Mercaptopurine là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Catoprine tabs 50mg Mercaptopurine mua ở đâu giá bao nhiêu?
Mercaptopurine là thuốc gì?
Mercaptopurine là một trong một loạt các chất tương tự purine gây cản trở quá trình sinh tổng hợp axit nucleic và được phát hiện có hoạt tính chống lại bệnh bạch cầu ở người. Nó là một chất tương tự của các bazơ purine adenine và hypoxanthine. Người ta chưa biết chính xác tác dụng sinh hóa nào của mercaptopurin và các chất chuyển hóa của nó chịu trách nhiệm trực tiếp hoặc chủ yếu gây chết tế bào.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Mercaptopurine 50mg.
Đóng gói: hộp 100 viên nén.
Xuất xứ: Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Mercaptopurine
Mercaptopurin được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu cấp tính ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em. Nó có thể được sử dụng trong:
– Bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính (ALL);
– Bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (APL)/Bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính M3 (AML M3)).
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Mercaptopurine là một chất tương tự purine trải qua quá trình vận chuyển và kích hoạt nội bào để tạo thành các chất chuyển hóa bao gồm các nucleotide thioguanine (TGN). Việc kết hợp TGN vào DNA hoặc RNA dẫn đến việc ngừng chu kỳ tế bào và chết tế bào. TGN và các chất chuyển hóa mercaptopurin khác cũng là chất ức chế quá trình tổng hợp purine de novo và sự chuyển đổi xen kẽ nucleotide purine. Mercaptopurine có tác dụng gây độc tế bào đối với sự phát triển của tế bào ung thư trong ống nghiệm và có hoạt tính chống ung thư trên mô hình khối u ở chuột. Người ta chưa biết tác dụng sinh hóa nào của mercaptopurin và các chất chuyển hóa của nó trực tiếp hoặc chủ yếu gây chết tế bào.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Việc điều trị bằng 6-Mercaptopurine phải được giám sát bởi bác sĩ hoặc chuyên gia chăm sóc sức khỏe khác có kinh nghiệm trong việc quản lý bệnh nhân mắc ALL và APL (AML M3).
Liều dùng thuốc
Liều dùng được điều chỉnh bằng sự theo dõi thận trọng về độc tính trên máu và liều lượng phải được điều chỉnh cẩn thận để phù hợp với từng bệnh nhân theo phác đồ điều trị được áp dụng.
Tùy thuộc vào giai đoạn điều trị, liều khởi đầu hoặc liều mục tiêu nên thấp hơn ở những bệnh nhân có hoạt tính enzyme Thiopurine Methyl Transferase (TPMT) giảm hoặc không có.
Đối với người lớn và trẻ em, liều thông thường là 2,5 mg/kg thể trọng mỗi ngày, hoặc 50 đến 75 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể mỗi ngày, nhưng liều lượng và thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào tính chất và liều lượng của các thuốc gây độc tế bào khác được dùng cùng với 6-mercaptopurin.
Liều lượng nên được điều chỉnh cẩn thận để phù hợp với từng bệnh nhân.
6-mercaptopurin đã được sử dụng trong nhiều phác đồ điều trị phối hợp khác nhau đối với bệnh bạch cầu cấp tính và nên tham khảo tài liệu cũng như hướng dẫn điều trị hiện hành để biết chi tiết.
Các nghiên cứu được thực hiện ở trẻ em mắc bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính cho thấy dùng 6-mercaptopurin vào buổi tối làm giảm nguy cơ tái phát so với dùng vào buổi sáng.
Phối hợp với chất ức chế xanthine oxidase
Khi dùng đồng thời các chất ức chế xanthine oxidase, như allopurinol, oxipurinol hoặc thiopurinol và 6-mercaptopurin, điều cần thiết là chỉ dùng 25% liều thông thường của 6-mercaptopurin vì các thuốc này làm giảm tốc độ dị hóa của 6-mercaptopurin. Nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế xanthine oxidase khác, chẳng hạn như febuxostat.
Bệnh nhân thiếu TPMT
6-Mercaptopurine được chuyển hóa bởi enzyme TPMT đa hình. Những bệnh nhân có ít hoặc không có hoạt tính thiopurine S-methyltransferase (TPMT) di truyền có nguy cơ cao bị nhiễm độc nặng 6-mercaptopurin khi dùng liều thông thường 6-mercaptopurin và thường cần giảm liều đáng kể. Liều khởi đầu tối ưu cho bệnh nhân thiếu hụt đồng hợp tử chưa được thiết lập. Kiểu gen hoặc kiểu hình TPMT có thể được sử dụng để xác định bệnh nhân không có hoặc giảm hoạt động TPMT. Xét nghiệm TPMT không thể thay thế việc theo dõi huyết học ở bệnh nhân dùng mercaptopurin.
