Thuốc Xerava 50mg Eravacycline trị nhiễm khuẩn ổ bụng

Xerava là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Xerava là thuốc gì?

Eravacycline, được biết đến với cái tên Xerava bởi Tetraphase Pharmaceuticals, là một loại kháng sinh fluorocycline tổng hợp hoàn toàn thuộc nhóm tetracycline có hoạt tính chống lại vi khuẩn gram âm, gram dương hiếu khí và tùy ý có ý nghĩa lâm sàng. Điều này bao gồm hầu hết các vi khuẩn kháng cephalosporin, fluoroquinolones, chất ức chế β-lactam/β-lactamase, các chủng đa kháng thuốc và Enterobacteriaceae kháng carbapenem và phần lớn các mầm bệnh kỵ khí. Nó được FDA phê duyệt lần đầu tiên vào ngày 27 tháng 8 , 2018. Eravacycline đã chứng tỏ hiệu lực vượt trội so với các loại kháng sinh hiện đang được bán trên thị trường để điều trị nhiễm trùng trong ổ bụng.

Thành phần trong thuốc Xerava bao gồm:

Hoạt chất: Eravacycline 50mg hoặc 100mg.

Đóng gói: Mỗi lọ chứa 100 mg eravacycline.

Sau khi pha, mỗi ml chứa 20 mg eravacycline.

Xuất xứ: Mỹ.

Công dụng của thuốc Xerava

Xerava được chỉ định để điều trị nhiễm trùng ổ bụng phức tạp (cIAI) ở người lớn.

Cần xem xét hướng dẫn chính thức về việc sử dụng hợp lý các chất kháng khuẩn.

Cơ chế tác dụng thuốc

Eravacycline là một loại thuốc kháng khuẩn fluorocycline thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn tetracycline. Eravacycline phá vỡ quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 30S, ngăn chặn sự kết hợp của dư lượng axit amin vào chuỗi peptide kéo dài. Nói chung, eravacycline có tác dụng kìm khuẩn đối với vi khuẩn gram dương (ví dụ: Staphylococcus aureus và Enterococcus faecalis); tuy nhiên, hoạt tính diệt khuẩn in vitro đã được chứng minh đối với một số chủng Escherichia coli và Klebsiella pneumoniae.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng

Phác đồ liều khuyến cáo là 1 mg/kg eravacycline cứ sau 12 giờ trong 4 đến 14 ngày.

Chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh

Ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh, chế độ liều khuyến cáo là 1,5 mg/kg eravacycline mỗi 12 giờ trong 4 đến 14 ngày.

Người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi)

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Eravacycline có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến thời gian chạy thận nhân tạo.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Dân số trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Xerava ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu có sẵn. Không nên sử dụng Xerava cho trẻ em dưới 8 tuổi vì làm đổi màu răng.

Cách dùng thuốc

Sử dụng tiêm tĩnh mạch.

Xerava chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch trong khoảng 1 giờ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Quá mẫn với kháng sinh nhóm tetracycline.

Những lưu ý khi dùng Xerava?

Cảnh báo và thận trọng thuốc

Phản ứng phản vệ

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong và đã được báo cáo với các kháng sinh nhóm tetracycline khác. Trong trường hợp xảy ra phản ứng quá mẫn, phải ngừng điều trị bằng eravacycline ngay lập tức và tiến hành các biện pháp khẩn cấp thích hợp.

Tiêu chảy liên quan đến Clostridioides difficile

Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh và viêm đại tràng màng giả đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các loại kháng sinh và có thể ở mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi điều trị bằng eravacycline. Trong những trường hợp như vậy, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng eravacycline và sử dụng các biện pháp hỗ trợ cùng với việc điều trị cụ thể đối với Clostridioides difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột.

