Brukinsa là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Brukinsa là thuốc gì?
Zanubrutinib là một chất ức chế tyrosine kinase (BTK) mới của Bruton được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư hạch tế bào mantle (MCL) đã nhận được ít nhất một liệu pháp trước đó. Ung thư hạch tế bào mantle là một loại ung thư hạch không Hodgkin tế bào B trưởng thành tích cực có liên quan tái phát sớm, kết quả lâm sàng kém và khả năng sống sót lâu dài. BTK là một enzyme đóng vai trò trong các con đường truyền tín hiệu gây ung thư, thúc đẩy sự sống sót và tăng sinh của các tế bào B ác tính. So với ibrutinib ức chế BTK thế hệ đầu tiên, zanubrutinib cho thấy hiệu lực và độ chọn lọc cao hơn đối với BTK với ít tác dụng ngoài mục tiêu hơn. Do tính chọn lọc được tăng cường đối với BTK, zanubrutinib thuộc nhóm thuốc ức chế BTK thế hệ thứ hai cũng bao gồm acalabrutinib, đã được FDA phê duyệt vào năm 2017.
Zanubrutinib đã được FDA cấp phép phê duyệt nhanh vào tháng 11 năm 2019 dựa trên kết quả thử nghiệm lâm sàng chứng minh tỷ lệ đáp ứng tổng thể 84% từ liệu pháp zanubrutinib ở bệnh nhân mắc MCL, đo lường tỷ lệ bệnh nhân trong một thử nghiệm có khối u bị phá hủy hoàn toàn hoặc một phần bởi một loại thuốc. Thuốc hiện được bán trên thị trường dưới tên thương mại BRUKINSA™ và có sẵn dưới dạng viên nang uống. Vào tháng 8 năm 2021, FDA đã cấp phê duyệt nhanh cho zanubrutinib để điều trị cho người lớn mắc bệnh macroglobulinemia Waldenström. Chỉ định này có giá trị ở Hoa Kỳ, Châu Âu và Canada. Vào tháng 9 năm 2021, zanubrutinib đã được cấp một phê duyệt cấp tốc khác để điều trị bệnh tái phát hoặc ung thư hạch vùng biên kháng trị đã nhận được ít nhất một chế độ điều trị dựa trên kháng CD20. Vào tháng 10 năm 2022, Ủy ban Sản phẩm Thuốc dùng cho Con người (CHMP) của EMA đã khuyến nghị cấp phép tiếp thị zanubrutinib để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính.
Brukinsa là thuốc kê toa chứa hoạt chất Zanubrutinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Zanubrutinib 80mg.
Đóng gói: hộp 120 viên nang.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Brukinsa
BRUKINSA dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh macroglobulinaemia Waldenström (WM) đã nhận được ít nhất một liệu pháp trước đó hoặc trong điều trị đầu tay cho những bệnh nhân không phù hợp với liệu pháp hóa trị miễn dịch.
BRUKINSA dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư hạch vùng biên (MZL) đã nhận được ít nhất một liệu pháp dựa trên thuốc chống CD20 trước đó.
BRUKINSA dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL).
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Zanubrutinib là chất ức chế tyrosine kinase (BTK) của Bruton. Zanubrutinib hình thành liên kết cộng hóa trị với dư lượng cystein ở vị trí hoạt động BTK, dẫn đến ức chế hoạt động BTK. BTK là một phân tử tín hiệu của thụ thể kháng nguyên tế bào B (BCR) và con đường thụ thể cytokine. Trong các tế bào B, tín hiệu BTK dẫn đến việc kích hoạt các con đường cần thiết cho sự tăng sinh, vận chuyển, hóa ứng động và bám dính của tế bào B.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều dùng thuốc
Tổng liều zanubrutinib được khuyến nghị hàng ngày là 320 mg. Liều hàng ngày có thể được dùng một lần mỗi ngày (bốn viên 80 mg) hoặc chia thành hai liều 160 mg hai lần mỗi ngày (hai viên 80 mg). Nên tiếp tục điều trị bằng Brukinsa cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Quên liều
Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Nếu một liều không được dùng đúng thời gian đã định, liều tiếp theo phải được dùng theo lịch thông thường.
Suy thận
Không nên điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine (CrCl) ≥30 mL/phút, được ước tính bởi Cockcroft-Gault). Dữ liệu về bệnh nhân suy thận nặng và bệnh thận giai đoạn cuối còn hạn chế (n=12). Bệnh nhân suy thận nặng (CrCl <30 mL/phút) hoặc đang chạy thận nhân tạo nên được theo dõi các phản ứng bất lợi.
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) hoặc trung bình (Child-Pugh loại B). Bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình được điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng BRUKINSA. Liều BRUKINSA được khuyến nghị cho bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C) là 80 mg uống hai lần mỗi ngày. Tính an toàn của BRUKINSA chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy gan nặng. Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này về các tác dụng phụ của BRUKINSA.
Cách dùng thuốc
BRUKINSA được dùng bằng đường uống. Viên nang cứng có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Bệnh nhân nên được hướng dẫn nuốt cả viên nang với nước và không mở, bẻ hoặc nhai viên nang.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Brukinsa?
Xuất huyết
Các biến cố xuất huyết nghiêm trọng và gây tử vong đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA. Các biến cố xuất huyết độ 3 hoặc cao hơn bao gồm xuất huyết nội sọ và xuất huyết tiêu hóa, tiểu máu và tràn máu màng phổi đã được báo cáo ở bệnh nhân. Các biến cố chảy máu ở bất kỳ mức độ nào bao gồm ban xuất huyết và đốm xuất huyết xảy ra ở những bệnh nhân có khối u ác tính về huyết học. Cơ chế gây chảy máu chưa được hiểu rõ.
BRUKINSA có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc kháng tiểu cầu hoặc thuốc chống đông máu và bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu chảy máu. Có thể cần phải điều chỉnh liều đối với các phản ứng bất lợi ở mức độ 3 hoặc cao hơn theo khuyến cáo. Warfarin hoặc các chất đối kháng vitamin K khác không nên dùng đồng thời với BRUKINSA. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng chảy máu và theo dõi công thức máu toàn phần. Xem xét những rủi ro và lợi ích của liệu pháp chống đông máu hoặc kháng tiểu cầu khi dùng chung với BRUKINSA.
Nhiễm trùng
Nhiễm trùng gây tử vong và không gây tử vong (bao gồm nhiễm trùng do vi khuẩn, virus, nấm hoặc nhiễm trùng huyết) và nhiễm trùng cơ hội (ví dụ: nhiễm virus herpes, cryptococcal, aspergillus và pneumocystis jiroveci đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA. Nhiễm trùng cấp 3 hoặc cao hơn xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA. bệnh nhân. Nhiễm trùng cấp độ 3 trở lên phổ biến nhất là viêm phổi. Nhiễm trùng do tái hoạt động của virus viêm gan B (HBV) cũng đã xảy ra. Trước khi bắt đầu điều trị bằng BRUKINSA, nên xác định tình trạng HBV của bệnh nhân. Tư vấn về bệnh gan bác sĩ chuyên môn được khuyến cáo cho những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm dương tính với HBV hoặc có huyết thanh viêm gan B dương tính trước khi bắt đầu điều trị. Bệnh nhân cần được theo dõi và quản lý theo các tiêu chuẩn y tế để ngăn ngừa tái phát viêm gan B. Xem xét điều trị dự phòng theo tiêu chuẩn chăm sóc ở những bệnh nhân mắc bệnh viêm gan B. có nguy cơ nhiễm trùng cao hơn. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng và điều trị thích hợp.
Giảm tế bào
Giảm tế bào chất độ 3 hoặc 4 bao gồm giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và thiếu máu dựa trên kết quả xét nghiệm đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA (xem phần 4.8). Theo dõi công thức máu toàn phần hàng tháng trong quá trình điều trị.
Các khối u ác tính nguyên phát thứ hai
Các khối u ác tính nguyên phát thứ hai, bao gồm ung thư biểu mô không phải da đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA. Bệnh ác tính nguyên phát thứ hai thường gặp nhất là ung thư da (ung thư biểu mô tế bào đáy và ung thư biểu mô tế bào vảy của da). Khuyên bệnh nhân sử dụng kem chống nắng.
