Biluracil là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc 5 Flucel 500mg/10ml Fluorouracil truyền mua ở đâu giá bao nhiêu?
Biluracil là thuốc gì?
Fluorouracil là thuốc chống chuyển hóa pyrimidin có fluor. Khi fluorouracil chuyển hóa theo con đường đồng hóa, thuốc phong bế phản ứng methyl hóa acid deoxyuridylic thành acid thymidilic.
Do đó fluorouracil cản trở sự tổng hợp acid deoxyribonucleic (DNA) và ức chế ở mức độ kém hơn sự tạo thành acid ribonucleic (RNA).
Vì DNA và RNA cần thiết cho sự phân chia và phát triển tế bào, mà fluorouracil lại gây ra thiếu thymin, nên làm cho sự phát triển mất cân bằng và tế bào bị chết. Hiệu quả thiếu hụt DNA và RNA càng rõ nét ở các tế bào phát triển nhanh và tốc độ fluorouracil thâm nhập vào tế bào càng nhanh.
Fluorouracil tác động đặc hiệu lên pha S của chu kỳ phân bào.
Biluracil là thuốc kê toa dạng tiêm truyền, chứa hoạt chất 5-Fluorouracil. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: 5-Fluorouracil 1g.
Đóng gói: hộp 1 lọ 20ml dung dịch tiêm.
Xuất xứ: Việt Nam.
Công dụng của thuốc Biluracil
Thuốc Biluracil được sử dụng cho các chỉ định:
- Fluorouracil có hiệu quả làm thuyên giảm các bệnh carcinom đại tràng, trực tràng, vú và dạ dày. Thuốc có hiệu quả kém hơn trong điều trị carcinom buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan và tụy.
- Ung thư thực quản, ung thư đầu – cổ
- Ung thư đường mật, ung thư biểu mô thận.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Dùng cho người lớn:
Tiêm tĩnh mạch hay truyền tĩnh mạch:
Fluorouracil có thể tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Liều dùng thường dựa vào thể trọng người bệnh. Nếu béo phì, hoặc tăng trọng do phù cổ trướng hoặc các dạng giữ nước khác thì tính theo trọng lượng lý tưởng. Liều dưới đây có thể giảm đi 1/3 hoặc 1/2 nếu thể trạng người bệnh dinh dưỡng kém, sau phẫu thuật lớn (trong vòng 30 ngày), suy tủy xương (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), suy gan, suy thận.
Ðiều trị khởi đầu: Có thể truyền hoặc tiêm tĩnh mạch, nhưng truyền được ưa dùng hơn vì ít độc hơn:
Truyền tĩnh mạch: 15 mg/kg/ngày, không quá 1 g cho 1 lần truyền. Thuốc được hòa trong 500 ml dextrose 5% hoặc 500 ml natri clorid 0,9%, truyền tốc độ 40 giọt/phút trong 4 giờ hoặc truyền trong 30 – 60 phút hoặc truyền liên tục trong 24 giờ. Liều hàng ngày này được truyền liên tiếp cho đến khi độc tính xuất hiện hoặc cho đến khi được 12 – 15g. Ðây là 1 đợt điều trị.
Một số người bệnh dùng tới 30 g với liều tối đa 1 g/ngày. Liều hàng ngày không bao giờ được quá 1 g. Giữa 2 đợt điều trị nên nghỉ 4 – 6 tuần.
Tiêm tĩnh mạch: 12 mg/kg/ngày, liền 3 ngày. Nếu không xuất hiện ngộ độc thuốc có thể dùng 6 mg/kg/ngày vào ngày thứ 5, thứ 7 và thứ 9. Nếu xuất hiện nhiễm độc thì ngừng cho đến khi các dấu hiệu ngộ độc rút mới dùng liều tiếp theo.
Liều duy trì: 5 – 15 mg/kg, 1 tuần 1 lần tiêm tĩnh mạch.
Gần đây, người ta thường dùng liều 15 mg/kg tiêm tĩnh mạch, mỗi tuần một lần trong suốt cả đợt điều trị, như vậy không cần dùng liều khởi đầu nữa.
Truyền vào động mạch vùng: Việc truyền thuốc liên tục vào động mạch nuôi dưỡng khối u cho kết quả tốt hơn khi dùng đường toàn thân qua truyền tĩnh mạch, đồng thời giảm được độc tính. Liều thường dùng 5 – 7,5 mg/kg/ngày.
Phối hợp với tia xạ: Sự phối hợp này có hiệu quả tốt trong một vài loại tổn thương di căn ở phổi và có tác dụng giảm đau cho những trường hợp tái phát không thể mổ được. Dùng theo liều thông thường.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc trong các trường hợp:
- Người bệnh suy dinh dưỡng; suy tủy; nhiễm khuẩn nặng; người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc.
- Người bị thiếu hụt enzym dihydroxypyrimidin dehydrogenase (DPD)
- Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Biluracil?
Fluorouracil là thuốc có độc tính cao, chỉ số điều trị rất thấp. Thuốc có độc tính cao với máu, gây chảy máu đường tiêu hóa, thậm chí tử vong. Thuốc chỉ được dùng dưới sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc có kinh nghiệm sử dụng hóa trị liệu chữa ung thư và các chất chống chuyển hóa. Người bệnh cần nằm viện, ít nhất trong đợt điều trị đầu tiên.
Cần báo cho người bệnh biết về tác dụng độc hại có thể xảy ra, đặc biệt là các biểu hiện ở miệng. Nếu xảy ra nôn không khắc phục được, phải ngừng thuốc ngay. Hàng ngày phải hỏi người bệnh và khám miệng để phát hiện sớm viêm miệng. Nếu có các biểu hiện viêm miệng như đỏ niêm mạc miệng, loét trong miệng, hoặc các biểu hiện viêm họng thực quản như đau cổ, khó nuốt, cần phải ngừng thuốc. Nếu xuất hiện tiêu chảy, loét hoặc chảy máu dạ dày hoặc xuất huyết ở bất cứ nơi nào, đều phải ngừng thuốc ngay.
Do leucovorin calci làm tăng độc tính của thuốc, nên khi phối hợp leucovorin với fluorouracil cần hết sức thận trọng với người cao tuổi và người bệnh suy nhược vì những đối tượng này rất nhạy cảm với độc tính của fluorouracil.
Cần đếm bạch cầu trước mỗi lần dùng fluorouracil. Nếu lượng bạch cầu giảm nhanh hoặc dưới 3.500/mm3 hoặc nếu số lượng tiểu cầu dưới 100.000/mm3 phải ngừng dùng thuốc. Nếu số lượng bạch cầu duới 2.000/mm3, người bệnh phải được cách ly và cần có các biện pháp thích hợp để ngăn chặn nhiễm khuẩn.
Người bệnh suy dinh dưỡng, suy tủy xương do các đợt điều trị trước hoặc bị thâm nhiễm các tế bào ác tính, càng có thể dễ ngộ độc nặng với fluorouracil.
Cần dùng hết sức thận trọng cho người bệnh đã điều trị phóng xạ liều cao, hoặc đã dùng các tác nhân alkyl hóa, và các người bệnh suy gan, thận, đặc biệt là những người đã có di căn rộng vào cả tủy xương.
Giảm liều ở người bị suy gan hoặc suy thận
Độc tính của thuốc tăng ở người bị thiếu hụt DPD do di truyền. Phải ngừng thuốc nếu có triệu chứng do thiếu DPD.
Tương tác thuốc cần chú ý
Nhiều loại purin, pyrimidine và chất chống chuyển hóa khác nhau đã cho thấy sự điều biến sinh hóa của fluorouracil trong các hệ thống thử nghiệm in vitro. Purin bao gồm inosine, guanosine, guanosine-5′-phosphate và deoxyinosine. Pyrimidine bao gồm thymidine, uridine và cytidine. Các chất chống chuyển hóa bao gồm methotrexate, tamoxifen, interferon, phosphonoacteyl-L-aspartate (PALA), allopurinol, hydroxyurea, dipyridamol và leucovorin (axit folinic). Các tương tác hiệp lực gây độc tế bào, chẳng hạn như các tương tác liên quan đến fluorouracil với leucovorin, đã cho thấy tác dụng điều trị có lợi, đặc biệt là trong bệnh ung thư ruột kết. Tuy nhiên, sự kết hợp thuốc có thể làm tăng độc tính trên lâm sàng (tác dụng phụ trên đường tiêu hóa) của thành phần fluorouracil. Các loại thuốc khác bao gồm metronidazole và cimetidine. Việc xử lý trước bằng cimetidine trước khi tiêm fluorouracil vào tĩnh mạch đã làm tăng diện tích fluorouracil dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) lên 27%. Tổng độ thanh thải cơ thể đã giảm 28%. Điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ fluorouracil trong huyết tương.
Canxi folat (leucovorin)
Leucovorin canxi tăng cường sự liên kết của fluorouracil với thymidylate synthase, điều này có thể dẫn đến tăng hiệu quả chống ung thư và độc tính của fluorouracil.
Warfarin
Sự gia tăng đáng kể thời gian protrombin và chỉ số INR đã được báo cáo ở một số bệnh nhân ổn định khi điều trị bằng warfarin sau khi bắt đầu chế độ điều trị bằng fluorouracil.
Brivudin và sorivudin
Brivudine, sorivudine hoặc các chất tương tự liên quan đến hóa học của chúng ức chế DPD không thể phục hồi, dẫn đến tăng đáng kể mức phơi nhiễm fluorouracil. Điều này có thể dẫn đến tăng độc tính liên quan đến fluoropyrimidine và có khả năng gây tử vong. Do đó, có thể sử dụng liệu pháp kháng vi-rút khác hoặc nên có khoảng thời gian ít nhất 4 tuần giữa việc dùng brivudine, sorivudine hoặc các chất tương tự cho đến khi bắt đầu điều trị bằng fluorouracil. Trong trường hợp vô tình sử dụng các chất tương tự nucleoside có tác dụng ức chế hoạt động DPD cho bệnh nhân điều trị bằng fluorouracil, cần thực hiện các biện pháp hiệu quả để giảm độc tính của fluorouracil. Nên nhập viện ngay lập tức..
Levamisole
Liệu pháp kết hợp với fluorouracil và levamisole có liên quan đến bệnh não chất trắng viêm đa ổ (MILE). Các triệu chứng có thể bao gồm mất trí nhớ, lú lẫn, dị cảm, thờ ơ, yếu cơ, rối loạn ngôn ngữ, hôn mê và co giật. Dịch não tủy có thể cho thấy tăng tế bào màng phổi nhẹ, chụp cắt lớp vi tính và chụp cộng hưởng từ có thể cho thấy các tổn thương ở chất trắng gợi ý sự mất myelin. Nếu hội chứng này xảy ra, nên ngừng điều trị ngay lập tức. Tình trạng này ít nhất có thể hồi phục một phần nếu ngừng dùng fluorouracil và levamisole và dùng corticosteroid. Việc sử dụng levamisole và fluorouracil không còn được khuyến nghị trong ‘Hướng dẫn thực hành lâm sàng: Phòng ngừa, phát hiện sớm và quản lý ung thư đại trực tràng’ của NH&MRC. Phác đồ phối hợp này đã được thay thế bằng fluorouracil và leucovorin.
Phenytoin
Nồng độ phenytoin trong huyết tương tăng đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời phenytoin với capecitabine hoặc chất chuyển hóa fluorouracil của nó. Các nghiên cứu tương tác chính thức giữa phenytoin và capecitabine chưa được tiến hành, nhưng cơ chế tương tác được cho là do capecitabine ức chế hệ thống isoenzym CYP2C9. Nồng độ phenytoin trong huyết thanh duy trì trên mức tối ưu có thể gây ra bệnh não hoặc trạng thái lú lẫn (rối loạn tâm thần mê sảng) hoặc rối loạn chức năng tiểu não hiếm khi không hồi phục. Do đó, bệnh nhân dùng phenytoin đồng thời với capecitabine hoặc fluorouracil nên được theo dõi thường xuyên về mức độ tăng phenytoin trong huyết tương.
