Tymlos là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tymlos là thuốc gì?
Abaloparatide là một chất tương tự đầu N của protein liên quan đến hormone tuyến cận giáp (PTHrP) và là chất chủ vận ở thụ thể hormone tuyến cận giáp loại 1 (PTH1). Nó là một peptide axit amin tổng hợp 34 có 41% tương đồng với hormone tuyến cận giáp của con người 1- 34 và PTHrP 1-34 của con người Abaloparatide và PTHrP có chung 21 axit amin đầu tiên và miền kích hoạt thụ thể.
Abaloparatide là một chất đồng hóa xương giúp kích thích hình thành xương. Thuốc này được FDA phê duyệt lần đầu tiên vào ngày 28 tháng 4 năm 2017 để điều trị chứng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh và cũng được sử dụng để tăng mật độ xương ở nam giới bị loãng xương. Vào tháng 10 năm 2022 , Ủy ban Sản phẩm Thuốc dùng cho Con người (CHMP) của EMA đã khuyến nghị abaloparatide được cấp phép lưu hành ở Châu Âu và thuốc đã được Ủy ban Châu Âu cấp phép hoàn toàn vào ngày 19 tháng 12 năm 2022.
Tymlos là thuốc kê toa chứa hoạt chất Abaloparatide. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Abaloparatide 3120mcg/1.56ml.
Đóng gói: hộp 1 bút tiêm chứa sẵn thuốc.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Tymlos
Điều trị phụ nữ mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao
TYMLOS được chỉ định để điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao (được định nghĩa là có tiền sử gãy xương do loãng xương hoặc có nhiều yếu tố nguy cơ gãy xương) hoặc những bệnh nhân đã thất bại hoặc không dung nạp với các liệu pháp điều trị loãng xương hiện có khác. Ở phụ nữ mãn kinh bị loãng xương, TYMLOS làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và gãy xương ngoài đốt sống.
Điều trị tăng mật độ xương ở nam giới bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao
TYMLOS được chỉ định để tăng mật độ xương ở nam giới bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao (được định nghĩa là có tiền sử gãy xương do loãng xương hoặc có nhiều yếu tố nguy cơ gãy xương), hoặc những bệnh nhân đã thất bại hoặc không dung nạp với các liệu pháp điều trị loãng xương hiện có khác.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Abaloparatide là chất chủ vận ở thụ thể PTH1 (PTH1R), một thụ thể kết hợp G-protein (GPCR) điều chỉnh sự hình thành xương và chu chuyển xương, cũng như cân bằng nội môi ion khoáng. PTH1R kết hợp với Gs và Gq, kích thích adenylyl cyclase (AC), kích hoạt tầng tín hiệu cAMP/PKA và phospholipase C (PLC), kích hoạt tầng tín hiệu IP/PKC. Abaloparatide liên kết với PTH1R trong các tế bào đích để kích hoạt tín hiệu cAMP qua trung gian Gs-protein con đường, do đó kích thích hoạt động của nguyên bào xương. Abaloparatide cũng kích hoạt con đường Gq và β-giamin-1 ở hạ lưu PTH1R dưới dạng mục tiêu ngoài mục tiêu trong các tế bào đích như tinh hoàn và mào tinh hoàn, có liên quan đến tác dụng chống viêm và giảm bớt tình trạng viêm triệu chứng viêm mào tinh hoàn và viêm tinh hoàn.
PTH1R có hai dạng cấu hình với cấu hình liên kết phối tử riêng biệt. Cấu hình R0 là cấu hình có ái lực cao độc lập với protein G và khi liên kết, phối tử tạo ra phản ứng tín hiệu kéo dài hơn làm tăng dần cAMP. Do phản ứng truyền tín hiệu kéo dài, các phối tử liên kết có chọn lọc với cấu hình R0 có liên quan đến nguy cơ tăng huy động canxi và tăng canxi máu. Ngược lại, cấu trúc RG phụ thuộc vào G-protein (nhạy cảm với GTPγS) với phản ứng tín hiệu ngắn hơn. Abaloparatide liên kết với cấu trúc RG với độ chọn lọc cao hơn: nó tạo ra nhiều phản ứng tín hiệu nhất thời hơn và hỗ trợ quá trình hình thành xương thực sự hơn là quá trình tiêu xương. Thuốc có nguy cơ tăng canxi máu và tái hấp thu hủy xương tương đối thấp so với teriparatide là do sự liên kết ưu tiên của abaloparatide với cấu trúc RG.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều lượng khuyến nghị
Liều khuyến cáo của TYMLOS là 80 mcg tiêm dưới da mỗi ngày một lần. Bệnh nhân nên được bổ sung canxi và vitamin D nếu chế độ ăn uống không đủ.
Cách dùng thuốc
Tiêm TYMLOS dưới dạng tiêm dưới da vào vùng quanh rốn của bụng. Xoay vị trí tiêm mỗi ngày và tiêm vào khoảng thời gian giống nhau mỗi ngày. Không tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Dùng vài liều đầu tiên khi bệnh nhân có thể ngồi hoặc nằm nếu cần thiết, trong trường hợp xảy ra triệu chứng hạ huyết áp thế đứng.
