Ayvakit là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Ayvakit là thuốc gì?
Avapritinib, hoặc BLU-285, là một chất ức chế tyrosine kinase chọn lọc của KIT và thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu alpha được chỉ định để điều trị các khối u mô đệm đường tiêu hóa di căn, không thể cắt bỏ và bệnh tế bào mast toàn thân tiến triển. Đây là một trong những loại thuốc đầu tiên có sẵn để điều trị bệnh ung thư đa kháng thuốc. Avapritinib có cơ chế tương tự với ripretinib.
Avapritinib đã được FDA phê duyệt vào ngày 9 tháng 1 năm 2020 và được EMA phê duyệt vào ngày 24 tháng 9 năm 2020.
Ayvakit là thuốc kê toa chứa hoạt chất Avapritinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Avapritinib 300mg.
Đóng gói: hộp 30 viên.
Xuất xứ: Mỹ.
Công dụng của thuốc Ayvakit
PDGFRA Exon 18 Khối u mô đệm đường tiêu hóa dương tính với đột biến không thể cắt bỏ hoặc di căn (GIST)
AYVAKIT® được chỉ định để điều trị cho người lớn bị GIST di căn hoặc không thể cắt bỏ có đột biến alpha (PDGFRA) exon 18 của thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu, bao gồm đột biến PDGFRA D842V.
Bệnh tế bào mast hệ thống nâng cao (AdvSM)
AYVAKIT được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh tế bào mast hệ thống tiến triển (AdvSM). AdvSM bao gồm những bệnh nhân mắc bệnh tế bào mast hệ thống tích cực (ASM), bệnh tế bào mast hệ thống có liên quan đến khối u ác tính về huyết học (SM-AHN) và bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).
Hạn chế sử dụng
AYVAKIT không được khuyến cáo để điều trị cho bệnh nhân mắc AdvSM có số lượng tiểu cầu dưới 50 X 10^9/L.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Avapritinib có tác động điều biến tiêu cực lên các chất vận chuyển ABCB1 và ABCG2, làm trung gian cho kiểu hình đa kháng thuốc của một số bệnh ung thư. Sự điều biến này có thể là do sự tương tác của avapritinib với túi liên kết thuốc của các chất vận chuyển này. Sự điều biến tiêu cực của các chất vận chuyển này, làm tái nhạy cảm tế bào ung thư để điều trị bằng các tác nhân hóa trị liệu như paclitaxel.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Lựa chọn bệnh nhân để điều trị GIST Chứa đột biến PDGFRA Exon 18
Chọn bệnh nhân để điều trị bằng AYVAKIT dựa trên sự hiện diện của đột biến PDGFRA exon 18. Hiện chưa có xét nghiệm được FDA phê chuẩn để phát hiện đột biến exon 18.
Liều lượng khuyến nghị cho đột biến GIST chứa PDGFRA Exon 18
Liều khuyến cáo của AYVAKIT là 300 mg uống một lần mỗi ngày ở bệnh nhân mắc GIST. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Liều dùng khuyến nghị cho bệnh tế bào mast hệ thống nâng cao
Liều khuyến cáo của AYVAKIT là 200 mg uống một lần mỗi ngày ở bệnh nhân mắc AdvSM. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Sửa đổi liều lượng cho các phản ứng bất lợi.
Cách dùng thuốc
Dùng AYVAKIT bằng đường uống khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Không bù liều đã quên trong vòng 8 giờ kể từ liều dự kiến tiếp theo. Không lặp lại liều nếu xảy ra nôn mửa sau khi dùng AYVAKIT mà hãy tiếp tục dùng liều theo lịch tiếp theo.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc trong các trường hợp quá mẫn với Avapritinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Ayvakit?
Xuất huyết nội sọ
Xuất huyết nội sọ nghiêm trọng có thể xảy ra khi điều trị bằng AYVAKIT; các biến cố gây tử vong xảy ra ở ít hơn 1% bệnh nhân. Nhìn chung, xuất huyết nội sọ (ví dụ: tụ máu dưới màng cứng, xuất huyết nội sọ và xuất huyết não) xảy ra ở 2,9% trong số 749 bệnh nhân dùng AYVAKIT.
Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về nguy cơ xuất huyết nội sọ bao gồm những người bị giảm tiểu cầu, phình mạch máu hoặc có tiền sử xuất huyết nội sọ hoặc tai biến mạch máu não trong năm trước.
Ngừng vĩnh viễn AYVAKIT nếu xảy ra xuất huyết nội sọ ở bất kỳ mức độ nào.
Khối u mô đệm đường tiêu hóa
Xuất huyết nội sọ xảy ra ở 3/267 bệnh nhân (1,1%). Hai (0,7%) trong số các biến cố là Cấp độ ≥ 3 và dẫn đến phải ngừng thuốc nghiên cứu. Các biến cố xuất huyết nội sọ xảy ra trong khoảng từ 1,7 tháng đến 19,3 tháng sau khi bắt đầu dùng AYVAKIT.
Bệnh tế bào mast hệ thống nâng cao
Ở những bệnh nhân mắc AdvSM dùng AYVAKIT liều 200 mg mỗi ngày, xuất huyết nội sọ xảy ra ở 2 trong số 75 bệnh nhân (2,7%) có số lượng tiểu cầu ≥ 50 X 10^9/L trước khi bắt đầu điều trị và ở 3 trong số 80 bệnh nhân (3,8%) bất kể về số lượng tiểu cầu.
Ở những bệnh nhân mắc AdvSM, số lượng tiểu cầu phải được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị; AYVAKIT không được khuyến cáo ở những bệnh nhân mắc AdvSM có số lượng tiểu cầu < 50 X 10^9/L. Sau khi bắt đầu điều trị, số lượng tiểu cầu phải được thực hiện 2 tuần một lần trong 8 tuần đầu tiên bất kể số lượng tiểu cầu ban đầu. Sau 8 tuần điều trị, theo dõi số lượng tiểu cầu mỗi 2 tuần (hoặc thường xuyên hơn theo chỉ định lâm sàng) nếu giá trị dưới 75 X 10^9/L, cứ sau 4 tuần nếu giá trị nằm trong khoảng 75 đến 100 X 10^9/L, và theo chỉ định lâm sàng nếu giá trị lớn hơn 100 X 10^9/L.
Kiểm soát số lượng tiểu cầu < 50 X 10^9/L bằng cách ngừng điều trị hoặc giảm liều AYVAKIT. Có thể cần hỗ trợ tiểu cầu. Việc gián đoạn liều và giảm liều do giảm tiểu cầu xảy ra ở 20% và 22% bệnh nhân được điều trị bằng AYVAKIT. Tình trạng giảm tiểu cầu nhìn chung có thể hồi phục bằng cách giảm hoặc ngừng sử dụng AYVAKIT.
Hiệu ứng nhận thức
Phản ứng bất lợi về nhận thức có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng AYVAKIT. Những phản ứng bất lợi về nhận thức này xảy ra ở 39% trong số 749 bệnh nhân dùng AYVAKIT. Những phản ứng bất lợi này được kiểm soát bằng cách ngừng dùng thuốc và/hoặc giảm liều. Nhìn chung, 12,4% dẫn đến gián đoạn liều, 8,5% dẫn đến giảm liều và 2,5% dẫn đến ngừng điều trị AYVAKIT vĩnh viễn.
Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng, hãy ngừng sử dụng AYVAKIT và sau đó tiếp tục dùng liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện hoặc ngừng vĩnh viễn AYVAKIT.
Khối u mô đệm đường tiêu hóa
Phản ứng bất lợi về nhận thức xảy ra ở 41% trong số 601 bệnh nhân mắc GIST đã dùng AYVAKIT; 5% ở cấp độ ≥ 3. Suy giảm trí nhớ xảy ra ở 21% bệnh nhân; <1% trong số những sự kiện này là Cấp độ 3. Rối loạn nhận thức xảy ra ở 12% bệnh nhân; 1,2% trong số các biến cố này là Cấp độ 3. Trạng thái lú lẫn xảy ra ở 6% bệnh nhân; <1% trong số các biến cố này là Cấp độ 3. Chứng mất trí nhớ xảy ra ở 3% bệnh nhân; <1% trong số những sự kiện này là Cấp độ 3. Tình trạng buồn ngủ và rối loạn ngôn ngữ xảy ra ở 2% bệnh nhân; không có biến cố nào trong số này là Cấp độ 3. Các biến cố khác xảy ra ở dưới 2% bệnh nhân.
Thời gian trung bình cho đến khi xuất hiện phản ứng bất lợi về nhận thức đầu tiên là 8,4 tuần (trong khoảng: 1 ngày đến 4 năm). Trong số những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhận thức ở Cấp độ 2 hoặc tệ hơn (ảnh hưởng đến hoạt động sinh hoạt hàng ngày), thời gian trung bình để cải thiện lên Cấp độ 1 hoặc giải quyết hoàn toàn là 7,9 tuần. Nhìn chung, 2,7% trong số tất cả bệnh nhân sử dụng AYVAKIT cần ngừng thuốc vĩnh viễn do phản ứng bất lợi về nhận thức, 13,5% yêu cầu ngừng liều và 8,5% cần giảm liều.
