Thuốc Nerlynx 40mg Neratinib trị ung thư vú mua ở đâu giá bao nhiêu?

Nerlynx là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Nerlynx là thuốc gì?

Neratinib đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2017 để sử dụng như một liệu pháp bổ trợ mở rộng trong bệnh ung thư vú dương tính với Yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người 2 (HER2). Tên thương mại Nerlynx đã được cấp cho Puma Biotechnology Inc.. Neratinib hiện đang được nghiên cứu để sử dụng cho nhiều dạng ung thư khác.

Nerlynx là thuốc kê toa chứa hoạt chất Neratinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Neratinib 40mg.

Đóng gói: hộp 180 viên nén.

Xuất xứ: Mỹ.

Công dụng của thuốc Nerlynx

Nerlynx được chỉ định để điều trị bổ trợ kéo dài cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư vú khuếch đại/biểu hiện quá mức thụ thể hormone HER2 dương tính ở giai đoạn đầu và những người đã hoàn thành liệu pháp bổ trợ dựa trên trastuzumab chưa đầy một năm trước.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Neratinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) tương đồng với virus gây bệnh bạch cầu hồng cầu pan-không thể đảo ngược (ERBB), có tác dụng ngăn chặn sự truyền tín hiệu của yếu tố tăng trưởng giảm thiểu thông qua liên kết cộng hóa trị, ái lực cao với vị trí gắn ATP của 3 thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR): EGFR ( được mã hóa bởi ERBB1), HER2 (được mã hóa bởi ERBB2) và HER4 (được mã hóa bởi ERBB4) hoặc các chất dị vòng hoạt động của chúng với HER3 (được mã hóa bởi ERBB3). Điều này dẫn đến sự ức chế kéo dài các con đường thúc đẩy tăng trưởng này với các bệnh ung thư vú đột biến HER2 được khuếch đại hoặc biểu hiện quá mức hoặc HER2. Neratinib liên kết với thụ thể HER2, làm giảm quá trình tự phosphoryl hóa EGFR và HER2, các đường dẫn tín hiệu MAPK và AKT xuôi dòng và có khả năng ức chế sự tăng sinh tế bào khối u trong ống nghiệm. Neratinib ức chế các dòng tế bào ung thư biểu hiện EGFR và/hoặc HER2 với IC50 tế bào <100 nM.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều khuyến cáo của Nerlynx là 240 mg (sáu viên 40 mg) uống một lần mỗi ngày, liên tục trong một năm. Nerlynx nên uống cùng với thức ăn, tốt nhất là vào buổi sáng. Bệnh nhân nên bắt đầu điều trị trong vòng 1 năm sau khi hoàn thành điều trị bằng trastuzumab.

Ngừng Nerlynx cho những bệnh nhân:

• Không phục hồi được mức độ 0 đến 1 do độc tính liên quan đến điều trị,

• Đối với các độc tính dẫn đến việc trì hoãn điều trị > 3 tuần, hoặc

• Đối với những bệnh nhân không dung nạp được 120 mg mỗi ngày

Các tình huống lâm sàng khác có thể dẫn đến việc điều chỉnh liều theo chỉ định lâm sàng (ví dụ: độc tính không thể dung nạp, phản ứng bất lợi Cấp 2 kéo dài, v.v.).

Quên liều

Không nên thay thế những liều đã quên và nên tiếp tục điều trị với liều hàng ngày theo lịch tiếp theo.

Bưởi và lựu

Không nên sử dụng đồng thời neratinib với bưởi hoặc lựu/bưởi hoặc nước ép lựu.

Sử dụng thuốc ức chế CYP3A4/P-gp

Nếu không thể tránh được chất ức chế, hãy giảm liều Nerlynx:

• Đến 40 mg (một viên 40 mg) uống một lần mỗi ngày với chất ức chế mạnh CYP3A4/P-gp.
• Đến 40 mg (một viên) uống một lần mỗi ngày với chất ức chế CYP3A4/P-gp vừa phải. Nếu dung nạp tốt, tăng lên 80 mg trong ít nhất 1 tuần, sau đó lên 120 mg trong ít nhất 1 tuần và lên 160 mg là liều tối đa hàng ngày. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận, đặc biệt là các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa bao gồm tiêu chảy và nhiễm độc gan.

