Welhart 50mg Mexiletine – thuốc trị rối loạn nhịp thất nguy hiểm

0₫

thuốc welhart 50mg mexiletine giá bao nhiêu? thuốc welhart trị loạn nhịp thất nguy hiểm tính mạng mua ở đâu? liều dùng cách dùng? tác dụng phụ thuốc? thời gian dùng thuốc?

Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.

Mã: 001649 Danh mục: Thuốc Tim mạch

Mô tả

5/5 - (2 bình chọn)

Welhart là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc tương tự:

Thuốc Mexohar 50mg Mexiletine chống loạn nhịp

Welhart là thuốc gì?

Mexiletine là thuốc gây tê cục bộ, chống loạn nhịp tim (Loại Ib), có cấu trúc tương tự lidocain, nhưng có hoạt tính qua đường uống. Mexiletine có động học khởi phát và bù đắp nhanh, nghĩa là chúng có ít hoặc không có tác dụng ở nhịp tim chậm hơn và có nhiều tác dụng hơn ở nhịp tim nhanh hơn. Nó rút ngắn thời gian của điện thế hoạt động, giảm độ khúc xạ và giảm Vmax trong các tế bào khử cực một phần có điện thế hoạt động phản ứng nhanh. Mexiletine không làm thay đổi thời gian điện thế hoạt động hoặc làm giảm thời gian điện thế hoạt động.

Welhart là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Mexiletine. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Mexiletine 50mg.

Đóng gói: hộp 30 viên nang.

Xuất xứ: Ấn Độ.

Công dụng của thuốc Welhart

Welhart (mexiletine hydrochloride, USP) được chỉ định để điều trị chứng rối loạn nhịp thất đã được ghi nhận, chẳng hạn như nhịp nhanh thất kéo dài, mà theo đánh giá của bác sĩ là đe dọa tính mạng. Do tác dụng thúc đẩy rối loạn nhịp tim của Welhart (mexiletine hcl), nên thường không nên sử dụng thuốc này cho những trường hợp rối loạn nhịp tim nhẹ hơn. Nên tránh điều trị cho những bệnh nhân có cơn co thắt tâm thất sớm không có triệu chứng.

Việc bắt đầu điều trị Welhart (mexiletine hcl), cũng như các thuốc chống loạn nhịp khác dùng để điều trị chứng rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, nên được tiến hành tại bệnh viện.

Thuốc chống loạn nhịp chưa được chứng minh là giúp tăng cường khả năng sống sót ở bệnh nhân rối loạn nhịp thất.

Cơ chế tác dụng thuốc

Mexiletine, giống như lidocain, ức chế dòng natri vào trong cần thiết cho sự khởi đầu và dẫn truyền xung động, do đó làm giảm tốc độ tăng của điện thế hoạt động, Pha 0. Nó đạt được dòng natri giảm này bằng cách ức chế các kênh natri. Mexiletine làm giảm thời kỳ trơ hiệu quả (ERP) của sợi Purkinje trong tim. Mức giảm ERP có cường độ nhỏ hơn so với mức giảm thời lượng điện thế hoạt động (APD), dẫn đến tỷ lệ ERP/APD tăng. Nó không ảnh hưởng đáng kể đến điện thế nghỉ của màng hoặc tính tự động của nút xoang, chức năng thất trái, huyết áp tâm thu, tốc độ dẫn truyền nhĩ thất (AV), hoặc khoảng QRS hoặc QT.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng Welhart (mexiletine hydrochloride, USP) phải được cá nhân hóa trên cơ sở đáp ứng và dung nạp, cả hai đều liên quan đến liều lượng. Nên dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc thuốc kháng axit. Bắt đầu điều trị bằng Welhart (mexiletine hcl) với liều 200 mg mỗi 8 giờ khi không cần thiết phải kiểm soát nhanh chứng rối loạn nhịp tim. Nên điều chỉnh liều tối thiểu từ hai đến ba ngày. Liều có thể được điều chỉnh tăng hoặc giảm 50 hoặc 100 mg.

Giống như bất kỳ loại thuốc chống loạn nhịp nào, cần đánh giá lâm sàng và điện tâm đồ (bao gồm theo dõi Holter nếu cần thiết để đánh giá) để xác định xem có đạt được tác dụng chống loạn nhịp mong muốn hay không và để hướng dẫn chuẩn độ và điều chỉnh liều.

Có thể đạt được sự kiểm soát thỏa đáng ở hầu hết các bệnh nhân với liều 200 đến 300 mg mỗi 8 giờ cùng với thức ăn hoặc thuốc kháng axit. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng ở liều 300 mg mỗi 8 giờ và bệnh nhân dung nạp tốt Welhart (mexiletine hcl), có thể thử dùng liều 400 mg mỗi 8 giờ. Vì mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương tăng theo tổng liều hàng ngày nên liều không được vượt quá 1200 mg/ngày.