Bệnh tế bào mast hệ thống
Các phản ứng bất lợi về nhận thức xảy ra ở 28% trong số 148 bệnh nhân mắc bệnh tế bào mast toàn thân đã sử dụng AYVAKIT; 3% ở cấp độ ≥ 3. Suy giảm trí nhớ xảy ra ở 16% bệnh nhân; tất cả các sự kiện đều ở mức độ 1 hoặc 2. Rối loạn nhận thức xảy ra ở 10% bệnh nhân; <1% trong số các biến cố này là Cấp độ 3. Trạng thái lú lẫn xảy ra ở 6% bệnh nhân; <1% trong số các biến cố này là Cấp độ 3. Các biến cố khác xảy ra ở dưới 2% bệnh nhân.
Thời gian trung bình để bắt đầu xảy ra phản ứng bất lợi về nhận thức đầu tiên là 13,3 tuần (khoảng: 1 ngày đến 1,8 năm). Trong số những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhận thức ở Cấp độ 2 hoặc tệ hơn (ảnh hưởng đến hoạt động sinh hoạt hàng ngày), thời gian trung bình để cải thiện lên Cấp độ 1 hoặc giải quyết hoàn toàn là 8,1 tuần. Nhìn chung, 2% trong số tất cả bệnh nhân sử dụng AYVAKIT cần ngừng thuốc vĩnh viễn do phản ứng bất lợi về nhận thức, 8,1% yêu cầu ngừng liều và 8,8% cần giảm liều.
Nhạy cảm với ánh sáng
AYVAKIT có thể gây phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Ở tất cả các bệnh nhân được điều trị bằng AYVAKIT trong các thử nghiệm lâm sàng (n=803), phản ứng nhạy cảm với ánh sáng xảy ra ở 2,5% bệnh nhân. Khuyên bệnh nhân hạn chế tiếp xúc trực tiếp với tia cực tím trong quá trình điều trị bằng AYVAKIT và trong một tuần sau khi ngừng điều trị.
Tương tác thuốc cần chú ý
Tác dụng của các loại thuốc khác đối với AYVAKIT
Thuốc ức chế CYP3A mạnh và vừa phải
Dùng đồng thời AYVAKIT với chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình làm tăng nồng độ avapritinib trong huyết tương, điều này có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của AYVAKIT. Tránh dùng đồng thời AYVAKIT với các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình. Nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời AYVAKIT với một chất ức chế CYP3A vừa phải, hãy giảm liều AYVAKIT.
Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh và vừa phải
Dùng đồng thời AYVAKIT với chất cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình làm giảm nồng độ avapritinib trong huyết tương, điều này có thể làm giảm hiệu quả của AYVAKIT. Tránh dùng đồng thời AYVAKIT với các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của nó, AYVAKIT có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng AYVAKIT ở phụ nữ mang thai. Việc sử dụng avapritinib qua đường uống cho động vật mang thai trong thời kỳ hình thành cơ quan có khả năng gây quái thai và gây độc cho phôi ở chuột ở mức phơi nhiễm gấp khoảng 6,3 và 2,7 lần mức phơi nhiễm ở người dựa trên AUC ở liều 200 mg và 300 mg tương ứng. Tư vấn cho phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú
Không có dữ liệu về sự hiện diện của avapritinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của avapritinib đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa. Do có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, nên khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong khi điều trị bằng AYVAKIT và trong 2 tuần sau liều cuối cùng
Tác dụng phụ của thuốc Ayvakit
Ayvakit có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:
- phát ban,
- khó thở,
- sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn,
- đau đầu dữ dội,
- vấn đề về thị lực,
- những thay đổi bất thường trong tâm trạng hoặc hành vi,
- vấn đề về lời nói, suy nghĩ hoặc trí nhớ,
- lú lẫn,
- ảo giác,
- buồn ngủ trầm trọng,
- chóng mặt,
- khó ngủ và
- điểm yếu nghiêm trọng ở một bên cơ thể của bạn
Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.
Tác dụng phụ của Ayvakit bao gồm:
- giữ nước (phù nề),
- buồn nôn,
- nôn mửa,
- Mệt mỏi,
- yếu đuối/thờ ơ,
- suy giảm nhận thức,
- giảm sự thèm ăn,
- bệnh tiêu chảy,
- thay đổi màu tóc,
- tăng độ rách,
- đau bụng,
- táo bón,
- phát ban và
- chóng mặt.
Thuốc Ayvakit giá bao nhiêu?
Thuốc Ayvakit có giá khác nhau từng thời điểm, Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Ayvakit mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Ayvakit – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Ayvakit? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
