Afinitor là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo các thuốc khác:
Thuốc Arimidex 1mg Anastrozol điều trị ung thư vú giá bao nhiêu?
Thuốc Aromasin 25mg Exemestane mua ở đâu giá bao nhiêu?
Afinitor là thuốc gì?
Everolimus là một dẫn xuất của Rapamycin (sirolimus), và hoạt động tương tự như Rapamycin như một chất ức chế mTOR (mục tiêu của rapamycin ở động vật có vú). Nó hiện đang được sử dụng như một chất ức chế miễn dịch để ngăn chặn việc từ chối cấy ghép nội tạng. Tương tự như các chất ức chế mTOR khác, tác dụng của Everolimus chỉ trên protein mTORC1 chứ không phải trên protein mTORC2.
Afinitor là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Everolimus. Thành phần của thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Everolimus 10mg.
Đóng gói: hộp 3 vỉ x 10 viên nén.
Xuất xứ: Novartis.
Công dụng của thuốc Afinitor
Thuốc Afinitor được sử dụng cho các chỉ định sau:
Ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể hormone
Afinitor được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể hormone, HER2 / neu âm tính, kết hợp với exemestane, ở phụ nữ sau mãn kinh không có triệu chứng bệnh nội tạng sau khi tái phát hoặc tiến triển sau khi dùng chất ức chế aromatase không steroid.
Các khối u thần kinh nội tiết có nguồn gốc từ tuyến tụy
Afinitor được chỉ định để điều trị các khối u nội tiết thần kinh biệt hóa tốt hoặc trung bình không thể cắt bỏ hoặc di căn có nguồn gốc tuyến tụy ở người lớn bị bệnh tiến triển.
Các khối u thần kinh nội tiết có nguồn gốc đường tiêu hóa hoặc phổi
Afinitor được chỉ định để điều trị các khối u thần kinh không chức năng không thể cắt bỏ hoặc di căn, biệt hóa tốt (độ 1 hoặc độ 2) có nguồn gốc đường tiêu hóa hoặc phổi ở người lớn bị bệnh tiến triển.
Ung thư biểu mô tế bào thận
Afinitor được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, bệnh đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng liệu pháp nhắm mục tiêu VEGF.
Cơ chế tác dụng của Everolimus:
Everolimus là một chất ức chế chọn lọc mTOR (mục tiêu của rapamycin ở động vật có vú). mTOR là một serine-threonine kinase chính, hoạt động của nó được biết là được điều chỉnh trong một số bệnh ung thư ở người. Everolimus liên kết với protein nội bào FKBP-12, tạo thành một phức hợp ức chế hoạt động của mTOR complex-1 (mTORC1).
Sự ức chế con đường tín hiệu mTORC1 can thiệp vào quá trình dịch mã và tổng hợp protein bằng cách làm giảm hoạt động của protein kinase S6 ribosome (S6K1) và yếu tố kéo dài yếu tố kéo dài 4E của sinh vật nhân chuẩn (4EBP-1) điều chỉnh các protein tham gia vào chu kỳ tế bào, hình thành mạch và đường phân. S6K1 được cho là phosphoryl hóa vùng chức năng hoạt hóa 1 của thụ thể estrogen, nơi chịu trách nhiệm kích hoạt thụ thể độc lập với phối tử.
Everolimus làm giảm mức độ yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), làm tăng quá trình tạo mạch khối u. Everolimus là một chất ức chế mạnh sự phát triển và tăng sinh của tế bào khối u, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và tế bào cơ trơn liên kết mạch máu và đã được chứng minh là làm giảm quá trình đường phân ở các khối u rắn trong ống nghiệm và in vivo.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Liều dùng thuốc
Đối với các chế độ liều khác nhau Afinitor có sẵn dưới dạng viên nén 2,5 mg, 5 mg và 10 mg.
Liều khuyến cáo là 10 mg everolimus một lần mỗi ngày. Điều trị nên tiếp tục miễn là quan sát thấy lợi ích lâm sàng hoặc cho đến khi xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân không được dùng thêm một liều nữa mà hãy dùng liều tiếp theo được chỉ định như bình thường.
Điều chỉnh liều do phản ứng bất lợi:
Xử trí các phản ứng phụ nghi ngờ nghiêm trọng và / hoặc không dung nạp được có thể yêu cầu giảm liều và / hoặc tạm thời ngừng điều trị bằng Afinitor. Đối với các phản ứng có hại của độ 1, thường không cần điều chỉnh liều. Nếu cần giảm liều, liều khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày và không được thấp hơn 5 mg mỗi ngày.
Cách dùng thuốc Afinitor
Afinitor nên được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm mỗi ngày, nhất quán cùng với thức ăn hoặc không. Viên nén Afinitor nên được nuốt toàn bộ với một cốc nước. Các viên thuốc không nên được nhai hoặc nghiền nát.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc Afinitor trong các trường hợp: Quá mẫn với hoạt chất, với các dẫn xuất rapamycin khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Khi sử dụng Afinitor, bạn cần lưu ý các trường hợp sau:
Viêm phổi không lây nhiễm
Viêm phổi không do nhiễm trùng (bao gồm cả bệnh phổi kẽ) đã được báo cáo thường xuyên ở những bệnh nhân dùng Afinitor. Chẩn đoán viêm phổi không do nhiễm trùng nên được xem xét ở những bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng hô hấp không đặc hiệu như thiếu oxy, tràn dịch màng phổi, ho hoặc khó thở và trong đó các nguyên nhân truyền nhiễm, ung thư và các nguyên nhân không phải do thuốc khác đã được loại trừ bằng các phương pháp các cuộc điều tra thích hợp. Bệnh nhân nên báo cáo kịp thời bất kỳ triệu chứng hô hấp mới hoặc xấu đi.
Nhiễm trùng
Everolimus có đặc tính ức chế miễn dịch và có thể khiến bệnh nhân mắc các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, nấm, virus hoặc động vật nguyên sinh, bao gồm cả các bệnh nhiễm trùng cơ hội. Nhiễm trùng có sẵn cần được điều trị thích hợp và phải giải quyết hoàn toàn trước khi bắt đầu điều trị bằng Afinitor. Trong khi dùng Afinitor, hãy thận trọng với các triệu chứng và dấu hiệu nhiễm trùng; nếu chẩn đoán nhiễm trùng được đưa ra, hãy tiến hành điều trị thích hợp kịp thời và cân nhắc việc ngừng hoặc ngừng Afinitor.
Phản ứng quá mẫn
Phản ứng quá mẫn biểu hiện bằng các triệu chứng bao gồm, nhưng không giới hạn ở, phản vệ, khó thở, đỏ bừng, đau ngực hoặc phù mạch (ví dụ sưng đường thở hoặc lưỡi, có hoặc không có suy hô hấp) đã được quan sát thấy với everolimus. Ngừng dùng thuốc khi có biểu hiện quá mẫn.
Sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển (ACE)
Bệnh nhân dùng đồng thời với liệu pháp ức chế men chuyển (ví dụ ramipril) có thể tăng nguy cơ bị phù mạch (ví dụ như sưng đường thở hoặc lưỡi, có hoặc không có suy hô hấp).
Viêm miệng
Viêm miệng, bao gồm loét miệng và viêm niêm mạc miệng, là phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất ở những bệnh nhân được điều trị bằng Afinitor.
Các sự kiện suy thận
Các trường hợp suy thận (bao gồm cả suy thận cấp), một số có kết quả tử vong, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Afinitor. Chức năng thận cần được theo dõi đặc biệt khi bệnh nhân có thêm các yếu tố nguy cơ có thể làm suy giảm thêm chức năng thận.
Tác dụng phụ của thuốc Afinitor
Khi sử dụng thuốc Afinitor, bạn có thể gặp một số tác dụng phụ không mong muốn, bao gồm:
Thường gặp:
- Nhiễm trùng
- Thiếu máu, Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch huyết
- Giảm cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết, tăng cholesterol máu
- Tăng triglyceride máu, giảm phospho máu, đái tháo đường, tăng lipid máu, hạ kali máu, mất nước, hạ canxi máu
- Mất ngủ
- Chứng khó tiêu, nhức đầu
- Phù nề mí mắt
- Xuất huyết, tăng huyết áp, bệnh bạch huyết
- Viêm phổi không nhiễm trùng, chảy máu cam, ho, rối loạn tiêu hóa
- Viêm miệng, tiêu chảy, buồn nôn
- Nôn mửa, khô miệng, đau bụng, viêm niêm mạc, đau miệng, khó tiêu, khó nuốt
- Aspartate aminotransferase tăng, alanine aminotransferase tăng
- Phát ban, ngứa
- Da khô, rối loạn móng tay, rụng tóc nhẹ, mụn trứng cá, ban đỏ, nấm móng, hội chứng ban đỏ lòng bàn tay, tróc da, tổn thương da
- Đau khớp
- Protein niệu, creatinin máu tăng, suy thận
- Kinh nguyệt không đều
- Mệt mỏi, suy nhược, phù ngoại vi, sốt
- Giảm cân.
Ít gặp:
- Giảm bạch cầu
- Viêm kết mạc
- Đỏ bừng, huyết khối tĩnh mạch sâu
- Ho ra máu, thuyên tắc phổi
- Tăng đi tiểu ban ngày, suy thận cấp
- Đau ngực không do tim, suy giảm khả năng chữa lành vết thương
Tương tác thuốc
Everolimus là chất nền của CYP3A4, đồng thời cũng là chất nền và chất ức chế vừa phải của PgP. Do đó, sự hấp thu và loại bỏ everolimus sau đó có thể bị ảnh hưởng bởi các sản phẩm ảnh hưởng đến CYP3A4 và / hoặc PgP. Trong ống nghiệm, everolimus là chất ức chế cạnh tranh của CYP3A4 và chất ức chế hỗn hợp của CYP2D6.
Các tương tác đã biết và trên lý thuyết với các chất ức chế và cảm ứng được chọn lọc của CYP3A4 và PgP được liệt kê trong Bảng 2 dưới đây.
Các chất ức chế CYP3A4 và PgP làm tăng nồng độ everolimus
Các chất ức chế CYP3A4 hoặc PgP có thể làm tăng nồng độ everolimus trong máu bằng cách giảm chuyển hóa hoặc dòng chảy everolimus từ các tế bào ruột.
Chất cảm ứng CYP3A4 và PgP làm giảm nồng độ everolimus
Các chất là chất cảm ứng CYP3A4 hoặc PgP có thể làm giảm nồng độ everolimus trong máu bằng cách tăng chuyển hóa hoặc dòng chảy everolimus từ các tế bào ruột.
Sử dụng Afinitor cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng everolimus ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy các tác động độc tính sinh sản bao gồm độc tính trên phôi và độc tính đối với thức ăn. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Everolimus không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.
Cho con bú
Người ta không biết liệu everolimus có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, ở chuột, everolimus và / hoặc các chất chuyển hóa của nó dễ dàng đi vào sữa. Do đó, phụ nữ dùng everolimus không nên cho con bú trong thời gian điều trị và trong 2 tuần sau liều cuối cùng.
Khả năng sinh sản
Khả năng everolimus gây vô sinh ở bệnh nhân nam và nữ chưa được biết rõ, tuy nhiên tình trạng vô kinh (vô kinh thứ phát và các bất thường về kinh nguyệt khác) và sự mất cân bằng hormone tạo hoàng thể (LH) / hormone kích thích nang trứng (FSH) đã được quan sát thấy ở bệnh nhân nữ. Dựa trên những phát hiện phi lâm sàng, khả năng sinh sản của nam và nữ có thể bị tổn hại khi điều trị bằng everolimus.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Afinitor có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu họ cảm thấy mệt mỏi trong quá trình điều trị với Afinitor.
Thuốc Afinitor giá bao nhiêu?
Thuốc Afinitor 10mg có giá kê khai 1.220.000đ/ viên. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Afinitor mua ở đâu?
Nếu bạn cần mua thuốc Afinitor, hãy đặt hàng qua số điện thoại: 0969870429. Chúng tôi phân phối thuốc chính hãng trên toàn quốc. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua hàng trực tiếp.
Hà Nội: ngõ 20 Cự Lộc, Thanh Xuân
tp HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Tài liệu tham khảo: