Xeljanz là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Tofacinix 5mg Tofacitinib mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Tofaxen 5mg Tofacitinib hãng Everest mua ở đâu giá bao nhiêu?
Xeljanz là thuốc gì?
Tofacitinib là chất ức chế Janus kinase (JAK) được sử dụng để điều trị các bệnh thấp khớp, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp và viêm loét đại tràng. Tofacitinib được bán trên thị trường dưới tên Xeljanz bởi Pfizer.
Thành phần trong thuốc Xeljanz bao gồm:
Hoạt chất: Tofacitinib 5mg.
Đóng gói: hộp 60 viên nén.
Xuất xứ: Pfizer.
Công dụng của thuốc Xeljanz
Viêm khớp dạng thấp
Xeljanz kết hợp với methotrexate (MTX) được chỉ định để điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động (RA) từ trung bình đến nặng ở những bệnh nhân trưởng thành đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với một hoặc nhiều loại thuốc chống thấp khớp làm thay đổi bệnh (DMARD). Tofacitinib có thể được dùng đơn trị liệu trong trường hợp không dung nạp MTX hoặc khi điều trị bằng MTX không phù hợp.
Viêm khớp vẩy nến
Xeljanz kết hợp với MTX được chỉ định để điều trị viêm khớp vẩy nến hoạt động (PsA) ở những bệnh nhân trưởng thành có đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với liệu pháp điều trị bằng thuốc chống thấp khớp (DMARD) trước đó.
Viêm cột sống dính khớp
Xeljanz được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị viêm cột sống dính khớp hoạt động (AS) không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp thông thường.
Viêm loét đại tràng
Xeljanz được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị viêm loét đại tràng hoạt động từ trung bình đến nặng (UC) có đáp ứng không đầy đủ, mất đáp ứng hoặc không dung nạp với liệu pháp thông thường hoặc tác nhân sinh học.
Viêm khớp tự phát ở trẻ vị thành niên (JIA)
Xeljanz được chỉ định để điều trị viêm đa khớp tự phát ở trẻ vị thành niên thể hoạt động (yếu tố dạng thấp dương tính [RF+] hoặc âm tính [RF-] và viêm đa khớp kéo dài), và viêm khớp vảy nến ở trẻ vị thành niên (PsA) ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên, những người đã đáp ứng không đầy đủ so với liệu pháp trước đó với DMARD.
Tofacitinib có thể được dùng kết hợp với methotrexate (MTX) hoặc đơn trị liệu trong trường hợp không dung nạp MTX hoặc khi việc tiếp tục điều trị bằng MTX là không phù hợp.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Tofacitinib là chất ức chế Janus kinase (JAK). JAK là các enzym nội bào truyền tín hiệu phát sinh từ các tương tác giữa cytokine hoặc yếu tố tăng trưởng-thụ thể trên màng tế bào để tác động đến các quá trình tạo máu và chức năng tế bào miễn dịch. Trong lộ trình truyền tín hiệu, JAKs phosphoryl hóa và kích hoạt Bộ chuyển đổi tín hiệu và Bộ kích hoạt phiên mã (STAT) giúp điều chỉnh hoạt động nội bào bao gồm biểu hiện gen. Tofacitinib điều chỉnh đường truyền tín hiệu tại điểm của JAK, ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT. Các enzym JAK truyền tín hiệu cytokine thông qua việc ghép cặp các JAK (ví dụ: JAK1/JAK3, JAK1/JAK2, JAK1/TyK2, JAK2/JAK2). Tofacitinib đã ức chế các hoạt động trong ống nghiệm của các tổ hợp JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 và JAK2/JAK2 với IC50 lần lượt là 406, 56 và 1377 nM. Tuy nhiên, sự liên quan của các kết hợp JAK cụ thể với hiệu quả điều trị vẫn chưa được biết.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Xeljanz
Viêm khớp dạng thấp và viêm khớp vẩy nến
Liều khuyến cáo là viên nén bao phim 5 mg dùng hai lần mỗi ngày, không nên vượt quá liều này.
Không cần điều chỉnh liều khi dùng kết hợp với MTX.
Viêm cột sống dính khớp
Liều khuyến cáo của tofacitinib là 5 mg dùng hai lần mỗi ngày.
Viêm loét đại tràng
Điều trị cảm ứng
Liều khuyến cáo là 10 mg uống hai lần mỗi ngày trong 8 tuần.
Đối với những bệnh nhân không đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ vào tuần thứ 8, liều cảm ứng 10 mg hai lần mỗi ngày có thể được kéo dài thêm 8 tuần nữa (tổng cộng 16 tuần), sau đó là 5 mg hai lần mỗi ngày để duy trì. Nên ngừng điều trị cảm ứng Tofacitinib ở bất kỳ bệnh nhân nào không có bằng chứng về lợi ích điều trị vào tuần 16.
Điều trị duy trì
Liều khuyến cáo để điều trị duy trì là tofacitinib 5 mg, uống hai lần mỗi ngày.
Tofacitinib 10 mg hai lần mỗi ngày để điều trị duy trì không được khuyến cáo ở bệnh nhân viêm loét đại tràng đã biết các yếu tố nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE), trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.
Rút lui trong UC
Nếu điều trị bị gián đoạn, có thể xem xét bắt đầu lại điều trị bằng tofacitinib. Nếu mất đáp ứng, có thể cân nhắc dùng lại tofacitinib 10 mg hai lần mỗi ngày. Thời gian gián đoạn điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài đến 1 năm. Hiệu quả có thể được lấy lại sau 8 tuần điều trị 10 mg hai lần mỗi ngày.
JIA đa khớp và PsA vị thành niên (trẻ em từ 2 đến 18 tuổi)
Tofacitinib có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với MTX.
Trọng lượng cơ thể (kg) | chế độ liều lượng |
10-20kg | 3,2 mg (3,2 mL dung dịch uống) hai lần mỗi ngày |
20-40kg | 4 mg (4 mL dung dịch uống) hai lần mỗi ngày |
>40kg | 5 mg (5 mL dung dịch uống hoặc viên nén bao phim 5 mg) hai lần mỗi ngày |
Cách dùng thuốc Xeljanz
Tofacitinib được dùng bằng đường uống có hoặc không có thức ăn.
Đối với những bệnh nhân khó nuốt, có thể nghiền viên tofacitinib và uống với nước.
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc Xeljanz trong các trường hợp:
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh lao (TB) đang hoạt động, các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng huyết hoặc nhiễm trùng cơ hội.
• Suy gan nặng.
• Mang thai và cho con bú.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Xeljanz?
Sử dụng cho bệnh nhân trên 65 tuổi
Xem xét tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và khối u ác tính với tofacitinib ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, chỉ nên sử dụng tofacitinib ở những bệnh nhân này nếu không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.
Kết hợp với các liệu pháp khác
Tofacitinib chưa được nghiên cứu và nên tránh sử dụng nó kết hợp với các thuốc sinh học như chất đối kháng TNF, chất đối kháng interleukin (IL)-1R, chất đối kháng IL-6R, kháng thể đơn dòng kháng CD20, chất đối kháng IL-17, IL-12/IL- 23, chất chống tích hợp, chất điều biến đồng kích thích chọn lọc và chất ức chế miễn dịch mạnh như azathioprine, 6-mercaptopurin, ciclosporin và tacrolimus vì có khả năng tăng ức chế miễn dịch và tăng nguy cơ nhiễm trùng.
Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE)
Các biến cố VTE nghiêm trọng bao gồm thuyên tắc phổi (PE), một số trong đó gây tử vong và huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng tofacitinib.
Tofacitinib nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đã biết đối với VTE, bất kể chỉ định và liều lượng.
Tofacitinib 10 mg hai lần mỗi ngày để điều trị duy trì không được khuyến cáo ở bệnh nhân viêm loét đại tràng đã biết các yếu tố nguy cơ VTE, trừ khi không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.
Huyết khối tĩnh mạch võng mạc
Huyết khối tĩnh mạch võng mạc (RVT) đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng tofacitinib. Các bệnh nhân nên được khuyên nhanh chóng tìm kiếm sự chăm sóc y tế trong trường hợp họ gặp các triệu chứng gợi ý của RVT.
Nhiễm trùng nghiêm trọng
Nhiễm trùng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong do vi khuẩn, mycobacteria, nấm xâm lấn, vi rút hoặc mầm bệnh cơ hội khác đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng tofacitinib. Nguy cơ nhiễm trùng cơ hội cao hơn ở các vùng địa lý Châu Á. Bệnh nhân viêm khớp dạng thấp dùng corticosteroid có thể dễ bị nhiễm trùng.
Tofacitinib không nên được bắt đầu ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng hoạt động, bao gồm cả nhiễm trùng cục bộ.
Bệnh lao
Những rủi ro và lợi ích của việc điều trị nên được xem xét trước khi bắt đầu dùng tofacitinib ở những bệnh nhân:
• những người đã tiếp xúc với bệnh lao,
• những người đã cư trú hoặc đi du lịch trong các khu vực lưu hành bệnh lao.
Bệnh nhân nên được đánh giá và kiểm tra tình trạng nhiễm trùng tiềm ẩn hoặc đang hoạt động trước và theo các hướng dẫn hiện hành trong quá trình sử dụng tofacitinib.
Bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn, có kết quả xét nghiệm dương tính, nên được điều trị bằng liệu pháp kháng vi khuẩn tiêu chuẩn trước khi dùng tofacitinib.
Biến cố tim mạch nghiêm trọng (bao gồm nhồi máu cơ tim)
Các biến cố tim mạch có hại nghiêm trọng (MACE) đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng tofacitinib. Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, những bệnh nhân đang hoặc đã từng hút thuốc và những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch khác, chỉ nên sử dụng tofacitinib nếu không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.
Tác dụng phụ của thuốc Xeljanz
Khi sử dụng thuốc Xeljanz bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Rất thường gặp:
- Viêm phổi, cúm, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm xoang, viêm phế quản
- Thiếu máu
- Đau đầu
- Tăng huyết áp
- Ho
- Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm dạ dày, khó tiêu
- Phát ban
- Đau khớp
- Sốt, phù, mệt mỏi
- Tăng creatine phosphokinase trong máu.
Thường gặp:
- Bệnh lao, viêm túi thừa, viêm bể thận, viêm mô tế bào, nhiễm virus
- Ung thư phổi, ung thư hắc tố không da
- Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính
- Rối loạn mỡ máu, mất nước
- Mất ngủ
- Dị cảm
- Huyết khối tĩnh mạch
- Nhồi máu cơ tim
- Khó thở, tắc nghẽn xoang
- Tăng men gan, gan nhiễm mỡ, xét nghiệm chức năng gan bất thường
- Ngứa, ban đỏ
- Đau cơ xương khớp, sưng khớp, viêm gân
- Creatinin máu tăng, cholesterol trong máu tăng, tăng lipoprotein mật độ thấp, tăng cân
- Căng cơ, bong gân dây chằng.
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng thuốc Xeljanz?
Vì tofacitinib được chuyển hóa bởi CYP3A4, nên có thể xảy ra tương tác với các sản phẩm thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4. Phơi nhiễm Tofacitinib tăng lên khi dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole) hoặc khi dùng một hoặc nhiều sản phẩm thuốc đồng thời dẫn đến cả ức chế vừa phải CYP3A4 và ức chế mạnh CYP2C19 (ví dụ: fluconazole).
Phơi nhiễm Tofacitinib giảm khi dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP mạnh (ví dụ: rifampicin). Các chất ức chế CYP2C19 đơn thuần hoặc P-glycoprotein không có khả năng làm thay đổi đáng kể dược động học của tofacitinib.
Sử dụng đồng thời tofacitinib với các chất gây cảm ứng CYP mạnh (ví dụ rifampicin) có thể dẫn đến mất hoặc giảm đáp ứng lâm sàng. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng mạnh của CYP3A4 với tofacitinib. Dùng đồng thời với ketoconazole và fluconazole làm tăng Cmax của tofacitinib, trong khi tacrolimus, ciclosporin và rifampicin làm giảm Cmax của facitinib. Dùng đồng thời với MTX 15-25 mg mỗi tuần một lần không ảnh hưởng đến dược động học của tofacitinib ở bệnh nhân RA.
Sử dụng đồng thời tofacitinib không ảnh hưởng đến PK của thuốc tránh thai đường uống, levonorgestrel và ethinyl estradiol, ở những phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh.
Sử dụng thuốc Xeljanz cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng tofacitinib ở phụ nữ mang thai. Tofacitinib đã được chứng minh là gây quái thai ở chuột và thỏ, đồng thời ảnh hưởng đến quá trình sinh nở và sự phát triển chu kỳ/sau khi sinh.
Như một biện pháp phòng ngừa, chống chỉ định sử dụng tofacitinib trong khi mang thai.
Phụ nữ có khả năng sinh con/ngừa thai ở phụ nữ
Phụ nữ có khả năng sinh con nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng tofacitinib và trong ít nhất 4 tuần sau liều cuối cùng.
Cho con bú
Không biết liệu tofacitinib có được tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Tofacitinib được tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Như một biện pháp phòng ngừa, chống chỉ định sử dụng tofacitinib trong thời gian cho con bú.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu chính thức về tác động tiềm ẩn đối với khả năng sinh sản của con người chưa được tiến hành. Tofacitinib làm suy giảm khả năng sinh sản của con cái nhưng không làm suy giảm khả năng sinh sản của con đực ở chuột.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Tofacitinib không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc Xeljanz giá bao nhiêu?
Thuốc Xeljanz có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Xeljanz mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Xeljanz – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Xeljanz? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: