bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6, nhưng những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng phụ.

Điều chỉnh liều do độc tính

Bệnh nhân bị tiêu chảy kém dung nạp hoặc phản ứng bất lợi trên da có thể được kiểm soát thành công bằng cách tạm dừng điều trị trong thời gian ngắn (tối đa 14 ngày), sau đó dùng lại liều 250 mg. Đối với những bệnh nhân không thể dung nạp điều trị sau khi ngừng điều trị, nên ngừng sử dụng gefitinib và xem xét phương pháp điều trị thay thế.

Cách dùng thuốc

Viên thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Có thể nuốt cả viên với một ít nước hoặc nếu không thể dùng cả viên thì có thể dùng viên dưới dạng phân tán trong nước (không có ga). Không nên sử dụng chất lỏng khác. Không nghiền nát, nên thả viên thuốc vào nửa cốc nước uống. Thỉnh thoảng nên xoay ly cho đến khi viên thuốc được phân tán (việc này có thể mất tới 20 phút). Nên uống dung dịch phân tán ngay sau khi phân tán xong (tức là trong vòng 60 phút). Nên tráng ly bằng nửa ly nước, cũng nên uống. Dung dịch phân tán cũng có thể được dùng qua ống thông mũi dạ dày hoặc ống thông dạ dày.

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Cho con bú.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Matilda?

Khi xem xét việc sử dụng Matilda như một phương pháp điều trị cho NSCLC tiến triển cục bộ hoặc di căn, điều quan trọng là phải cố gắng đánh giá đột biến EGFR của mô khối u cho tất cả các bệnh nhân. Nếu không thể đánh giá được mẫu khối u thì có thể sử dụng DNA khối u lưu hành (ctDNA) thu được từ mẫu máu (huyết tương).

Chỉ nên sử dụng (các) xét nghiệm mạnh mẽ, đáng tin cậy và nhạy cảm với tiện ích đã được chứng minh để xác định trạng thái đột biến EGFR của khối u hoặc ctDNA để tránh các kết quả âm tính giả hoặc dương tính giả.

Bệnh phổi kẽ (ILD)

Bệnh phổi kẽ (ILD), có thể khởi phát cấp tính, đã được quan sát thấy ở 1,3% bệnh nhân dùng gefitinib và một số trường hợp đã tử vong. Nếu bệnh nhân có các triệu chứng hô hấp trầm trọng hơn như khó thở, ho và sốt, nên ngừng dùng thuốc và bệnh nhân cần được khám ngay. Nếu ILD được xác nhận, nên ngừng dùng Gefitinib và điều trị thích hợp cho bệnh nhân.

Nhiễm độc gan và suy gan

Đã quan sát thấy những bất thường về xét nghiệm chức năng gan (bao gồm tăng alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, bilirubin), hiếm khi biểu hiện dưới dạng viêm gan. Đã có báo cáo riêng lẻ về suy gan mà trong một số trường hợp dẫn đến tử vong. Vì vậy, nên kiểm tra chức năng gan định kỳ. Gefitinib nên được sử dụng thận trọng khi có sự thay đổi chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Việc ngừng sử dụng nên được xem xét nếu những thay đổi nghiêm trọng.

Chức năng gan bị suy giảm do xơ gan đã được chứng minh là dẫn đến tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương.

Các biện pháp phòng ngừa bổ sung khi sử dụng

Bệnh nhân nên được tư vấn y tế ngay lập tức nếu họ bị tiêu chảy nặng hoặc kéo dài, buồn nôn, nôn hoặc chán ăn vì những điều này có thể gián tiếp dẫn đến mất nước. Những triệu chứng này nên được quản lý theo chỉ định lâm sàng.

Bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý viêm giác mạc như cấp tính hoặc nặng hơn: viêm mắt, chảy nước mắt, nhạy cảm với ánh sáng, mờ mắt, đau mắt và/hoặc đỏ mắt nên được chuyển ngay đến bác sĩ nhãn khoa.

Nếu chẩn đoán viêm giác mạc loét được xác nhận, nên ngừng điều trị bằng gefitinib và nếu các triệu chứng không thuyên giảm hoặc nếu các triệu chứng tái phát khi sử dụng lại gefitinib thì nên cân nhắc ngừng sử dụng vĩnh viễn.

Trong một thử nghiệm giai đoạn I/II nghiên cứu việc sử dụng gefitinib và xạ trị ở bệnh nhi, với u thần kinh đệm thân não mới được chẩn đoán hoặc u thần kinh đệm ác tính trên lều được cắt bỏ không hoàn toàn, 4 trường hợp (1 tử vong) xuất huyết Hệ thần kinh trung ương (CNS) đã được báo cáo từ 45 bệnh nhân đã ghi danh. Một trường hợp xuất huyết thần kinh trung ương khác đã được báo cáo ở trẻ bị u màng não thất sau một thử nghiệm chỉ dùng gefitinib. Nguy cơ xuất huyết não tăng lên ở bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC dùng gefitinib chưa được xác định.

Thủng đường tiêu hóa đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng gefitinib. Trong hầu hết các trường hợp, điều này có liên quan đến các yếu tố nguy cơ đã biết khác, bao gồm các thuốc dùng đồng thời như steroid hoặc NSAID, tiền sử loét đường tiêu hóa, tuổi tác, hút thuốc hoặc di căn ruột tại các vị trí thủng.

Tương tác thuốc cần chú ý

Sự chuyển hóa của gefitinib diễn ra thông qua cytochrome P450 isoenzym CYP3A4 (chủ yếu) và qua CYP2D6.

Các hoạt chất có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng gefitinib là cơ chất của p-glycoprotein (PGp). Dữ liệu hiện có không gợi ý bất kỳ hậu quả lâm sàng nào đối với phát hiện in vitro này.

Các chất ức chế CYP3A4 có thể làm giảm độ thanh thải của gefitinib. Dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh hoạt động CYP3A4 (ví dụ ketoconazol, posaconazol, voriconazol, chất ức chế protease, clarithromycin, telithromycin) có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương. Sự gia tăng này có thể có ý nghĩa lâm sàng vì các phản ứng bất lợi có liên quan đến liều lượng và mức độ tiếp xúc. Sự gia tăng có thể cao hơn ở những bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6. Điều trị trước bằng itraconazol (một chất ức chế CYP3A4 mạnh) dẫn đến tăng 80% AUC trung bình của gefitinib ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong trường hợp điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi của gefitinib.

Không có dữ liệu về việc điều trị đồng thời với chất ức chế CYP2D6 nhưng các chất ức chế mạnh enzyme này có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương ở những người chuyển hóa mạnh CYP2D6 lên khoảng 2 lần (xem phần 5.2). Nếu bắt đầu điều trị đồng thời với thuốc ức chế CYP2D6 mạnh, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi.

Các hoạt chất có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương

Các chất gây cảm ứng hoạt động CYP3A4 có thể làm tăng quá trình trao đổi chất và làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương và do đó làm giảm hiệu quả của gefitinib. Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturat hoặc St John’s wort, Hypericum perforatum). Điều trị trước bằng rifampicin (một chất cảm ứng CYP3A4 mạnh) ở những người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm AUC trung bình của gefitinib xuống 83%.

Các chất gây tăng pH dạ dày kéo dài đáng kể có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương và do đó làm giảm hiệu quả của gefitinib. Thuốc kháng axit tác dụng ngắn liều cao có thể có tác dụng tương tự nếu dùng thường xuyên gần thời điểm dùng gefitinib. Sử dụng đồng thời gefitinib với ranitidine ở liều gây ra độ pH dạ dày tăng ≥ 5 dẫn đến giảm 47% AUC trung bình của gefitinib ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Các hoạt chất có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương bởi gefitinib

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng gefitinib có khả năng ức chế CYP2D6 hạn chế. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân, gefitinib được dùng đồng thời với metoprolol (cơ chất của CYP2D6). Điều này làm tăng 35% khả năng tiếp xúc với metoprolol. Sự gia tăng như vậy có thể có khả năng phù hợp với chất nền CYP2D6 có chỉ số điều trị hẹp. Khi cân nhắc việc sử dụng chất nền CYP2D6 kết hợp với gefitinib, cần xem xét điều chỉnh liều của chất nền CYP2D6, đặc biệt đối với các sản phẩm có khoảng điều trị hẹp.

Gefitinib ức chế protein vận chuyển BCRP trong ống nghiệm, nhưng mối liên quan về mặt lâm sàng của phát hiện này vẫn chưa được biết rõ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng sinh con

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải được khuyên không nên mang thai trong thời gian điều trị.

Thai kỳ

Không có dữ liệu về việc sử dụng gefitinib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Matilda không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.

Cho con bú

Người ta không biết liệu gefitinib có được tiết vào sữa mẹ hay không. Gefitinib và các chất chuyển hóa của gefitinib tích lũy trong sữa của chuột đang cho con bú. Gefitinib chống chỉ định trong thời gian cho con bú và do đó phải ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng gefitinib.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Trong quá trình điều trị bằng gefitinib, tình trạng suy nhược đã được báo cáo. Vì vậy, những bệnh nhân gặp phải triệu chứng này nên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Matilda

Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc Matilda bao gồm:

• phản ứng da,
• rối loạn móng tay,
• bệnh tiêu chảy,
• nôn mửa,
• viêm niêm mạc miệng,
• giảm sự thèm ăn,
• sưng mí mắt, và
• khô mắt.

Matilda giá bao nhiêu?

Thuốc Matilda có giá kê khai 830.000đ/ viên. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Matilda mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Matilda – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Matilda? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.rxlist.com/iressa-drug.htm