Sau khi ngừng thuốc ức chế CYP3A4/P-gp mạnh hoặc trung bình, hãy tiếp tục dùng liều Nerlynx 240 mg trước đó.

Thuốc đối kháng thụ thể H2 và thuốc kháng axit

Nếu sử dụng thuốc đối kháng thụ thể H2, nên uống Nerlynx ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi uống thuốc đối kháng thụ thể H2. Nên áp dụng liều Nerlynx và thuốc kháng axit riêng biệt ít nhất 3 giờ.

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Dùng đồng thời với các sản phẩm y tế sau đây là chất gây cảm ứng mạnh đồng dạng CYP3A4/P-gp của cytochrome P450, chẳng hạn như:

• carbamazepine, phenytoin (thuốc chống động kinh)

• St John’s wort (Hypericum perforatum) (thảo dược)

• rifampicin (kháng vi khuẩn)

Suy gan nặng (Child-Pugh C).

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Nerlynx?

Bệnh tiêu chảy

Tiêu chảy đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng Nerlynx. Tiêu chảy có thể nghiêm trọng và liên quan đến mất nước.

Tiêu chảy thường xảy ra sớm trong tuần đầu tiên hoặc tuần thứ hai điều trị bằng Nerlynx và có thể tái phát.

Bệnh nhân nên được hướng dẫn bắt đầu điều trị dự phòng bằng thuốc chống tiêu chảy với liều Nerlynx đầu tiên và duy trì liều thuốc chống tiêu chảy đều đặn trong 1-2 tháng đầu điều trị Nerlynx, chuẩn độ đến 1-2 lần ruột. chuyển động mỗi ngày.

Người già

Bệnh nhân cao tuổi (>65 tuổi) có nguy cơ suy thận và mất nước cao hơn, có thể là biến chứng của tiêu chảy và những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận.

Bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa mãn tính nghiêm trọng

Những bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa mạn tính nghiêm trọng với triệu chứng chính là tiêu chảy không được đưa vào nghiên cứu then chốt và cần được theo dõi cẩn thận.

Suy thận

Bệnh nhân suy thận có nguy cơ cao bị biến chứng mất nước nếu bị tiêu chảy và những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận.

Chức năng gan

Nhiễm độc gan đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng Nerlynx. Các xét nghiệm chức năng gan bao gồm alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) và bilirubin toàn phần phải được theo dõi sau 1 tuần, sau đó hàng tháng trong 3 tháng đầu và 6 tuần một lần sau đó trong khi điều trị hoặc theo chỉ định lâm sàng.

Những bệnh nhân bị tiêu chảy ≥ độ 3 cần điều trị bằng dịch truyền tĩnh mạch hoặc bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của nhiễm độc gan, chẳng hạn như mệt mỏi trầm trọng hơn, buồn nôn, nôn, vàng da, đau hoặc dị ứng hạ sườn phải, sốt, phát ban hoặc tăng bạch cầu ái toan, nên được đánh giá những thay đổi trong các xét nghiệm chức năng gan. Tỷ lệ bilirubin và thời gian protrombin cũng cần được thu thập trong quá trình đánh giá độc tính gan.

Chức năng thất trái

Rối loạn chức năng thất trái có liên quan đến sự ức chế HER2. Nerlynx chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có phân suất tống máu thất trái (LVEF) bình thường dưới giới hạn dưới hoặc có tiền sử bệnh tim đáng kể. Ở những bệnh nhân đã biết có yếu tố nguy cơ tim, tiến hành theo dõi tim, bao gồm đánh giá LVEF, theo chỉ định lâm sàng.

Rối loạn da và mô dưới da

Nerlynx có liên quan đến rối loạn da và mô dưới da. Bệnh nhân có rối loạn da và mô dưới da có triệu chứng cần được theo dõi cẩn thận.

Tương tác thuốc cần chú ý

Tác dụng của các chất khác trên neratinib

Neratinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và là chất nền P-gp.

Chất cảm ứng CYP3A4/P-gp

Một nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng việc sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A4/P-gp mạnh làm giảm đáng kể nồng độ neratinib, do đó chống chỉ định sử dụng đồng thời neratinib với các chất gây cảm ứng CYP3A4/P-gp mạnh (ví dụ: các chất gây cảm ứng mạnh: phenytoin, carbamazepine, rifampicin hoặc các chế phẩm thảo dược có chứa St John’s Wort (Hypericum perforatum)). Không nên sử dụng đồng thời neratinib với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4/P-gp vừa phải vì nó cũng có thể dẫn đến mất hiệu quả (ví dụ: các thuốc gây cảm ứng vừa phải: bosentan, efavirenz, etravirine, phenobarbital, primidone, dexamethasone).

Thuốc ức chế CYP3A4/P-gp

Một nghiên cứu lâm sàng và các dự đoán dựa trên mô hình đã chứng minh rằng việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4/P-gp mạnh hoặc trung bình làm tăng đáng kể nồng độ toàn thân của neratinib, do đó, không nên sử dụng đồng thời neratinib với các chất ức chế CYP3A4/P-gp mạnh và trung bình (ví dụ: thuốc ức chế mạnh: atazanavir, indinavir, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, troleandomycin, voriconazole và cobicistat; thuốc ức chế vừa phải: ciprofloxacin, cyclosporin, diltiazem, fluconazole, erythromycin, fluvoxamine và verapamil). Nếu không thể tránh được chất ức chế thì nên điều chỉnh liều Nerlynx.

Bưởi/lựu hoặc nước ép bưởi/lựu cũng có thể làm tăng nồng độ neratinib trong huyết tương và nên tránh.

Thuốc ức chế bơm proton, thuốc đối kháng thụ thể H2 và thuốc kháng axit

Độ hòa tan trong ống nghiệm của neratinib phụ thuộc vào độ pH. Điều trị đồng thời với các chất làm tăng pH dạ dày có thể làm giảm sự hấp thu của neratinib, do đó làm giảm nồng độ toàn thân. Không nên dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (PPI) (ví dụ omeprazole hoặc lansoprazole).

Nên uống Nerlynx ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi uống thuốc đối kháng thụ thể H2.

Dùng thuốc Nerlynx và thuốc kháng axit cách nhau ít nhất 3 giờ.

Loperamid trị tiêu chảy

Một nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về mức độ phơi nhiễm của các đối tượng với neratinib có hoặc không dùng đồng thời với loperamid.

Tác dụng của neratinib đối với các chất khác

Thuốc tránh thai nội tiết tố

Hiện tại vẫn chưa biết liệu Nerlynx có làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố có tác dụng toàn thân hay không. Vì vậy, phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố có tác dụng toàn thân nên bổ sung thêm phương pháp màng chắn.

Chất vận chuyển dòng P-glycoprotein

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chứng minh rằng neratinib là chất ức chế chất vận chuyển dòng chảy P-glycoprotein (P-gp). Điều này đã được xác nhận bởi một nghiên cứu lâm sàng sử dụng digoxin làm cơ chất thăm dò dẫn đến tăng Cmax và AUC lần lượt là 54 và 32%. Điều này có thể phù hợp về mặt lâm sàng đối với những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc điều trị có khoảng điều trị hẹp mà sự hấp thu của chúng liên quan đến chất vận chuyển P-gp trong đường tiêu hóa (ví dụ digoxin, colchicine, dabigatran, phenytoin, statin, cyclosporine, everolimus, sirolimus, tacrolimus) . Chúng cần được theo dõi cẩn thận.

Vận chuyển dòng protein kháng ung thư vú

Neratinib có thể ức chế protein kháng ung thư vú (BCRP) ở mức độ đường ruột theo đề xuất của các nghiên cứu in vitro. Một nghiên cứu lâm sàng với chất nền BCRP chưa được tiến hành. Vì việc sử dụng đồng thời neratinib với cơ chất BCRP có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm, nên những bệnh nhân được điều trị bằng cơ chất BCRP (ví dụ: rosuvastatin, sulfasalazine và irinotecan) cần được theo dõi cẩn thận.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở nữ và nam

Dựa trên những phát hiện trên động vật, neratinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Phụ nữ nên tránh mang thai trong khi dùng Nerlynx và tối đa 1 tháng sau khi kết thúc điều trị. Vì vậy, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng các biện pháp tránh thai có hiệu quả cao trong thời gian dùng Nerlynx và trong 1 tháng sau khi ngừng điều trị.

Hiện tại vẫn chưa biết liệu neratinib có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố có tác dụng toàn thân hay không, và do đó phụ nữ sử dụng các biện pháp tránh thai nội tiết tố có tác dụng toàn thân nên bổ sung thêm một phương pháp rào cản.

Nam giới nên sử dụng biện pháp tránh thai màng chắn trong quá trình điều trị và trong 3 tháng sau khi ngừng điều trị.

Thai kỳ

Không có dữ liệu về việc sử dụng Nerlynx ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy hiện tượng chết phôi và các bất thường về hình thái của thai nhi. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Không nên sử dụng Nerlynx trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng neratinib.

Nếu sử dụng neratinib trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng Nerlynx, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cho con bú

Người ta không biết liệu neratinib có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú sữa mẹ. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú sữa mẹ hay ngừng Nerlynx, có tính đến tầm quan trọng của Nerlynx đối với người mẹ và lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ đối với trẻ.

Khả năng sinh sản

Không có nghiên cứu về khả năng sinh sản ở phụ nữ hoặc nam giới được tiến hành. Không phát hiện thấy sự thay đổi đáng kể nào về các thông số sinh sản ở chuột đực và chuột cái ở liều lên tới 12 mg/kg/ngày.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Nerlynx có ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa phải đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mệt mỏi, chóng mặt, mất nước và ngất đã được báo cáo là phản ứng bất lợi với neratinib. Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cần được xem xét khi đánh giá khả năng của bệnh nhân trong việc thực hiện các nhiệm vụ đòi hỏi kỹ năng phán đoán, vận động hoặc nhận thức.

Tác dụng phụ của thuốc Nerlynx

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất ở mọi mức độ là tiêu chảy (93,6%), buồn nôn (42,5%), mệt mỏi (27,3%), nôn mửa (26,8%), đau bụng (22,7%), phát ban (15,4%), chán ăn (13,7). %), đau bụng trên (13,2%), viêm miệng (11,2%) và co thắt cơ (10,0%).

Các phản ứng bất lợi ở cấp độ 3-4 phổ biến nhất là tiêu chảy (Cấp độ 3, 36,9% và Cấp độ 4, 0,2%) và nôn mửa (Cấp độ 3, 3,4% và Cấp độ 4, 0,1%).

Các phản ứng bất lợi được báo cáo là nghiêm trọng bao gồm tiêu chảy (1,9%), nôn mửa (1,3%), mất nước (1,1%), buồn nôn (0,5%), alanine aminotransferase tăng (0,4%), aspartate aminotransferase tăng (0,4%), đau bụng (0,3). %), mệt mỏi (0,3%) và giảm cảm giác thèm ăn (0,2%).

Thuốc Nerlynx giá bao nhiêu?

Thuốc Nerlynx có giá đang được cập nhật. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Thuốc Nerlynx mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Nerlynx – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Nerlynx? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/10477/smpc#gref