Nói chung, bệnh nhân suy thận sẽ cần dùng liều Welhart (mexiletine hcl) thông thường. Tuy nhiên, bệnh nhân mắc bệnh gan nặng có thể cần liều thấp hơn và phải được theo dõi chặt chẽ. Tương tự, suy tim sung huyết bên phải rõ rệt có thể làm giảm chuyển hóa ở gan và giảm liều cần thiết. Nồng độ trong huyết tương cũng có thể bị ảnh hưởng bởi một số thuốc dùng đồng thời.

Liều tải

Khi cần kiểm soát nhanh tình trạng rối loạn nhịp thất, có thể dùng liều nạp ban đầu 400 mg Welhart (mexiletine hcl), sau đó là liều 200 mg trong 8 giờ. Hiệu quả điều trị bắt đầu thường được quan sát thấy trong vòng 30 phút đến hai giờ.

Lịch trình dùng thuốc Q12H

Một số bệnh nhân đáp ứng với Welhart (mexiletine hcl) có thể được chuyển sang lịch dùng thuốc 12 giờ để cải thiện sự thuận tiện và tuân thủ. Nếu đạt được sự ức chế thích hợp với liều Welhart (mexiletine hcl) từ 300 mg trở xuống mỗi 8 giờ, tổng liều hàng ngày tương tự có thể được chia làm nhiều lần mỗi 12 giờ đồng thời theo dõi cẩn thận mức độ ức chế ngoại tâm thu thất. Liều này có thể được điều chỉnh lên tới tối đa 450 mg mỗi 12 giờ để đạt được đáp ứng mong muốn.

Chuyển sang Mexitil (mexiletine hcl)

Lịch trình liều lượng sau đây, dựa trên những cân nhắc về mặt lý thuyết thay vì dữ liệu thực nghiệm, được đề xuất để chuyển bệnh nhân từ các thuốc chống loạn nhịp đường uống Loại I khác sang Welhart (mexiletine hcl): Điều trị bằng Welhart (mexiletine hcl) có thể được bắt đầu với liều 200 mg và tăng dần để đáp ứng như mô tả ở trên, 6-12 giờ sau liều quinidine sulfate cuối cùng, 3-6 giờ sau liều Procainamide cuối cùng, 6-12 giờ sau liều disopyramide cuối cùng hoặc 8-12 giờ sau liều tocainide cuối cùng .

Ở những bệnh nhân mà việc ngừng thuốc chống loạn nhịp trước đó có khả năng gây ra chứng loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, nên cho bệnh nhân nhập viện.

Khi chuyển từ lidocain sang Welhart (mexiletine hcl), nên ngừng truyền lidocain khi dùng liều uống đầu tiên của Welhart (mexiletine hcl). Đường truyền phải được để mở cho đến khi việc ức chế rối loạn nhịp tim được duy trì thỏa đáng.

Cần xem xét sự giống nhau về tác dụng phụ của lidocain và Welhart (mexiletine hcl) và khả năng chúng có thể cộng thêm.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với mexiletine hydrochloride hoặc thuốc gây tê cục bộ loại amide

• Quá mẫn cảm với bất kỳ tá dược nào của thuốc

• Rối loạn chức năng nút xoang (trừ khi có máy điều hòa nhịp tim)

• Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (AV) nghiêm trọng (trừ khi có máy điều hòa nhịp tim)

• Suy tim nặng (HF); giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF); sốc tim

• Hội chứng QT kéo dài do di truyền (LQTS) (trừ LQTS3)

• Điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT.

Cần lưu ý gì khi dùng thuốc Welhart

Tử vong:

Trong Thử nghiệm ức chế rối loạn nhịp tim (CAST) của Viện Tim, Phổi và Máu Quốc gia, một nghiên cứu dài hạn, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn nhịp thất không đe dọa tính mạng không có triệu chứng và bị nhồi máu cơ tim nhiều hơn sáu ngày nhưng chưa đầy hai năm trước đó, tỷ lệ tử vong quá mức hoặc tỷ lệ ngừng tim không gây tử vong (7,7%) đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng encainide hoặc flecainide so với những bệnh nhân được chỉ định vào các nhóm điều trị bằng giả dược được đối sánh cẩn thận (3,0%) . Thời gian điều trị trung bình bằng encainide hoặc flecainide trong nghiên cứu này là 10 tháng.

Khả năng áp dụng kết quả CAST cho các nhóm dân số khác (ví dụ: những người không bị nhồi máu cơ tim gần đây) là không chắc chắn. Xem xét các đặc tính gây loạn nhịp đã biết của Mexiletine hcl và việc thiếu bằng chứng về khả năng sống sót được cải thiện đối với bất kỳ loại thuốc chống loạn nhịp nào ở những bệnh nhân không bị rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, nên sử dụng Mexiletine cũng như các thuốc chống loạn nhịp khác cho bệnh nhân. với chứng rối loạn nhịp thất đe dọa tính mạng.

Tổng quan

Nếu máy điều hòa nhịp tim đang hoạt động, bệnh nhân bị block tim độ hai hoặc độ ba có thể được điều trị bằng Welhart (mexiletine hydrochloride, USP) nếu được theo dõi liên tục. Một số lượng hạn chế bệnh nhân (45 trong số 475 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng) có sẵn block AV độ 1 đã được điều trị bằng Welhart (mexiletine hcl); không ai trong số những bệnh nhân này phát triển block AV độ hai hoặc độ ba. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này hoặc ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng nút xoang từ trước hoặc có bất thường dẫn truyền trong não thất.

Giống như các thuốc chống loạn nhịp khác Welhart (mexiletine hydrochloride, USP) có thể làm tình trạng rối loạn nhịp tim trầm trọng hơn. Điều này ít gặp ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim ít nghiêm trọng hơn (thường xuyên bị nhịp đập sớm hoặc nhịp nhanh thất kéo dài), nhưng đáng lo ngại hơn ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng như nhịp nhanh thất kéo dài. Ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim như vậy khi được kích thích điện theo chương trình hoặc bị kích thích tập thể dục, 10-15% bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim trầm trọng hơn, tỷ lệ không lớn hơn so với các tác nhân khác.

Nên thận trọng khi sử dụng Welhart (mexiletine hcl) ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp và suy tim sung huyết nặng vì có khả năng làm nặng thêm các tình trạng này.

Vì Welhart (mexiletine hcl) được chuyển hóa ở gan và suy gan đã được báo cáo là kéo dài thời gian bán thải của Welhart (mexiletine hcl), nên bệnh nhân mắc bệnh gan phải được theo dõi cẩn thận khi dùng Welhart (mexiletine hcl). Cần thận trọng tương tự ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan thứ phát do suy tim sung huyết.

Nên tránh điều trị đồng thời bằng thuốc hoặc chế độ ăn kiêng có thể làm thay đổi rõ rệt độ pH trong nước tiểu trong khi điều trị bằng Welhart (mexiletine hcl). Những biến động nhỏ về pH nước tiểu liên quan đến chế độ ăn uống bình thường không ảnh hưởng đến sự bài tiết Welhart (mexiletine hcl).

Tăng SGOT và tổn thương gan

Trong các thử nghiệm có đối chứng kéo dài ba tháng, mức SGOT cao hơn ba lần giới hạn trên của mức bình thường xảy ra ở khoảng 1% ở cả bệnh nhân điều trị bằng mexiletine và bệnh nhân đối chứng. Khoảng 2% bệnh nhân trong chương trình sử dụng mexiletine có mức SGOT cao hơn hoặc bằng ba lần giới hạn trên của mức bình thường. Những mức tăng này thường xảy ra liên quan đến các sự kiện lâm sàng có thể xác định được và các biện pháp điều trị như suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim cấp tính, truyền máu và các loại thuốc khác. Những mức tăng này thường không có triệu chứng và thoáng qua, thường không liên quan đến nồng độ bilirubin tăng cao và thường không cần phải ngừng điều trị. SGOT tăng rõ rệt ( > 1000 U/L) trước khi chết ở 4 bệnh nhân mắc bệnh tim giai đoạn cuối (suy tim sung huyết nặng, sốc tim).

Các trường hợp hiếm gặp về tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm hoại tử gan, đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng Welhart (mexiletine hcl). Khuyến cáo rằng những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm gan bất thường hoặc có dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý rối loạn chức năng gan nên được đánh giá cẩn thận. Nếu phát hiện tình trạng men gan tăng kéo dài hoặc trầm trọng hơn, nên cân nhắc việc ngừng điều trị.

Rối loạn máu

Trong số 10.867 bệnh nhân được điều trị bằng mexiletine trong chương trình sử dụng từ bi, tình trạng giảm bạch cầu rõ rệt (bạch cầu trung tính dưới 1000/mm3) hoặc mất bạch cầu hạt được thấy ở 0,06% và tình trạng giảm bạch cầu nhẹ hơn được thấy ở 0,08% và giảm tiểu cầu được quan sát thấy ở 0,16%. Nhiều người trong số những bệnh nhân này bị bệnh nặng và đang dùng thuốc đồng thời với các tác dụng phụ về huyết học. Thử lại với mexiletine trong một số trường hợp là âm tính. Giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt rõ rệt không xảy ra ở bất kỳ bệnh nhân nào chỉ dùng Welhart (mexiletine hcl); năm trong số sáu trường hợp mất bạch cầu hạt có liên quan đến procainamide (các chế phẩm giải phóng kéo dài trong bốn trường hợp) và một trường hợp với vinblastine. Nếu quan sát thấy những thay đổi đáng kể về huyết học, bệnh nhân phải được đánh giá cẩn thận và nếu cần, nên ngừng sử dụng Welhart (mexiletine hcl). Công thức máu thường trở lại bình thường trong vòng một tháng sau khi ngừng thuốc.

