Mexohar là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? hãy cùng tham khảo bài viết.
Mexohar là thuốc gì?
Mexiletine là thuốc gây tê cục bộ, chống loạn nhịp tim (Loại Ib), có cấu trúc tương tự lidocain, nhưng có hoạt tính qua đường uống. Mexiletine có động học khởi phát và bù đắp nhanh, nghĩa là chúng có ít hoặc không có tác dụng ở nhịp tim chậm hơn và có nhiều tác dụng hơn ở nhịp tim nhanh hơn. Nó rút ngắn thời gian của điện thế hoạt động, giảm độ khúc xạ và giảm Vmax trong các tế bào khử cực một phần có điện thế hoạt động phản ứng nhanh. Mexiletine không làm thay đổi thời gian điện thế hoạt động hoặc làm giảm thời gian điện thế hoạt động.
Mexohar là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Mexiletine. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Mexiletine 150mg.
Đóng gói: hộp 30 viên nang.
Xuất xứ: Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Mexohar
Mexiletine được chỉ định để điều trị chứng rối loạn nhịp thất được ghi nhận mà theo đánh giá của bác sĩ, được coi là đe dọa tính mạng.
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I chưa được chứng minh là cải thiện khả năng sống sót ở bệnh nhân rối loạn nhịp thất.
Cơ chế tác dụng thuốc
Mexiletine là thuốc gây tê cục bộ, chống loạn nhịp tim, có cấu trúc tương tự lidocain. Mexiletine có hiệu quả trong việc ức chế rối loạn nhịp thất gây ra. Mexiletine, giống như lidocain, ức chế dòng natri đi vào, do đó làm giảm tốc độ tăng của điện thế hoạt động, Pha 0. Mexiletine làm giảm Thời kỳ chịu lửa hiệu quả (ERP) trong sợi Purkinje. Mức giảm ERP có cường độ thấp hơn so với mức giảm Thời lượng tiềm năng hành động (APD), dẫn đến tỷ lệ ERP/APD tăng.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều lượng
Việc điều trị bằng mexiletine nên được bắt đầu và theo dõi bởi bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn nhịp tim.
Liều lượng tối ưu nên được xác định riêng biệt dựa trên phản ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Người lớn
Ở những bệnh nhân cần kiểm soát nhanh chứng rối loạn nhịp thất, có thể dùng liều tấn công 400 mg.
Nên dùng liều duy trì từ 150 mg đến 300 mg, hai đến ba lần mỗi ngày.
Nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo mức tăng 50 hoặc 100 mg. Nên điều chỉnh liều tối thiểu từ hai đến ba ngày.
Liều dùng không được vượt quá 1200 mg mỗi ngày.
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của Viên nang cứng Mexiletine ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 đến 18 tuổi vẫn chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn.
Người già
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bình thường.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), do đó không nên sử dụng mexiletine ở những bệnh nhân này (xem phần 5.2).
Suy gan
Nên thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ hoặc trung bình do khả năng tiếp xúc với huyết tương cao hơn. Ở những bệnh nhân này, nên điều chỉnh liều tối thiểu hai tuần. Không nên sử dụng Mexiletine ở bệnh nhân suy gan nặng.
Người chuyển hóa CYP2D6 kém
Con đường thải trừ chính của mexiletine là thông qua CYP2D6. Có khả năng tăng nồng độ trong huyết tương ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 (7% dân số Châu Âu). Ở những bệnh nhân này, nên điều chỉnh liều tối thiểu một tuần.
Cách dùng thuốc
Để sử dụng bằng miệng. Nên nuốt cả viên nang với nhiều chất lỏng, tốt nhất là để bệnh nhân ở tư thế thẳng đứng.
Nên dùng viên nang cứng Mexiletine cùng với thức ăn để giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
Những điều cần lưu ý khi dùng thuốc Mexohar
Chống chỉ định
• Quá mẫn với mexiletine hydrochloride hoặc thuốc gây tê cục bộ loại amide
• Quá mẫn cảm với bất kỳ tá dược nào của thuốc
• Rối loạn chức năng nút xoang (trừ khi có máy điều hòa nhịp tim)
• Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (AV) nghiêm trọng (trừ khi có máy điều hòa nhịp tim)
• Suy tim nặng (HF); giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF); sốc tim
• Hội chứng QT kéo dài do di truyền (LQTS) (trừ LQTS3)
• Điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT.
Cảnh báo và thận trọng
Xem xét khả năng gây rối loạn nhịp tim của mexiletine và thiếu bằng chứng về khả năng sống sót được cải thiện đối với thuốc chống loạn nhịp nhóm I ở những bệnh nhân không bị rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, nên sử dụng mexiletine cho những bệnh nhân bị rối loạn nhịp thất đe dọa tính mạng.
Suy tim sung huyết (CHF) hoặc hạ huyết áp
Mexiletine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp hoặc suy tim sung huyết vì có khả năng làm giảm khả năng co bóp của cơ tim.
Bất thường dẫn truyền
Cần thận trọng khi sử dụng mexiletine ở những bệnh nhân bị block nhĩ thất độ 1 hoặc có bất thường dẫn truyền trong não thất.
Nếu máy điều hòa nhịp tim đang hoạt động, bệnh nhân bị block AV độ hai hoặc độ ba có thể được điều trị bằng mexiletine nếu được theo dõi liên tục.
Rối loạn máu
Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng.
Nên tiến hành theo dõi huyết học cẩn thận ở những bệnh nhân dùng mexiletine. Nên tiến hành đo huyết áp bao gồm phân biệt số lượng bạch cầu và số lượng tiểu cầu trước khi bắt đầu điều trị. Nếu quan sát thấy những thay đổi đáng kể về huyết học, bệnh nhân cần được đánh giá cẩn thận và nếu cần thiết, nên ngừng sử dụng mexiletine. Công thức máu thường trở lại bình thường trong vòng một tháng sau khi ngừng thuốc.
Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS)
DRESS đề cập đến hội chứng đặc trưng bởi các đợt phát ban ở da nghiêm trọng, sốt, hạch to, viêm gan, các bất thường về huyết học với tăng bạch cầu ái toan và tế bào lympho không điển hình và có thể liên quan đến các cơ quan khác. Khoảng thời gian từ khi bắt đầu dùng thuốc đến khi khởi phát bệnh kéo dài, thường từ 1 đến 8 tuần. Các biểu hiện toàn thân nghiêm trọng có tỷ lệ tử vong là 10%. Tỷ lệ mắc DRESS đã được báo cáo từ 1:100 đến 1:10.000 bệnh nhân được điều trị.
Một số sản phẩm thuốc bao gồm mexiletine đã được xác định là nguyên nhân có thể xảy ra. Không nên dùng Mexiletine cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với mexiletine hoặc bất kỳ tá dược nào của sản phẩm này hoặc với bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào.
Đa hình CYP2D6
Tính đa hình của CYP2D6 có thể ảnh hưởng đến dược động học của mexiletine (xem phần 5.2). Nồng độ mexiletine cao trong huyết tương có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6 hoặc ở những bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc ức chế CYP2D6. Nếu cần thiết, nên tăng liều sau ít nhất 7 ngày để đảm bảo đạt được mức ở trạng thái ổn định và mexiletine được dung nạp tốt.
Hút thuốc
Dược động học của mexiletine bị ảnh hưởng bởi việc hút thuốc lá và liều mexiletine có thể cần phải tăng hoặc giảm nếu bệnh nhân bắt đầu hoặc ngừng hút thuốc.
Bệnh nhân mắc bệnh gan
Mexiletine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ hoặc trung bình. Không nên sử dụng Mexiletine ở bệnh nhân suy gan nặng.
