Thuốc Kevzara 200mg Sarilumab điều trị viêm khớp dạng thấp

Kevzara là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc khác:

Thuốc Xeljanz 5mg Tofacitinib mua ở đâu giá bao nhiêu?

Kevzara là thuốc gì?

Sarilumab là một kháng thể IgG1 đơn dòng kháng thụ thể interleukin 6 (IL-6) hoàn toàn ở người, liên kết với cả hai dạng thụ thể IL-6 gắn màng và hòa tan, do đó ngăn chặn các tầng tín hiệu cis và xuyên viêm của IL-6. được phát triển bởi Sanofi và Regeneron Pharmaceuticals, Inc; nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 5 năm 2017 và tiếp theo là sự chấp thuận của EU vào tháng 6 năm 2017 để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp (RA) từ trung bình đến nặng kết hợp với methotrexate. RA là một bệnh viêm mãn tính đặc trưng bởi viêm đa khớp và việc điều trị bệnh này đã được thực hiện bị thách thức bởi các phản ứng khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Tiêm sarilumab dưới da đã được chứng minh là làm giảm nồng độ chất phản ứng trong giai đoạn cấp tính và cải thiện các triệu chứng viêm khớp dạng thấp trên lâm sàng.

Kevzara là thuốc kê toa dạng tiêm truyền, chứa hoạt chất Sarilumab. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Sarilumab 200mg.

Đóng gói: hộp 2 bút tiêm đóng sẵn thuốc.

Xuất xứ: Sanofi.

Công dụng của thuốc Kevzara

Kevzara kết hợp với methotrexate (MTX) được chỉ định để điều trị bệnh vừa đến bệnh viêm khớp dạng thấp (RA) hoạt động nghiêm trọng ở những bệnh nhân trưởng thành không đáp ứng đầy đủ hoặc những người không dung nạp với một hoặc nhiều loại thuốc chống thấp khớp làm giảm bệnh (DMARD). Kevzara có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu trong trường hợp không dung nạp MTX hoặc khi điều trị bằng MTX không phù hợp.

Cơ chế tác dụng thuốc:

Sarilumab là một kháng thể đơn dòng ở người (phân nhóm IgG1) liên kết đặc hiệu với cả kháng thể hòa tan và kháng thể. thụ thể IL-6 gắn màng (IL-6Rα) và ức chế tín hiệu qua trung gian IL-6 liên quan đến glycoprotein truyền tín hiệu có mặt khắp nơi 130 (gp130) và Bộ chuyển đổi và kích hoạt tín hiệu của Phiên mã-3 (STAT-3).

Trong các thử nghiệm chức năng dựa trên tế bào người, sarilumab có thể chặn đường truyền tín hiệu IL-6, được đo bằng sự ức chế STAT-3, chỉ khi có sự hiện diện của IL-6. IL-6 là một cytokine đa năng kích thích các phản ứng đa dạng của tế bào như tăng sinh, biệt hóa, sống sót và apoptosis và có thể kích hoạt tế bào gan để giải phóng protein giai đoạn cấp tính, bao gồm protein phản ứng C (CRP) và amyloid huyết thanh A. Nồng độ IL-6 tăng cao được tìm thấy trong dịch khớp của bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và đóng một vai trò quan trọng trong cả quá trình bệnh lý viêm và phá hủy khớp là đặc điểm nổi bật của RA. IL-6 tham gia vào nhiều hoạt động khác nhau các quá trình sinh lý như di chuyển và kích hoạt tế bào T, tế bào B, bạch cầu đơn nhân và hủy cốt bào dẫn đến viêm hệ thống, viêm màng hoạt dịch và xói mòn xương ở bệnh nhân RA.

Hoạt động của sarilumab trong việc giảm viêm có liên quan đến những thay đổi trong phòng thí nghiệm như giảm ANC và tăng lipid.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng

Liều sarilumab được khuyến nghị là 200 mg cứ sau 2 tuần một lần dùng dưới dạng tiêm dưới da.

Nên giảm liều từ 200 mg mỗi 2 tuần xuống còn 150 mg mỗi 2 tuần một lần. để kiểm soát giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và tăng men gan.

Điều chỉnh liều

Nên ngừng điều trị bằng sarilumab ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng nghiêm trọng cho đến khi nhiễm trùng được kiểm soát.

Không nên bắt đầu điều trị bằng sarilumab ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính thấp, tức là số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) nhỏ hơn 2 x 10^9/L.

Không nên bắt đầu điều trị bằng sarilumab ở những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu dưới mức 150 x 10^3/µL.

Quên liều

Nếu bỏ lỡ một liều sarilumab và đã 3 ngày hoặc ít hơn kể từ liều đã quên, liều tiếp theo nên được thực hiện càng sớm càng tốt. Liều tiếp theo nên được dùng vào thời điểm thời gian theo lịch trình thường xuyên. Nếu đã quên liều 4 ngày trở lên, liều tiếp theo nên dùng vào thời điểm định kỳ tiếp theo, không nên tăng liều gấp đôi.

Cách dùng thuốc

Dùng tiêm dưới da.

Cần lưu ý gì khi dùng thuốc Kevzara?

Cảnh báo và thận trọng

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về sự phát triển của các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng trong quá trình điều trị bằng sarilumab. Vì tỷ lệ nhiễm trùng cao hơn ở người cao tuổi nói chung, nên thận trọng khi điều trị cho người cao tuổi.

Không nên dùng Sarilumab ở những bệnh nhân đang bị nhiễm trùng, kể cả nhiễm trùng khu trú. nhiễm trùng. Những rủi ro và lợi ích nên được xem xét trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có:

• nhiễm trùng mãn tính hoặc tái phát;
• tiền sử nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc cơ hội;
• Nhiễm HIV;
• các tình trạng cơ bản có thể khiến họ bị nhiễm trùng;
• đã tiếp xúc với bệnh lao; hoặc
• sống hoặc đi đến các vùng có bệnh lao lưu hành hoặc bệnh nấm lưu hành.

Nhiễm trùng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong do vi khuẩn, mycobacteria, nấm xâm lấn, virus hoặc các nguyên nhân khác Các mầm bệnh cơ hội đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế miễn dịch bao gồm sarilumab cho RA. Các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng được quan sát thường xuyên nhất với sarilumab bao gồm viêm phổi và viêm mô tế bào. Trong số các bệnh nhiễm trùng cơ hội, bệnh lao, nấm candida, và pneumocystis đã được báo cáo với sarilumab. Trong các trường hợp biệt lập, phổ biến hơn là cục bộ nhiễm trùng đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân thường dùng thuốc ức chế miễn dịch đồng thời như MTX hoặc corticosteroid, ngoài RA có thể khiến chúng bị nhiễm trùng.

Bệnh nhân cần được đánh giá các yếu tố nguy cơ bệnh lao và xét nghiệm nhiễm trùng tiềm ẩn trước khi điều trị. bắt đầu điều trị bằng sarilumab. Bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn hoặc đang hoạt động nên được điều trị bằng liệu pháp kháng khuẩn tiêu chuẩn trước khi bắt đầu điều trị. Nên điều trị bệnh lao được cân nhắc trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh lao tiềm ẩn hoặc hoạt động ở những người không thể xác nhận được một liệu trình điều trị thích hợp và đối với những bệnh nhân có kết quả xét nghiệm âm tính với lao tiềm ẩn nhưng có yếu tố nguy cơ lây nhiễm lao.

Điều trị bằng sarilumab có liên quan đến tỷ lệ tăng transaminase cao hơn. Những cái này độ cao chỉ thoáng qua và không dẫn đến bất kỳ tổn thương gan rõ ràng trên lâm sàng nào trong các nghiên cứu lâm sàng. Tần suất và cường độ của những độ cao này tăng lên được quan sát thấy khi các sản phẩm thuốc có khả năng gây độc cho gan (ví dụ MTX) đã được sử dụng kết hợp với sarilumab. Không nên bắt đầu điều trị bằng sarilumab ở những bệnh nhân có transaminase, ALT tăng cao hoặc AST lớn hơn 1,5 x ULN. Ở những bệnh nhân có ALT tăng cao hơn 5 x ULN, nên ngừng điều trị bằng sarilumab.

Nồng độ lipid có thể giảm ở những bệnh nhân bị viêm mãn tính. Điều trị bằng sarilumab là liên quan đến sự gia tăng các thông số lipid như cholesterol LDL, cholesterol HDL và/hoặc chất béo trung tính. Các thông số lipid cần được đánh giá sau khoảng 4 đến 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng sarilumab, sau đó cứ khoảng 6 tháng một lần. Bệnh nhân nên được quản lý theo hướng dẫn lâm sàng để kiểm soát tình trạng tăng lipid máu.

Các trường hợp thủng đường tiêu hóa và viêm túi thừa đã được báo cáo liên quan đến sarilumab. Thủng đường tiêu hóa đã được báo cáo ở những bệnh nhân có và không có viêm túi thừa. Sarilumab nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử loét đường ruột hoặc viêm túi thừa. Bệnh nhân có các triệu chứng mới khởi phát ở bụng như đau dai dẳng với sốt cần được đánh giá kịp thời.

Điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh ác tính. Tác động của điều trị bằng sarilumab về sự phát triển của khối u ác tính chưa được biết đến nhưng khối u ác tính đã được biết đến được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng.

Tương tác thuốc

Phơi nhiễm Sarilumab không bị ảnh hưởng khi dùng chung với MTX dựa trên dân số phân tích dược động học và so sánh giữa các nghiên cứu. Mức độ tiếp xúc với MTX dự kiến sẽ không thay đổi bằng cách dùng đồng thời sarilumab; tuy nhiên, không có dữ liệu lâm sàng nào được thu thập. Sarilumab chưa được được nghiên cứu kết hợp với chất ức chế Janus kinase (JAK) hoặc DMARD sinh học như Khối u Thuốc đối kháng yếu tố hoại tử (TNF).

Nhiều nghiên cứu in vitro và in vivo hạn chế trên người đã chỉ ra rằng các cytokine và các chất điều biến cytokine có thể ảnh hưởng đến sự biểu hiện và hoạt động của các enzyme cytochrome P450 (CYP) cụ thể (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4) và do đó có khả năng làm thay đổi dược động học của dùng đồng thời các sản phẩm thuốc là cơ chất của các enzyme này. Mức độ nâng cao của interleukin-6 (IL-6) có thể điều chỉnh giảm hoạt động của CYP như ở bệnh nhân mắc RA và do đó làm tăng mức độ thuốc so với các đối tượng không có RA. Sự phong tỏa tín hiệu IL-6 bằng chất đối kháng IL-6Rα như vì sarilumab có thể đảo ngược tác dụng ức chế của IL-6 và khôi phục hoạt động CYP, dẫn đến thay đổi nồng độ dược phẩm.

Việc điều chỉnh tác dụng IL-6 đối với enzyme CYP bằng sarilumab có thể phù hợp về mặt lâm sàng đối với CYP chất nền có chỉ số điều trị hẹp, trong đó liều lượng được điều chỉnh riêng. Khi bắt đầu hoặc ngừng sarilumab ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các sản phẩm thuốc cơ chất CYP, Cần theo dõi tác dụng điều trị (ví dụ: warfarin) hoặc nồng độ thuốc (ví dụ: theophylline). được thực hiện và liều lượng của từng loại thuốc nên được điều chỉnh khi cần thiết.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng sarilumab khi đang điều trị bằng CYP3A4 chất nền (ví dụ: thuốc tránh thai hoặc statin), vì sarilumab có thể đảo ngược tác dụng ức chế của IL-6 và khôi phục hoạt động của CYP3A4, dẫn đến giảm mức độ tiếp xúc và hoạt động của chất nền CYP3A4. Tương tác của sarilumab với cơ chất của các CYP khác (CYP2C9, CYP 2C19, CYP2D6) chưa được nghiên cứu.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng sarilumab ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Không nên sử dụng Sarilumab trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ yêu cầu điều trị bằng sarilumab.

Cho con bú

Người ta không biết liệu sarilumab được bài tiết qua sữa mẹ hay được hấp thu một cách có hệ thống sau khi uống. Sự bài tiết sarilumab qua sữa chưa được nghiên cứu trên động vật. Vì IgG1 được bài tiết qua sữa mẹ nên phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng điều trị bằng sarilumab, có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với người mẹ đứa trẻ và lợi ích của việc trị liệu đối với người phụ nữ.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Kevzara không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Hiệu quả trên lâm sàng của thuốc Kevzara

Ba nghiên cứu liên quan đến hơn 2.100 người trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp cho thấy Kevzara có hiệu quả trong việc giảm đau và sưng khớp, cải thiện cử động khớp và làm chậm tổn thương khớp sau 24 tuần điều trị.

Nghiên cứu đầu tiên bao gồm khoảng 1.200 bệnh nhân có tình trạng không đáp ứng đầy đủ với điều trị bằng methotrexate; bệnh nhân dùng Kevzara cộng với methotrexate hoặc giả dược cộng với methotrexate. 58% bệnh nhân dùng Kevzara 150 mg và 66% bệnh nhân dùng Kevzara 200 mg đã giảm các triệu chứng từ 20% trở lên, dựa trên điểm đánh giá tiêu chuẩn (ACR 20). Điều này so với 33% bệnh nhân dùng giả dược.

Một nghiên cứu thứ hai bao gồm 546 bệnh nhân có tình trạng không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể dùng TNF-? chất ức chế (một loại thuốc khác điều trị viêm khớp dạng thấp); tất cả bệnh nhân được dùng Kevzara hoặc giả dược kết hợp với DMARD. 56% bệnh nhân được điều trị bằng Kevzara 150 mg và 61% số bệnh nhân được điều trị bằng 200 mg đã giảm các triệu chứng từ 20% trở lên, so với 34% bệnh nhân dùng giả dược.

Một nghiên cứu thứ ba với 369 bệnh nhân đã so sánh Kevzara với adalimumab (một kháng thể đơn dòng khác để điều trị viêm khớp dạng thấp). Bệnh nhân được điều trị bằng Kevzara có sự cải thiện chức năng khớp tốt hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng adalimumab (dựa trên điểm đánh giá tiêu chuẩn gọi là DAS28-ESR).

Tác dụng phụ của thuốc Kevzara

Tác dụng phụ phổ biến nhất với Kevzara (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 10 người) là giảm bạch cầu (mức độ bạch cầu trung tính thấp, một loại tế bào bạch cầu chống nhiễm trùng). Tăng nồng độ men gan gọi là ALT trong máu (dấu hiệu của các vấn đề về gan), đỏ da tại chỗ tiêm, nhiễm trùng mũi họng và nhiễm trùng các cấu trúc dẫn nước tiểu (chẳng hạn như bàng quang) cũng là những tác dụng phụ thường gặp. những ảnh hưởng có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10 người.

Không được sử dụng Kevzara ở những bệnh nhân đang bị nhiễm trùng nặng, bao gồm cả nhiễm trùng khu trú ở một vùng trên cơ thể. Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và hạn chế, hãy xem tờ rơi gói.

Thuốc Kevzara mua ở đâu giá bao nhiêu?

Kevzara hiện chưa được phân phối chính hãng tại Việt Nam. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.