Xenazine là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Xenazine là thuốc gì?
Tetrabenazine – Một loại thuốc trước đây được sử dụng làm thuốc chống loạn thần nhưng hiện được sử dụng chủ yếu trong điều trị triệu chứng của các rối loạn tăng động khác nhau. Nó là một chất làm suy giảm monoamin và được sử dụng như điều trị triệu chứng múa giật liên quan đến bệnh Huntington. FDA chấp thuận vào ngày 15 tháng 8 năm 2008.
Xenazine là thuốc kê toa chứa hoạt chất Tetrabenazine. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Tetrabenazine 25mg.
Đóng gói: hộp 112 viên nén bao phim.
Xuất xứ: Serb.
Công dụng của thuốc Xenazine
Xenazine (Tetrabenazine) được chỉ định cho các rối loạn vận động tăng động với múa giật Huntington.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Cơ chế chính xác mà XENAZINE (tetrabenazine) phát huy tác dụng chống múa giật vẫn chưa được biết nhưng được cho là có liên quan đến tác dụng của nó như là một chất làm cạn kiệt monoamines (như dopamine, serotonin, norepinephrine và histamine) từ các đầu dây thần kinh. Tetrabenazine ức chế có thể đảo ngược chất vận chuyển monoamine dạng mụn nước ở người loại 2 (VMAT2) (Ki ≈ 100 nM), dẫn đến giảm hấp thu monoamine vào túi tiếp hợp và cạn kiệt dự trữ monoamine. VMAT2 của con người cũng bị ức chế bởi dihydrotetrabenazine (HTBZ), một hỗn hợp của α-HTBZ và β-HTBZ. α- và β-HTBZ, các chất chuyển hóa tuần hoàn chính ở người, thể hiện ái lực gắn kết in vitro cao với VMAT2 của bò. Tetrabenazine thể hiện ái lực gắn kết in vitro yếu ở thụ thể dopamin D2 (Ki = 2100 nM).
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Các viên thuốc được sử dụng bằng miệng. Liệu pháp này nên được giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn tăng động.
Liều dùng thuốc
Người lớn
Săn sóc của Huntington
Liều lượng và cách dùng là riêng biệt ở mỗi bệnh nhân và do đó chỉ có hướng dẫn được đưa ra.
Nên dùng liều khởi đầu ban đầu là 12,5 mg một đến ba lần một ngày. Điều này có thể được tăng lên 12,5 mg cứ sau ba hoặc bốn ngày cho đến khi đạt được hiệu quả tối ưu hoặc cho đến khi xuất hiện các tác dụng không dung nạp (an thần, bệnh Parkinson, trầm cảm).
Liều tối đa hàng ngày là 200 mg mỗi ngày.
Nếu không có cải thiện ở liều tối đa trong bảy ngày, thì hợp chất đó sẽ không có lợi cho bệnh nhân, bằng cách tăng liều hoặc kéo dài thời gian điều trị.
Dân số già
Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện ở người cao tuổi, nhưng tetrabenazine đã được dùng cho bệnh nhân cao tuổi với liều lượng tiêu chuẩn mà không có tác dụng phụ rõ ràng. Các phản ứng bất lợi giống như bệnh Parkinson khá phổ biến ở những bệnh nhân này và có thể hạn chế liều dùng.
dân số trẻ em
Sự an toàn và hiệu quả ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập. Việc điều trị không được khuyến cáo ở trẻ em.
Bệnh nhân suy thận
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy thận. Cần thận trọng trong việc điều trị những bệnh nhân này.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc trong các trường hợp:
– Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
– Tetrabenazin có thể cản trở tác dụng của reserpin. Vì vậy, những chất này không nên được dùng đồng thời.
– Sử dụng chất ức chế monoamine oxidase
– Suy giảm chức năng gan
– Sự hiện diện của hội chứng giảm vận động-cứng nhắc (Parkinsonism)
– Trầm cảm không được điều trị hoặc điều trị không đầy đủ. Bệnh nhân chủ động tự sát.
– Cho con bú
– U tủy thượng thận
– Các khối u phụ thuộc pro-lactin, v.d. ung thư tuyến yên hoặc vú.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Xenazine?
Bệnh parkinson
Tetrabenazine có thể gây ra bệnh parkinson và làm trầm trọng thêm các triệu chứng đã có của bệnh Parkinson. Trong trường hợp như vậy, nên giảm liều và xem xét ngừng sử dụng tetrabenazin nếu sự cố không được giải quyết.