Rung tâm nhĩ và rung
Rung nhĩ và cuồng nhĩ đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng đơn trị liệu BRUKINSA, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về tim, tăng huyết áp và nhiễm trùng cấp tính. Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của rung nhĩ và cuồng nhĩ và xử lý khi thích hợp.
Hội chứng ly giải khối u
Hội chứng ly giải khối u đã được báo cáo không thường xuyên khi điều trị bằng zanubrutinib, đặc biệt ở những bệnh nhân được điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL). Đánh giá các rủi ro liên quan (ví dụ: gánh nặng khối u cao hoặc nồng độ axit uric trong máu) và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và điều trị thích hợp.
Phụ nữ có khả năng sinh con
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả cao khi dùng Brukinsa.
Tương tác thuốc cần chú ý
Zanubrutinib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrome P450 3A (CYP3A).
Việc sử dụng đồng thời BRUKINSA và các thuốc ức chế mạnh hoặc vừa phải CYP3A có thể làm tăng nồng độ zanubrutinib.
Chất ức chế CYP3A mạnh
Việc dùng đồng thời nhiều liều itraconazol (chất ức chế CYP3A mạnh) làm tăng Cmax của zanubrutinib lên 2,6 lần và AUC lên 3,8 lần ở những người khỏe mạnh.
Nếu phải sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh (ví dụ: posaconazol, voriconazol, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, indinavir, lopinavir, ritonavir, telaprevir), hãy giảm liều BRUKINSA xuống 80 mg (một viên) trong thời gian sử dụng chất ức chế. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về độc tính và làm theo hướng dẫn điều chỉnh liều nếu cần.
Thuốc ức chế CYP3A vừa phải
Các mô phỏng dược động học dựa trên sinh lý học chỉ ra rằng dùng đồng thời nhiều liều thuốc ức chế CYP3A vừa phải có thể làm tăng Cmax và AUC của zanubrutinib lên khoảng 2 lần. Nếu phải sử dụng chất ức chế CYP3A vừa phải (ví dụ: erythromycin, ciprofloxacin, diltiazem, dronedarone, fluconazole, verapamil, aprepitant, imatinib, nước ép bưởi, cam Seville), hãy giảm liều BRUKINSA xuống 160 mg (hai viên) trong suốt thời gian điều trị. sử dụng chất ức chế. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về độc tính và làm theo hướng dẫn điều chỉnh liều nếu cần.
Thuốc ức chế CYP3A nhẹ
Mô phỏng sử dụng điều kiện lúc đói cho thấy các chất ức chế CYP3A nhẹ (ví dụ, cyclosporine và fluvoxamine) có thể làm tăng AUC của zanubrutinib lên <1,5 lần. Không cần điều chỉnh liều khi kết hợp với thuốc ức chế nhẹ. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về độc tính và làm theo hướng dẫn điều chỉnh liều nếu cần.
Nên thận trọng khi sử dụng bưởi và cam Seville trong quá trình điều trị BRUKINSA vì chúng có chứa chất ức chế CYP3A vừa phải.
Các tác nhân có thể làm giảm nồng độ zanubrutinib trong huyết tương
Sử dụng đồng thời zanubrutinib và các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình có thể làm giảm nồng độ zanubrutinib trong huyết tương.
Chất cảm ứng CYP3A
Dùng đồng thời nhiều liều rifampin (chất cảm ứng CYP3A mạnh) làm giảm 92% Cmax của zanubrutinib và 93% AUC ở những người khỏe mạnh. Nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng CYP3A mạnh (ví dụ: carbamazepine, phenytoin, rifampin, St. John’s wort) và các thuốc gây cảm ứng CYP3A vừa phải (ví dụ: bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil, nafcillin). Dùng đồng thời nhiều liều rifabutin (chất cảm ứng CYP3A vừa phải) làm giảm Cmax của zanubrutinib xuống 48% và AUC xuống 44% ở những người khỏe mạnh. Có thể thận trọng khi sử dụng các chất gây cảm ứng CYP3A nhẹ trong quá trình điều trị BRUKINSA.
Thuốc giảm axit dạ dày
Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của zanubrutinib khi dùng đồng thời với các thuốc làm giảm axit dạ dày (thuốc ức chế bơm proton, thuốc đối kháng thụ thể H2).
Các tác nhân có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương bởi zanubrutinib
Zanubrutinib là chất gây cảm ứng nhẹ CYP3A và CYP2C19. Sử dụng đồng thời zanubrutinib có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc nền này.
Chất nền CYP3A
Dùng đồng thời nhiều liều zanubrutinib làm giảm Cmax của midazolam (cơ chất của CYP3A) xuống 30% và AUC xuống 47%. Nên thận trọng khi sử dụng các sản phẩm thuốc có chỉ số điều trị hẹp được chuyển hóa bởi CYP3A (ví dụ alfentanil, cyclosporine, dihydroergotamine, ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus và tacrolimus) vì zanubrutinib có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc này.
Chất nền CYP2C19
Dùng đồng thời nhiều liều zanubrutinib làm giảm omeprazole (cơ chất của CYP2C19) Cmax xuống 20% và AUC xuống 36%. Nên thận trọng khi sử dụng các thuốc có chỉ số điều trị hẹp được chuyển hóa bởi CYP2C19 (ví dụ S-mephenytoin), vì zanubrutinib có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
Chất nền CYP khác
Không quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của S-warfarin (cơ chất CYP2C9) khi dùng đồng thời với zanubrutinib.
Phối hợp với chất vận chuyển/chất ức chế
Dùng đồng thời nhiều liều zanubrutinib làm tăng Cmax của digoxin (chất nền P-gp) lên 34% và AUC lên 11%. Không quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của rosuvastatin (cơ chất BCRP) khi dùng đồng thời với zanubrutinib.
Việc sử dụng đồng thời các chất nền P-gp đường uống với chỉ số điều trị hẹp (ví dụ digoxin) nên được thực hiện một cách thận trọng vì zanubrutinib có thể làm tăng nồng độ của chúng.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở nữ giới
Dựa trên những phát hiện trên động vật, BRUKINSA có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ nên tránh mang thai trong khi dùng BRUKINSA và trong vòng 1 tháng sau khi kết thúc điều trị. Do đó, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả cao trong khi dùng BRUKINSA và tối đa 1 tháng sau khi ngừng điều trị. Hiện tại vẫn chưa biết liệu zanubrutinib có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố hay không và do đó phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố nên bổ sung thêm một phương pháp màng chắn. Nên thử thai cho phụ nữ có khả năng sinh sản trước khi bắt đầu điều trị.
Thai kỳ
Không nên sử dụng BRUKINSA trong thời kỳ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng BRUKINSA ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản.
Cho con bú
Người ta không biết liệu zanubrutinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không và không có nghiên cứu phi lâm sàng nào được thực hiện. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Brukinsa.
Khả năng sinh sản
Không có ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản của nam hoặc nữ được ghi nhận ở chuột nhưng những bất thường về hình thái tinh trùng và tăng tỷ lệ mất sau khi làm tổ được ghi nhận ở liều 300 mg/kg/ngày.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Brukinsa không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mệt mỏi, chóng mặt và suy nhược đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng BRUKINSA và cần được xem xét khi đánh giá khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân.
Tác dụng phụ của thuốc Brukinsa
Khi sử dụng thuốc Brukinsa, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Các phản ứng bất lợi thường xảy ra nhất (20%) là nhiễm trùng đường hô hấp trên§ (33%), bầm tím§ (30%), giảm bạch cầu§ (28%), xuất huyết/khối máu tụ§ (27%), phát ban§ (23% ) và đau cơ xương§ (23%). (Bàn số 3).
Các phản ứng bất lợi độ 3 trở lên phổ biến nhất (> 5%) là giảm bạch cầu§ (19%), viêm phổi§ (9%), tăng huyết áp (7%) và giảm tiểu cầu§ (6%).
Trong số 1550 bệnh nhân được điều trị bằng zanubrutinib, 2,9% bệnh nhân phải ngừng điều trị do phản ứng bất lợi. Phản ứng bất lợi thường gặp nhất dẫn đến phải ngừng điều trị là viêm phổi§ (1,4%). Phản ứng bất lợi dẫn đến giảm liều xảy ra ở 5,7% bệnh nhân.
Thuốc Brukinsa giá bao nhiêu?
Thuốc Brukinsa có giá khác nhau từng thời điểm, Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Brukinsa mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Brukinsa – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Brukinsa? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
UNG THƯ GIÁP