Phản ứng tại chỗ tiêm truyền

Eravacycline được dùng qua đường tiêm truyền tĩnh mạch, thời gian truyền khoảng 1 giờ để giảm thiểu nguy cơ phản ứng tại chỗ tiêm truyền. Ban đỏ tại chỗ tiêm truyền, đau/đau, viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối đã được quan sát thấy khi dùng eravacycline tiêm tĩnh mạch trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong trường hợp có phản ứng nghiêm trọng, nên ngừng sử dụng eravacycline cho đến khi thiết lập được vị trí tiêm tĩnh mạch mới. Các biện pháp bổ sung để giảm sự xuất hiện và mức độ nghiêm trọng của phản ứng tại chỗ tiêm truyền bao gồm giảm tốc độ và/hoặc nồng độ truyền eravacycline.

Vi sinh vật không nhạy cảm

Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm. Nếu bội nhiễm xảy ra trong quá trình điều trị, có thể phải ngừng điều trị. Cần thực hiện các biện pháp thích hợp khác và xem xét điều trị bằng kháng sinh thay thế theo các hướng dẫn điều trị hiện có.

Viêm tụy

Viêm tụy đã được báo cáo với eravacycline và đã trở nên nghiêm trọng trong một số trường hợp. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng sử dụng eravacycline.

Dân số trẻ em

Không nên sử dụng Xerava trong quá trình phát triển răng (trong quý thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ và ở trẻ dưới 8 tuổi) vì thuốc có thể gây đổi màu răng vĩnh viễn (vàng-xám-nâu).

Sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh

Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 được cho là sẽ làm tăng tốc độ và mức độ chuyển hóa của eravacycline. Thuốc cảm ứng CYP3A4 phát huy tác dụng theo cách phụ thuộc vào thời gian và có thể mất ít nhất 2 tuần để đạt được hiệu quả tối đa sau khi dùng. Ngược lại, khi ngừng sử dụng, cảm ứng CYP3A4 có thể mất ít nhất 2 tuần mới giảm. Việc sử dụng đồng thời một chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (như phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s Wort) được cho là sẽ làm giảm tác dụng của eravacycline.

Bệnh nhân suy gan nặng

Nồng độ thuốc có thể tăng lên ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Loại C). Do đó, những bệnh nhân này cần được theo dõi các phản ứng bất lợi, đặc biệt nếu những bệnh nhân này béo phì và/hoặc cũng đang được điều trị bằng thuốc ức chế CYP3A mạnh mà mức phơi nhiễm có thể tăng thêm. Trong những trường hợp này, không thể đưa ra khuyến nghị nào về liều lượng.

Tương tác thuốc

Khả năng các thuốc khác ảnh hưởng đến dược động học của eravacycline

Sử dụng đồng thời với rifampicin, chất cảm ứng mạnh CYP 3A4/3A5, đã làm thay đổi dược động học của eravacycline, làm giảm mức phơi nhiễm khoảng 32% và tăng độ thanh thải khoảng 54%. Nên tăng liều eravacycline khoảng 50% (1,5 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ) khi dùng chung với rifampicin hoặc các thuốc gây cảm ứng CYP3A mạnh khác như phenobarbital, carbamazepine, phenytoin và St. John’s Wort.

Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A mạnh itraconazol làm thay đổi dược động học của eravacycline, làm tăng Cmax khoảng 5% và AUC0-24 khoảng 23%, đồng thời giảm độ thanh thải. Mức phơi nhiễm tăng lên dường như không có ý nghĩa lâm sàng; do đó, không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời eravacycline với thuốc ức chế CYP3A. Tuy nhiên, những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A mạnh (ví dụ ritonavir, itraconazole, clarithromycin) kết hợp các yếu tố có thể làm tăng nồng độ, chẳng hạn như suy gan nặng và/hoặc béo phì nên được theo dõi các phản ứng bất lợi.

In vitro, eravacycline được chứng minh là chất nền cho các chất vận chuyển P-gp, OATP1B1 và OATP1B3. Không thể loại trừ tương tác thuốc-thuốc in vivo và việc sử dụng đồng thời eravacycline và các sản phẩm thuốc khác ức chế các chất vận chuyển này (ví dụ về thuốc ức chế OATP1B1/3; atazanavir, cyclosporine, lopinavir và saquinavir) có thể làm tăng nồng độ eravacycline trong huyết tương.

Khả năng eravacycline ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác

In vitro, eravacycline và các chất chuyển hóa của nó không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng enzyme CYP hoặc protein vận chuyển. Do đó, khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc là chất nền của các enzyme hoặc chất vận chuyển này là không thể xảy ra.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng eravacycline ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.

Giống như các kháng sinh nhóm tetracycline khác, eravacycline có thể gây ra các khuyết tật răng vĩnh viễn (sự đổi màu và khiếm khuyết men răng) và làm chậm quá trình cốt hóa ở thai nhi tiếp xúc với tử cung trong tam cá nguyệt thứ 2 và thứ 3, do tích tụ trong các mô có lượng canxi luân chuyển cao và hình thành canxi. phức hợp canxi chelate. Không nên sử dụng Xerava trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng eravacycline.

Phụ nữ có khả năng sinh con

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên tránh mang thai khi đang dùng eravacycline.

Cho con bú

Người ta không biết liệu eravacycline và các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự bài tiết eravacycline và các chất chuyển hóa của nó vào sữa mẹ.

Việc sử dụng lâu dài các tetracycline khác trong thời gian cho con bú có thể dẫn đến sự hấp thu đáng kể ở trẻ bú mẹ và không được khuyến cáo vì nguy cơ đổi màu răng và làm chậm quá trình cốt hóa ở trẻ bú mẹ.

Nên đưa ra quyết định về việc tiếp tục/ngưng cho con bú hay tiếp tục/ngưng điều trị bằng Xerava, có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu trên người về tác dụng của eravacycline đối với khả năng sinh sản. Eravacycline đã ảnh hưởng đến khả năng giao phối và khả năng sinh sản ở chuột đực ở mức phơi nhiễm có ý nghĩa lâm sàng.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Eravacycline có thể có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Chóng mặt có thể xảy ra sau khi dùng eravacycline.

Tác dụng phụ của thuốc Xerava

Xerava có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:

• phát ban,
• khó thở,
• sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn,
• đau bụng dữ dội,
• tiêu chảy ra nước hoặc có máu (có thể xảy ra đến 2 tháng sau liều cuối cùng của bạn),
• đau đầu dữ dội,
• chóng mặt,
• vang vọng bên tai bạn,
• vấn đề về thị lực,
• đau dữ dội ở bụng trên lan ra lưng,
• buồn nôn,
• nôn mửa,
• ngứa da hoặc đóng vảy,
• mảng trắng trong miệng,
• ngứa hoặc tiết dịch âm đạo, và
• vấn đề với móng tay hoặc móng chân của bạn
• Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.

Các tác dụng phụ thường gặp của Xerava bao gồm:

• phản ứng tại chỗ tiêm truyền (đau, rò rỉ chất lỏng, tê, sưng, cục máu đông và đỏ),
• buồn nôn và
• nôn mửa.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Xerava đã được chứng minh là có hiệu quả tương đương với các loại kháng sinh thay thế trong 2 nghiên cứu chính ở người lớn mắc bệnh cIAI. Thước đo chính về hiệu quả trong cả hai nghiên cứu là liệu nhiễm trùng có được chữa khỏi hay không.

Trong nghiên cứu đầu tiên với 538 bệnh nhân, Xerava được so sánh với ertapenem (một loại kháng sinh khác). Sau khoảng một tháng, 87% bệnh nhân được điều trị bằng Xerava đã khỏi bệnh nhiễm trùng, so với 89% bệnh nhân được điều trị bằng ertapenem.

Trong nghiên cứu thứ hai với 499 bệnh nhân, Xerava được so sánh với meropenem (một loại kháng sinh khác). Sau khoảng một tháng, 92% bệnh nhân được điều trị bằng Xerava và 92% bệnh nhân được điều trị bằng meropenem đã khỏi bệnh nhiễm trùng.

Thuốc Xerava mua ở đâu giá bao nhiêu?

Xerava hiện chưa được phân phối chính hãng tại Việt Nam. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Tài liệu tham khảo:

https://www.rxlist.com/xerava-drug.htm#description