An thần và buồn ngủ
An thần là tác dụng phụ hạn chế liều phổ biến nhất của tetrabenazine. Bệnh nhân nên được cảnh báo về việc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo, chẳng hạn như điều khiển phương tiện cơ giới hoặc vận hành máy móc nguy hiểm, cho đến khi họ dùng liều duy trì tetrabenazine và biết thuốc ảnh hưởng đến họ như thế nào.
Hội chứng ác tính thần kinh
Một hội chứng ác tính do thuốc an thần đã được mô tả khi sử dụng tetrabenazine và sau khi ngừng thuốc đột ngột.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh là một biến chứng hiếm gặp của liệu pháp tetrabenazine. Hội chứng ác tính do thuốc an thần thường xảy ra sớm nhất khi điều trị, khi thay đổi liều lượng hoặc sau khi điều trị kéo dài. Các triệu chứng chính của tình trạng này là thay đổi tinh thần, cứng đơ, tăng thân nhiệt, rối loạn chức năng tự chủ (đổ mồ hôi và dao động huyết áp) và tăng nồng độ creatinine phosphokinase. Nếu nghi ngờ hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh, Tetrabenazine nên được ngừng ngay lập tức và bắt đầu điều trị thích hợp.
Kéo dài QTc
Tetrabenazine gây ra một sự gia tăng nhỏ (lên đến 8 mili giây) trong khoảng QT đã điều chỉnh. Tetrabenazine nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các thuốc khác được biết là kéo dài khoảng QTc và ở những bệnh nhân mắc hội chứng QT dài bẩm sinh và có tiền sử rối loạn nhịp tim.
Trầm cảm/Tự tử
Tetrabenazine có thể gây trầm cảm hoặc làm trầm trọng thêm chứng trầm cảm đã có từ trước. Các trường hợp có ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng sản phẩm này. Cần đặc biệt thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc có ý định hoặc ý định tự tử trước đó. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ về sự xuất hiện của các tác dụng phụ như vậy và bệnh nhân cũng như người chăm sóc của họ nên được thông báo về các rủi ro và được hướng dẫn báo cáo bất kỳ mối lo ngại nào cho bác sĩ của họ ngay lập tức.
Nếu trầm cảm hoặc ý tưởng tự tử xảy ra, nó có thể được kiểm soát bằng cách giảm liều tetrabenazine và/hoặc bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm. Nếu trầm cảm hoặc ý định tự tử sâu sắc hoặc kéo dài, nên cân nhắc ngừng sử dụng tetrabenazine và bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Có nguy cơ tức giận và hành vi hung hăng xảy ra hoặc trở nên tồi tệ hơn ở những bệnh nhân dùng tetrabenazine có tiền sử trầm cảm hoặc các bệnh tâm thần khác.
Thuốc ức chế MAO
Khi sử dụng tetrabenazine, các chất ức chế MAO bị chống chỉ định và nên ngừng sử dụng 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng tetrabenazine.
Akathisia, bồn chồn và kích động
Bệnh nhân dùng tetrabenazin nên được theo dõi về sự hiện diện của các triệu chứng ngoại tháp và chứng đứng ngồi không yên cũng như các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng bồn chồn và kích động, vì đây có thể là những dấu hiệu của chứng đứng ngồi không yên đang phát triển. Nếu một bệnh nhân phát triển chứng ngồi không yên, nên giảm liều tetrabenazine. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu ngừng điều trị.
Hạ huyết áp thế đứng
Tetrabenazin có thể gây hạ huyết áp tư thế ở liều điều trị. Điều này nên được xem xét ở những bệnh nhân dễ bị hạ huyết áp hoặc các tác dụng của nó. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn khi đứng nên được xem xét ở những bệnh nhân dễ bị hạ huyết áp.
Tăng prolactin máu
Tetrabenazine làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh ở người. Sau khi dùng liều 25 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ prolactin tối đa trong huyết tương tăng gấp 4 đến 5 lần. Các thí nghiệm nuôi cấy mô chỉ ra rằng khoảng một phần ba bệnh ung thư vú ở người phụ thuộc vào prolactin trong ống nghiệm, một yếu tố có tầm quan trọng tiềm năng nếu tetrabenazine đang được xem xét cho bệnh nhân mắc bệnh ung thư vú đã được phát hiện trước đó. Mặc dù vô kinh, tiết nhiều sữa, chứng vú to ở nam giới và liệt dương có thể do nồng độ prolactin trong huyết thanh tăng cao, nhưng ý nghĩa lâm sàng của nồng độ prolactin huyết thanh tăng cao đối với hầu hết bệnh nhân vẫn chưa được biết.