Giá trị phòng thí nghiệm
Điều trị bằng Fluorouracil có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm. Đã có báo cáo về sự gia tăng tổng nồng độ thyroxine trong huyết thanh (do tăng liên kết với globulin).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai, tuy nhiên đã có báo cáo về dị tật thai nhi và sẩy thai.
Nên khuyên phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ tránh mang thai và sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị bằng Fluorouracil và ít nhất 6 tháng sau đó. Nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi đang dùng thuốc, bệnh nhân phải được thông báo đầy đủ về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi và nên tư vấn về di truyền. Fluorouracil chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Khả năng sinh sản
Đàn ông được điều trị bằng Fluorouracil được khuyên không nên sinh con trong và trong vòng 3 tháng sau khi ngừng điều trị. Cần tư vấn về việc bảo tồn tinh trùng trước khi điều trị vì có khả năng vô sinh không hồi phục do điều trị bằng Fluorouracil.
Tác dụng của fluorouracil đối với tuyến sinh dục và khả năng sinh sản của con người chưa được biết đầy đủ. Tuy nhiên, các loại thuốc ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein (như fluorouracil), có lẽ sẽ cản trở quá trình tạo giao tử.
Cho con bú
Vì chưa rõ Fluorouracil có bài tiết vào sữa mẹ hay không nên phải ngừng cho con bú nếu người mẹ điều trị bằng Fluorouracil.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Fluorouracil có thể gây ra tác dụng phụ như buồn nôn và nôn. Nó cũng có thể gây ra các tác dụng phụ đối với hệ thần kinh và những thay đổi về thị giác có thể cản trở việc lái xe hoặc sử dụng máy móc hạng nặng..
Tác dụng phụ của thuốc Biluracil
Khi sử dụng thuốc Biluracil, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp: Viêm miệng, viêm họng thực quản (dẫn tới tróc vẩy và loét), ỉa chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn. Giảm bạch cầu sau mỗi đợt điều trị. Số lượng bạch cầu giảm thấp nhất sau ngày thứ 9 đến ngày thứ 14 của đợt điều trị đầu tiên, đôi khi dài tới ngày 20. Vào ngày thứ 30, bạch cầu trở lại bình thường. Rụng tóc và viêm da có thể gặp ở nhiều trường hợp. Viêm da hay gặp nhất là rát sần ngứa ở các chi, ở thân người ít gặp hơn, và thường hồi phục khi điều trị triệu chứng. Ban đỏ quanh vùng da tổn thương khi dùng ngoài.
Ít gặp:
Máu: Giảm các huyết cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu.
Tim mạch: Thiếu máu cục bộ cơ tim, đau thắt ngực.
Tiêu hóa: Loét và chảy máu dạ dày ruột.
Dị ứng: Choáng phản vệ và dị ứng toàn thân.
Thần kinh: Hội chứng tiểu não cấp (có thể vẫn tồn tại sau khi đã ngừng thuốc), rung giật nhãn cầu, đau đầu.
Da: Khô da, nứt nẻ, nhạy cảm ánh sáng được biểu hiện bằng ban đỏ hoặc tăng nhiễm sắc tố da, nhiễm sắc tố tĩnh mạch; loạn cảm ban đỏ ở gan bàn tay và gan bàn chân, đau nhói chân và tay ban đỏ, phồng rộp.
Mắt: Hẹp ống lệ, thay đổi thị lực, chảy nước mắt, sợ ánh sáng.
Tâm thần: Mất phương hướng, lú lẫn, sảng khoái.
Tai biến khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối, chảy máu cam, thay đổi móng (kể cả mất móng tay chân)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thuốc Biluracil giá bao nhiêu?
Thuốc Biluracil 1g có giá khoảng 200.000đ/ lọ. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Biluracil mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Biluracil – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Biluracil? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/3791/smpc#gref