Bệnh nhân có biến thể NUDT15
Những bệnh nhân có gen NUDT15 bị đột biến di truyền có nguy cơ cao bị nhiễm độc nặng 6-mercaptopurin. Những bệnh nhân này thường cần giảm liều; đặc biệt là những loài đồng hợp tử biến thể NUDT15. Xét nghiệm kiểu gen của các biến thể NUDT15 có thể được xem xét trước khi bắt đầu điều trị bằng 6-mercaptopurin. Trong mọi trường hợp, việc theo dõi chặt chẽ công thức máu là cần thiết.
Cách dùng thuốc
6-mercaptopurin có thể uống cùng với thức ăn hoặc khi bụng đói, nhưng bệnh nhân nên chuẩn hóa phương pháp dùng thuốc. Không nên dùng liều này cùng với sữa hoặc các sản phẩm từ sữa. Nên uống 6-mercaptopurin ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống sữa hoặc các sản phẩm từ sữa.
6-mercaptopurine thể hiện sự thay đổi trong ngày về dược động học và hiệu quả. Dùng vào buổi tối so với dùng vào buổi sáng có thể làm giảm nguy cơ tái phát. Vì vậy nên dùng liều mercaptopurin hàng ngày vào buổi tối.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Sử dụng đồng thời với vắc xin sốt vàng da.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Mercaptopurine?
Ức chế tủy
Phản ứng bất lợi liên quan đến liều nhất quán nhất là ức chế tủy, biểu hiện bằng thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc bất kỳ sự kết hợp nào của các phản ứng này. Theo dõi CBC và điều chỉnh liều Mercaptopurine trong trường hợp ức chế tủy quá mức.
Cân nhắc xét nghiệm thiếu hụt TPMT hoặc NUDT15 ở những bệnh nhân bị ức chế tủy nặng hoặc bị ức chế tủy lặp đi lặp lại. Kiểu gen hoặc kiểu hình TPMT (hoạt động TPMT của hồng cầu) và kiểu gen NUDT15 có thể xác định những bệnh nhân bị giảm hoạt động của các enzyme này. Bệnh nhân bị thiếu TPMT hoặc NUDT15 dị hợp tử hoặc đồng hợp tử có thể cần giảm liều.
Tình trạng ức chế tủy có thể trầm trọng hơn khi dùng đồng thời với allopurinol, aminosalicylat hoặc các sản phẩm khác gây ức chế tủy. Giảm liều Mercaptopurine khi dùng chung với allopurinol.
Nhiễm độc gan
Mercaptopurin gây độc cho gan. Đã có báo cáo về các trường hợp tử vong do hoại tử gan liên quan đến việc sử dụng mercaptopurin. Tổn thương gan có thể xảy ra với bất kỳ liều lượng nào nhưng dường như xảy ra với tần suất cao hơn khi vượt quá liều khuyến cáo. Ở một số bệnh nhân, bệnh vàng da đã khỏi sau khi ngừng dùng mercaptopurin và xuất hiện trở lại khi dùng lại.
Thông thường, bệnh vàng da có thể phát hiện được trên lâm sàng xuất hiện sớm trong quá trình điều trị (1 đến 2 tháng); tuy nhiên, bệnh vàng da đã được báo cáo sớm nhất là 1 tuần và muộn nhất là 8 năm sau khi bắt đầu dùng mercaptopurin. Nhiễm độc gan có liên quan đến một số trường hợp chán ăn, tiêu chảy, vàng da và cổ trướng. Bệnh não gan đã xảy ra.
Theo dõi nồng độ transaminase huyết thanh, phosphatase kiềm và nồng độ bilirubin trong khoảng thời gian hàng tuần khi bắt đầu điều trị lần đầu và định kỳ hàng tháng sau đó. Theo dõi các xét nghiệm gan thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đang dùng Mercaptopurine cùng với các sản phẩm gây độc cho gan khác hoặc đã biết có bệnh gan từ trước. Giữ lại Mercaptopurine khi bắt đầu nhiễm độc gan.
