Nexlizet là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Nexlizet là thuốc gì?
Nồng độ cholesterol LDL (LDL-C) cao là yếu tố nguy cơ chính gây ra các biến cố tim mạch. Do đột biến gen hoặc yếu tố lối sống, tăng cholesterol máu có thể làm giảm đáng kể chất lượng cuộc sống và tăng nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch. Khoảng 1 trong 4 bệnh nhân, hoặc 15 triệu người Mỹ có mức LDL-C tăng cao, không được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp statin dung nạp tối đa một mình, cần điều trị bổ sung cho chứng tăng cholesterol máu.
Axit Bempedoic là chất ức chế adenosine triphosphate-citrate lyase (ACL) hạng nhất được sử dụng mỗi ngày một lần để giảm mức cholesterol LDL ở những bệnh nhân kháng statin. Nó được phát triển bởi Esperion Therapeutics Inc. và được FDA phê duyệt vào tháng 2 Ngày 21 tháng 2 năm 2020. Một sản phẩm kết hợp giữa axit bempedoic và ezetimibe đã được phê duyệt vào ngày 26 tháng 2 năm 2020 để tăng cường kiểm soát mức cholesterol LDL ở những bệnh nhân bị tăng cao bất chấp điều trị bằng statin trước đó.
Nexlizet là thuốc kết hợp giữa hai thành phần Bempedoic và Ezetimibe. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Bempedoic 180mg – Ezetimibe 10mg.
Đóng gói: lọ 30 viên nén.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Nexlizet
NEXLIZET được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và liệu pháp statin trong điều trị tăng lipid máu nguyên phát ở người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH) hoặc bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch, những người cần giảm thêm LDL-C.
Cơ chế tác dụng thuốc
NEXLIZET chứa axit bempedoic và ezetimibe. NEXLIZET làm giảm LDL-C tăng cao thông qua ức chế tổng hợp cholesterol ở gan và hấp thu ở ruột.
Axit Bempedoic
Axit Bempedoic là một chất ức chế adenosine triphosphate-citrate lyase (ACL) làm giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) bằng cách ức chế tổng hợp cholesterol ở gan. ACL là một enzyme ngược dòng của 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A (HMG-CoA) reductase trong con đường sinh tổng hợp cholesterol. Axit Bempedoic và chất chuyển hóa hoạt động của nó, ESP15228, yêu cầu kích hoạt coenzym A (CoA) bằng acyl-CoA synthetase 1 (ACSVL1) chuỗi rất dài tương ứng thành ETC-1002-CoA và ESP15228-CoA. ACSVL1 được biểu hiện chủ yếu ở gan. Sự ức chế ACL bằng ETC-1002-CoA dẫn đến giảm tổng hợp cholesterol ở gan và làm giảm LDL-C trong máu thông qua việc điều hòa lại các thụ thể lipoprotein mật độ thấp.
Ezetimibe
Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non. Mục tiêu phân tử của ezetimibe đã được chứng minh là chất vận chuyển sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), chất này tham gia vào quá trình hấp thu cholesterol và phytosterol trong ruột. Ezetimibe khu trú ở rìa bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột đến gan. Điều này làm giảm lượng cholesterol dự trữ ở gan và tăng các thụ thể LDL, dẫn đến việc thanh thải cholesterol ra khỏi máu.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều khuyến cáo của NEXLIZET, kết hợp với liệu pháp statin, là một viên uống mỗi ngày một lần. Một viên NEXLIZET chứa 180 mg axit bempedoic và 10 mg ezetimibe.
Nuốt cả viên thuốc. NEXLIZET có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Sau khi bắt đầu NEXLIZET, hãy phân tích nồng độ lipid trong vòng 8 đến 12 tuần.
Dùng đồng thời với thuốc cô lập axit mật
Dùng NEXLIZET ít nhất 2 giờ trước hoặc ít nhất 4 giờ sau khi dùng thuốc cô lập axit mật.
Chống chỉ định
NEXLIZET chống chỉ định ở những bệnh nhân được biết quá mẫn cảm với viên ezetimibe. Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, phát ban và nổi mề đay đã được báo cáo khi dùng ezetimibe.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Nexlizet?
Tăng axit uric máu
Axit Bempedoic, một thành phần của NEXLIZET, ức chế OAT2 ở ống thận và có thể làm tăng nồng độ axit uric trong máu. Trong các thử nghiệm lâm sàng, 26% bệnh nhân được điều trị bằng axit bempedoic có giá trị axit uric ban đầu bình thường (so với 9,5% giả dược) bị tăng axit uric máu một hoặc nhiều lần và 3,5% bệnh nhân bị tăng axit uric máu đáng kể trên lâm sàng được báo cáo là phản ứng bất lợi (so với 1,1% giả dược). ). Sự gia tăng nồng độ axit uric thường xảy ra trong vòng 4 tuần đầu tiên bắt đầu điều trị và kéo dài trong suốt quá trình điều trị. Sau 12 tuần điều trị, mức tăng axit uric trung bình được điều chỉnh bằng giả dược so với mức cơ bản là 0,8 mg/dL ở những bệnh nhân được điều trị bằng axit bempedoic.
Axit uric máu tăng cao có thể dẫn đến sự phát triển của bệnh gút. Trong các thử nghiệm lâm sàng, bệnh gút được báo cáo ở 1,5% bệnh nhân được điều trị bằng axit bempedoic so với 0,4% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Nguy cơ mắc bệnh gút cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gút trước đó (11,2% axit bempedoic so với 1,7% giả dược), mặc dù bệnh gút cũng xảy ra thường xuyên hơn so với giả dược ở những bệnh nhân được điều trị bằng axit bempedoic không có tiền sử bệnh gút trước đó (1,0% bempedoic). axit so với 0,3% giả dược).
Khuyên bệnh nhân liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu có triệu chứng tăng axit uric máu. Đánh giá axit uric huyết thanh khi có chỉ định lâm sàng. Theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của tăng axit uric máu và bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ urat nếu thích hợp.
Đứt gân
Axit Bempedoic, một thành phần của NEXLIZET, có liên quan đến việc tăng nguy cơ đứt gân hoặc chấn thương. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đứt gân xảy ra ở 0,5% bệnh nhân được điều trị bằng axit bempedoic so với 0% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và liên quan đến vòng bít (vai), gân bắp tay hoặc gân Achilles. Đứt gân xảy ra trong vòng vài tuần đến vài tháng kể từ khi bắt đầu dùng axit bempedoic. Đứt gân có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân trên 60 tuổi, ở những người dùng thuốc corticosteroid hoặc fluoroquinolone, ở bệnh nhân suy thận và ở những bệnh nhân bị rối loạn gân trước đó.
Ngừng NEXLIZET ngay lập tức nếu bệnh nhân bị đứt gân. Cân nhắc ngừng NEXLIZET nếu bệnh nhân bị đau khớp, sưng hoặc viêm. Khuyên bệnh nhân nghỉ ngơi khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm gân hoặc đứt gân và liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ nếu xảy ra triệu chứng viêm gân hoặc đứt gân. Xem xét liệu pháp thay thế ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân hoặc đứt gân.
Tương tác thuốc
Chưa có nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc về dược động học với NEXLIZET được tiến hành. Tương tác thuốc đã được xác định trong các nghiên cứu với axit bempedoic hoặc ezetimibe sẽ xác định các tương tác có thể xảy ra với NEXLIZET.
Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
Ngừng NEXLIZET khi nhận thấy có thai trừ khi lợi ích của việc điều trị vượt trội hơn những nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng axit bempedoic ở phụ nữ mang thai để đánh giá nguy cơ liên quan đến thuốc gây ra dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi. Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng ezetimibe ở phụ nữ mang thai để đánh giá nguy cơ liên quan đến thuốc gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sảy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.
Cho con bú
Không có thông tin liên quan đến sự hiện diện của axit bempedoic trong sữa mẹ hoặc động vật, tác dụng của thuốc đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc tác dụng của thuốc đối với việc sản xuất sữa. Không có thông tin về sự hiện diện của ezetimibe trong sữa mẹ. Ezetimibe có trong sữa chuột (xem Dữ liệu). Khi một loại thuốc có mặt trong sữa động vật thì rất có thể thuốc đó sẽ có mặt trong sữa mẹ. Không có thông tin về tác dụng của ezetimibe đối với trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa.
NEXLIZET làm giảm quá trình tổng hợp cholesterol và có thể cả quá trình tổng hợp các hoạt chất sinh học khác có nguồn gốc từ cholesterol và có thể gây hại cho trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Do có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, nên dựa trên cơ chế tác dụng, nên khuyên bệnh nhân không nên cho con bú trong khi điều trị bằng NEXLIZET.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng phụ của thuốc Nexlizet
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Nexlizet ảnh hưởng đến 2% số người trở lên bao gồm:
- các triệu chứng của cảm lạnh thông thường, cúm hoặc các triệu chứng giống cúm
- đau lưng
- viêm phế quản
- thiếu máu
- nồng độ axit uric cao
- bệnh tiêu chảy
- co thắt cơ bắp
- đau bụng
- đau ở vai, chân hoặc cánh tay
- tăng men gan
- Mệt mỏi.
Hiệu quả giảm cholesterol của Nexlizet
Hai nghiên cứu cho thấy axit bempedoic và ezetimibe (hoạt chất của Nexlizet) làm giảm hiệu quả mức cholesterol LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu và bệnh tim hoặc những người có nguy cơ mắc bệnh tim cao. Cholesterol cao là yếu tố nguy cơ gây bệnh tim.
Nghiên cứu đầu tiên bao gồm 382 bệnh nhân cũng dùng statin với liều dung nạp tối đa. Sau ba tháng, nồng độ cholesterol LDL đã giảm 36% ở những bệnh nhân dùng axit bempedoic và ezetimibe so với mức giảm 23% khi chỉ dùng ezetimibe, 17% chỉ dùng axit bempedoic và tăng khoảng 2% khi dùng giả dược (một phương pháp điều trị giả) .
Nghiên cứu thứ hai bao gồm 269 bệnh nhân có mức cholesterol cao nhưng không thể dùng statin hoặc đang dùng statin liều thấp. Tất cả các bệnh nhân cũng đang dùng ezetimibe. Sau ba tháng, nồng độ cholesterol LDL đã giảm 23% ở những bệnh nhân dùng axit bempedoic cùng với ezetimibe so với mức tăng khoảng 5% ở những bệnh nhân dùng giả dược và ezetimibe.
Thuốc Nexlizet mua ở đâu giá bao nhiêu?
Nexlizet hiện chưa được phân phối chính hãng tại Việt Nam. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
