Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viêt.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc ELTVIR 600mg/300mg/300mg điều trị HIV giá bao nhiêu mua ở đâu?
Thuốc Acriptega LTD 50mg/300mg/300mg trị HIV giá bao nhiêu mua ở đâu?
Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF là thuốc gì?
Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF là thuốc điều trị bệnh HIV-1.
Một công thức mới kết hợp liều cố định của chất ức chế men sao chép ngược nucleoside emtricitabine (200mg) và tenofovir disoproxil fumarate (tenofovir DF; 300 mg) với chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside efavirenz (600 mg) đại diện cho lần đầu tiên, một viên mỗi ngày phác đồ điều trị ARV. Efavirenz / emtricitabine / tenofovir DF đồng công thức đã chứng minh tương đương sinh học với việc sử dụng đồng thời các thuốc riêng lẻ trong một thử nghiệm dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n = 48).
Dữ liệu sơ bộ cho thấy efavirenz / emtricitabine / tenofovir DF đồng công thức, giống như các thuốc riêng lẻ kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, thường được dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý trên thần kinh trung ương, chủ yếu là nhức đầu và chóng mặt, là những tác dụng phụ liên quan đến thuốc, cấp cứu trong điều trị thường gặp nhất trong nghiên cứu dược động học liên quan đến chế phẩm này.
Thành phần thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Efavirez 600mg, Emtricitabine 200mg, Tenofovir Disoproxil 300mg kết hợp trong 1 viên nén.
Đóng gói: hộp 30 viên nén.
Xuất xứ: Macleods, Pháp.
Công dụng của thuốc Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF
Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil là sự kết hợp liều cố định của efavirenz, emtricitabine và tenofovir disoproxil. Nó được chỉ định để điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên với sự ức chế vi rút xuống mức ARN HIV-1 <50 bản sao / ml khi điều trị bằng thuốc kháng vi rút kết hợp hiện tại cho hơn ba tháng. Bệnh nhân không được thất bại về virus học đối với bất kỳ liệu pháp điều trị ARV nào trước đó và phải được biết là không chứa các chủng virut chứa các đột biến gây kháng thuốc đáng kể với bất kỳ thành phần nào trong 3 thành phần có trong Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil trước khi bắt đầu phác đồ điều trị ARV đầu tiên.
Việc chứng minh lợi ích của việc kết hợp liều cố định efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil chủ yếu dựa trên dữ liệu trong 48 tuần từ một nghiên cứu lâm sàng trong đó những bệnh nhân ức chế virus ổn định khi điều trị bằng thuốc kháng retrovirus kết hợp đã thay đổi thành sự kết hợp liều cố định của efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil. Hiện chưa có dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng với sự kết hợp liều cố định của efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil ở những bệnh nhân chưa từng điều trị hoặc ở những bệnh nhân đã được điều trị nặng.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Efavirenz là NNRTI của HIV-1. Efavirenz ức chế không cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1 (RT) và không ức chế đáng kể virus gây suy giảm miễn dịch ở người-2 (HIV-2) RT hoặc các polymerase của axit deoxyribonucleic (DNA) tế bào (α, β, γ, và δ). Emtricitabine là một chất tương tự nucleoside của cytidine. Tenofovir disoproxil được chuyển đổi in vivo thành tenofovir, một chất tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide) của adenosine monophosphate.
Emtricitabine và tenofovir được phosphoryl hóa bởi các enzym tế bào để tạo thành emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate, tương ứng. Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng cả emtricitabine và tenofovir đều có thể được phosphoryl hóa hoàn toàn khi kết hợp với nhau trong tế bào. Emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.
Cả emtricitabine triphosphate và tenofovir diphosphate đều là những chất ức chế yếu đối với DNA polymerase của động vật có vú và không có bằng chứng về độc tính đối với ty thể in vitro và in vivo.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Liều khuyến cáo của Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil là một viên uống một lần mỗi ngày.
Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil trong vòng 12 giờ kể từ thời điểm thường dùng thuốc, bệnh nhân nên dùng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường. Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil hơn 12 giờ và gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, bệnh nhân không nên dùng liều đã quên và chỉ cần tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường.
Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil, nên uống một viên khác. Nếu bệnh nhân bị nôn hơn 1 giờ sau khi uống Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil thì không cần dùng thêm liều nữa.
Khuyến cáo nên dùng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil khi bụng đói vì thức ăn có thể làm tăng tiếp xúc với efavirenz và có thể dẫn đến tăng tần suất phản ứng có hại. Để cải thiện khả năng dung nạp efavirenz đối với các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh, nên dùng liều trước khi đi ngủ.
Chống chỉ định thuốc
- Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Suy gan nặng (CPTTT loại C).
- Tương tác với thuốc khác ( Xem phần tương tác thuốc).
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Khi sử dụng thuốc, cần chú ý các vấn đề như:
Dùng chung với các sản phẩm thuốc khác
Xem phần tương tác thuốc.
Lây truyền HIV
Mặc dù việc ức chế vi rút hiệu quả bằng liệu pháp kháng vi rút đã được chứng minh là làm giảm đáng kể nguy cơ lây truyền qua đường tình dục, nhưng không thể loại trừ nguy cơ còn lại. Các biện pháp phòng ngừa để ngăn ngừa lây truyền cần được thực hiện theo các hướng dẫn quốc gia.
Nhiễm trùng cơ hội
Bệnh nhân đang điều trị Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil hoặc bất kỳ liệu pháp điều trị ARV nào khác có thể tiếp tục phát triển các bệnh nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV, do đó cần được theo dõi lâm sàng chặt chẽ bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân mắc các bệnh liên quan đến HIV.
Bệnh gan
Dược động học, tính an toàn và hiệu quả của việc kết hợp liều cố định efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil chưa được xác định ở những bệnh nhân bị rối loạn gan tiềm ẩn đáng kể.Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng và không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan trung bình. Vì efavirenz được chuyển hóa chủ yếu bởi hệ thống CYP, nên thận trọng khi dùng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil cho bệnh nhân suy gan nhẹ.
Kéo dài QTc
Kéo dài QTc đã được quan sát thấy khi sử dụng efavirenz. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ mắc Torsade de Pointes cao hơn hoặc những người đang dùng các sản phẩm thuốc có nguy cơ mắc Torsade de Pointes đã biết, hãy xem xét các lựa chọn thay thế cho Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil. Các triệu chứng tâm thần
Các phản ứng có hại về tâm thần đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng efavirenz. Bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần trước đó dường như có nhiều nguy cơ bị các phản ứng có hại về tâm thần nghiêm trọng hơn. Đặc biệt, trầm cảm nặng phổ biến hơn ở những người có tiền sử trầm cảm.
Co giật
Co giật đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng efavirenz, nói chung khi có tiền sử bệnh về co giật. Bệnh nhân đang dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chống co giật được chuyển hóa chủ yếu qua gan, chẳng hạn như phenytoin, carbamazepine và phenobarbital, có thể cần theo dõi định kỳ nồng độ thuốc trong huyết tương.
Suy thận
Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (độ thanh thải creatinin <50 ml / phút). Bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng cần điều chỉnh liều emtricitabine và tenofovir disoproxil mà không thể đạt được với viên kết hợp.
Hội chứng kích hoạt hệ miễn dịch
Ở những bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng tại thời điểm tổ chức CART, phản ứng viêm đối với các mầm bệnh cơ hội không có triệu chứng hoặc còn sót lại có thể phát sinh và gây ra các tình trạng lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng. Thông thường, những phản ứng như vậy đã được quan sát thấy trong vài tuần hoặc vài tháng đầu tiên kể từ khi bắt đầu CART. Các ví dụ liên quan là viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm trùng mycobacteria tổng quát và / hoặc khu trú, và viêm phổi do Pneumocystis jirovecii. Bất kỳ triệu chứng viêm nào cũng nên được đánh giá và tiến hành điều trị khi cần thiết.
Các rối loạn tự miễn dịch (chẳng hạn như bệnh Graves và viêm gan tự miễn) cũng đã được báo cáo là xảy ra trong quá trình kích hoạt lại miễn dịch; tuy nhiên, thời gian được báo cáo để khởi phát bệnh thay đổi nhiều hơn và những biến cố này có thể xảy ra nhiều tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Tác dụng phụ của thuốc Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF
Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF bao gồm:
- giảm bạch cầu
- dị ứng
- giảm photphat máu
- tăng đường huyết, tăng triglyceride máu
- trầm cảm (nặng 1,6%), lo lắng, những giấc mơ bất thường, mất ngủ
- rối loạn phối hợp và thăng bằng tiểu não, buồn ngủ (2,0%), nhức đầu (5,7%), rối loạn chú ý (3,6%), chóng mặt (8,5%)
- tiêu chảy, nôn, buồn nôn
- tăng amylase bao gồm tăng amylase tuyến tụy, tăng lipase huyết thanh, nôn mửa, đau bụng, khó tiêu
- tăng aspartate aminotransferase (AST), tăng alanin aminotransferase (ALT), tăng gamma- glutamyltransferase (GGT)
- phát ban (vừa-nặng, 11,6%, tất cả các lớp, 18%)
- tăng creatine kinase
- mệt mỏi.
Tương tác thuốc
Một số tương tác thuốc cần lưu ý khi sử dụng Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF
Như một sự kết hợp cố định, không nên dùng đồng thời Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil với các sản phẩm thuốc khác có chứa các thành phần hoạt tính tương tự, emtricitabine hoặc tenofovir disoproxil.
Thuốc này không nên dùng chung với các sản phẩm có chứa efavirenz trừ khi cần điều chỉnh liều, ví dụ: với rifampicin. Do những điểm tương tự với emtricitabine, Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil không nên dùng đồng thời với các chất tương tự cytidine khác, chẳng hạn như lamivudine. Thuốc này không nên dùng đồng thời với adefovir dipivoxil hoặc với các sản phẩm thuốc có chứa tenofovir alafenamide.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil và didanosine.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil và sofosbuvir / velpatasvir hoặc sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir vì nồng độ trong huyết tương của velpatasvir và voxilaprevir dự kiến sẽ giảm sau khi dùng chung với efavirenz hoặc dùng chung với efavirenz sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir.
Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các chất chiết xuất từ Ginkgo biloba.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ
Nên tránh mang thai ở phụ nữ dùng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên thử thai trước khi bắt đầu sử dụng thuốc này.
Tránh thai ở nam và nữ
Luôn luôn sử dụng biện pháp tránh thai rào cản kết hợp với các phương pháp tránh thai khác (ví dụ, uống hoặc tránh thai nội tiết tố khác) trong khi điều trị bằng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil.
Do thời gian bán thải của efavirenz kéo dài, nên sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ trong 12 tuần sau khi ngừng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil.
Thai kỳ
Efavirenz: Đã có bảy báo cáo hồi cứu về các phát hiện phù hợp với dị tật ống thần kinh, bao gồm cả bệnh u màng não, tất cả đều ở những bà mẹ tiếp xúc với phác đồ có efavirenz (không bao gồm bất kỳ viên kết hợp liều cố định nào có chứa efavirenz) trong tam cá nguyệt đầu tiên. Hai trường hợp bổ sung (1 tiến cứu và 1 hồi cứu) bao gồm các biến cố phù hợp với dị tật ống thần kinh đã được báo cáo với viên kết hợp liều cố định có chứa efavirenz, emtricitabine và tenofovir disoproxil.
Mối quan hệ nhân quả của những sự kiện này với việc sử dụng efavirenz chưa được thiết lập và mẫu số là không xác định. Vì dị tật ống thần kinh xảy ra trong 4 tuần đầu tiên của sự phát triển của thai nhi (lúc đó ống thần kinh bị bịt kín), nguy cơ tiềm ẩn này sẽ liên quan đến những phụ nữ tiếp xúc với efavirenz trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Dị tật đã được quan sát thấy ở bào thai từ những con khỉ được điều trị bằng efavirenz.
Emtricitabine và tenofovir disoproxil: Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ có thai (hơn 1.000 kết quả mang thai) cho thấy không có dị tật hoặc nhiễm độc thai nhi / sơ sinh liên quan đến emtricitabine và tenofovir disoproxil. Các nghiên cứu trên động vật về emtricitabine và tenofovir disoproxil không chỉ ra độc tính đối với sinh sản.
Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ yêu cầu điều trị bằng efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil.
Cho con bú
Efavirenz, emtricitabine và tenofovir đã được chứng minh là bài tiết qua sữa mẹ. Không có đủ thông tin về tác dụng của efavirenz, emtricitabine và tenofovir ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh.
Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ sơ sinh. Do đó không nên dùng Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil trong thời kỳ cho con bú.
Theo nguyên tắc chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú sữa mẹ để tránh lây truyền HIV cho trẻ sơ sinh.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu trên người về tác dụng của Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại của efavirenz, emtricitabine hoặc tenofovir disoproxil đối với khả năng sinh sản.
Thuốc Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF giá bao nhiêu?
Thuốc Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil 600mg/200mg/300mg có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá.
Thuốc Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir DF mua ở đâu?
Thuốc Efavirenz / Emtricitabine / Tenofovir disoproxil được nhathuocphucminh phân phối chính hãng tại Hà Nội, Đà Nẵng, HCM và các tỉnh thành trên toàn quốc. Nếu bạn chưa biết mua thuốc Venclyxto ở đâu, bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại: 0969870429. Hoặc qua các cơ sở của chúng tôi:
Hà Nội: ngõ 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Tài liệu tham khảo:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16906786/