Co giật (co giật) không xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng Welhart (mexiletine hcl). Trong chương trình sử dụng từ bi, co giật đã được báo cáo ở khoảng 2 trong số 1000 bệnh nhân. Hai mươi tám phần trăm những bệnh nhân này đã ngừng điều trị. Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân có và không có tiền sử co giật trước đó. Mexiletine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Dùng đồng thời mexiletine và thuốc chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh (Loại Ia: quinidine, Procainamide, disopyramide, ajmaline; Loại Ic: encainide, flecainide, propafenone, moricizine; Loại III: amiodarone, sotalol, ibutilide, dofetilide, dronedarone, vernakalant) làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh có thể gây chết người.

Dùng đồng thời mexiletine và các nhóm thuốc chống loạn nhịp khác (Nhóm Ib: lidocain, phenytoin, tocainide; Nhóm II: propranolol, esmolol, timolol, metoprolol, atenolol, carvedilol, bisoprolol, nebivolol; Nhóm IV: verapamil, diltiazem) làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch. phản ứng bất lợi của tim.

Tương tác dược động học

Tác dụng của các thuốc khác trên mexiletine

Các sản phẩm thuốc làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, chẳng hạn như opioid, thuốc kháng axit và atropine có thể làm chậm quá trình hấp thu mexiletine. Tương tự, các thuốc làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày, chẳng hạn như metoclopramide có thể làm giảm thời gian đạt nồng độ đỉnh của mexiletine và tăng nồng độ đỉnh.

Nên tránh dùng các thuốc làm axit hóa hoặc kiềm hóa nước tiểu rõ rệt vì chúng có thể làm tăng hoặc giảm (tương ứng) tốc độ bài tiết thuốc và do đó ảnh hưởng đến nồng độ mexiletine trong huyết tương.

Dùng đồng thời mexiletine với các chất ức chế CYP1A2 như ciprofloxacin, fluvoxamine và propafenone hoặc chất ức chế CYP2D6 như propafenone và quinidine làm tăng đáng kể nồng độ mexiletine dẫn đến tăng nguy cơ phản ứng bất lợi.

Dùng đồng thời mexiletine với các chất gây cảm ứng CYP1A2 như omeprazole hoặc các chất gây cảm ứng CYP2D6 như phenytoin và rifampicin có thể làm tăng độ thanh thải và tốc độ thải trừ của mexiletine do tăng chuyển hóa ở gan, dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương và thời gian bán hủy của mexiletine.

Hút thuốc lá có thể làm tăng độ thanh thải toàn phần của mexiletine. Liều mexiletine có thể cần phải được điều chỉnh ở người hút thuốc.

Tác dụng của mexiletine đối với các thuốc khác

Dùng đồng thời mexiletine với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP1A2, như theophylline, caffeine, lidocain hoặc tizanidine, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc dùng đồng thời, có thể làm tăng hoặc kéo dài hiệu quả điều trị và/hoặc các phản ứng bất lợi, đặc biệt là nếu mexiletine được dùng đồng thời với chất nền CYP1A2 với khoảng điều trị hẹp, chẳng hạn như theophylline và tizanidine. Cần theo dõi nồng độ chất nền CYP1A2 trong máu.

Mexiletine có thể làm giảm độ thanh thải của caffeine. Nồng độ caffeine tăng lên khi dùng đồng thời mexiletine có thể là mối lo ngại ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim.

Mexiletine có thể tương tác với các thuốc được vận chuyển bởi OCT2 như metformin và dofetilide và cần theo dõi nồng độ cơ chất OCT2 trong máu. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng chất nền OCT2.

Dùng đồng thời mexiletine với warfarin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng mexiletine ở phụ nữ mang thai. Dữ liệu lâm sàng hạn chế về việc sử dụng mexiletine ở phụ nữ mang thai cho thấy mexiletine đi qua nhau thai và đến thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng mexiletine trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Mexiletine được bài tiết qua sữa mẹ. Không có đủ thông tin về tác dụng của mexiletine ở trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng mexiletine, có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.

Khả năng sinh sản

Tác dụng của mexiletine đối với khả năng sinh sản ở người chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên động vật với mexiletine không cho thấy tác dụng có hại đối với khả năng sinh sản.