Kiểm tra trực quan TYMLOS để phát hiện các hạt nhỏ và sự đổi màu trước khi dùng. TYMLOS là dung dịch trong suốt và không màu. Không sử dụng nếu xuất hiện các hạt rắn hoặc nếu dung dịch bị đục hoặc có màu.
Cung cấp đào tạo và hướng dẫn phù hợp cho bệnh nhân và người chăm sóc về cách sử dụng bút TYMLOS đúng cách.
Thời gian điều trị
Tính an toàn và hiệu quả của TYMLOS chưa được đánh giá sau 2 năm điều trị. Không nên sử dụng thuốc quá 2 năm trong suốt cuộc đời của bệnh nhân.
Chống chỉ định thuốc
Chống chỉ định TYMLOS ở những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm toàn thân với abaloparatide hoặc với bất kỳ thành phần nào của công thức sản phẩm. Các phản ứng bao gồm sốc phản vệ, khó thở và nổi mề đay.
Cần lưu ý gì khi dùng thuốc Tymlos?
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Nguy cơ mắc bệnh ung thư xương
Abaloparatide gây ra sự gia tăng phụ thuộc vào liều về tỷ lệ mắc bệnh ung thư xương ở chuột đực và chuột cái sau khi tiêm dưới da ở mức phơi nhiễm gấp 4 đến 28 lần mức phơi nhiễm ở người ở liều lâm sàng 80 mcg. Chưa biết liệu TYMLOS có gây ra bệnh ung thư xương ở người hay không.
Ung thư xương đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất tương tự PTH sau khi đưa thuốc ra thị trường; tuy nhiên, nguy cơ mắc ung thư xương tăng lên chưa được quan sát thấy trong các nghiên cứu quan sát ở người. Có dữ liệu hạn chế đánh giá nguy cơ ung thư xương sau 2 năm dùng TYMLOS và/hoặc sử dụng chất tương tự PTH.
Tránh sử dụng TYMLOS ở những bệnh nhân mắc (những bệnh nhân này có nguy cơ mắc ung thư xương ban đầu cao hơn):
- Đầu xương hở (bệnh nhân trẻ em và thanh niên) (TYMLOS không được chấp thuận ở bệnh nhân nhi).
- Các bệnh về xương chuyển hóa không phải là bệnh loãng xương, bao gồm cả bệnh xương Paget.
- Di căn xương hoặc có tiền sử bệnh ác tính ở xương.
- Xạ trị bằng chùm tia bên ngoài hoặc cấy ghép trước đó liên quan đến bộ xương.
- Rối loạn di truyền có xu hướng dẫn đến ung thư xương.
Hạ huyết áp tư thế
Hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra với TYMLOS, thường là trong vòng 4 giờ sau khi tiêm. Các triệu chứng liên quan có thể bao gồm chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh hoặc buồn nôn và có thể giải quyết bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống. Trong vài liều đầu tiên, nên tiêm TYMLOS ở vị trí bệnh nhân có thể ngồi hoặc nằm nếu cần thiết.
Tăng canxi máu
TYMLOS có thể gây tăng canxi huyết. TYMLOS không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đã bị tăng canxi máu từ trước hoặc ở những bệnh nhân có rối loạn tăng canxi máu tiềm ẩn, chẳng hạn như cường tuyến cận giáp nguyên phát, vì có khả năng làm trầm trọng thêm chứng tăng canxi máu.
Tăng canxi niệu và sỏi tiết niệu
TYMLOS có thể gây tăng canxi niệu. Không biết liệu TYMLOS có thể làm trầm trọng thêm bệnh sỏi tiết niệu ở những bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử sỏi tiết niệu hay không. Nếu nghi ngờ có sỏi tiết niệu đang hoạt động hoặc nghi ngờ tăng canxi niệu từ trước, nên cân nhắc đo lượng bài tiết canxi qua nước tiểu.
Tương tác thuốc
Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc cụ thể nào được thực hiện.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
TYMLOS không được chỉ định sử dụng ở phụ nữ có khả năng sinh sản. Không có dữ liệu trên người về việc sử dụng TYMLOS ở phụ nữ mang thai để thông báo về bất kỳ rủi ro nào liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu về sinh sản ở động vật với abaloparatide chưa được tiến hành.
Cho con bú
TYMLOS không được chỉ định sử dụng ở phụ nữ có khả năng sinh sản. Không có thông tin về sự hiện diện của abaloparatide trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng.