Chấn thương gan
Những bất thường về chức năng gan và hiếm gặp trường hợp tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm hoại tử gan đã được báo cáo liên quan đến việc điều trị bằng mexiletine. Khuyến cáo rằng những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm gan bất thường hoặc có dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý rối loạn chức năng gan nên được đánh giá cẩn thận. Nếu phát hiện tình trạng tăng men gan dai dẳng hoặc ngày càng trầm trọng, nên cân nhắc việc ngừng điều trị.
pH nước tiểu
Vì sự bài tiết mexiletine qua thận tăng lên đáng kể khi axit hóa nước tiểu, nên tránh điều trị bằng thuốc đồng thời hoặc chế độ ăn kiêng làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu khi điều trị bằng mexiletine.
Co giật
Nên thận trọng khi sử dụng viên nang Mexiletine ở những bệnh nhân có tiền sử co giật.
Nguy cơ nghề nghiệp
Mexiletine gây ra tác dụng lên hệ thần kinh trung ương và bệnh nhân nên được cảnh báo về việc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần, khả năng phán đoán và phối hợp thể chất khi những tác dụng này xảy ra.
Rối loạn điện giải
Thuốc chống loạn nhịp có thể không hiệu quả ở bệnh nhân rối loạn điện giải. Do đó, bất kỳ rối loạn điện giải nào cũng cần được điều chỉnh như một phần của việc kiểm soát rối loạn nhịp thất. Đánh giá điện giải nên được thực hiện trước khi bắt đầu và trong khi điều trị bằng mexiletine ở mọi bệnh nhân.
Tương tác thuốc
Tương tác dược lực học
Dùng đồng thời mexiletine và thuốc chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh (Loại Ia: quinidine, Procainamide, disopyramide, ajmaline; Loại Ic: encainide, flecainide, propafenone, moricizine; Loại III: amiodarone, sotalol, ibutilide, dofetilide, dronedarone, vernakalant) làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh có thể gây chết người.
Dùng đồng thời mexiletine và các nhóm thuốc chống loạn nhịp khác (Nhóm Ib: lidocain, phenytoin, tocainide; Nhóm II: propranolol, esmolol, timolol, metoprolol, atenolol, carvedilol, bisoprolol, nebivolol; Nhóm IV: verapamil, diltiazem) làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch. phản ứng bất lợi của tim.
Tương tác dược động học
Tác dụng của các thuốc khác trên mexiletine
Các sản phẩm thuốc làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, chẳng hạn như opioid, thuốc kháng axit và atropine có thể làm chậm quá trình hấp thu mexiletine. Tương tự, các thuốc làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày, chẳng hạn như metoclopramide có thể làm giảm thời gian đạt nồng độ đỉnh của mexiletine và tăng nồng độ đỉnh.
Nên tránh dùng các thuốc làm axit hóa hoặc kiềm hóa nước tiểu rõ rệt vì chúng có thể làm tăng hoặc giảm (tương ứng) tốc độ bài tiết thuốc và do đó ảnh hưởng đến nồng độ mexiletine trong huyết tương.
Dùng đồng thời mexiletine với các chất ức chế CYP1A2 như ciprofloxacin, fluvoxamine và propafenone hoặc chất ức chế CYP2D6 như propafenone và quinidine làm tăng đáng kể nồng độ mexiletine dẫn đến tăng nguy cơ phản ứng bất lợi.
Dùng đồng thời mexiletine với các chất gây cảm ứng CYP1A2 như omeprazole hoặc các chất gây cảm ứng CYP2D6 như phenytoin và rifampicin có thể làm tăng độ thanh thải và tốc độ thải trừ của mexiletine do tăng chuyển hóa ở gan, dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương và thời gian bán hủy của mexiletine.
Hút thuốc lá có thể làm tăng độ thanh thải toàn phần của mexiletine. Liều mexiletine có thể cần phải được điều chỉnh ở người hút thuốc.
Tác dụng của mexiletine đối với các thuốc khác
Dùng đồng thời mexiletine với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP1A2, như theophylline, caffeine, lidocain hoặc tizanidine, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc dùng đồng thời, có thể làm tăng hoặc kéo dài hiệu quả điều trị và/hoặc các phản ứng bất lợi, đặc biệt là nếu mexiletine được dùng đồng thời với chất nền CYP1A2 với khoảng điều trị hẹp, chẳng hạn như theophylline và tizanidine. Cần theo dõi nồng độ chất nền CYP1A2 trong máu.
Mexiletine có thể làm giảm độ thanh thải của caffeine. Nồng độ caffeine tăng lên khi dùng đồng thời mexiletine có thể là mối lo ngại ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim.
Mexiletine có thể tương tác với các thuốc được vận chuyển bởi OCT2 như metformin và dofetilide và cần theo dõi nồng độ cơ chất OCT2 trong máu. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng chất nền OCT2.
Dùng đồng thời mexiletine với warfarin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng mexiletine ở phụ nữ mang thai. Dữ liệu lâm sàng hạn chế về việc sử dụng mexiletine ở phụ nữ mang thai cho thấy mexiletine đi qua nhau thai và đến thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng mexiletine trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú
Mexiletine được bài tiết qua sữa mẹ. Không có đủ thông tin về tác dụng của mexiletine ở trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng mexiletine, có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Tác dụng của mexiletine đối với khả năng sinh sản ở người chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên động vật với mexiletine không cho thấy tác dụng có hại đối với khả năng sinh sản.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị suy giảm ở những bệnh nhân đang điều trị bằng mexiletine.
Uống rượu cùng lúc có thể ảnh hưởng nhiều hơn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng phụ của thuốc Mexohar
Các tác dụng phụ thường gặp nhất với Mexohar (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 10 người) là đau bụng và mất ngủ (khó ngủ). Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất được báo cáo (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người) là rối loạn nhịp tim (rối loạn nhịp tim) và phản ứng nghiêm trọng ảnh hưởng đến da, máu và các cơ quan nội tạng, được gọi là phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS). Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ của Namuscla, hãy xem tờ rơi gói.
Không được sử dụng Mexohar ở những bệnh nhân quá mẫn cảm (dị ứng) với hoạt chất mexiletine, với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc hoặc với thuốc gây tê cục bộ (thuốc ngăn chặn cảm giác dùng để ngăn ngừa đau ở một bộ phận của cơ thể). Mexohar cũng không được sử dụng ở những bệnh nhân có nhiều vấn đề về tim hoặc cùng với một số loại thuốc. Để biết danh sách đầy đủ các hạn chế, hãy xem tờ rơi gói.
Hiệu quả chống loạn nhịp của Mexohar
Trong một nghiên cứu liên quan đến 25 bệnh nhân mắc chứng tăng trương lực cơ không loạn dưỡng, Mexiletine đã được chứng minh là có hiệu quả hơn giả dược (một phương pháp điều trị giả) trong việc giảm độ cứng cơ.
Độ cứng cơ được mỗi bệnh nhân tự đánh giá trước và sau khi điều trị và cho điểm theo thang điểm từ 0 đến 100 (nghiêm trọng nhất). Sau 18 ngày điều trị, điểm trung bình của bệnh nhân được điều trị bằng Mexiletine giảm từ 66 xuống 24, trong khi điểm của bệnh nhân dùng giả dược tăng từ 75 xuống 66.
Công ty cũng cung cấp dữ liệu hỗ trợ về hiệu quả của Mexiletine từ tài liệu.
Thuốc Mexohar giá bao nhiêu?
Thuốc Mexohar hiện chưa được phân phối chính hãng tại Việt Nam. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.
Thuốc Mexohar mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Mexohar – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Mexohar? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
Thuốc Tim mạch
