Lucicapma – thuốc trị ung thư phổi đột biến MET exon 14

Lucicapma là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc tương tự:

Thuốc Tabrecta 150 200mg Capmatinib mua ở đâu giá bao nhiêu?

Lucicapma là thuốc gì?

Capmatinib là một chất ức chế kinase nhắm vào tyrosine kinase thụ thể c-Met trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ khi bỏ qua MET exon 14.

Tại Hoa Kỳ, capmatinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u bị đột biến dẫn đến chuyển tiếp trung mô-biểu mô (MET) exon 14 được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA phê chuẩn .

Capmatinib được phê duyệt để điều trị cho người lớn mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển cục bộ không thể cắt bỏ hoặc di căn bằng MET exon 14 thay đổi bỏ qua ở Canada.

Lucicapma là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Capmatinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Capmatinib 200mg.

Đóng gói: hộp 60 viên nén.

Xuất xứ: Lucius lào.

Công dụng của thuốc Lucicapma

Lucicapma đơn trị liệu được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh tế bào không nhỏ tiến triển ung thư phổi (NSCLC) chứa đựng những thay đổi dẫn đến gen yếu tố chuyển tiếp trung mô-biểu mô bỏ qua exon 14 (METex14), những người cần điều trị toàn thân sau khi điều trị trước đó bằng liệu pháp miễn dịch và/hoặc hóa trị liệu dựa trên bạch kim.

Cơ chế tác dụng thuốc

Sự kích hoạt bất thường của c-Met đã được ghi nhận ở nhiều bệnh ung thư, bao gồm cả ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Các đột biến dẫn đến việc bỏ qua MET exon 14 dẫn đến hình thành c-Met đột biến với miền điều hòa bị thiếu – những protein đột biến này bị giảm khả năng điều chỉnh tiêu cực, dẫn đến sự gia tăng bệnh lý trong hoạt động xuôi dòng của chúng.

Capmatinib ức chế quá trình phosphoryl hóa của cả biến thể hoang dã và biến thể đột biến của c-Met được kích hoạt bởi sự liên kết của phối tử nội sinh, yếu tố tăng trưởng tế bào gan – khi làm như vậy, nó ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa qua trung gian c-Met của các protein tín hiệu xuôi dòng, cũng như tăng sinh và sống sót của các tế bào khối u phụ thuộc c-Met.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều khuyến cáo của Lucicapma là 400 mg uống hai lần mỗi ngày có hoặc không có thức ăn.

Việc điều trị nên được tiếp tục dựa trên sự an toàn và khả năng dung nạp của từng cá nhân và miễn là bệnh nhân thu được lợi ích lâm sàng từ việc điều trị.

Nếu quên uống một liều Tabecta hoặc nôn mửa, bệnh nhân không nên uống bù liều mà phải dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Những điều cần lưu ý khi dùng Lucicapma

Bệnh phổi kẽ (ILD)/Viêm phổi

ILD/viêm phổi, có thể gây tử vong, xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Capmatinib. ILD/viêm phổi xảy ra ở 4,8% bệnh nhân được điều trị bằng Capmatinib trong nghiên cứu GEOMETRY mono-1, với 1,9% bệnh nhân bị ILD/viêm phổi độ 3 và một bệnh nhân tử vong (0,3%). Chín bệnh nhân (2,4%) đã ngừng sử dụng Capmatinib do ILD/viêm phổi. Thời gian khởi phát trung bình của ILD/viêm phổi độ 3 trở lên là 1,8 tháng (khoảng: 0,2 tháng đến 1,7 năm).

Theo dõi các triệu chứng phổi mới hoặc xấu đi cho thấy ILD/viêm phổi (ví dụ: khó thở, ho, sốt). Ngừng dùng Capmatinib ngay lập tức ở những bệnh nhân nghi ngờ ILD/viêm phổi và ngừng vĩnh viễn nếu không xác định được nguyên nhân tiềm tàng nào khác của ILD/viêm phổi.

Nhiễm độc gan

Nhiễm độc gan xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Capmatinib. Tăng alanine aminotransferase (ALT)/aspartate aminotransferase (AST) xảy ra ở 15% bệnh nhân được điều trị bằng Capmatinib trong nghiên cứu GEOMETRY mono-1. Tăng ALT/AST độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 7% bệnh nhân. Ba bệnh nhân (0,8%) đã ngừng sử dụng Capmatinib do tăng ALT/AST. Thời gian khởi phát trung bình của ALT/AST tăng cấp độ 3 trở lên là 1,8 tháng (khoảng: 0,5 đến 46,4 tháng).

Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan (bao gồm ALT, AST và bilirubin toàn phần) trước khi bắt đầu dùng Capmatinib, cứ 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu điều trị, sau đó mỗi tháng một lần hoặc theo chỉ định lâm sàng, với xét nghiệm thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có biểu hiện tăng gan. transaminase hoặc bilirubin. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, hãy ngừng sử dụng, giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn Capmatinib.

Độc tính tuyến tụy

Sự tăng nồng độ amylase và lipase xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Capmatinib. Tăng amylase/lipase xảy ra ở 14% bệnh nhân được điều trị bằng Capmatinib trong nghiên cứu GEOMETRY mono-1. Tăng amylase/lipase độ 3 và 4 xảy ra ở 7% và 1,9% bệnh nhân. Ba bệnh nhân (0,8%) đã ngừng sử dụng TABRECTA do tăng amylase/lipase. Thời gian khởi phát trung bình của amylase/lipase tăng cấp độ 3 trở lên là 2 tháng (dao động: 0,03 đến 31,1 tháng). Viêm tụy (độ 3) xảy ra ở 1 bệnh nhân (0,3%); Capmatinib đã bị ngừng sử dụng vĩnh viễn cho sự kiện này.

Theo dõi amylase và lipase lúc ban đầu và thường xuyên trong quá trình điều trị bằng Capmatinib. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, tạm dừng, giảm liều hoặc ngừng vĩnh viễn Lucicapma.

Phản ứng quá mẫn

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Lucicapma trong các thử nghiệm lâm sàng không phải là GEOMETRY mono-1. Các dấu hiệu và triệu chứng quá mẫn bao gồm sốt, ớn lạnh, ngứa, phát ban, giảm huyết áp, buồn nôn và nôn. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, tạm dừng hoặc ngừng vĩnh viễn Lucicapma.

Nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng

Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật, có nguy cơ xảy ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng với Capmatinib. Trong nghiên cứu GEOMETRY mono-1, bệnh nhân nên sử dụng các biện pháp phòng ngừa tiếp xúc với tia cực tím như sử dụng kem chống nắng hoặc mặc quần áo bảo hộ trong khi điều trị bằng Lucicapma. Khuyên bệnh nhân hạn chế tiếp xúc trực tiếp với tia cực tím trong quá trình điều trị bằng Lucicapma.

Tương tác với thuốc khác

Tác dụng của các thuốc khác đối với Tabecta

Chất ức chế CYP3A mạnh

Ở những người khỏe mạnh, dùng đồng thời một liều capmatinib 200 mg với CYP3A mạnh thuốc ức chế itraconazol (200 mg một lần mỗi ngày trong 10 ngày) làm tăng AUCinf của capmatinib lên 42% mà không sự thay đổi Cmax của capmatinib so với chỉ dùng capmatinib. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ được theo dõi các phản ứng bất lợi khi dùng đồng thời Tabecta với các chất ức chế CYP3A mạnh, bao gồm nhưng không giới hạn ở clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir/ritonavir, nefazodone, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telithromycin, verapamil, và voriconazol.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh

Ở những người khỏe mạnh, dùng đồng thời một liều capmatinib 400 mg với CYP3A mạnh thuốc cảm ứng rifampicin (600 mg một lần mỗi ngày trong 9 ngày) làm giảm 67% AUCinf của capmatinib và giảm Cmax tăng 56% so với chỉ dùng capmatinib. Giảm phơi nhiễm capmatinib có thể giảm hoạt động chống khối u Tabecta. Dùng đồng thời Tabecta với các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh, bao gồm nhưng không giới hạn ở carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin và St. John’s wort (Hypericum perforatum), nên tránh. Một sản phẩm thuốc thay thế không có hoặc có mức tối thiểu nên xem xét khả năng gây ra CYP3A.

Thuốc cảm ứng CYP3A vừa phải

Mô phỏng sử dụng mô hình dược động học dựa trên sinh lý học (PBPK) dự đoán rằng dùng đồng thời liều capmatinib 400 mg với thuốc cảm ứng CYP3A vừa phải efavirenz (600 mg hàng ngày trong 20 ngày) sẽ dẫn đến giảm 44% AUC0-12h của capmatinib và giảm 34% Cmax ở trạng thái ổn định so với chỉ dùng capmatinib. Giảm phơi nhiễm capmatinib có thể giảm hoạt động chống khối u Tabecta. Cần thận trọng khi dùng phối hợp các

Tabecta với chất gây cảm ứng CYP3A vừa phải.

Các chất làm tăng pH dạ dày

Capmatinib thể hiện khả năng hòa tan phụ thuộc vào pH và trở nên hòa tan kém khi pH tăng trong ống nghiệm. Ở những người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời một liều capmatinib 600 mg duy nhất với bơm proton thuốc ức chế rabeprazole (20 mg một lần mỗi ngày trong 4 ngày) làm giảm 25% AUCinf của capmatinib và giảm Cmax 38% so với chỉ dùng capmatinib. Thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng tương tác giữa capmatinib và các thuốc giảm axit dạ dày khó có thể xảy ra vì dùng đồng thời rabeprazole không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng đối với nồng độ capmatinib.

Tác dụng của Lucicapma đối với các thuốc khác

Cơ chất của enzym CYP

Sự ức chế vừa phải của CYP1A2 đã được quan sát thấy khi dùng capmatinib cùng với chất caffeine nhạy cảm với CYP1A2. Dùng đồng thời capmatinib (400 mg hai lần mỗi ngày) với caffeine làm tăng AUCinf của caffeine lên 134%. Nếu capmatinib được dùng đồng thời với điều trị hẹp chỉ số cơ chất CYP1A2, chẳng hạn như theophylline và tizanidine, giảm liều dùng đồng thời sản phẩm thuốc có thể được yêu cầu.

Tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa chất nền capmatinib và CYP3A khó có thể xảy ra. xảy ra khi sử dụng đồng thời capmatinib không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng đối với việc tiếp xúc với midazolam (chất nền CYP3A).

Chất nền P-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP)

Ở bệnh nhân ung thư, sử dụng đồng thời digoxin (chất nền P-gp) với nhiều liều capmatinib (400 mg hai lần mỗi ngày) làm tăng AUCinf của digoxin lên 47% và tăng Cmax lên 74% so với chỉ dùng digoxin. Ở bệnh nhân ung thư, dùng đồng thời rosuvastatin (cơ chất BCRP) với nhiều liều capmatinib (400 mg hai lần mỗi ngày) làm tăng AUCinf của rosuvastatin lên 108% và tăng Cmax lên 204% so với chỉ dùng rosuvastatin. Đồng quản trị Lucicapma với chất nền P-gp hoặc BCRP có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của các chất nền này. Cần thận trọng khi dùng đồng thời Lucicapma với P-gp (digoxin, dabigatran etexilate, colchicine, sitagliptin, saxagliptin và posaconazole) hoặc BCRP (methotrexate, rosuvastatin, pravastatin, mitoxantrone và sulphasalazine). Nếu capmatinib là dùng đồng thời với cơ chất P-gp hoặc BCRP có chỉ số điều trị hẹp, giảm liều của sản phẩm thuốc dùng đồng thời có thể được yêu cầu.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu về việc sử dụng capmatinib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Dựa trên những phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó hành động, capmatinib bị nghi ngờ gây dị tật bẩm sinh khi dùng trong thời gian thai kỳ. Lucicapma không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng capmatinib.

Tình trạng mang thai của phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần được xác minh trước khi bắt đầu điều trị với Lucicapma.

Cho con bú

Người ta chưa biết liệu capmatinib hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ sau khi dùng Lucicapma. Không có đủ thông tin về sự bài tiết của capmatinib hoặc các chất chuyển hóa của nó ở sữa động. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú sữa mẹ. Vì có khả năng gây tác hại nghiêm trọng phản ứng ở trẻ bú mẹ, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Lucicapma và trong ít nhất 7 ngày sau liều cuối cùng.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về khả năng sinh sản của con người về capmatinib. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản với capmatinib không tiến hành ở động vật.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Lucicapma không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Lucicapma

Tác dụng phụ thường gặp nhất với Lucicapma (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 5 người) là phù ngoại biên (sưng đặc biệt ở bàn tay, mắt cá chân hoặc bàn chân), buồn nôn (cảm thấy ốm), mệt mỏi, tăng nồng độ creatinine trong máu ( dấu hiệu của vấn đề về thận), nôn mửa, khó thở, chán ăn và đau lưng.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng thường gặp nhất với Lucicapma là khó thở, bệnh phổi kẽ (rối loạn gây sẹo ở phổi) và viêm phổi (viêm phổi), viêm mô tế bào (viêm mô da sâu), phù ngoại biên và tăng nồng độ trong máu. máu của một loại enzyme gan gọi là alanine aminotransferase (ALT), cũng như amylase và/hoặc lipase (dấu hiệu của các vấn đề về tuyến tụy).

Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và hạn chế của Tabecta, hãy xem tờ rơi hướng dẫn sử dụng.

Hiệu quả trên lâm sàng của Capmatinib

Tác dụng của Capmatinib đã được nghiên cứu trong một nghiên cứu chính bao gồm 100 bệnh nhân mắc NSCLC tiến triển có đột biến ‘bỏ qua METex14’ và bệnh đã tiến triển sau khi trước đó được điều trị bằng liệu pháp miễn dịch có hoặc không có hóa trị liệu dựa trên bạch kim. Phản ứng với điều trị (sự thu nhỏ kích thước của khối u) được đánh giá bằng cách quét cơ thể và 44% bệnh nhân cho thấy khối u bị co lại một phần hoặc toàn bộ sau khi được điều trị bằng Capmatinib. Trung bình, phản ứng kéo dài ít nhất 10 tháng.

Trong nghiên cứu này, Tabecta không được so sánh với bất kỳ phương pháp điều trị NSCLC nào khác hoặc với giả dược (điều trị giả).

Thuốc Lucicapma mua ở đâu giá bao nhiêu?

Lucicapma có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được mua hàng và báo giá tốt nhất.

Tài liệu tham khảo:

https://www.rxlist.com/tabrecta-drug.htm#description