Welireg là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Welireg là thuốc gì?
Belzutifan là chất ức chế yếu tố thiếu oxy-cảm ứng 2α (HIF-2α) được sử dụng trong điều trị các bệnh ung thư liên quan đến bệnh von Hippel-Lindau (VHL). Protein HIF-2α lần đầu tiên được xác định vào những năm 1990 bởi các nhà nghiên cứu tại UT Southwestern Medical Trung tâm đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của một số bệnh ung thư. Ban đầu được coi là không thể điều trị được, một túi liên kết cuối cùng đã được phát hiện trong phân tử HIF-2α cho phép các hợp chất liên kết và ức chế các protein này. Khám phá này đã dẫn đến sự phát triển ban đầu của belzutifan (lúc đó được gọi là PT2977), được phát triển thêm bởi một công ty phụ có tên là Peloton Pharmaceuticals (cuối cùng công ty này đã được Merck mua lại vào năm 2019).
Belzutifan ức chế sự tạo phức của HIF-2α bằng một yếu tố phiên mã khác, HIF-1β, một bước cần thiết trong quá trình kích hoạt nó – bằng cách ngăn chặn sự hình thành phức hợp này, belzutifan có thể làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của các khối u liên quan đến VHL. Belzutifan đã nhận được sự chấp thuận của FDA cho việc điều trị một số bệnh ung thư chọn lọc liên quan đến VHL vào ngày 13 tháng 8 năm 2021.
Welireg là thuốc kê toa chứa hoạt chất Belzutifan. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Belzutifan 40mg.
Đóng gói: hộp 90 viên nén.
Xuất xứ: Merck.
Công dụng của thuốc Welireg
Welireg được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh von Hippel-Lindau (VHL) cần điều trị ung thư biểu mô tế bào thận liên quan đến VHL (RCC), u nguyên bào mạch máu hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc khối u thần kinh nội tiết tuyến tụy (pNET) và cho ai thủ tục địa phương hóa là không phù hợp hoặc không mong muốn.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều dùng thuốc
Liều khuyến cáo của Welireg là 120 mg (ba viên 40 mg) dùng đường uống mỗi ngày một lần, có hoặc không có thức ăn. Viên nén nên được nuốt cả viên.
Nên tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra độc tính không thể chấp nhận được.
Quên liều
Nếu bỏ lỡ một liều Welireg, có thể uống càng sớm càng tốt trong cùng ngày. Liều thường xuyên hàng ngày nên được tiếp tục vào ngày hôm sau. Không nên uống thêm viên để bù cho liều đã quên.
Nếu nôn mửa xảy ra bất cứ lúc nào sau khi dùng Welireg, không nên dùng lại liều đó. Liều tiếp theo nên được thực hiện vào ngày hôm sau.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với (các) hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Welireg?
Thiếu máu do giảm erythropoietin
Thiếu máu xảy ra rất phổ biến ở những bệnh nhân dùng Welireg. Bệnh nhân nên được theo dõi tình trạng thiếu máu trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng bezutifan với việc theo dõi thường xuyên hơn trong vòng 6 tháng đầu điều trị. Đối với những bệnh nhân bị thiếu máu độ 3 (Hb < 8 g/dL), nên ngừng sử dụng belzutifan và bệnh nhân nên được điều trị theo thực hành y tế tiêu chuẩn, bao gồm cả việc sử dụng ESA cho đến khi giải quyết xuống ≤ Độ 2 (Hb ≥ 8 g/dL). Đối với bệnh thiếu máu độ 3 tái phát, nên ngừng sử dụng belzutifan. Đối với những bệnh nhân bị thiếu máu độ 4, nên giảm liều belzutifan hoặc ngừng vĩnh viễn.
Thiếu oxy
Belzutifan có thể gây ra tình trạng thiếu oxy nghiêm trọng có thể phải ngừng sử dụng, bổ sung oxy hoặc nhập viện.
Bệnh nhân nên được theo dõi độ bão hòa oxy bằng phương pháp đo độ bão hòa oxy trong mạch trước khi bắt đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng belzutifan với việc theo dõi thường xuyên hơn trong vòng 6 tháng đầu điều trị. Do nguy cơ thiếu oxy, nên ngừng hút thuốc.
Đối với tình trạng thiếu oxy độ 2, cần xem xét cung cấp oxy bổ sung và tiếp tục hoặc ngừng điều trị. Nếu bị giữ lại, nên dùng lại belzutifan với liều giảm. Đối với những bệnh nhân bị thiếu oxy độ 3, nên ngừng sử dụng bezutifan, điều trị tình trạng thiếu oxy và xem xét giảm liều. Nếu tình trạng thiếu oxy độ 3 tiếp tục tái diễn thì nên ngừng điều trị. Đối với tình trạng thiếu oxy độ 4, nên ngừng điều trị vĩnh viễn. Bệnh nhân được điều trị bằng belzutifan phải được cấp thẻ cảnh báo bệnh nhân.
Độc tính phôi thai
Dựa trên những phát hiện trên động vật, belzutifan có thể gây hại cho thai nhi, bao gồm cả sẩy thai ở người. Trong một nghiên cứu trên chuột, belzutifan gây độc cho phôi thai khi dùng trong giai đoạn hình thành cơ quan ở mức phơi nhiễm ở chuột mẹ thấp hơn mức phơi nhiễm ở người với liều khuyến cáo 120 mg mỗi ngày.
Nên khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng các biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố có hiệu quả cao trong quá trình điều trị bằng belzutifan và trong 1 tuần sau liều cuối cùng, vì belzutifan có thể khiến một số biện pháp tránh thai nội tiết tố mất hiệu quả. Khuyên bệnh nhân nam và bạn tình nữ của họ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả cao trong quá trình điều trị bằng belzutifan và trong 1 tuần sau liều cuối cùng. Khuyên bệnh nhân nam có bạn tình nữ đang mang thai nên sử dụng phương pháp tránh thai rào cản trong khi điều trị bằng belzutifan và 1 tuần sau liều cuối cùng.
Tương tác thuốc cần chú ý
Các nghiên cứu in vitro và dược động học chỉ ra rằng bezutifan được chuyển hóa bởi UGT2B17 và CYP2C19.
Tác dụng của belzutifan đối với các thuốc khác
Dùng đồng thời Welireg với chất nền CYP3A4, bao gồm cả thuốc tránh thai nội tiết tố, làm giảm nồng độ chất nền CYP3A (xem phần 5.1 và 5.2), điều này có thể làm giảm hiệu quả của các chất nền này. Mức độ giảm này có thể rõ rệt hơn ở những bệnh nhân chuyển hóa kém UGT2B17 và CYP2C19.
Tránh dùng đồng thời belzutifan với chất nền CYP3A4 nhạy cảm, vì việc giảm nồng độ tối thiểu có thể dẫn đến thất bại trong điều trị của chất nền. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời, hãy tăng liều cơ chất CYP3A4 nhạy cảm theo bản tóm tắt đặc tính sản phẩm của nó.
Dùng đồng thời WELIRG với các biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể dẫn đến thất bại trong việc tránh thai hoặc tăng chảy máu đột ngột.
Tác dụng của các thuốc khác trên belzutifan
Dùng đồng thời belzutifan với các chất ức chế UGT2B17 hoặc CYP2C19 làm tăng nồng độ bezutifan trong huyết tương, điều này có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của belzutifan. Theo dõi tình trạng thiếu máu, thiếu oxy và giảm liều belzutifan theo khuyến cáo.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng bezutifan ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Belzutifan không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai và ở những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.
Cho con bú
Người ta chưa biết liệu bezutifan hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ sơ sinh. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng belzutifan và trong 1 tuần sau liều cuối cùng.
Phụ nữ có khả năng sinh con/tránh thai ở nam và nữ
Thử thai
Tình trạng mang thai của phụ nữ có khả năng sinh sản phải được xác minh trước khi bắt đầu điều trị bằng bezutifan.
Sự ngừa thai
Belzutifan có thể gây hại cho phôi thai, bao gồm cả sẩy thai khi dùng cho phụ nữ mang thai.
Nữ giới
Nên khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai có hiệu quả cao trong quá trình điều trị bằng belzutifan và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng. Việc sử dụng belzutifan có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố. Bệnh nhân sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố nên được khuyên sử dụng phương pháp tránh thai không nội tiết tố thay thế hoặc yêu cầu bạn tình nam sử dụng bao cao su trong khi điều trị bằng belzutifan.
Nam giới
Bệnh nhân nam và bạn tình nữ có khả năng sinh sản nên được khuyên nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả cao trong thời gian điều trị cho bệnh nhân nam bằng belzutifan và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng. Khuyên bệnh nhân nam có bạn tình nữ đang mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai màng chắn trong khi điều trị bằng belzutifan và 1 tuần sau liều cuối cùng.
Khả năng sinh sản
Dựa trên những phát hiện trên động vật, belzutifan có thể làm giảm khả năng sinh sản ở nam và nữ có khả năng sinh sản. Tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ tiềm ẩn này. Khả năng đảo ngược của tác động lên khả năng sinh sản vẫn chưa được biết. Kế hoạch hóa gia đình nên được thảo luận với bệnh nhân khi thích hợp.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Belzutifan có thể có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra sau khi dùng belzutifan.
Bệnh nhân nên được khuyên không nên lái xe và vận hành máy móc cho đến khi chắc chắn rằng việc điều trị bằng belzutifan không ảnh hưởng xấu đến họ.
Tác dụng phụ của thuốc Welireg
Khi sử dụng thuốc Welireg, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Tính an toàn của belzutifan đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 2 nhãn mở (Nghiên cứu-004), trên 61 bệnh nhân mắc RCC liên quan đến bệnh VHL và những người không cần cắt thận ngay lập tức hoặc cắt thận một phần. Bệnh nhân được điều trị bằng bezutifan 120 mg mỗi ngày một lần. Thời gian tiếp xúc trung bình với belzutifan là 28,9 tháng (khoảng: 1,9 đến 37,5).
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất với belzutifan là thiếu máu (90%), mệt mỏi (71%), chóng mặt (44%) và buồn nôn (36%).
Các phản ứng bất lợi ở mức độ 3 hoặc 4 phổ biến nhất là thiếu máu (10%) và mệt mỏi (5%).
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng xảy ra ở 5% bệnh nhân dùng belzutifan, bao gồm thiếu máu, khó thở và thiếu oxy (mỗi bệnh nhân 1 bệnh nhân).
Sự gián đoạn liều belzutifan do phản ứng bất lợi xảy ra ở khoảng 23% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngừng dùng belzutifan là mệt mỏi (13,1%), buồn nôn (8,2%) và thiếu máu (4,9%).
Việc giảm liều belzutifan do phản ứng bất lợi xảy ra ở khoảng 11,5% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi dẫn đến giảm liều belzutifan là mệt mỏi (8,2%), thiếu máu và thiếu oxy (mỗi bệnh nhân 1,6%).
Thuốc Welireg giá bao nhiêu?
Thuốc Welireg có giá đang được cập nhật. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Welireg mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Welireg – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Welireg? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
THUỐC ĐẶC TRỊ
THUỐC ĐẶC TRỊ
