Giltedx là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Xospata 40mg Gilteritinib trị ung thư máu mua ở đâu giá bao nhiêu?
Giltedx là thuốc gì?
Gilteritinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể AXL được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc khó chữa.
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, gilteritinib cho thấy IC50 đối với thụ thể kiểu dại là 5 nM, 0,7-1,8 nM đối với sự ức chế do ITD đột biến và có thể so sánh với các liệu pháp khác trong TKD-đột biến. Đồng thời, dữ liệu cho thấy sự ức chế do gilteritinib điều khiển thụ thể tyrosine kinase AXL được biết là điều chỉnh hoạt động của FLT3 trong bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính. Một kết quả quan trọng khác trên vivo là sự định vị ở mức độ cao trong các khối u ghép ngoại lai cho thấy tính chọn lọc cao.
Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1/2, gilteritinib đã được chứng minh là có đáp ứng hoàn toàn tổng hợp là 41%, tỷ lệ đáp ứng tổng thể là 52%, thời gian đáp ứng trung bình là 20 tuần với thời gian sống sót trung bình là 31 tuần
Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III, gilteritinib báo cáo thuyên giảm hoàn toàn hoặc thuyên giảm hoàn toàn với phục hồi huyết học một phần ở 21% bệnh nhân.
Giltedx là thuốc kê toa chứa hoạt chất Gilteritinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Gilteritinib 40mg.
Đóng gói: hộp 84 viên nén bao phim.
Xuất xứ: Daxiong Lào.
Công dụng của thuốc Giltedx
Giltedx được chỉ định là liệu pháp đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) tái phát hoặc kháng trị với đột biến FLT3.
Cơ chế tác dụng thuốc
Gilteritinib là một phân tử nhỏ ức chế nhiều thụ thể tyrosine kinase, bao gồm tyrosine kinase 3 (FLT3) giống FMS. Gilteritinib đã chứng minh khả năng ức chế tín hiệu và sự tăng sinh của thụ thể FLT3 trong các tế bào biểu hiện FLT3 ngoại sinh bao gồm FLT3-ITD, đột biến miền tyrosine kinase (TKD) FLT3-D835Y và FLT3-ITD-D835Y, đồng thời gây ra quá trình chết theo chương trình ở các tế bào bạch cầu biểu hiện FLT3-ITD.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều dùng tham khảo
Liều khởi đầu khuyến cáo là 120 mg gilteritinib (ba viên 40 mg) một lần mỗi ngày.
Các chất hóa học trong máu, kể cả creatine phosphokinase, nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị, vào ngày 15 và hàng tháng trong suốt thời gian điều trị.
Nên thực hiện điện tâm đồ (ECG) trước khi bắt đầu điều trị bằng gilteritinib, vào ngày 8 và 15 của chu kỳ 1 và trước khi bắt đầu ba tháng điều trị tiếp theo.
Nên tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh nhân không còn được hưởng lợi về mặt lâm sàng từ Xospata hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Phản hồi có thể bị trì hoãn; do đó, nên cân nhắc tiếp tục điều trị với liều lượng quy định trong tối đa 6 tháng để có thời gian đáp ứng lâm sàng.
Trong trường hợp không có đáp ứng [bệnh nhân không đạt được sự thuyên giảm hoàn toàn tổng hợp (CRc)] sau 4 tuần điều trị, có thể tăng liều lên 200 mg (năm viên 40 mg) một lần mỗi ngày, nếu dung nạp được hoặc được đảm bảo về mặt lâm sàng.
Cách dùng thuốc
Giltedx là để sử dụng bằng miệng.
Các viên thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt cả viên với nước và không được bẻ hoặc nghiền nát.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Giltedx?
Hội chứng biệt hóa
Gilteritinib có liên quan đến hội chứng biệt hóa. Hội chứng biệt hóa có liên quan đến sự tăng sinh và biệt hóa nhanh chóng của các tế bào tủy và có thể đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong nếu không được điều trị. Các triệu chứng và biểu hiện lâm sàng của hội chứng biệt hóa bao gồm sốt, khó thở, tràn dịch màng phổi, tràn dịch màng ngoài tim, phù phổi, hạ huyết áp, tăng cân nhanh, phù ngoại biên, phát ban và rối loạn chức năng thận.
Nếu nghi ngờ có hội chứng biệt hóa, nên bắt đầu điều trị bằng corticosteroid cùng với theo dõi huyết động cho đến khi hết triệu chứng. Nếu các dấu hiệu và/hoặc triệu chứng nghiêm trọng kéo dài hơn 48 giờ sau khi bắt đầu dùng corticosteroid, Giltedx nên bị gián đoạn cho đến khi các dấu hiệu và triệu chứng không còn nghiêm trọng nữa.
Corticosteroid có thể được giảm dần sau khi hết các triệu chứng và nên được dùng trong tối thiểu 3 ngày. Các triệu chứng của hội chứng biệt hóa có thể tái phát khi ngừng điều trị corticosteroid sớm.
Hội chứng bệnh não đảo ngược phía sau
Đã có báo cáo về hội chứng bệnh não có hồi phục phía sau (PRES) ở những bệnh nhân dùng Giltedx. PRES là một chứng rối loạn thần kinh hiếm gặp, có thể đảo ngược, có thể xuất hiện với các triệu chứng tiến triển nhanh chóng bao gồm co giật, nhức đầu, lú lẫn, rối loạn thị giác và thần kinh, có hoặc không kèm theo tăng huyết áp và thay đổi trạng thái tâm thần. Nếu nghi ngờ PRES, nó nên được xác nhận bằng chụp ảnh não, tốt nhất là chụp cộng hưởng từ (MRI). Nên ngừng thuốc ở những bệnh nhân phát triển PRES.
Khoảng QT kéo dài
Gilteritinib có liên quan đến quá trình tái cực tâm thất kéo dài (Khoảng thời gian QT). Có thể quan sát thấy tình trạng kéo dài khoảng QT trong ba tháng đầu điều trị bằng gilteritinib. Do đó, nên thực hiện điện tâm đồ (ECG) trước khi bắt đầu điều trị, vào ngày 8 và 15 của chu kỳ 1, và trước khi bắt đầu ba tháng điều trị tiếp theo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử tim liên quan. Hạ kali máu hoặc hạ magie máu có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Do đó, nên điều chỉnh tình trạng hạ kali máu hoặc hạ magie máu trước và trong khi điều trị bằng Giltedx.
Xospata nên bị gián đoạn ở những bệnh nhân có QTcF >500 mili giây.
Viêm tụy
Đã có báo cáo về viêm tụy. Bệnh nhân phát triển các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý viêm tụy nên được đánh giá và theo dõi. Giltedx nên bị gián đoạn và có thể được tiếp tục với liều giảm khi các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy đã được giải quyết.
Tương tác thuốc cần chú ý
Gilteritinib chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP3A, enzym này có thể được gây ra hoặc ức chế bởi một số sản phẩm thuốc dùng đồng thời.
Cảm ứng CYP3A/P-gp
Nên tránh sử dụng đồng thời Giltedx với các chất gây cảm ứng CYP3A/P-gp mạnh (ví dụ: phenytoin, rifampin và St. John’s Wort) vì chúng có thể làm giảm nồng độ gilteritinib trong huyết tương. Ở những đối tượng khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời rifampicin (600 mg), một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A/P-gp, đến trạng thái ổn định với một liều duy nhất 20 mg gilteritinib làm giảm Cmax trung bình của gilteritinib lần lượt là 27% và AUCinf trung bình là 70%, so với các đối tượng chỉ dùng một liều gilteritinib.
Chất ức chế CYP3A, P-gp và/hoặc BCRP
Các chất ức chế mạnh CYP3A, P-gp và/hoặc BCRP (ví dụ: voriconazole, itraconazole, posaconazole, clarithromycin, erythromycin, captopril, carvedilol, ritonavir, azithromycin) có thể làm tăng nồng độ gilteritinib trong huyết tương. Một liều duy nhất 10 mg gilteritinib được sử dụng đồng thời với itraconazole (200 mg một lần mỗi ngày trong 28 ngày), một chất ức chế mạnh CYP3A, P-gp và BCRP, cho các đối tượng khỏe mạnh dẫn đến tăng khoảng 20% Cmax trung bình và 2,2- tăng gấp nhiều lần về AUCinf trung bình so với các đối tượng chỉ dùng một liều gilteritinib đơn độc. Phơi nhiễm gilteritinib tăng khoảng 1,5 lần ở những bệnh nhân mắc AML tái phát hoặc dai dẳng khi dùng đồng thời với chất ức chế mạnh CYP3A, P-gp và/hoặc BCRP.
Gilteritinib như một chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng
Gilteritinib không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 hoặc chất ức chế MATE1 in vivo. Dược động học của midazolam (một cơ chất nhạy cảm của CYP3A4) không bị ảnh hưởng đáng kể (Cmax và AUC tăng khoảng 10%) sau khi dùng gilteritinib (300 mg) một lần mỗi ngày trong 15 ngày ở bệnh nhân mắc AML dai dẳng hoặc tái phát đột biến FLT3. Ngoài ra, dược động học của cephalexin (một chất nền MATE1 nhạy cảm) không bị ảnh hưởng đáng kể (Cmax và AUC giảm dưới 10%) sau khi dùng gilteritinib (200 mg) một lần mỗi ngày trong 15 ngày ở bệnh nhân mắc AML tái phát hoặc dai dẳng do đột biến FLT3 .
Gilteritinib là chất ức chế P-gp, BCRP và OCT1 trong ống nghiệm. Vì không có dữ liệu lâm sàng nên không thể loại trừ khả năng gilteritinib có thể ức chế các chất vận chuyển này ở liều điều trị. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời gilteritinib với cơ chất của P-gp (ví dụ: digoxin, dabigatran etexilate), BCRP (ví dụ: mitoxantrone, methotrexate, rosuvastatin) và OCT1 (ví dụ: metformin).
Thụ thể 5HT2B hoặc thụ thể sigma không đặc hiệu
Dựa trên dữ liệu in vitro, gilteritinib có thể làm giảm tác dụng của các sản phẩm thuốc nhắm vào thụ thể 5HT2B hoặc thụ thể không đặc hiệu sigma (ví dụ: escitalopram, fluoxetine, sertraline). Tránh sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này với Xospata trừ khi việc sử dụng được coi là cần thiết cho việc chăm sóc bệnh nhân.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con / Biện pháp tránh thai ở nam và nữ
Nên thử thai cho phụ nữ có khả năng sinh sản bảy ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng Gilteritinib. Phụ nữ có khả năng sinh con được khuyến cáo sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả (các phương pháp dẫn đến tỷ lệ mang thai dưới 1%) trong và đến 6 tháng sau khi điều trị. Không biết liệu gilteritinib có thể làm giảm hiệu quả của biện pháp tránh thai nội tiết tố hay không, do đó phụ nữ sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố nên thêm một biện pháp tránh thai hàng rào. Nam giới có khả năng sinh sản nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong ít nhất 4 tháng sau liều Xospata cuối cùng.
Thai kỳ
Gilteritinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng gilteritinib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột đã chỉ ra rằng gilteritinib gây ức chế sự phát triển của bào thai, chết phôi thai và gây quái thai. Gitedx không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
Cho con bú
Không biết liệu gilteritinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dữ liệu động vật hiện có cho thấy sự bài tiết của gilteritinib và các chất chuyển hóa của nó trong sữa động vật của chuột đang cho con bú và phân bố vào các mô ở chuột sơ sinh qua sữa.
Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Xospata và trong ít nhất hai tháng sau liều cuối cùng.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của gilterinitib đối với khả năng sinh sản của con người.
Thuốc Giltedx giá bao nhiêu?
Thuốc Giltedx có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Giltedx mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Giltedx – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Giltedx? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