Tăng mãn tính nồng độ prolactin huyết thanh (mặc dù không được đánh giá trong chương trình phát triển tetrabenazine) có liên quan đến nồng độ estrogen thấp và tăng nguy cơ loãng xương. Nếu có nghi ngờ lâm sàng về chứng tăng prolactina huyết có triệu chứng, nên thực hiện các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm và cân nhắc ngừng sử dụng tetrabenazin.
Liên kết với các mô chứa Melanin
Vì tetrabenazine hoặc các chất chuyển hóa của nó liên kết với các mô chứa hắc tố nên nó có thể tích tụ trong các mô này theo thời gian. Điều này làm tăng khả năng rằng tetrabenazin có thể gây độc tính trong các mô này sau khi sử dụng kéo dài. Mối liên quan lâm sàng của sự gắn kết của tetrabenazin với các mô chứa melanin vẫn chưa được biết.
Mặc dù không có khuyến cáo cụ thể nào cho việc theo dõi nhãn khoa định kỳ, người kê đơn nên biết về khả năng ảnh hưởng nhãn khoa sau khi tiếp xúc lâu dài.
Tác dụng phụ của thuốc Xenazine
Khi sử dụng thuốc Xenazine, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Rối loạn tâm thần
- Rất phổ biến: trầm cảm,
- Chung: lo lắng, mất ngủ, nhầm lẫn
Rối loạn hệ thần kinh
- Rất phổ biến: buồn ngủ (với liều lượng cao hơn), hội chứng giống Parkinson (với liều lượng cao hơn)
- không phổ biến: thay đổi mức độ ý thức
- Hiếm: Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh (NMS)
Rối loạn mạch máu
- Chung: Huyết áp thấp
Rối loạn tiêu hóa
- Chung: khó nuốt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
- Không phổ biến: các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng bao gồm cứng cơ, rối loạn chức năng tự chủ
- Rất hiếm: Tổn thương cơ xương
Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc
- Không phổ biến: hạ thân nhiệt
Tương tác thuốc cần chú ý
Tetrabenazin không nên dùng đồng thời với reserpin, chất ức chế MAO.
Levodopa nên được dùng thận trọng khi có mặt Tetrabenazine.
Không nên sử dụng đồng thời với thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu, thuốc phiện, thuốc chẹn beta, thuốc hạ huyết áp, thuốc ngủ và thuốc an thần kinh.
Không có nghiên cứu về tương tác với tetrabenazine được thực hiện trên cơ thể sống và các enzyme chuyển hóa vẫn chưa được biết một phần. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng tetrabenazin có thể là chất ức chế CYP2D6 và do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.
Các nghiên cứu in vitro và in vivo chỉ ra rằng các chất chuyển hóa tetrabenazine α-DTBZ và β-DTBZ là cơ chất của CYP2D6. Các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ: fluoxetine, paroxetine, terbinafine, moclobemide và quinidine) có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của α-HTBZ và β-HTBZ, vì vậy chúng chỉ nên được kết hợp một cách thận trọng. Có thể cần giảm liều tetrabenazin.
Tetrabenazine nên được sử dụng thận trọng với các loại thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc bao gồm thuốc chống loạn thần (ví dụ: chlorpromazine, thioridazine), kháng sinh (ví dụ: gatifloxacin, moxifloxacin) và thuốc chống loạn nhịp loại IA và III (ví dụ: quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật không đầy đủ về tác động đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai, quá trình sinh nở hoặc quá trình phát triển sau khi sinh. Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng tetrabenazine ở phụ nữ mang thai và nguy cơ tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết. Tetrabenazine không nên được sử dụng trong khi mang thai trừ khi không có phương pháp điều trị nào khác.
Cho con bú
Tetrabenazine chống chỉ định trong thời gian cho con bú. Phải ngừng cho con bú nếu cần điều trị bằng tetrabenazin.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu trên động vật với tetrabenazine, không có bằng chứng về tác dụng đối với thai kỳ hoặc sự sống sót trong tử cung. Độ dài chu kỳ của nữ giới tăng lên và khả năng sinh sản bị chậm lại.
Thuốc Xenazine giá bao nhiêu?
Thuốc Xenazine có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Xenazine mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Xenazine – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Xenazine? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: