Thuốc Jakavi là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo các thuốc khác:
Thuốc Hydrea 500mg Hydroxycarbamide của Pháp mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Hytinon 500mg Hydroxyurea Hàn Quốc mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Jakavi là thuốc gì?
Ruxolitinib, trước đây được gọi là INCB018424 hoặc INC424, là một loại thuốc chống ung thư và chất ức chế Janus kinase (JAK). Ruxolitinib lần đầu tiên được FDA chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị bệnh xơ tủy vào năm 2011, tiếp theo là sự chấp thuận của EMA vào năm 2012.5 Năm 2014, nó được phê duyệt để điều trị bệnh đa hồng cầu ở người lớn không đáp ứng đầy đủ với hoặc không dung nạp hydroxyurea và vào năm 2019.
Thuốc Jakavi là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Ruxolitinib.
Thành phần thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Ruxolitinib 5mg.
Đóng gói: Hộp 4 vỉ x 14 viên nén.
Xuất xứ: Norvatis.
Công dụng của thuốc Jakavi
Thuốc Jakavi được sử dụng điều trị các bệnh:
Bệnh xơ hóa tủy (MF)
Jakavi được chỉ định để điều trị chứng lách to hoặc các triệu chứng liên quan đến bệnh ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh xơ tủy nguyên phát (còn được gọi là bệnh xơ tủy tự phát mãn tính), bệnh xơ tủy sau đa hồng cầu hoặc bệnh xơ tủy sau tăng tiểu cầu thiết yếu.
Polycythaemia vera (PV)
Jakavi được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn mắc bệnh đa hồng cầu kháng hoặc không dung nạp hydroxyurea.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Ruxolitinib là chất ức chế chọn lọc Janus Associated Kinase (JAKs) JAK1 và JAK2 (giá trị IC50 tương ứng là 3,3 nM và 2,8 nM đối với các enzym JAK1 và JAK2). Những chất này làm trung gian truyền tín hiệu của một số cytokine và các yếu tố tăng trưởng quan trọng đối với quá trình tạo máu và chức năng miễn dịch.
MF và PV là các khối u tăng sinh tủy được biết là có liên quan đến tín hiệu JAK1 và JAK2 bị rối loạn điều hòa. Cơ sở cho sự rối loạn điều hòa được cho là bao gồm mức độ cao của các cytokine tuần hoàn kích hoạt con đường JAK-STAT, các đột biến tăng chức năng như JAK2V617F và sự im lặng của các cơ chế điều hòa tiêu cực. Bệnh nhân MF biểu hiện tín hiệu JAK bị rối loạn điều hòa bất kể tình trạng đột biến JAK2V617F. Các đột biến kích hoạt JAK2 (V617F hoặc exon 12) được tìm thấy ở> 95% bệnh nhân PV.
Ruxolitinib ức chế tín hiệu JAK-STAT và sự tăng sinh tế bào của các mô hình tế bào phụ thuộc cytokine của các khối u ác tính huyết học, cũng như của các tế bào Ba / F3 không phụ thuộc cytokine bằng cách biểu hiện protein đột biến JAK2V617F, với IC50 dao động từ 80-320 nM.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Liều khởi đầu được đề nghị của Jakavi trong bệnh xơ hóa tủy (MF) dựa trên số lượng tiểu cầu.
Số lượng tiểu cầu | Liều khởi đầu |
Lớn hơn 200.000 / mm3 | 20 mg uống hai lần mỗi ngày |
100.000 đến 200.000 / mm3 | 15 mg uống hai lần mỗi ngày |
75.000 đến dưới 100.000 / mm3 | 10 mg uống hai lần mỗi ngày |
50.000 đến dưới 75.000 / mm3 | 5 mg uống hai lần mỗi ngày |
Liều khởi đầu được khuyến cáo của Jakavi trong polycythaemia vera (PV) là 10 mg, uống hai lần mỗi ngày.
Điều chỉnh liều lượng:
Liều lượng có thể được điều chỉnh dựa trên hiệu quả và độ an toàn.
Nếu hiệu quả được coi là không đủ và công thức máu đủ, có thể tăng liều tối đa 5 mg x 2 lần / ngày, lên đến liều tối đa 25 mg x 2 lần / ngày.
Liều khởi đầu không được tăng lên trong vòng bốn tuần đầu điều trị và sau đó không thường xuyên hơn trong khoảng thời gian 2 tuần.
Nên ngừng điều trị đối với số lượng tiểu cầu dưới 50.000 / mm3 hoặc số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 500 / mm3. Trong PV, điều trị cũng nên bị gián đoạn khi hemoglobin dưới 8 g / dl. Sau khi phục hồi công thức máu trên mức này, có thể bắt đầu lại liều dùng 5 mg x 2 lần / ngày và tăng dần lên dựa trên việc theo dõi cẩn thận số lượng tế bào máu hoàn chỉnh, bao gồm cả sự khác biệt về số lượng bạch cầu.
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Điều trị bằng Jakavi có thể gây ra các phản ứng có hại của thuốc về huyết học, bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu và giảm bạch cầu. Nên ngừng điều trị ở những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu dưới 50.000 / mm3 hoặc số lượng bạch cầu trung tính đột biến dưới 500 / mm3.
Các bệnh nhiễm trùng cơ hội nghiêm trọng do vi khuẩn, mycobacteria, nấm, virus và các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Jakavi. Bệnh nhân nên được đánh giá về nguy cơ phát triển các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng.
Bệnh não đa ổ tiến triển (PML) đã được báo cáo khi điều trị bằng Jakavi. Các bác sĩ nên đặc biệt cảnh giác với các triệu chứng gợi ý PML mà bệnh nhân có thể không nhận thấy (ví dụ, các triệu chứng hoặc dấu hiệu về nhận thức, thần kinh hoặc tâm thần).
Ung thư da không phải khối u ác tính (NMSCs), bao gồm tế bào đáy, tế bào vảy và ung thư biểu mô tế bào Merkel, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng ruxolitinib.
Liều khởi đầu nên giảm ở bệnh nhân suy gan thận.
Tác dụng phụ của thuốc Jakavi
Khi sử dụng thuốc Jakavi, bạn có thể gặp các tác dụng phụ như:
- Nhiễm trùng đường tiết niệu
- Herpes zoster
- Viêm phổi
- Nhiễm trùng huyết
- Suy tủy: giảm hồng cầu, tiểu cầu, bạch cầu.
- Tăng Cholesterone máu
- Tăng cân
- Đau đầu, chóng mặt
- Tăng Lipid máu
- Táo bón
- Đầy hơi
- Rối loạn gan mật: tăng men gan, vàng da
- Tăng huyết áp.
Tương tác thuốc
Ruxolitinib được thải trừ qua quá trình chuyển hóa được xúc tác bởi CYP3A4 và CYP2C9. Do đó, các sản phẩm thuốc ức chế các enzym này có thể làm tăng tiếp xúc với ruxolitinib.
Ở những người khỏe mạnh khi dùng đồng thời ruxolitinib (10 mg liều duy nhất) với chất ức chế CYP3A4 mạnh, ketoconazole, dẫn đến Cmax và AUC của ruxolitinib cao hơn lần lượt là 33% và 91% so với chỉ dùng ruxolitinib. Thời gian bán thải kéo dài từ 3,7 đến 6,0 giờ khi dùng đồng thời ketoconazole.
Khi dùng ruxolitinib với các chất ức chế CYP3A4 mạnh, nên giảm khoảng 50% liều đơn vị ruxolitinib, dùng hai lần mỗi ngày. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ (ví dụ hai lần mỗi tuần) về bạch cầu và được chuẩn độ liều dựa trên tính an toàn và hiệu quả.
Ở những người khỏe mạnh khi dùng đồng thời ruxolitinib (10 mg liều duy nhất) với một chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4 kép, fluconazole, dẫn đến Cmax và AUC của ruxolitinib cao hơn lần lượt là 47% và 232% so với chỉ dùng ruxolitinib.
Cần cân nhắc giảm 50% liều khi sử dụng các sản phẩm thuốc là chất ức chế kép các enzym CYP2C9 và CYP3A4 (ví dụ như fluconazole). Tránh sử dụng đồng thời ruxolitinib với liều fluconazole lớn hơn 200 mg mỗi ngày.
Sử dụng thuốc cho đối tượng đặc biệt
Thai kỳ
Không có dữ liệu từ việc sử dụng Jakavi ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng ruxolitinib gây độc cho phôi và độc cho động vật. Không quan sát thấy khả năng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ. Tuy nhiên, biên độ phơi nhiễm so với liều cao nhất trên lâm sàng là thấp và do đó kết quả có giới hạn phù hợp với con người. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Như một biện pháp phòng ngừa, việc sử dụng Jakavi trong thời kỳ mang thai bị chống chỉ định.
Phụ nữ có khả năng sinh con nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị với Jakavi.
Cho con bú
Jakavi không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú và do đó nên ngừng cho con bú khi bắt đầu điều trị. Không rõ ruxolitinib và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ bú mẹ. Dữ liệu dược lực học / độc tính hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết ruxolitinib và các chất chuyển hóa của nó trong sữa.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu trên người về ảnh hưởng của ruxolitinib đối với khả năng sinh sản. Trong các nghiên cứu trên động vật, không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản được quan sát thấy.
Thuốc Jakavi giá bao nhiêu?
Thuốc Jakavi 5mg có giá 15.000.000đ/ hộp. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc tốt nhất. Chúng tôi hỗ trợ ship hàng toàn quốc cho bạn.
Thuốc Jakavi mua ở đâu?
Bạn cần mua thuốc Jakavi 5mg ? Bạn có thể đặt thuốc qua số điện thoại: 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc.
Hà Nội: 15 ngõ 150 Kim Hoa, Đống Đa.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Tài liệu tham khảo: