Defitelio 80mg/ml là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Defitelio là thuốc gì?
Defibrotide là muối natri của hỗn hợp oligodeoxyribonucleotide chuỗi đơn có nguồn gốc từ DNA niêm mạc của lợn. Nó đã được chứng minh là có đặc tính chống huyết khối, chống viêm và chống thiếu máu cục bộ (nhưng không có tác dụng chống đông máu toàn thân đáng kể). Nó được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Dasovas (FM), Noravid và Prociclide ở nhiều quốc gia. Tại Hoa Kỳ, nó đã được phê duyệt vào tháng 3 năm 2016 với tên gọi Defitelio.
Thành phần trong thuốc Defitelio bao gồm:
Hoạt chất: Defibrotide 200mg.
Đóng gói: hộp 1 lọ dung dịch pha tiêm 2.5ml.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Defitelio
Defitelio được chỉ định để điều trị bệnh tắc tĩnh mạch gan nặng (VOD) còn được gọi là hội chứng tắc nghẽn hình sin (SOS) trong liệu pháp ghép tế bào gốc tạo máu (HSCT).
Nó được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh trên 1 tháng tuổi.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Defibrotide là một hỗn hợp oligonucleotide có tác dụng chống huyết khối, tiêu sợi huyết, chống dính và chống viêm đã được chứng minh. Cơ chế hoạt động là đa yếu tố. Nó chủ yếu hoạt động thông qua việc giảm kích hoạt tế bào nội mô (EC) quá mức (rối loạn chức năng nội mô), điều chỉnh cân bằng nội mô nội mô cũng như khôi phục lại sự cân bằng tiêu sợi huyết huyết khối. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động chính xác của defibrotide vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.
Defibrotide đã chứng minh tác dụng chống huyết khối và tiêu sợi huyết in vitro và in vivo bằng cách: tăng chất ức chế con đường yếu tố mô toàn thân (TFPI), chất kích hoạt plasminogen mô (t-PA) và biểu hiện huyết khối (TM); giảm biểu hiện yếu tố von Willebrand (vWF) và chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1 (PAI-1); và tăng cường hoạt tính enzyme của plasmin để thủy phân cục fibrin.
Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã chứng minh rằng defibrotide ức chế sự kết dính của bạch cầu và tiểu cầu với nội mô bằng cách: ức chế P-selectin và phân tử kết dính tế bào mạch máu-1 (VCAM)-1; can thiệp vào quá trình di chuyển bạch cầu qua trung gian kháng nguyên 1-intercell (LFA-1-ICAM) liên quan đến chức năng tế bào lympho; và tăng oxit nitric (NO), Prostaglandin I2 (PGI2) và Prostaglandin E2 (PGE2).
Defibrotide in vitro chứng minh tác dụng chống viêm làm giảm sự giải phóng và sản xuất các loại oxy phản ứng và các chất trung gian gây viêm như interleukin 6, Thromboxane A2, leukotriene B4 và yếu tố hoại tử khối u-α (TNF-α).
Defibrotide bảo vệ EC khỏi bị hư hại và thúc đẩy cân bằng nội môi mô bằng cách giảm quá trình apoptosis qua trung gian fludarabine của EC trong khi vẫn duy trì tác dụng chống bệnh bạch cầu và bằng cách ức chế sự biểu hiện của heparanase, được thể hiện trong các nghiên cứu in vitro và in vivo.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Defitelio phải được kê đơn và quản lý cho bệnh nhân bởi các bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị các biến chứng của HSCT.
Liều dùng thuốc
Liều khuyến cáo là 6,25 mg/kg thể trọng mỗi 6 giờ (25 mg/kg/ngày).
Dữ liệu về hiệu quả và an toàn đối với các liều trên mức này còn hạn chế và do đó không nên tăng liều trên 25 mg/kg/ngày.
Việc điều trị nên được thực hiện trong tối thiểu 21 ngày và tiếp tục cho đến khi các triệu chứng và dấu hiệu của VOD nghiêm trọng được giải quyết.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc đang chạy thận nhân tạo ngắt quãng (xem phần 5.2).
Suy gan
Không có nghiên cứu dược động học chính thức nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan; tuy nhiên, sản phẩm thuốc này đã được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân bị suy gan mà không điều chỉnh liều mà không xác định được vấn đề an toàn. Do đó không nên điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận (xem phần 5.2).
Dân số trẻ em
Liều khuyến cáo cho trẻ từ 1 tháng đến 18 tuổi là liều mg/kg tương tự như đối với người lớn, tức là 6,25 mg/kg thể trọng mỗi 6 giờ.
Tính an toàn và hiệu quả của defibrotide ở trẻ dưới 1 tháng tuổi vẫn chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn. Không nên sử dụng Defitelio ở trẻ em dưới một tháng tuổi.
Cách dùng thuốc
Defitelio được dùng để tiêm tĩnh mạch. Nó được quản lý bằng cách truyền tĩnh mạch, trong hơn hai giờ.
Defitelio phải luôn được pha loãng trước khi sử dụng. Có thể pha loãng với dung dịch truyền glucose 5% hoặc dung dịch truyền natri clorid 9 mg/mL (0,9%) đến nồng độ thích hợp để truyền trong 2 giờ. Tổng lượng truyền phải được xác định dựa trên cân nặng của từng bệnh nhân. Nồng độ cuối cùng của Defitelio phải nằm trong khoảng từ 4 mg/mL đến 20 mg/mL.
Lọ thuốc được thiết kế cho một lần sử dụng và phải loại bỏ dung dịch không sử dụng trong một liều duy nhất.
Chống chỉ định thuốc
– Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
– Sử dụng đồng thời với liệu pháp tiêu huyết khối (ví dụ t-PA).
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Defitelio?
Để cải thiện khả năng truy xuất nguồn gốc của các sản phẩm thuốc sinh học, tên và số lô của sản phẩm được sử dụng phải được ghi rõ ràng trong hồ sơ bệnh nhân.
Không nên sử dụng các thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết trong vòng 24 giờ sau khi dùng Defitelio (trong vòng 12 giờ đối với heparin không phân đoạn).
Điều trị đồng thời bằng thuốc chống đông máu toàn thân (ví dụ heparin, warfarin, thuốc ức chế trombin trực tiếp và thuốc ức chế yếu tố Xa trực tiếp) (xem phần 4.5), ngoại trừ việc duy trì định kỳ hoặc mở lại đường tĩnh mạch trung tâm, cần phải theo dõi cẩn thận. Cần cân nhắc việc ngừng sử dụng Defitelio trong quá trình sử dụng liệu pháp này.
Các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cầu (ví dụ: thuốc chống viêm không steroid) nên được sử dụng cẩn thận, dưới sự giám sát y tế chặt chẽ trong quá trình sử dụng Defitelio.
Ở những bệnh nhân bị xuất huyết cấp tính có ý nghĩa lâm sàng cần truyền máu, không khuyến cáo hoặc nên ngừng sử dụng Defitelio. Nên ngừng sử dụng Defitelio tạm thời ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc các thủ thuật xâm lấn có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng.
Không khuyến cáo sử dụng defibrotide cho những bệnh nhân có huyết động không ổn định, được định nghĩa là không có khả năng duy trì huyết áp động mạch trung bình chỉ với sự hỗ trợ của máy tăng huyết áp.
Tiêm liều nhanh Defitelio có thể gây đỏ bừng mặt hoặc cảm giác “nóng toàn thân”.
Tương tác thuốc cần chú ý
Khả năng tương tác với t-PA tái tổ hợp
Trong mô hình chuột bị thuyên tắc huyết khối, t-PA tái tổ hợp đã làm tăng tác dụng chống huyết khối của defibrotide khi tiêm tĩnh mạch và do đó sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết và bị chống chỉ định.
Khả năng tương tác với các thuốc tiêu sợi huyết chống huyết khối
Defibrotide có tác dụng tiêu sợi huyết và điều này có khả năng tăng cường hoạt động của các sản phẩm thuốc chống huyết khối/tiêu hủy sợi huyết.
Hiện tại không có kinh nghiệm được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với Heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWHs), warfarin hoặc điều trị đồng thời với thuốc ức chế trombin trực tiếp (ví dụ: dabigatran) hoặc thuốc ức chế yếu tố Xa trực tiếp (ví dụ: rivaroxaban và apixaban). Do đó, không nên sử dụng defibrotide với các thuốc chống huyết khối/tiêu hủy fibrin.
Tuy nhiên, nếu sử dụng, trong những trường hợp đặc biệt, cần thận trọng bằng cách theo dõi chặt chẽ các thông số đông máu.
Khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc khác
Defibrotide không ức chế hoặc cảm ứng CYP450.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Tránh thai ở nam và nữ
Cần phải có biện pháp tránh thai hiệu quả đối với bệnh nhân và bạn tình của bệnh nhân trong thời gian sử dụng Defitelio và trong một tuần sau khi ngừng thuốc.
Thai kỳ
Không có nghiên cứu sử dụng defibrotide ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu về độc tính phát triển của phôi thai-thai nhi ở chuột và thỏ mang thai với liều defibrotide gần với liều điều trị được khuyến cáo cho người, cho thấy tỷ lệ sảy thai do xuất huyết cao.
Không nên sử dụng Defitelio trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng Defitelio.
Cho con bú
Người ta không biết liệu defibrotide có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Xem xét tính chất của sản phẩm thuốc, dự kiến sẽ không có nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ sơ sinh. Defitelio có thể được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có nghiên cứu nào điều tra tác động của defibrotide đối với khả năng sinh sản của con người.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Defitelio không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân không được phép lái xe hoặc vận hành máy móc do tính chất của bệnh lý có từ trước.
Tác dụng phụ của thuốc Defitelio
Khi sử dụng thuốc Defitelio, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Rối loạn đông máu
- Xuất huyết não
- Huyết áp thấp
- Xuất huyết
- Xuất huyết phổi, chảy máu cam
- Xuất huyết tiêu hóa
- Nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, nôn ra máu, xuất huyết miệng
- Phát ban, ngứa, đốm xuất huyết
- Tiểu máu
- Xuất huyết tại vị trí đặt ống thông, sốt.
Ít gặp:
- Quá mẫn, phản ứng phản vệ
- Tụ máu não
- Xuất huyết kết mạc
- Xuất huyết màng phổi
- Bức thư
- Vết bầm tím
- Xuất huyết tại chỗ tiêm.
Thuốc Defitelio giá bao nhiêu?
Thuốc Defitelio có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Defitelio mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Defitelio – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Defitelio? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
THUỐC ĐẶC TRỊ
