Unitib là thuốc gì? thuốc có công dụng như thế nào? liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Rofiptil tablets 100mg Imatinib mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Redivec 100mg Imatinib mua ở đâu giá bao nhiêu?
Unitib là thuốc gì?
Imatinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị một số bệnh bạch cầu, bệnh rối loạn sinh tủy/tăng sinh tủy, bệnh tế bào mast toàn thân, hội chứng tăng bạch cầu ái toan, u xơ da và khối u mô đệm đường tiêu hóa.
Unitib là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất imatinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: imatinib 100mg hoặc 400mg.
Đóng gói: hộp 60 viên.
Xuất xứ: Korea United Pharm. Inc. 25-23, Nojanggongdan-gil, Jeondong-myeon, Sejong-si Korea.
Công dụng thuốc Unitib
Unitib được chỉ định để điều trị
• Bệnh nhân người lớn và trẻ em mắc bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) nhiễm sắc thể Philadelphia (bcr-abl) dương tính (Ph+) mới được chẩn đoán mà việc ghép tủy xương không được coi là phương pháp điều trị đầu tiên.
• bệnh nhân người lớn và trẻ em mắc bệnh Ph+ CML ở giai đoạn mãn tính sau khi điều trị bằng interferon-alpha thất bại, hoặc ở giai đoạn tăng tốc hoặc cơn bùng phát.
• bệnh nhân người lớn và trẻ em mắc bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ ALL) mới được chẩn đoán kết hợp với hóa trị.
• đơn trị liệu cho bệnh nhân người lớn bị Ph+ ALL tái phát hoặc khó chữa.
• bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh rối loạn sinh tủy/tăng sinh tủy (MDS/MPD) liên quan đến việc tái sắp xếp gen thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR).
• bệnh nhân trưởng thành mắc hội chứng tăng bạch cầu ái toan tiến triển (HES) và/hoặc bệnh bạch cầu bạch cầu ái toan mãn tính (CEL) với sự sắp xếp lại FIP1L1-PDGFRα.
Tác dụng của imatinib đối với kết quả ghép tủy xương chưa được xác định.
Thuốc Unitib – Imatinib được chỉ định cho
• điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc khối u mô đệm đường tiêu hóa ác tính (GIST) dương tính với Kit (CD117) không thể cắt bỏ và/hoặc di căn.
• điều trị bổ trợ cho những bệnh nhân trưởng thành có nguy cơ tái phát đáng kể sau khi cắt bỏ GIST dương tính với Kit (CD117). Những bệnh nhân có nguy cơ tái phát thấp hoặc rất thấp không nên điều trị bổ trợ.
• bệnh nhân trưởng thành mắc u xơ ác tính protuberans (DFSP) không thể cắt bỏ và bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh DFSP tái phát và/hoặc di căn không đủ điều kiện để phẫu thuật.
Ở bệnh nhân người lớn và trẻ em, hiệu quả của imatinib dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể về huyết học và di truyền tế bào cũng như tỷ lệ sống sót không tiến triển ở CML, tỷ lệ đáp ứng về huyết học và di truyền tế bào ở Ph+ ALL, MDS/MPD, tỷ lệ đáp ứng về huyết học ở HES/CEL và về tỷ lệ đáp ứng khách quan ở bệnh nhân trưởng thành mắc GIST và DFSP di căn và/hoặc không thể cắt bỏ và về khả năng sống sót không tái phát trong GIST bổ trợ. Kinh nghiệm sử dụng imatinib ở bệnh nhân mắc MDS/MPD liên quan đến việc tái sắp xếp gen PDGFR còn rất hạn chế (xem phần 5.1). Ngoại trừ CML giai đoạn mãn tính mới được chẩn đoán, không có thử nghiệm có kiểm soát nào chứng minh lợi ích lâm sàng hoặc tăng tỷ lệ sống sót đối với các bệnh này.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Việc điều trị nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh nhân có khối u ác tính về huyết học và sarcoma ác tính, nếu thích hợp.
Đối với các liều khác 400 mg, 600 và 800 mg (xem khuyến nghị về liều lượng bên dưới), có sẵn viên chia nhỏ 100 mg.
Liều lượng quy định nên được dùng bằng đường uống cùng với bữa ăn và một ly nước lớn để giảm thiểu nguy cơ kích ứng đường tiêu hóa. Nên dùng liều 400 mg hoặc 600 mg một lần mỗi ngày, trong khi liều 800 mg mỗi ngày nên dùng ở mức 400 mg hai lần một ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
Đối với bệnh nhân không thể nuốt viên nén bao phim, có thể hòa viên thuốc vào một cốc nước lọc hoặc nước táo. Số lượng viên cần thiết nên được cho vào thể tích đồ uống thích hợp (khoảng 50 ml cho viên 100 mg và 200 ml cho viên 400 mg) và khuấy bằng thìa. Nên sử dụng hỗn dịch ngay sau khi viên thuốc tan hoàn toàn.
Liều dùng cho CML ở bệnh nhân người lớn
Liều lượng khuyến cáo của imatinib là 400 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh CML giai đoạn mãn tính. CML giai đoạn mãn tính được xác định khi đáp ứng tất cả các tiêu chí sau: tế bào blast < 15% trong máu và tủy xương, bạch cầu kiềm trong máu ngoại vi < 20%, tiểu cầu > 100 x 10^9/l.
Liều lượng khuyến cáo của imatinib là 600 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành trong giai đoạn bệnh nặng. Giai đoạn tăng tốc được xác định khi có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây: blast ≥ 15% nhưng < 30% trong máu hoặc tủy xương, blast cộng với tiền tủy bào ≥ 30% trong máu hoặc tủy xương (cung cấp < 30% blast), bạch cầu kiềm ở máu ngoại vi ≥ 20%, tiểu cầu < 100 x 10^9/l không liên quan đến điều trị.
Liều imatinib được khuyến nghị là 600 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành đang trong cơn bùng phát bệnh đạo ôn. Cơn bùng nổ được định nghĩa là các vụ nổ ≥30% trong máu hoặc tủy xương hoặc bệnh ngoài tủy ngoại trừ gan lách to.
Thời gian điều trị: Trong các thử nghiệm lâm sàng, việc điều trị bằng imatinib được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển. Hiệu quả của việc ngừng điều trị sau khi đạt được đáp ứng di truyền tế bào hoàn toàn chưa được nghiên cứu.
Liều tăng từ 400 mg lên 600 mg hoặc 800 mg ở bệnh nhân mắc bệnh giai đoạn mãn tính, hoặc từ 600 mg đến tối đa 800 mg (cho 400 mg hai lần mỗi ngày) ở những bệnh nhân ở giai đoạn tăng tốc hoặc cơn bùng phát có thể được xem xét khi vắng mặt. phản ứng có hại nghiêm trọng của thuốc và giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu nghiêm trọng không liên quan đến bệnh bạch cầu trong các trường hợp sau: bệnh tiến triển (bất cứ lúc nào); không đạt được đáp ứng huyết học thỏa đáng sau ít nhất 3 tháng điều trị; không đạt được đáp ứng di truyền tế bào sau 12 tháng điều trị; hoặc mất đáp ứng về huyết học và/hoặc di truyền tế bào đã đạt được trước đó. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ sau khi tăng liều vì có khả năng tăng tỷ lệ phản ứng bất lợi ở liều cao hơn.
Liều dùng cho CML ở trẻ em
Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Liều 340 mg/m2 hàng ngày được khuyến cáo cho trẻ em mắc CML giai đoạn mãn tính và CML giai đoạn tiến triển (không vượt quá tổng liều 800 mg). Việc điều trị có thể được thực hiện với liều một lần mỗi ngày hoặc cách khác, liều hàng ngày có thể được chia thành hai lần dùng – một vào buổi sáng và một vào buổi tối. Khuyến cáo về liều hiện nay dựa trên một số ít bệnh nhân nhi (xem phần 5.1 và 5.2). Chưa có kinh nghiệm điều trị cho trẻ dưới 2 tuổi.
Có thể cân nhắc tăng liều từ 340 mg/m2 hàng ngày lên 570 mg/m2 hàng ngày (không vượt quá tổng liều 800 mg) ở trẻ em nếu không có phản ứng phụ nghiêm trọng của thuốc và tình trạng giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu nghiêm trọng không liên quan đến bệnh bạch cầu ở trẻ em. các trường hợp sau: bệnh tiến triển (bất cứ lúc nào); không đạt được đáp ứng huyết học thỏa đáng sau ít nhất 3 tháng điều trị; không đạt được đáp ứng di truyền tế bào sau 12 tháng điều trị; hoặc mất đáp ứng về huyết học và/hoặc di truyền tế bào đã đạt được trước đó. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ sau khi tăng liều vì có khả năng tăng tỷ lệ phản ứng bất lợi ở liều cao hơn.
Liều dùng cho Ph+ ALL ở bệnh nhân người lớn
Liều thuốc Unitib được khuyến nghị là 600 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc Ph+ ALL. Các chuyên gia huyết học trong việc quản lý bệnh này nên giám sát việc điều trị trong tất cả các giai đoạn chăm sóc.
Phác đồ điều trị: Trên cơ sở dữ liệu hiện có, imatinib đã được chứng minh là có hiệu quả và an toàn khi dùng ở liều 600 mg/ngày kết hợp với hóa trị liệu trong giai đoạn tấn công, giai đoạn củng cố và duy trì của hóa trị liệu (xem phần 5.1) cho người lớn. bệnh nhân mới được chẩn đoán Ph+ ALL. Thời gian điều trị bằng imatinib có thể thay đổi tùy theo chương trình điều trị được chọn, nhưng nhìn chung thời gian sử dụng imatinib lâu hơn sẽ mang lại kết quả tốt hơn.
Đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh Ph+ ALL tái phát hoặc kháng trị, liệu pháp đơn trị liệu bằng imatinib với liều 600 mg/ngày là an toàn, hiệu quả và có thể được sử dụng cho đến khi bệnh tiến triển.
Liều lượng Ph+ ALL ở trẻ em
Liều dùng cho trẻ em nên dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2). Khuyến cáo dùng liều 340 mg/m2 hàng ngày cho trẻ bị Ph+ ALL (không vượt quá tổng liều 600 mg).
Liều dùng cho MDS/MPD
Liều imatinib được khuyến nghị là 400 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc MDS/MPD.
Thời gian điều trị: Trong thử nghiệm lâm sàng duy nhất được thực hiện cho đến nay, việc điều trị bằng imatinib được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển (xem phần 5.1). Tại thời điểm phân tích, thời gian điều trị trung bình là 47 tháng (24 ngày-60 tháng).
Liều dùng cho HES/CEL
Liều imatinib được khuyến nghị là 100 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc HES/CEL.
Việc tăng liều từ 100 mg lên 400 mg có thể được xem xét trong trường hợp không có phản ứng bất lợi của thuốc nếu các đánh giá cho thấy đáp ứng không đủ với điều trị.
Việc điều trị nên được tiếp tục miễn là bệnh nhân tiếp tục được hưởng lợi.
Liều dùng cho GIST
Liều imatinib được khuyến nghị là 400 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc GIST ác tính không thể cắt bỏ và/hoặc đã di căn.
Dữ liệu còn hạn chế về tác động của việc tăng liều từ 400 mg lên 600 mg hoặc 800 mg ở những bệnh nhân tiến triển ở liều thấp hơn.
Thời gian điều trị: Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân GIST, việc điều trị bằng imatinib được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển. Tại thời điểm phân tích, thời gian điều trị trung bình là 7 tháng (7 ngày đến 13 tháng). Hiệu quả của việc ngừng điều trị sau khi đạt được đáp ứng chưa được nghiên cứu.
Liều imatinib được khuyến nghị là 400 mg/ngày để điều trị bổ trợ cho bệnh nhân trưởng thành sau khi cắt bỏ GIST. Thời gian điều trị tối ưu vẫn chưa được thiết lập. Thời gian điều trị trong thử nghiệm lâm sàng ủng hộ chỉ định này là 36 tháng.
Liều dùng cho DFSP
Liều thuốc Unitib được khuyến nghị là 800 mg/ngày cho bệnh nhân trưởng thành mắc DFSP.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Unitib?
Suy giáp
Các trường hợp suy giáp lâm sàng đã được báo cáo ở những bệnh nhân cắt tuyến giáp được thay thế levothyroxin trong khi điều trị bằng imatinib. Nồng độ hormone kích thích tuyến giáp (TSH) nên được theo dõi chặt chẽ ở những bệnh nhân này.
Nhiễm độc gan
Chuyển hóa của imatinib chủ yếu ở gan và chỉ 13% bài tiết qua thận. Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan (nhẹ, trung bình hoặc nặng), cần theo dõi cẩn thận số lượng máu ngoại vi và men gan. Cần lưu ý rằng bệnh nhân GIST có thể bị di căn gan dẫn đến suy gan.
Các trường hợp tổn thương gan, bao gồm suy gan và hoại tử gan, đã được quan sát thấy khi sử dụng imatinib. Khi kết hợp imatinib với phác đồ hóa trị liệu liều cao, người ta đã phát hiện thấy sự gia tăng các phản ứng nghiêm trọng ở gan. Cần theo dõi cẩn thận chức năng gan trong trường hợp imatinib được kết hợp với các phác đồ hóa trị cũng được biết là có liên quan đến rối loạn chức năng gan.
Giữ nước
Các trường hợp ứ dịch nghiêm trọng (tràn dịch màng phổi, phù nề, phù phổi, cổ trướng, phù nông) đã được báo cáo ở khoảng 2,5% bệnh nhân CML mới được chẩn đoán dùng imatinib. Vì vậy, bệnh nhân nên được cân nặng thường xuyên. Việc tăng cân nhanh chóng ngoài dự kiến cần được điều tra cẩn thận và nếu cần thiết, nên thực hiện các biện pháp chăm sóc và điều trị hỗ trợ thích hợp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ xảy ra các biến cố này tăng lên ở người cao tuổi và những người có tiền sử bệnh tim. Vì vậy, cần thận trọng ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng tim.
Bệnh nhân mắc bệnh tim
Bệnh nhân mắc bệnh tim, có các yếu tố nguy cơ suy tim hoặc có tiền sử suy thận cần được theo dõi cẩn thận và bất kỳ bệnh nhân nào có dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với suy tim hoặc suy thận đều cần được đánh giá và điều trị.
Ở những bệnh nhân mắc hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) có sự thâm nhiễm tiềm ẩn của các tế bào HES trong cơ tim, các trường hợp cá biệt bị sốc tim/rối loạn chức năng tâm thất trái có liên quan đến sự thoái hóa tế bào HES khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Unitib. Tình trạng này được báo cáo là có thể hồi phục khi sử dụng steroid toàn thân, các biện pháp hỗ trợ tuần hoàn và tạm thời ngừng sử dụng imatinib. Do các tác dụng phụ về tim đã được báo cáo không phổ biến với imatinib, nên cần xem xét đánh giá cẩn thận về lợi ích/nguy cơ của liệu pháp imatinib ở nhóm bệnh nhân HES/CEL trước khi bắt đầu điều trị.
Các bệnh rối loạn sinh tủy/tăng sinh tủy với sự sắp xếp lại gen PDGFR có thể liên quan đến nồng độ bạch cầu ái toan cao. Do đó, đánh giá của bác sĩ chuyên khoa tim mạch, việc thực hiện siêu âm tim và xác định troponin huyết thanh nên được xem xét ở những bệnh nhân mắc HES/CEL và ở những bệnh nhân mắc MDS/MPD có liên quan đến nồng độ bạch cầu ái toan cao trước khi dùng imatinib. Nếu có bất thường, nên cân nhắc theo dõi với bác sĩ chuyên khoa tim mạch và sử dụng steroid toàn thân (1-2 mg/kg) để dự phòng trong một đến hai tuần đồng thời với imatinib khi bắt đầu điều trị.
Xuất huyết tiêu hóa
Trong nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc GIST không thể cắt bỏ và/hoặc di căn, xuất huyết cả đường tiêu hóa và trong khối u đã được báo cáo. Dựa trên dữ liệu hiện có, không có yếu tố nguy cơ nào (ví dụ: kích thước khối u, vị trí khối u, rối loạn đông máu) được xác định khiến bệnh nhân mắc GIST có nguy cơ cao bị xuất huyết cả hai loại. Vì tăng lượng mạch máu và xu hướng chảy máu là một phần bản chất và diễn biến lâm sàng của GIST, nên áp dụng các thực hành và quy trình tiêu chuẩn để theo dõi và quản lý xuất huyết ở tất cả bệnh nhân.
Ngoài ra, giãn mạch máu hang vị dạ dày (GAVE), một nguyên nhân hiếm gặp gây xuất huyết đường tiêu hóa, đã được báo cáo trong kinh nghiệm hậu mãi ở bệnh nhân mắc CML, ALL và các bệnh khác. Khi cần, có thể cân nhắc ngừng điều trị bằng Imatinib.
Hội chứng ly giải khối u
Do có thể xảy ra hội chứng ly giải khối u (TLS), nên điều chỉnh tình trạng mất nước có ý nghĩa lâm sàng và điều trị nồng độ axit uric cao trước khi bắt đầu dùng imatinib.
Tái kích hoạt viêm gan B
Sự tái hoạt động của viêm gan B ở những bệnh nhân mang virus này mãn tính đã xảy ra sau khi những bệnh nhân này dùng thuốc ức chế tyrosine kinase BCR-ABL. Một số trường hợp dẫn đến suy gan cấp tính hoặc viêm gan kịch phát dẫn đến phải ghép gan hoặc dẫn đến tử vong.
Bệnh nhân nên được xét nghiệm nhiễm HBV trước khi bắt đầu điều trị bằng imatinib. Nên tham khảo ý kiến của các chuyên gia về bệnh gan và điều trị viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có huyết thanh viêm gan B dương tính (kể cả những người đang mắc bệnh) và những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm dương tính với nhiễm HBV trong quá trình điều trị. Những người mang HBV cần điều trị bằng imatinib nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm HBV hoạt động trong suốt quá trình điều trị và trong vài tháng sau khi ngừng điều trị.
Độc tính quang học
Nên tránh hoặc giảm thiểu tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp do nguy cơ nhiễm độc quang liên quan đến điều trị bằng imatinib. Bệnh nhân nên được hướng dẫn sử dụng các biện pháp như quần áo bảo hộ và kem chống nắng có chỉ số chống nắng cao (SPF).
Bệnh vi mạch huyết khối
Thuốc ức chế tyrosine kinase BCR-ABL (TKI) có liên quan đến bệnh lý vi mạch huyết khối (TMA), bao gồm các báo cáo trường hợp riêng lẻ về imatinib (xem phần 4.8). Nếu các kết quả xét nghiệm hoặc lâm sàng liên quan đến TMA xảy ra ở bệnh nhân dùng imatinib, nên ngừng điều trị và hoàn tất đánh giá kỹ lưỡng về TMA, bao gồm hoạt tính ADAMTS13 và xác định kháng thể kháng ADAMTS13. Nếu kháng thể kháng ADAMTS13 tăng cao kết hợp với hoạt tính ADAMTS13 thấp thì không nên tiếp tục điều trị bằng imatinib.
Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Công thức máu toàn phần phải được thực hiện thường xuyên trong quá trình điều trị bằng imatinib. Điều trị bệnh nhân CML bằng imatinib có liên quan đến giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu. Tuy nhiên, sự xuất hiện của tình trạng giảm tế bào máu này có thể liên quan đến giai đoạn bệnh đang được điều trị và chúng thường gặp hơn ở những bệnh nhân mắc CML giai đoạn tăng tốc hoặc cơn nguyên bào so với những bệnh nhân mắc CML giai đoạn mãn tính.
Chức năng gan (transaminase, bilirubin, phosphatase kiềm) nên được theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân dùng imatinib.
Ở những bệnh nhân bị suy thận, nồng độ imatinib trong huyết tương dường như cao hơn so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, có thể là do nồng độ glycoprotein alpha-axit (AGP), một protein gắn với imatinib, trong huyết tương tăng cao ở những bệnh nhân này. Bệnh nhân suy thận nên dùng liều khởi đầu tối thiểu. Bệnh nhân suy thận nặng nên được điều trị thận trọng. Có thể giảm liều nếu không dung nạp được.
Điều trị lâu dài bằng thuốc unitib có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận đáng kể về mặt lâm sàng. Do đó, nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị bằng imatinib và theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị, đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ rối loạn chức năng thận. Nếu quan sát thấy rối loạn chức năng thận, cần chỉ định quản lý và điều trị thích hợp theo hướng dẫn điều trị tiêu chuẩn.
Tương tác thuốc cần chú ý
Các hoạt chất có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương:
Các chất ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzym CYP3A4 (ví dụ các chất ức chế protease như indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelfinavir, boceprevir; thuốc chống nấm nhóm azole bao gồm ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol; một số thuốc macrolide như erythromycin, clarithromycin và telithromycin) có thể làm giảm quá trình trao đổi chất và tăng nồng độ imatinib. Có sự gia tăng đáng kể về mức độ tiếp xúc với imatinib (Cmax và AUC trung bình của imatinib tăng lần lượt là 26% và 40%) ở những người khỏe mạnh khi dùng đồng thời với một liều ketoconazol (một chất ức chế CYP3A4). Cần thận trọng khi dùng imatinib cùng với các thuốc ức chế họ CYP3A4.
Các hoạt chất có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương:
Các chất gây cảm ứng hoạt động của CYP3A4 (ví dụ dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, fosphenytoin, primidone hoặc Hypericum perforatum, còn được gọi là St. John’s Wort) có thể làm giảm đáng kể mức phơi nhiễm với imatinib, có khả năng làm tăng nguy cơ thất bại điều trị. Điều trị trước bằng nhiều liều rifampicin 600 mg, sau đó dùng một liều imatinib 400 mg duy nhất dẫn đến giảm Cmax và AUC(0-∞) của các giá trị tương ứng ít nhất là 54% và 74% khi không điều trị bằng rifampicin. Kết quả tương tự cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân có u thần kinh đệm ác tính được điều trị bằng imatinib trong khi dùng các sản phẩm thuốc chống động kinh cảm ứng enzyme (EIAED) như carbamazepine, oxcarbazepine và phenytoin. AUC huyết tương của imatinib giảm 73% so với bệnh nhân không dùng EIAED. Nên tránh sử dụng đồng thời rifampicin hoặc các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh khác và imatinib.
Các hoạt chất có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương bởi imatinib
Imatinib làm tăng Cmax và AUC trung bình của simvastatin (cơ chất của CYP3A4) lần lượt lên 2 và 3,5 lần, cho thấy imatinib có tác dụng ức chế CYP3A4. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng imatinib với cơ chất CYP3A4 với khoảng điều trị hẹp (ví dụ cyclosporine, pimozide, tacrolimus, sirolimus, ergotamine, diergotamine, fentanyl, alfentanil, terfenadine, bortezomib, docetaxel và quinidine). Imatinib có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc chuyển hóa CYP3A4 khác (ví dụ triazolo-benzodiazepin, thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine, một số chất ức chế HMG-CoA reductase, tức là statin, v.v.).
Do đã biết nguy cơ chảy máu tăng lên khi sử dụng imatinib (ví dụ xuất huyết), những bệnh nhân cần dùng thuốc chống đông máu nên dùng heparin trọng lượng phân tử thấp hoặc heparin tiêu chuẩn, thay vì các dẫn xuất coumarin như warfarin.
Imatinib in vitro ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzym CYP2D6 ở nồng độ tương tự như nồng độ ảnh hưởng đến hoạt động của CYP3A4. Imatinib ở liều 400 mg hai lần mỗi ngày có tác dụng ức chế chuyển hóa metoprolol qua trung gian CYP2D6, với Cmax và AUC của metoprolol tăng khoảng 23% (90% CI [1,16-1,30]). Việc điều chỉnh liều dường như không cần thiết khi dùng đồng thời imatinib với cơ chất của CYP2D6, tuy nhiên nên thận trọng đối với cơ chất của CYP2D6 có khoảng điều trị hẹp như metoprolol. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng metoprolol nên cân nhắc theo dõi lâm sàng.
In vitro, imatinib ức chế quá trình glucuronid hóa Paracetamol với giá trị Ki là 58,5 micromol/l. Sự ức chế này chưa được quan sát thấy trên cơ thể sau khi dùng imatinib 400 mg và paracetamol 1000 mg. Liều cao hơn của imatinib và paracetamol chưa được nghiên cứu.
Do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời liều cao imatinib và paracetamol.
Ở những bệnh nhân cắt tuyến giáp dùng levothyroxine, nồng độ levothyroxine trong huyết tương có thể giảm khi dùng đồng thời imatinib. Do đó, nên thận trọng. Tuy nhiên, cơ chế tương tác quan sát được hiện chưa rõ.
Ở bệnh nhân Ph+ ALL, đã có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng đồng thời imatinib với hóa trị liệu, nhưng tương tác thuốc-thuốc giữa phác đồ imatinib và hóa trị liệu không được mô tả rõ ràng. Các tác dụng phụ của Imatinib, chẳng hạn như nhiễm độc gan, ức chế tủy hoặc các tác dụng khác, có thể tăng lên và đã có báo cáo rằng việc sử dụng đồng thời với L-asparaginase có thể liên quan đến việc tăng độc tính trên gan. Do đó, việc sử dụng kết hợp imatinib cần có biện pháp phòng ngừa đặc biệt.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong ít nhất 15 ngày sau khi ngừng điều trị bằng imatinib.
Thai kỳ
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng imatinib ở phụ nữ mang thai. Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về tình trạng sẩy thai tự nhiên và dị tật bẩm sinh ở trẻ sơ sinh ở những phụ nữ dùng imatinib. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên sinh sản và nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi vẫn chưa được biết. Không nên sử dụng Imatinib trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu sử dụng trong thời kỳ mang thai, bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú
Có rất ít thông tin về sự phân bố của imatinib qua sữa mẹ. Các nghiên cứu ở hai phụ nữ đang cho con bú cho thấy cả imatinib và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều có thể được phân bố vào sữa mẹ. Tỷ lệ huyết tương sữa được nghiên cứu ở một bệnh nhân được xác định là 0,5 đối với imatinib và 0,9 đối với chất chuyển hóa, cho thấy chất chuyển hóa được phân bố nhiều hơn vào sữa. Xem xét nồng độ kết hợp của imatinib và chất chuyển hóa cũng như lượng sữa tiêu thụ tối đa hàng ngày của trẻ sơ sinh, tổng mức phơi nhiễm dự kiến sẽ thấp (~10% liều điều trị). Tuy nhiên, do chưa rõ ảnh hưởng của việc trẻ sơ sinh tiếp xúc với imatinib ở liều thấp nên phụ nữ không nên cho con bú trong khi điều trị và trong ít nhất 15 ngày sau khi ngừng điều trị bằng imatinib.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu phi lâm sàng, khả năng sinh sản của chuột đực và chuột cái không bị ảnh hưởng, mặc dù đã quan sát thấy ảnh hưởng đến các thông số sinh sản. Các nghiên cứu trên bệnh nhân dùng imatinib và ảnh hưởng của nó lên khả năng sinh sản và tạo giao tử chưa được thực hiện. Những bệnh nhân lo ngại về khả năng sinh sản khi điều trị bằng imatinib nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Tác dụng phụ của thuốc Unitib
Khi sử dụng thuốc Unitib, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu
- Giảm bạch cầu, sốt giảm bạch cầu
- Chán ăn
- Mất ngủ
- Đau đầu
- Chóng mặt, dị cảm, rối loạn vị giác, giảm cảm giác
- Phù mí mắt, chảy nước mắt nhiều, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, khô mắt, mờ mắt
- Đỏ bừng, xuất huyết
- Khó thở, chảy máu cam, ho
- Buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, đau bụng
- Đầy hơi, chướng bụng, trào ngược dạ dày thực quản, táo bón, khô miệng, viêm dạ dày
- Tăng men gan
- Phù quanh ổ mắt, viêm da/chàm/phát ban
- Ngứa, phù mặt, khô da, ban đỏ, rụng tóc, đổ mồ hôi ban đêm, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng
- Co thắt cơ và chuột rút, đau cơ xương bao gồm đau cơ 12, đau khớp, đau xương
- Sưng khớp
- Giữ nước và phù nề, mệt mỏi
- Suy nhược, sốt, anasarca, ớn lạnh, khắc nghiệt.
Thuốc Unitib giá bao nhiêu?
Unitib có giá kê khai khoảng 6.000.000đ/ hộp. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Unitib mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Unitib – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Unitib? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
UNG THƯ GIÁP
