Brigkaso là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Alunbrig (Brigatinib) trị ung thư phổi giá bao nhiêu mua ở đâu?
Thuốc Briganix 90 Brigatinib trị ung thư phổi giá bao nhiêu?
Brigkaso là thuốc gì?
Brigatinib là một chất ức chế tyrosine kinase nhắm vào ALK, c-ros oncogene 1 (ROS1) và thụ thể yếu tố tăng trưởng 1 giống insulin (IGF-1R). Brigatinib ức chế quá trình tự phosphoryl hóa ALK và quá trình phosphoryl hóa qua trung gian ALK của protein tín hiệu xuôi dòng STAT3 trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.
Brigatinib ức chế sự tăng sinh trong ống nghiệm của các dòng tế bào biểu hiện các protein dung hợp EML4-ALK và NPM-ALK, đồng thời cho thấy sự ức chế phụ thuộc vào liều đối với sự phát triển của tế bào ghép NSCLC dương tính với EML4-ALK ở chuột. Brigatinib đã ức chế khả năng tồn tại in vitro và in vivo của các tế bào biểu hiện các dạng EML4-ALK đột biến liên quan đến khả năng kháng các chất ức chế ALK, bao gồm G1202R và L1196M.
Brigkaso là thuốc kê toa chứa hoạt chất Brigatinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Brigatinib 90mg hoặc 180mg.
Đóng gói: hộp 30 viên nén.
Xuất xứ: Kaso Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Brigkaso
Brigkaso được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển (ALK) do anaplastic lymphoma kinase (ALK) trước đây không được điều trị bằng chất ức chế ALK.
Thuốc được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC tiên tiến dương tính với ALK đã được điều trị trước đó bằng crizotinib.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều khởi đầu khuyến cáo của Brigkaso là 90 mg một lần mỗi ngày trong 7 ngày đầu tiên, sau đó là 180 mg một lần mỗi ngày.
Nếu thuốc bị gián đoạn trong 14 ngày hoặc lâu hơn vì những lý do khác ngoài phản ứng bất lợi, nên tiếp tục điều trị với liều 90 mg một lần mỗi ngày trong 7 ngày trước khi tăng đến liều dung nạp trước đó.
Nếu một liều bị bỏ lỡ hoặc nôn mửa xảy ra sau khi uống một liều, không nên dùng thêm một liều nữa và nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định.
Điều trị nên tiếp tục miễn là lợi ích lâm sàng được quan sát thấy.
Giảm liều dựa trên các phản ứng bất lợi.
| Liều lượng | Mức giảm liều | ||
| Đầu tiên | Thứ hai | Thứ 3 | |
| 90 mg một lần mỗi ngày (7 ngày đầu tiên) | giảm xuống 60 mg một lần mỗi ngày | ngừng vĩnh viễn | không áp dụng |
| 180 mg một lần mỗi ngày | giảm xuống 120 mg một lần mỗi ngày | giảm xuống 90 mg một lần mỗi ngày | giảm xuống 60 mg một lần mỗi ngày |
Cách dùng thuốc
Brigkaso được dùng bằng đường uống. Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ và với nước. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Bưởi hoặc nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ brigatinib trong huyết tương và nên tránh dùng.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Brigkaso?
Phản ứng có hại cho phổi
Các phản ứng bất lợi ở phổi nghiêm trọng, đe dọa tính mạng và gây tử vong, bao gồm cả những phản ứng có đặc điểm phù hợp với ILD/viêm phổi, có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigatinib.
Hầu hết các phản ứng bất lợi về phổi được quan sát thấy trong vòng 7 ngày đầu điều trị. Các phản ứng bất lợi ở phổi độ 1-2 được giải quyết khi ngừng điều trị hoặc điều chỉnh liều. Tuổi tăng lên và khoảng thời gian ngắn hơn (dưới 7 ngày) giữa liều crizotinib cuối cùng và liều Brigkaso đầu tiên có liên quan độc lập với việc tăng tỷ lệ các phản ứng bất lợi ở phổi này. Những yếu tố này nên được xem xét khi bắt đầu điều trị bằng Alunbrig. Bệnh nhân có tiền sử ILD hoặc viêm phổi do thuốc đã bị loại khỏi các thử nghiệm then chốt.
Một số bệnh nhân bị viêm phổi sau khi điều trị bằng Brigkaso. Nên điều chỉnh liều dựa trên phản ứng có hại.
Tăng huyết áp
Tăng huyết áp đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso.
Huyết áp nên được theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị bằng Brigkaso. Tăng huyết áp nên được điều trị theo hướng dẫn tiêu chuẩn để kiểm soát huyết áp. Nên theo dõi nhịp tim thường xuyên hơn ở những bệnh nhân nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời một sản phẩm thuốc được biết là gây ra nhịp tim chậm. Đối với tăng huyết áp nặng (≥ Độ 3), nên ngừng dùng Brigkaso cho đến khi tăng huyết áp phục hồi về Độ 1 hoặc về mức cơ bản. Liều lượng nên được sửa đổi cho phù hợp.
Nhịp tim chậm
Nhịp tim chậm đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Cần thận trọng khi dùng kết hợp với các tác nhân khác được biết là gây nhịp tim chậm. Nhịp tim và huyết áp nên được theo dõi thường xuyên.
Rối loạn thị giác
Các phản ứng bất lợi về rối loạn thị giác đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Bệnh nhân nên được khuyên báo cáo bất kỳ triệu chứng thị giác nào. Đối với các triệu chứng thị giác nghiêm trọng mới xuất hiện hoặc xấu đi, nên xem xét đánh giá nhãn khoa và giảm liều.
Tăng creatine phosphokinase (CPK)
Tăng CPK đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Bệnh nhân nên được khuyên báo cáo bất kỳ cơn đau cơ, nhạy cảm hoặc yếu cơ không giải thích được. Nồng độ CPK nên được theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị bằng Brigatinib. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của việc tăng CPK và nếu có liên quan đến đau hoặc yếu cơ, nên ngừng điều trị bằng Brigatinib và điều chỉnh liều cho phù hợp.
Độ cao của các enzym tuyến tụy
Sự gia tăng của amylase và lipase đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Lipase và amylase nên được theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị bằng Brigatinib. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của các bất thường trong phòng thí nghiệm, nên ngừng điều trị bằng Brigatinib và thay đổi liều lượng cho phù hợp.
Nhiễm độc gan
Sự gia tăng các men gan (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase) và bilirubin đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigatinib. Chức năng gan, bao gồm AST, ALT và tổng lượng bilirubin nên được đánh giá trước khi bắt đầu dùng Brigkaso và sau đó 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu điều trị. Sau đó, giám sát nên được thực hiện định kỳ. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của các bất thường trong phòng thí nghiệm, nên ngừng điều trị và thay đổi liều lượng cho phù hợp.
Tăng đường huyết
Tăng glucose huyết thanh đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Đường huyết lúc đói nên được đánh giá trước khi bắt đầu dùng thuốc và theo dõi định kỳ sau đó. Điều trị hạ đường huyết nên được bắt đầu hoặc tối ưu hóa khi cần thiết. Nếu không thể đạt được sự kiểm soát đường huyết đầy đủ bằng cách quản lý y tế tối ưu, nên ngừng sử dụng thuốc cho đến khi đạt được sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Tương tác thuốc-thuốc
Nên tránh sử dụng đồng thời Alunbrig với các chất ức chế CYP3A mạnh. Nếu không thể tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh, nên giảm liều Brigatinib từ 180 mg xuống 90 mg, hoặc từ 90 mg xuống 60 mg. Sau khi ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh, nên dùng lại với liều dung nạp được trước khi bắt đầu sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh.
Nên tránh sử dụng đồng thời Brigatinib với các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh và trung bình. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A vừa phải, thì có thể tăng liều Brigkaso với mức tăng thêm 30 mg sau 7 ngày điều trị với liều Brigatinib hiện tại được dung nạp, tối đa gấp đôi liều Alunbrig được dung nạp trước đó khởi đầu của chất gây cảm ứng vừa phải CYP3A. Sau khi ngừng sử dụng chất cảm ứng CYP3A vừa phải, nên dùng lại Brigkaso với liều lượng được dung nạp trước khi bắt đầu sử dụng chất cảm ứng CYP3A vừa phải.
Nhạy cảm và bệnh da liễu
Nhạy cảm với ánh sáng mặt trời đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Brigkaso. Bệnh nhân nên được khuyên tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời kéo dài trong khi dùng Brigkaso và trong ít nhất 5 ngày sau khi ngừng điều trị. Khi ở ngoài trời, bệnh nhân nên đội mũ và mặc quần áo bảo hộ, đồng thời sử dụng kem chống nắng phổ rộng Tia cực tím A (UVA)/ Tia cực tím B (UVB) và son dưỡng môi (SPF ≥30) để giúp bảo vệ chống lại khả năng bị cháy nắng. Đối với các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng nghiêm trọng (≥ Độ 3), nên ngừng sử dụng Brigkaso cho đến khi phục hồi về mức ban đầu. Liều lượng nên được sửa đổi cho phù hợp.
Tương tác thuốc cần chú ý
Các chất có thể làm tăng nồng độ brigatinib trong huyết tương
Chất ức chế CYP3A
Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng brigatinib là chất nền của CYP3A4/5. Ở những đối tượng khỏe mạnh, sử dụng đồng thời nhiều liều itraconazole 200 mg, hai lần mỗi ngày, một chất ức chế CYP3A mạnh, với một liều 90 mg brigatinib duy nhất làm tăng Cmax của brigatinib lên 21%, AUC0-INF lên 101% (gấp 2 lần) và AUC0-120 bằng 82% (< 2 lần), so với liều 90 mg brigatinib dùng đơn lẻ. Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh với Alunbrig, bao gồm nhưng không giới hạn ở một số loại thuốc kháng vi-rút (ví dụ: indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), kháng sinh macrolide (ví dụ: clarithromycin, telithromycin, troleandomycin), thuốc chống nấm (ví dụ: ketoconazole, voriconazole), và nefazodone nên tránh. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh, nên giảm liều Alunbrig khoảng 50% (tức là từ 180 mg xuống 90 mg, hoặc từ 90 mg xuống 60 mg). Sau khi ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh, nên dùng lại Alunbrig với liều dung nạp được trước khi bắt đầu sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh.
Các chất ức chế CYP3A vừa phải (ví dụ: diltiazem và verapamil) có thể làm tăng AUC của brigatinib khoảng 40% dựa trên các mô phỏng từ mô hình dược động học dựa trên sinh lý học. Không cần điều chỉnh liều khi Alunbrig kết hợp với các chất ức chế CYP3A vừa phải. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng Alunbrig cùng với các chất ức chế CYP3A vừa phải.
Bưởi hoặc nước ép bưởi cũng có thể làm tăng nồng độ brigatinib trong huyết tương và nên tránh dùng.
Chất ức chế CYP2C8
Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng brigatinib là chất nền của CYP2C8. Ở những đối tượng khỏe mạnh, sử dụng nhiều liều 600 mg, hai lần mỗi ngày của gemfibrozil, một chất ức chế mạnh CYP2C8, với một liều 90 mg brigatinib duy nhất làm giảm Cmax của brigatinib xuống 41%, AUC0-INF xuống 12% và AUC0-120 xuống 15%, tương đối với liều 90 mg brigatinib dùng một mình. Tác dụng của gemfibrozil đối với dược động học của brigatinib không có ý nghĩa lâm sàng và cơ chế cơ bản làm giảm sự tiếp xúc của brigatinib vẫn chưa được biết. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP2C8.
Thuốc ức chế P-gp và BCRP
Brigatinib là chất nền của P-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP) trong ống nghiệm. Do brigatinib thể hiện độ hòa tan cao và tính thấm cao, nên việc ức chế P-gp và BCRP dự kiến sẽ không dẫn đến thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với sự tiếp xúc toàn thân của brigatinib. Không cần điều chỉnh liều Alunbrig khi dùng đồng thời với thuốc ức chế P-gp và BCRP.
Các chất có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương bởi brigatinib
Chất nền CYP3A
Các nghiên cứu in vitro trên tế bào gan đã chỉ ra rằng brigatinib là chất gây cảm ứng CYP3A4. Ở những bệnh nhân bị ung thư, sử dụng đồng thời nhiều liều Alunbrig 180 mg mỗi ngày với một liều uống duy nhất 3 mg midazolam, một cơ chất nhạy cảm của CYP3A, làm giảm Cmax của midazolam xuống 16%, AUC0-INF xuống 26% và AUC0-cuối cùng là 30% , so với liều midazolam 3 mg uống đơn độc. Brigatinib làm giảm nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời Alunbrig với các chất nền CYP3A có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ: alfentanil, fentanyl, quinidine, cyclosporine, sirolimus, tacrolimus) vì hiệu quả của chúng có thể bị giảm.
Alunbrig cũng có thể tạo ra các enzym và chất vận chuyển khác (ví dụ: CYP2C, P-gp) thông qua cùng các cơ chế chịu trách nhiệm tạo ra CYP3A (ví dụ: kích hoạt thụ thể X của thai kỳ).
Chất nền vận chuyển
Sử dụng đồng thời brigatinib với cơ chất của P-gp, (ví dụ: digoxin, dabigatran, colchicine, pravastatin), BCRP (ví dụ: methotrexate, rosuvastatin, sulfasalazine), chất vận chuyển cation hữu cơ 1 (OCT1), protein đùn đa loại độc tố và độc tố 1 (MATE1) và 2K (MATE2K) có thể làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng Alunbrig cùng với cơ chất của những chất vận chuyển này có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ: digoxin, dabigatran, methotrexate).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở nam và nữ
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ được điều trị bằng Alunbrig nên được khuyên không nên mang thai và nam giới đang điều trị bằng Brigatinib không nên có con trong thời gian điều trị. Phụ nữ có khả năng sinh sản nên được khuyên sử dụng biện pháp tránh thai không nội tiết tố hiệu quả trong khi điều trị bằng Alunbrig và trong ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng. Nên khuyên nam giới có bạn tình là nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong ít nhất 3 tháng sau liều Alunbrig cuối cùng.
Thai kỳ
Brigatinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Alunbrig ở phụ nữ mang thai. Brigkaso không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người mẹ cần điều trị. Nếu thuốc được sử dụng trong khi mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng sản phẩm thuốc này, bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú
Không biết liệu Brigkaso có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dữ liệu hiện có không thể loại trừ khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Alunbrig.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về con người về ảnh hưởng của Brigkaso đối với khả năng sinh sản. Dựa trên các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại ở động vật đực, Brigatinib có thể làm giảm khả năng sinh sản ở con đực. Mối liên quan lâm sàng của những phát hiện này với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được biết.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Brigkaso có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì bệnh nhân có thể bị rối loạn thị giác, chóng mặt hoặc mệt mỏi khi dùng Brigkaso.
Tác dụng phụ của thuốc Brigkaso
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (≥ 25%) được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Alunbrig theo chế độ liều khuyến cáo là tăng AST, tăng CPK, tăng đường huyết, tăng lipase, tăng insulin máu, tiêu chảy, tăng ALT, tăng amylase, thiếu máu, buồn nôn, mệt mỏi, giảm phosphat máu, giảm số lượng tế bào lympho, ho, tăng phosphatase kiềm, phát ban, tăng aPTT, đau cơ, nhức đầu, tăng huyết áp, giảm bạch cầu, khó thở và nôn.
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng phổ biến nhất (≥ 2%) được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Alunbrig theo chế độ dùng thuốc được khuyến cáo ngoài các biến cố liên quan đến sự tiến triển của khối u là viêm phổi, viêm phổi, khó thở và sốt.
Thuốc Brigkaso giá bao nhiêu?
Thuốc Brigkaso có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Brigkaso mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Brigkaso – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Brigkaso? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
Chưa phân loại
Chưa phân loại
