Noxafil là thuốc gì? thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Poscosafe 100mg Posaconazole trị nấm mua ở đâu giá bao nhiêu?
Noxafil là thuốc gì?
Posaconazole là một chất chống nấm có cấu trúc liên quan đến itraconazole. Nó là một loại thuốc có nguồn gốc từ itraconzaole thông qua việc thay thế các nhóm thế clo bằng flo trong vòng phenyl, cũng như hydroxyl hóa chuỗi bên triazolone. Những sửa đổi này tăng cường hiệu lực và phổ hoạt động của thuốc. Posaconazole có thể có tác dụng diệt nấm hoặc kìm nấm.
Noxafil là thuốc kê toa dạng hỗn dịch uống, chứa hoạt chất Posaconazole.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Posaconazole 40mg/ml.
Đóng gói: hộp 1 lọ 105ml.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Noxafil
Hỗn dịch uống Noxafil được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm nấm sau đây ở người lớn:
– Aspergillosis xâm lấn ở những bệnh nhân mắc bệnh kháng với amphotericin B hoặc itraconazole hoặc ở những bệnh nhân không dung nạp các sản phẩm thuốc này;
– Fusariosis ở những bệnh nhân mắc bệnh kháng amphotericin B hoặc ở những bệnh nhân không dung nạp amphotericin B;
– Bệnh nhiễm sắc thể và u sợi nấm ở những bệnh nhân mắc bệnh kháng với itraconazole hoặc ở những bệnh nhân không dung nạp itraconazole;
– Nhiễm nấm cầu trùng ở những bệnh nhân mắc bệnh kháng amphotericin B, itraconazole hoặc fluconazole hoặc ở những bệnh nhân không dung nạp các sản phẩm thuốc này;
– Nhiễm nấm Candida hầu họng: là liệu pháp đầu tay ở những bệnh nhân mắc bệnh nặng hoặc bị suy giảm miễn dịch, những người đáp ứng kém với điều trị tại chỗ.
Khả năng kháng thuốc được định nghĩa là sự tiến triển của nhiễm trùng hoặc tình trạng không cải thiện sau ít nhất 7 ngày sử dụng liều điều trị trước đó của liệu pháp kháng nấm hiệu quả.
Noxafil hỗn dịch uống cũng được chỉ định để dự phòng nhiễm nấm xâm lấn ở những bệnh nhân sau:
– Bệnh nhân được hóa trị cảm ứng thuyên giảm bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (AML) hoặc hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) dự kiến dẫn đến giảm bạch cầu trung tính kéo dài và có nguy cơ cao bị nhiễm nấm xâm lấn;
– Người nhận ghép tế bào gốc tạo máu (HSCT) đang điều trị ức chế miễn dịch liều cao đối với bệnh mảnh ghép so với vật chủ và những người có nguy cơ cao bị nhiễm nấm xâm lấn.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Là một chất chống nấm triazole, posaconazole phát huy hoạt tính chống nấm của nó thông qua sự phong tỏa enzyme phụ thuộc cytochrom P-450, sterol 14α-demethylase, ở nấm bằng cách liên kết với đồng yếu tố heme nằm trên enzyme. Điều này dẫn đến sự ức chế tổng hợp ergosterol, thành phần chính của màng tế bào nấm và sự tích tụ các tiền chất sterol đã methyl hóa. Điều này dẫn đến sự ức chế sự phát triển của tế bào nấm và cuối cùng là chết tế bào.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Việc điều trị nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc kiểm soát nhiễm nấm hoặc trong việc chăm sóc hỗ trợ cho những bệnh nhân có nguy cơ cao được chỉ định dùng posaconazole để dự phòng.
Không thể thay thế lẫn nhau giữa viên nén Noxafil và hỗn dịch uống Noxafil
Viên nén và hỗn dịch uống không được sử dụng thay thế cho nhau do sự khác biệt giữa hai công thức này về tần suất dùng thuốc, cách dùng với thức ăn và nồng độ thuốc đạt được trong huyết tương. Do đó, hãy làm theo các khuyến nghị về liều lượng cụ thể cho từng công thức.
Liều dùng thuốc
Noxafil cũng có sẵn dưới dạng viên nén kháng dạ dày 100 mg và dung dịch cô đặc 300 mg để truyền. Viên nén Noxafil là công thức được ưu tiên để tối ưu hóa nồng độ trong huyết tương và thường cung cấp nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn so với hỗn dịch uống Noxafil.
Chỉ định | Liều lượng và thời gian điều trị |
Nhiễm nấm xâm lấn kháng trị (IFI)/bệnh nhân không dung nạp IFI với liệu pháp bậc 1 | 200 mg (5 mL) bốn lần một ngày. Ngoài ra, những bệnh nhân có thể dung nạp thức ăn hoặc chất bổ sung dinh dưỡng có thể dùng 400 mg (10 mL) hai lần một ngày trong hoặc ngay sau bữa ăn hoặc chất bổ sung dinh dưỡng. Thời gian điều trị nên dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh nền, khả năng phục hồi sau khi bị ức chế miễn dịch và đáp ứng lâm sàng. |
Nhiễm nấm Candida hầu họng | Liều nạp 200 mg (5 mL) mỗi ngày một lần vào ngày đầu tiên, sau đó là 100 mg (2,5 mL) mỗi ngày một lần trong 13 ngày. Mỗi liều Noxafil nên được dùng trong hoặc ngay sau bữa ăn, hoặc bổ sung dinh dưỡng cho những bệnh nhân không thể dung nạp thức ăn để tăng cường hấp thu qua đường miệng và đảm bảo tiếp xúc đầy đủ. |
Dự phòng nhiễm nấm xâm lấn | 200 mg (5 mL) ba lần một ngày. Mỗi liều Noxafil nên được dùng trong hoặc ngay sau bữa ăn, hoặc bổ sung dinh dưỡng cho những bệnh nhân không thể dung nạp thức ăn để tăng cường hấp thu qua đường miệng và đảm bảo tiếp xúc đầy đủ. Thời gian điều trị dựa trên sự phục hồi từ giảm bạch cầu trung tính hoặc ức chế miễn dịch. Đối với những bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu cấp dòng tủy hoặc hội chứng loạn sản tủy, nên bắt đầu điều trị dự phòng bằng Noxafil vài ngày trước khi xuất hiện tình trạng giảm bạch cầu trung tính như dự kiến và tiếp tục trong 7 ngày sau khi số lượng bạch cầu trung tính tăng trên 500 tế bào trên mm3. |
Quần thể đặc biệt
Suy thận
Tác dụng của suy thận đối với dược động học của posaconazole không được mong đợi và không nên điều chỉnh liều.
Suy gan
Dữ liệu hạn chế về ảnh hưởng của suy gan (bao gồm phân loại Child-Pugh C của bệnh gan mạn tính) đối với dược động học của posaconazole cho thấy có sự gia tăng nồng độ trong huyết tương so với các đối tượng có chức năng gan bình thường, nhưng không gợi ý rằng cần phải điều chỉnh liều. Nên thận trọng do khả năng tiếp xúc với huyết tương cao hơn.
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của posaconazole ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Cách dùng thuốc
Thuốc sử dụng bằng miệng
Hỗn dịch uống phải được lắc kỹ trước khi sử dụng.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Phối hợp với ergot alkaloids.
Sử dụng đồng thời với các cơ chất của CYP3A4 là terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, halofantrine hoặc quinidine vì điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc này, dẫn đến kéo dài khoảng QTc và hiếm gặp xoắn đỉnh.
Sử dụng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase simvastatin, lovastatin và atorvastatin.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Noxafil?
Quá mẫn cảm
Không có thông tin về tính nhạy cảm chéo giữa posaconazole và các thuốc kháng nấm nhóm azole khác. Cần thận trọng khi kê đơn posaconazole cho bệnh nhân quá mẫn cảm với các thuốc azole khác.
Nhiễm độc gan
Các phản ứng về gan (ví dụ: tăng nhẹ đến trung bình ALT, AST, phosphatase kiềm, bilirubin toàn phần và/hoặc viêm gan lâm sàng) đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng posaconazole. Các xét nghiệm chức năng gan tăng cao nhìn chung có thể hồi phục khi ngừng điều trị và trong một số trường hợp, các xét nghiệm này trở lại bình thường mà không bị gián đoạn điều trị. Hiếm khi có báo cáo về phản ứng gan nghiêm trọng dẫn đến tử vong.
Posaconazole nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan do kinh nghiệm lâm sàng hạn chế và khả năng nồng độ posaconazole trong huyết tương có thể cao hơn ở những bệnh nhân này.
Theo dõi chức năng gan
Các xét nghiệm chức năng gan nên được đánh giá khi bắt đầu và trong quá trình điều trị bằng posaconazole.
Bệnh nhân phát triển các xét nghiệm chức năng gan bất thường trong khi điều trị bằng posaconazole phải được theo dõi thường xuyên để phát hiện tổn thương gan nghiêm trọng hơn. Quản lý bệnh nhân nên bao gồm đánh giá xét nghiệm chức năng gan (đặc biệt là xét nghiệm chức năng gan và bilirubin). Nên cân nhắc ngừng sử dụng posaconazole nếu các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng phù hợp với sự phát triển của bệnh gan.
Kéo dài QTc
Một số azole có liên quan đến việc kéo dài khoảng QTc. Posaconazole không được dùng cùng với các sản phẩm thuốc là cơ chất của CYP3A4 và được biết là kéo dài khoảng QTc. Posaconazole nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân mắc các bệnh lý về rối loạn nhịp tim như:
• Kéo dài QTc bẩm sinh hoặc mắc phải
• Bệnh cơ tim, đặc biệt khi có suy tim
• Nhịp xoang chậm
• Loạn nhịp có triệu chứng hiện có
• Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc.
Rối loạn điện giải, đặc biệt là những rối loạn liên quan đến nồng độ kali, magiê hoặc canxi, nên được theo dõi và điều chỉnh khi cần thiết trước và trong khi điều trị bằng posaconazole.
Rối loạn tiêu hóa
Dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng đường tiêu hóa nặng (chẳng hạn như tiêu chảy nặng) còn hạn chế. Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng hoặc nôn mửa nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện nhiễm nấm đột ngột.
Midazolam và các thuốc benzodiazepin khác
Do nguy cơ an thần kéo dài và khả năng ức chế hô hấp có thể xảy ra, chỉ nên cân nhắc sử dụng đồng thời posaconazole với bất kỳ loại thuốc benzodiazepin nào được chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ: midazolam, triazolam, alprazolam) nếu thật cần thiết. Nên xem xét điều chỉnh liều của các thuốc benzodiazepine được chuyển hóa bởi CYP3A4.
Độc tính Vincristine
Sử dụng đồng thời thuốc chống nấm nhóm azole, bao gồm cả posaconazole, với vincristine có liên quan đến nhiễm độc thần kinh và các phản ứng bất lợi nghiêm trọng khác, bao gồm co giật, bệnh lý thần kinh ngoại vi, hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp và liệt ruột. Dự trữ thuốc chống nấm azole, bao gồm cả posaconazole, cho những bệnh nhân dùng vinca alkaloid, bao gồm vincristine, những người không có lựa chọn điều trị bằng thuốc chống nấm thay thế.
Thuốc kháng sinh rifamycin (rifampicin, rifabutin), một số thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, primidone), efavirenz và cimetidine
Nồng độ Posaconazole có thể giảm đáng kể khi kết hợp; do đó, nên tránh sử dụng đồng thời với posaconazole trừ khi lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
Rối loạn tiêu hóa
Dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng đường tiêu hóa nặng (chẳng hạn như tiêu chảy nặng) còn hạn chế. Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng hoặc nôn mửa nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện nhiễm nấm đột ngột.
Tương tác thuốc cần chú ý
Tác dụng của các sản phẩm thuốc khác đối với posaconazole
Posaconazole được chuyển hóa thông qua quá trình glucuronid hóa UDP (enzym giai đoạn 2) và là chất nền cho dòng p-glycoprotein (P-gp) trong ống nghiệm. Do đó, các chất ức chế (ví dụ: verapamil, ciclosporin, quinidine, clarithromycin, erythromycin, v.v.) hoặc chất gây cảm ứng (ví dụ: rifampicin, rifabutin, một số thuốc chống co giật, v.v.) của các con đường thanh thải này có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ posaconazole trong huyết tương một cách tương ứng.
Rifabutin
Rifabutin (300 mg mỗi ngày một lần) làm giảm Cmax (nồng độ tối đa trong huyết tương) và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian) của posaconazole xuống lần lượt là 57 % và 51 %. Nên tránh sử dụng đồng thời posaconazole và rifabutin và các chất gây cảm ứng tương tự (ví dụ rifampicin) trừ khi lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ. Xem thêm bên dưới về tác dụng của posaconazole đối với nồng độ rifabutin trong huyết tương.
Efavirenz
Efavirenz (400 mg mỗi ngày một lần) làm giảm Cmax và AUC của posaconazole lần lượt là 45 % và 50 %. Nên tránh sử dụng đồng thời posaconazole và efavirenz trừ khi lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
Fosamprenavir
Kết hợp fosamprenavir với posaconazole có thể dẫn đến giảm nồng độ posaconazole trong huyết tương. Nếu cần dùng đồng thời, nên theo dõi chặt chẽ tình trạng nhiễm nấm bùng phát. Dùng liều lặp lại fosamprenavir (700 mg hai lần mỗi ngày x 10 ngày) làm giảm Cmax và AUC của hỗn dịch uống posaconazole (200 mg một lần mỗi ngày vào ngày đầu tiên, 200 mg hai lần mỗi ngày vào ngày thứ hai, sau đó 400 mg hai lần mỗi ngày x 8 ngày) ) lần lượt là 21 % và 23 %. Tác dụng của posaconazole đối với nồng độ fosamprenavir khi dùng fosamprenavir với ritonavir vẫn chưa được biết.
Phenytoin
Phenytoin (200 mg mỗi ngày một lần) làm giảm Cmax và AUC của posaconazole lần lượt là 41 % và 50 %. Nên tránh sử dụng đồng thời posaconazole với phenytoin và các thuốc gây cảm ứng tương tự (ví dụ carbamazepine, phenobarbital, primidone) trừ khi lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
Thuốc đối kháng thụ thể H2 và thuốc ức chế bơm proton
Nồng độ posaconazole trong huyết tương (Cmax và AUC) giảm 39 % khi posaconazole được dùng cùng với cimetidine (400 mg hai lần một ngày) do giảm hấp thu có thể thứ phát do giảm sản xuất axit dạ dày. Nên tránh dùng đồng thời posaconazole với chất đối kháng thụ thể H2 nếu có thể.
Tương tự, dùng posaconazole 400 mg cùng với esomeprazole (40 mg mỗi ngày) làm giảm Cmax và AUC trung bình lần lượt là 46 % và 32 % so với khi dùng riêng posaconazole 400 mg. Nên tránh dùng đồng thời posaconazole với thuốc ức chế bơm proton nếu có thể.
Đồ ăn
Thức ăn làm tăng đáng kể sự hấp thu posaconazole.
Tác dụng phụ của thuốc Noxafil
Khi sử dụng thuốc hỗn dịch uống Noxafil, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Giảm bạch cầu trung tính
- Mất cân bằng điện giải, chán ăn, chán ăn, hạ kali máu, hạ magie máu
- Dị cảm, chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, rối loạn vị giác
- Tăng huyết áp
- Nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, khô miệng, đầy hơi, táo bón, khó chịu ở hậu môn trực tràng
- Xét nghiệm chức năng gan tăng (ALT tăng, AST tăng, bilirubin tăng, phosphatase kiềm tăng, GGT tăng)
- Phát ban, ngứa
- Sốt, suy nhược, mệt mỏi
Ít gặp:
- Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, bệnh hạch bạch huyết, nhồi máu lách
- Dị ứng
- Tăng đường huyết, hạ đường huyết
- Giấc mơ bất thường, trạng thái lú lẫn, rối loạn giấc ngủ
- Co giật, bệnh thần kinh, giảm cảm giác, run, mất ngôn ngữ, mất ngủ
- Nhìn mờ, sợ ánh sáng, giảm thị lực
- Hội chứng QT kéo dài, điện tâm đồ bất thường §, đánh trống ngực, nhịp tim chậm, ngoại tâm thu thất, nhịp tim nhanh
- Hạ huyết áp, viêm mạch
- Ho, chảy máu cam, nấc cụt, nghẹt mũi, đau màng phổi, thở nhanh
- Viêm tụy, đầy bụng, viêm ruột, khó chịu vùng thượng vị, ợ hơi, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, phù nề miệng
- Tổn thương tế bào gan, viêm gan, vàng da, gan to, ứ mật, nhiễm độc gan, chức năng gan bất thường
- Loét miệng, rụng tóc, viêm da, ban đỏ, chấm xuất huyết
- Đau lưng, đau cổ, đau cơ xương khớp, đau tứ chi
- Suy thận cấp, suy thận, creatinin máu tăng
- Rối loạn kinh nguyệt
- Phù, đau, ớn lạnh, khó chịu, khó chịu ở ngực, không dung nạp thuốc, cảm thấy bồn chồn, viêm niêm mạc
- Thay đổi nồng độ thuốc, phốt pho trong máu giảm, X-quang ngực bất thường.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có đủ thông tin về việc sử dụng posaconazole ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị. Posaconazole không được sử dụng trong khi mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.
Cho con bú
Posaconazole được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Sự bài tiết của posaconazole trong sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Phải ngừng cho con bú khi bắt đầu điều trị bằng posaconazole.
Khả năng sinh sản
Posaconazole không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột đực ở liều lên tới 180 mg/kg (1,7 lần so với chế độ điều trị 400 mg hai lần mỗi ngày dựa trên nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định ở những người tình nguyện khỏe mạnh) hoặc chuột cống cái ở liều lên tới 45 mg/kg ( 2,2 lần chế độ 400 mg hai lần mỗi ngày). Không có kinh nghiệm lâm sàng đánh giá tác động của posaconazole đối với khả năng sinh sản ở người.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Vì một số phản ứng bất lợi nhất định (ví dụ: chóng mặt, buồn ngủ, v.v.) đã được báo cáo khi sử dụng posaconazole, có khả năng ảnh hưởng đến việc lái xe/vận hành máy móc, nên cần thận trọng khi sử dụng.
Thuốc Noxafil giá bao nhiêu?
Thuốc Noxafil hỗn dịch uống có giá kê khai 9.500.000đ/ lọ. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc.
Thuốc Noxafil mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Noxafil – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Noxafil? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
https://www.rxlist.com/noxafil-drug.htm