Ức chế miễn dịch
Mercaptopurine có tác dụng ức chế miễn dịch và có thể làm giảm đáp ứng miễn dịch với các tác nhân truyền nhiễm hoặc vắc xin. Do sự ức chế miễn dịch liên quan đến hóa trị liệu duy trì cho ALL, phản ứng với tất cả các loại vắc xin có thể bị giảm đi và có nguy cơ nhiễm vắc xin vi rút sống. Tham khảo hướng dẫn tiêm chủng cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Các khối u ác tính liên quan đến điều trị
U lympho tế bào T gan lách đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng mercaptopurin để điều trị bệnh viêm ruột (IBD), một cách sử dụng chưa được chấp thuận. Mercaptopurine gây đột biến ở động vật và người, gây ung thư ở động vật và có thể làm tăng nguy cơ mắc các khối u ác tính thứ phát.
Bệnh nhân đang điều trị ức chế miễn dịch, kể cả mercaptopurin, có nguy cơ cao mắc các rối loạn tăng sinh lympho và các khối u ác tính khác, đặc biệt là ung thư da (u ác tính và không phải u ác tính), sarcoma (Kaposi’s và không Kaposi’s) và ung thư cổ tử cung tại chỗ. Nguy cơ gia tăng dường như liên quan đến mức độ và thời gian ức chế miễn dịch. Đã có báo cáo rằng việc ngừng sử dụng thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm một phần rối loạn tăng sinh lympho.
Do đó, nên thận trọng khi sử dụng phác đồ điều trị có chứa nhiều thuốc ức chế miễn dịch (bao gồm cả thiopurine) vì điều này có thể dẫn đến rối loạn tăng sinh lympho, một số trường hợp tử vong đã được báo cáo. Sự kết hợp của nhiều thuốc ức chế miễn dịch được dùng đồng thời làm tăng nguy cơ rối loạn tăng sinh tế bào lympho liên quan đến virus Epstein-Barr (EBV).
Hội chứng kích hoạt đại thực bào
Hội chứng kích hoạt đại thực bào (MAS) (tế bào lympho thực bào máu) là một rối loạn đe dọa tính mạng đã biết, có thể phát triển ở những bệnh nhân mắc các bệnh tự miễn dịch, đặc biệt là bệnh viêm ruột (IBD), và có khả năng tăng khả năng phát triển tình trạng này với việc sử dụng mercaptopurin (một cách sử dụng không được chấp thuận). Nếu MAS xảy ra hoặc bị nghi ngờ, hãy ngừng Mercaptopurine. Theo dõi và điều trị kịp thời các bệnh nhiễm trùng như EBV và cytomegalovirus (CMV), vì đây là những tác nhân gây ra MAS.
Tương tác thuốc cần chú ý
Allopurinol
Allopurinol có thể ức chế quá trình chuyển hóa oxy hóa bước đầu của mercaptopurin bởi xanthine oxidase, điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng phụ của mercaptopurin (tức là ức chế tủy, buồn nôn và nôn). Giảm liều Mercaptopurine khi dùng chung với allopurinol.
Warfarin
Việc sử dụng đồng thời Mercaptopurine và warfarin có thể làm giảm hiệu quả chống đông máu của warfarin. Theo dõi tỷ lệ bình thường hóa quốc tế (INR) ở bệnh nhân dùng warfarin và điều chỉnh liều warfarin cho phù hợp.
Sản phẩm ức chế tủy
Mercaptopurine có thể gây ức chế tủy. Sự ức chế tủy có thể tăng lên khi Mercaptopurine được dùng đồng thời với các sản phẩm khác gây ức chế tủy. Sự ức chế tủy tăng cường đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân cũng dùng trimethoprim-sulfamethoxazole. Theo dõi CBC và điều chỉnh liều Mercaptopurine trong trường hợp ức chế tủy quá mức.
Aminosalicylat
Aminosalicylates (ví dụ, mesalamine, olsalazine hoặc sulfasalazine) có thể ức chế enzyme TPMT, có thể làm tăng nguy cơ ức chế tủy khi dùng chung với Mercaptopurine. Khi dùng đồng thời aminosalicylat và Mercaptopurine, hãy sử dụng liều thấp nhất có thể cho mỗi loại thuốc và theo dõi tình trạng ức chế tủy thường xuyên hơn.
Sản phẩm gây độc cho gan
Mercaptopurine có thể gây độc cho gan. Độc tính trên gan có thể tăng lên khi thuốc được dùng chung với các sản phẩm khác gây độc cho gan. Theo dõi các xét nghiệm gan thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đang dùng Mercaptopurine cùng với các sản phẩm gây độc cho gan khác.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Tránh thai ở nam và nữ
Bằng chứng về khả năng gây quái thai của 6-mercaptopurin ở người là không rõ ràng. Cả nam giới và phụ nữ có quan hệ tình dục nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong ít nhất ba tháng sau khi nhận liều cuối cùng. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây độc cho phôi và gây chết phôi.
Thai kỳ
Không nên dùng 6-mercaptopurin cho bệnh nhân đang mang thai hoặc có khả năng mang thai mà không đánh giá cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích.
Đã xảy ra sự lây truyền đáng kể qua nhau thai và qua ối của 6-mercaptopurin và các chất chuyển hóa của nó từ mẹ sang thai nhi.
Đã có báo cáo về sinh non và nhẹ cân sau khi mẹ tiếp xúc với 6-mercaptopurin. Cũng đã có báo cáo về các bất thường bẩm sinh và sẩy thai tự nhiên sau khi mẹ hoặc bố phơi nhiễm. Nhiều dị tật bẩm sinh đã được báo cáo sau khi mẹ điều trị bằng 6-mercatopurine kết hợp với các thuốc hóa trị khác.
Một báo cáo dịch tễ học gần đây hơn cho thấy rằng không có sự gia tăng nguy cơ sinh non, nhẹ cân khi sinh đủ tháng hoặc các bất thường bẩm sinh ở những phụ nữ sử dụng mercaptopurin trong thời kỳ mang thai.
Khuyến cáo rằng trẻ sơ sinh của những phụ nữ dùng mercaptopurin trong thời kỳ mang thai nên được theo dõi các rối loạn về huyết học và hệ miễn dịch.
Cho con bú
6-mercaptopurin đã được xác định trong sữa non và sữa mẹ của phụ nữ đang điều trị bằng azathioprine và do đó những phụ nữ dùng 6 mercaptopurin không nên cho con bú.
Khả năng sinh sản
Hiệu quả của liệu pháp 6-mercaptopurin đối với khả năng sinh sản ở người vẫn chưa được biết rõ nhưng đã có báo cáo về việc làm cha/làm mẹ thành công sau khi được điều trị trong thời thơ ấu hoặc thanh thiếu niên.
Giảm tinh trùng ở mức độ thoáng qua đã được báo cáo sau khi sử dụng 6-mercaptopurin kết hợp với corticosteroid.
Tiếp xúc với mẹ:
Những đứa trẻ bình thường đã được sinh ra sau khi dùng liệu pháp 6-mercaptopurin như một tác nhân hóa trị liệu duy nhất trong thời kỳ mang thai của con người, đặc biệt khi được dùng trước khi thụ thai hoặc sau ba tháng đầu tiên.
Sảy thai và sinh non đã được báo cáo sau khi mẹ tiếp xúc. Nhiều dị tật bẩm sinh đã được báo cáo sau khi mẹ điều trị bằng 6-mercatopurine kết hợp với các thuốc hóa trị khác.
Tiếp xúc với người cha
Các bất thường bẩm sinh và sẩy thai tự nhiên đã được báo cáo sau khi người mẹ tiếp xúc với 6-mercaptopurin.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Không có dữ liệu về tác dụng của 6-mercaptopurin trên khả năng lái xe hoặc khả năng vận hành máy móc. Không thể dự đoán được tác động bất lợi đối với các hoạt động này dựa trên dược lý học của sản phẩm thuốc.
Tác dụng phụ của thuốc Mercaptopurine
Khi sử dụng thuốc Mercaptopurine, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Ức chế tủy xương; giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu
- Thiếu máu
- Chán ăn
- Buồn nôn; nôn mửa; viêm tụy trong dân số IBD (một chỉ định không được cấp phép), Viêm miệng.
- Ứ mật; nhiễm độc gan
Ít gặp:
- Nhiễm trùng do vi khuẩn và virus, nhiễm trùng liên quan đến giảm bạch cầu
- Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện sau đã được báo cáo: Đau khớp; phát ban da; sốt thuốc.
- Hoại tử gan
Hiếm gặp:
- Các khối u bao gồm rối loạn tăng sinh lympho, ung thư da (khối u ác tính và không phải khối u ác tính), sarcomas (Kaposi’s và không Kaposi’s) và ung thư cổ tử cung tại chỗ
- Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện sau đã được báo cáo: Phù mặt
- Loét miệng; viêm tụy (trong chỉ định được cấp phép)
- Rụng tóc
- Thiểu tinh trùng thoáng qua.
Thuốc Mercaptopurine 50mg giá bao nhiêu?
Thuốc Mercaptopurine 50mg có giá khoảng 800.000đ/ hộp. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Mercaptopurine 50ng mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Mercaptopurine 50mg – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Mercaptopurine? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