Quá liều và cách xử trí
Trong một nghiên cứu lâm sàng, tình trạng quá liều đã được báo cáo ở một bệnh nhân dùng 400 mcg trong một ngày (gấp 5 lần liều lâm sàng được khuyến cáo); việc dùng thuốc tạm thời bị gián đoạn. Bệnh nhân có biểu hiện suy nhược, nhức đầu, buồn nôn và chóng mặt. Canxi huyết thanh không được đánh giá vào ngày dùng thuốc quá liều, nhưng vào ngày hôm sau lượng canxi huyết thanh của bệnh nhân vẫn ở mức bình thường. Tác dụng của quá liều có thể bao gồm tăng canxi huyết, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng và đau đầu.
Quản lý quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho TYMLOS. Điều trị nghi ngờ quá liều nên bao gồm ngừng TYMLOS, theo dõi canxi và phốt pho trong huyết thanh và thực hiện các biện pháp hỗ trợ thích hợp, chẳng hạn như bù nước. Dựa trên trọng lượng phân tử, khả năng liên kết với protein huyết tương và thể tích phân bố, abaloparatide được cho là không thể thẩm tách được.
Hiệu quả trên lâm sàng của thuốc Tymlos
Thiết kế, bối cảnh và người tham gia: Thử nghiệm so sánh Abaloparatide ở điểm cuối đốt sống (ACTIVE) là giai đoạn 3, mù đôi, RCT (tháng 3 năm 2011 đến tháng 10 năm 2014) tại 28 địa điểm ở 10 quốc gia. Phụ nữ sau mãn kinh có mật độ khoáng xương (BMD) điểm T ≤-2,5 và >-5,0 ở cột sống thắt lưng hoặc cổ xương đùi và bằng chứng X quang ≥2 gãy xương nhẹ hoặc ≥1 đốt sống thắt lưng hoặc đốt sống ngực vừa phải hoặc có tiền sử gãy xương ngoài cột sống do chấn thương nhẹ trong 5 năm qua đã đủ điều kiện. Phụ nữ sau mãn kinh (>65 tuổi) có tiêu chí gãy xương và điểm T ≤-2,0 và >-5,0 hoặc không có tiêu chí gãy xương và điểm T ≤-3,0 và >-5,0 có thể đăng ký.
Can thiệp: Làm mù, tiêm giả dược dưới da hàng ngày (n = 821); abaloparatide, 80 g (n = 824); hoặc teriparatide nhãn mở, 20 μg (n = 818) trong 18 tháng.
Kết quả và thước đo chính: Tiêu chí chính là tỷ lệ phần trăm số người tham gia bị gãy xương đốt sống mới trong nhóm abaloparatide so với nhóm giả dược. Cỡ mẫu được thiết lập để phát hiện sự khác biệt 4% (giảm 57% rủi ro) giữa các nhóm điều trị. Tiêu chí phụ bao gồm sự thay đổi về BMD ở toàn bộ xương hông, cổ xương đùi và cột sống thắt lưng ở những người tham gia được điều trị bằng abaloparatide so với những người tham gia dùng giả dược và thời gian xảy ra sự cố gãy xương ngoài đốt sống đầu tiên. Tăng canxi máu là tiêu chí an toàn được xác định trước ở những người tham gia điều trị bằng abaloparatide và những người tham gia điều trị bằng teriparatide.
Kết quả: Trong số 2463 phụ nữ (tuổi trung bình, 69 tuổi [khoảng 49-86]), có 1901 người hoàn thành nghiên cứu. Gãy đốt sống hình thái mới xảy ra ít thường xuyên hơn ở nhóm điều trị tích cực so với nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ biến cố ước tính của Kaplan-Meier đối với gãy xương không phải cột sống ở nhóm abaloparatide thấp hơn so với giả dược. Mức tăng BMD ở nhóm abaloparatide cao hơn so với giả dược (tất cả P < 0,001). Tỷ lệ tăng canxi máu thấp hơn với abaloparatide (3,4%) so với teriparatide (6,4%) (chênh lệch nguy cơ [RD], −2,96 [95% CI, −5,12 đến −0,87]; P = 0,006). [bảng: xem văn bản].
Kết luận và mức độ liên quan: Trong số những phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương, việc sử dụng abaloparatide tiêm dưới da, so với giả dược, làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và không phải đốt sống mới trong 18 tháng. Cần nghiên cứu sâu hơn để hiểu tầm quan trọng lâm sàng của RD, những rủi ro và lợi ích của việc điều trị bằng abaloparatide cũng như hiệu quả của abaloparatide so với các phương pháp điều trị loãng xương khác.
Tác dụng phụ của thuốc Tymlos
Các tác dụng phụ thường gặp của Tymlos bao gồm:
- nồng độ canxi cao trong nước tiểu (tăng canxi niệu),
- chóng mặt,
- buồn nôn,
- đau đầu,
- đánh trống ngực,
- Mệt mỏi,
- đau bụng trên và
- cảm giác quay tròn (chóng mặt).
Thuốc Tymlos mua ở đâu giá bao nhiêu?
Tymlos hiện chưa có hàng phân phối chính hãng tại Việt Nam. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.
Tài liệu thamm khảo:
https://www.rxlist.com/tymlos-drug.htm#description