Thuốc Nubeqa 300mg Darolutamide trị ung thư tuyến tiền liệt

Nubeqa là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc khác

Thuốc Xtandi 40mg Enzalutamide trị ung thư tiền liệt tuyến mua ở đâu?

Nubeqa là thuốc gì?

Darolutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen không steroid để điều trị ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến (nmCRPC). Tình trạng này xảy ra ở phần lớn bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn đã được điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể androgen. Mặc dù việc điều trị ung thư tuyến tiền liệt trước đó đã thành công đối với những bệnh nhân này nhưng cuối cùng ung thư vẫn tiến triển để trở nên đề kháng với các liệu pháp hiện có. Điều này đảm bảo điều trị thêm.

Mục tiêu của việc điều trị bằng darolutamide là trì hoãn sự tiến triển của ung thư tuyến tiền liệt thành bệnh di căn, tăng chất lượng cuộc sống và tuổi thọ cho những người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Darolutamide được phát triển bởi Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. và được FDA phê duyệt vào ngày Ngày 30 tháng 7 năm 2019.

Thành phần trong thuốc Nubeqa bao gồm:

Hoạt chất: Nubeqa 300mg.

Đóng gói: hộp 120 viên nén.

Xuất xứ: Bayer.

Công dụng của thuốc Nubeqa

NUBEQA được chỉ định để điều trị cho nam giới trưởng thành bị

– ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến không di căn (nmCRPC) có nguy cơ cao mắc bệnh di căn.

– ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone di căn (mHSPC) kết hợp với docetaxel.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Hoạt động của androgen trên các thụ thể androgen (AR) thúc đẩy sự phát triển và tồn tại của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt. Darolutamide ức chế cạnh tranh androgen liên kết với các thụ thể của chúng, ức chế chuyển vị hạt nhân AR, cũng như phiên mã qua trung gian AR. Kết quả cuối cùng của các quá trình này là giảm sự tăng sinh tế bào ung thư tuyến tiền liệt và kích thước khối u. Chất chuyển hóa chính của nó, keto-darolutamide, cho thấy hoạt động dược lý tương tự như thuốc gốc, darolutamide. Darolutamide đã được phát hiện là liên kết chặt chẽ hơn với thụ thể AR hơn apalutamide và enzalutamide, là những chất đối kháng thụ thể androgen khác.

Darolutamide có thể hoạt động như một chất đối kháng thụ thể progesterone (PR) trong môi trường phòng thí nghiệm với hoạt tính khoảng 1% khi so sánh với hoạt động của nó ở thụ thể androgen. Sự liên quan về mặt lâm sàng chưa được biết đến vào thời điểm này.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Liều lượng

Liều khuyến cáo là 600 mg darolutamide (hai viên 300 mg) uống hai lần mỗi ngày, tương đương với tổng liều hàng ngày là 1200 mg.

Darolutamide nên được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không được chấp nhận.

Nên tiếp tục thiến y tế bằng chất tương tự hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH) trong quá trình điều trị cho những bệnh nhân không bị thiến bằng phẫu thuật.

Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone di căn (mHSPC)

Bệnh nhân mHSPC nên bắt đầu dùng darolutamide kết hợp với docetaxel. Nên dùng liều đầu tiên trong 6 chu kỳ docetaxel trong vòng 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng darolutamide. Nên tuân theo khuyến nghị trong thông tin sản phẩm của docetaxel. Nên tiếp tục điều trị bằng darolutamide cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được ngay cả khi chu kỳ docetaxel bị trì hoãn, gián đoạn hoặc ngưng.

Quên liều

Nếu quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra trước liều tiếp theo. Bệnh nhân không nên dùng hai liều cùng nhau để bù cho liều đã quên.

Điều chỉnh liều

Nếu bệnh nhân gặp phải độc tính ≥ Cấp độ 3 hoặc phản ứng bất lợi không thể dung nạp liên quan đến darolutamide, nên ngừng dùng hoặc giảm liều xuống 300 mg hai lần mỗi ngày cho đến khi các triệu chứng được cải thiện. Sau đó có thể tiếp tục điều trị với liều 600 mg hai lần mỗi ngày.

Không nên giảm liều xuống dưới 300 mg hai lần mỗi ngày vì hiệu quả chưa được xác định.

Cách dùng thuốc

Dùng đường uống.

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ đang hoặc có thể mang thai.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Nubeqa?

Bệnh nhồi máu cơ tim

Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bao gồm cả trường hợp tử vong, xảy ra ở những bệnh nhân dùng NUBEQA trong các nghiên cứu lâm sàng ARAMIS và ARASENS. Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh tim thiếu máu cục bộ. Tối ưu hóa việc quản lý các yếu tố nguy cơ tim mạch, chẳng hạn như tăng huyết áp, tiểu đường hoặc rối loạn lipid máu. Ngừng NUBEQA đối với bệnh tim thiếu máu cục bộ độ 3-4.

Co giật

Co giật xảy ra ở những bệnh nhân dùng NUBEQA trong các nghiên cứu lâm sàng ARAMIS và ARASENS. Người ta chưa biết liệu thuốc chống động kinh có ngăn ngừa cơn động kinh với NUBEQA hay không. Tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ bị động kinh khi dùng NUBEQA và tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà việc mất ý thức đột ngột có thể gây hại cho bản thân họ hoặc người khác. Cân nhắc ngừng NUBEQA ở những bệnh nhân bị co giật trong quá trình điều trị.

Nhiễm độc gan

Các trường hợp tổn thương gan do thuốc đặc ứng (DILI) kèm theo tăng alanine aminotransferase (ALT) và/hoặc aspartate aminotransferase (AST) lên ≥5 và ≥20 x giới hạn trên của mức bình thường (ULN) đã được báo cáo ở darolutamide. Thời gian khởi phát dao động từ 1 tháng đến 12 tháng sau khi bắt đầu dùng darolutamide. Các trường hợp có đồng thời tăng bilirubin ≥ 2x ULN ít được báo cáo. DILI đặc ứng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi đưa thuốc ra thị trường. Việc ngừng sử dụng và tái sử dụng darolutamide tích cực đã được báo cáo ở các bệnh nhân. Những bất thường về xét nghiệm chức năng gan sẽ hồi phục sau khi ngừng NUBEQA. Trong trường hợp xét nghiệm chức năng gan bất thường gợi ý tổn thương gan do thuốc đặc ứng, hãy ngừng vĩnh viễn darolutamide.

Suy thận

Dữ liệu có sẵn ở bệnh nhân suy thận nặng còn hạn chế.

Vì mức phơi nhiễm có thể tăng lên nên những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi.

Suy gan

Dữ liệu hiện có ở bệnh nhân suy gan trung bình còn hạn chế và darolutamide chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Vì mức phơi nhiễm có thể tăng lên nên những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi.

Bệnh tim mạch gần đây

Những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch có ý nghĩa lâm sàng trong 6 tháng qua bao gồm đột quỵ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực nặng/không ổn định, ghép bắc cầu động mạch vành/ngoại biên và suy tim sung huyết có triệu chứng đã bị loại khỏi nghiên cứu lâm sàng. Do đó, độ an toàn của darolutamide ở những bệnh nhân này chưa được thiết lập.

Nếu NUBEQA được kê đơn, những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch có ý nghĩa lâm sàng nên được điều trị những tình trạng này theo hướng dẫn đã được thiết lập.

Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác

Việc sử dụng các chất gây cảm ứng CYP3A4 và P-gp mạnh trong khi điều trị bằng darolutamide có thể làm giảm nồng độ darolutamide trong huyết tương và không được khuyến khích, trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế. Nên cân nhắc lựa chọn một sản phẩm thuốc thay thế dùng đồng thời có ít khả năng gây cảm ứng CYP3A4 hoặc P-gp hơn.

Bệnh nhân cần được theo dõi các phản ứng bất lợi của chất nền BCRP, OATP1B1 và OATP1B3 vì dùng đồng thời với darolutamide có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất này.

Nên tránh dùng đồng thời với rosuvastatin trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế.

Liệu pháp điều trị thiếu hụt androgen có thể kéo dài khoảng QT

Ở những bệnh nhân có tiền sử có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT và ở những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc có thể kéo dài khoảng QT, bác sĩ nên đánh giá tỷ lệ lợi ích-nguy cơ bao gồm cả khả năng xoắn đỉnh trước khi bắt đầu NUBEQA.

Tương tác thuốc cần chú ý

Tác dụng của các thuốc khác đối với darolutamide

Chất cảm ứng CYP3A4 và P-gp

Darolutamide là cơ chất của CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp).

Không nên sử dụng các chất gây cảm ứng CYP3A4 và P-gp mạnh và vừa phải (ví dụ như carbamazepine, phenobarbital, St. John’s Wort, phenytoin và rifampicin) trong khi điều trị bằng darolutamide, trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế. Nên cân nhắc lựa chọn một sản phẩm thuốc thay thế dùng đồng thời, không có hoặc có khả năng yếu gây cảm ứng CYP3A4 hoặc P-gp.

Sử dụng lặp lại rifampicin (600 mg), một chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp, với một liều duy nhất darolutamide (600 mg) cùng với thức ăn, dẫn đến giảm 72% phơi nhiễm trung bình (AUC0-72) và giảm 52% Cmax của darolutamide.

Thuốc ức chế CYP3A4, P-gp và BCRP

Darolutamide là chất nền của CYP3A4, P-gp và protein kháng ung thư vú (BCRP).

Dự kiến không có tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng trong trường hợp sử dụng thuốc ức chế CYP3A4, P-gp hoặc BCRP. Darolutamide có thể được dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4, P-gp hoặc BCRP. Sử dụng đồng thời darolutamide với chất ức chế P-gp kết hợp và CYP3A4 mạnh làm tăng phơi nhiễm darolutamide có thể làm tăng nguy cơ phản ứng phụ của darolutamide. Nên theo dõi bệnh nhân thường xuyên hơn về các phản ứng bất lợi của darolutamide và điều chỉnh liều darolutamide nếu cần.

Sử dụng itraconazol (200 mg hai lần mỗi ngày vào ngày 1 và một lần mỗi ngày trong 7 ngày tiếp theo), một chất ức chế mạnh CYP3A4, P-gp và BCRP, với một liều duy nhất darolutamide (600 mg vào ngày thứ 5 cùng với thức ăn) dẫn đến kết quả là mức phơi nhiễm trung bình tăng 1,7 lần (AUC0-72) và Cmax của darolutamide tăng 1,4 lần.

Chất ức chế UGT1A9

Darolutamide là chất nền của UGT1A9.

Dự kiến không có tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng trong trường hợp sử dụng thuốc ức chế UGT1A9.

Darolutamide có thể được dùng đồng thời với thuốc ức chế UGT1A9.

Một phân tích dược động học dân số cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời các chất ức chế UGT1A9 với darolutamide dẫn đến mức phơi nhiễm darolutamide tăng gấp 1,2 lần (AUC0-72).

Docetaxel

Sử dụng darolutamide kết hợp với docetaxel dẫn đến không có thay đổi liên quan đến lâm sàng về dược động học của darolutamide ở bệnh nhân mHSPC.

Thuốc kéo dài khoảng QT

Vì việc điều trị thiếu hụt androgen có thể kéo dài khoảng QT nên việc sử dụng đồng thời với các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây xoắn đỉnh cần được đánh giá cẩn thận. Chúng bao gồm các sản phẩm thuốc như loại IA (ví dụ, quinidine, disopyramide) hoặc loại III (ví dụ, amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), các sản phẩm thuốc chống loạn nhịp tim, methadone, moxifloxacin và thuốc chống loạn thần (ví dụ haloperidol).

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

NUBEQA không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Nubeqa

Khi sử dụng thuốc Nubeqa, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

nmCRPC

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất ở bệnh nhân dùng darolutamide là tình trạng mệt mỏi/suy nhược (15,8%). Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng phổ biến nhất là bệnh tim thiếu máu cục bộ (1,9%), bí tiểu (1,6%), viêm phổi (1,4%), tiểu máu (1,0%) và suy tim (1,0%). Việc ngừng sử dụng darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 8,9% bệnh nhân. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngừng thuốc là suy tim (0,5%). Việc gián đoạn liều darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 12,5% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngừng liều là tăng huyết áp (0,6%), bệnh tim thiếu máu cục bộ (0,5%), tiêu chảy (0,5%) và viêm phổi (0,5%). Việc giảm liều darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 4,8% bệnh nhân. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến giảm liều là mệt mỏi (0,8%).

mHSPC

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất ở bệnh nhân dùng darolutamide kết hợp với docetaxel là phát ban (17,3%) alanine aminotransferase (ALT) tăng (15,8%), aspartate aminotransferase (AST) tăng (14,0%) và tăng huyết áp (13,8%). Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng phổ biến nhất ở bệnh nhân dùng darolutamide kết hợp với docetaxel là sốt giảm bạch cầu trung tính (6,1%), giảm bạch cầu trung tính (2,8%) và viêm phổi (2,5%). Việc ngừng sử dụng darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 13,7% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngừng thuốc là phát ban (1,1%), tăng AST (0,9%) và tăng ALT (0,8%). Việc gián đoạn liều darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 22,9% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến ngừng liều là tăng ALT (3,2%), tăng AST (3,1%) và sốt giảm bạch cầu trung tính (2,1%). Việc giảm liều darolutamide do phản ứng bất lợi xảy ra ở 8,7% bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến giảm liều là tăng ALT (2,8%) và tăng AST (2,5%).

Thuốc Nubeqa giá bao nhiêu?

Thuốc Nubeqa có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.

Thuốc Nubeqa mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Nubeqa – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Nubeqa? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/11324/smpc#gref