Thuốc Tepmetko 225mg Tepotinib trị đột biến MET mua ở đâu giá bao nhiêu?

Tepmetko là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tepmetko là thuốc gì?

Tepotinib là một chất ức chế tyrosine kinase MET nhằm điều trị nhiều loại khối u rắn biểu hiện quá mức MET. Nó ban đầu được phát triển với sự hợp tác giữa EMD Serono và Trung tâm Ung thư M.D. Anderson của Đại học Texas vào năm 2009 và kể từ đó đã được nghiên cứu trong điều trị u nguyên bào thần kinh , ung thư dạ dày, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và ung thư biểu mô tế bào gan. MET là mục tiêu mong muốn trong điều trị một số khối u rắn vì nó dường như đóng một vai trò quan trọng, cả trực tiếp và gián tiếp, trong sự phát triển và tăng sinh của các khối u trong đó nó được biểu hiện quá mức và/hoặc bị đột biến.

Tepotinib lần đầu tiên được phê duyệt tại Nhật Bản vào tháng 3 năm 2020 để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) bằng các thay đổi MET và sau đó đã được FDA Hoa Kỳ cấp phép nhanh chóng vào tháng 2 năm 2021, dưới nhãn hiệu Tepmetko, để điều trị bệnh bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC di căn và MET exon 14 bỏ qua các thay đổi. Đây là thuốc ức chế tyrosine kinase nhắm mục tiêu MET đường uống đầu tiên cho phép dùng liều một lần mỗi ngày, một lợi thế có thể giúp giảm bớt gánh nặng thuốc thường liên quan đến chế độ hóa trị liệu . Vào tháng 2 năm 2022, tepotinib đã được phê duyệt để sử dụng ở Châu Âu.

Thành phần trong thuốc Tepmetko bao gồm:

Hoạt chất: Tepotinib 225mg.

Đóng gói: hộp 30 viên nén bao phim.

Xuất xứ: Meck – Mỹ.

Công dụng của thuốc Tepmetko

TEPMETKO được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển có chứa gen yếu tố chuyển tiếp trung mô-biểu mô (MET) exon 14 (METex14).

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Tepotinib là một chất ức chế kinase nhắm vào MET, bao gồm các biến thể có sự thay đổi bỏ qua exon 14. Tepotinib ức chế quá trình phosphoryl hóa MET phụ thuộc và phụ thuộc vào yếu tố tăng trưởng tế bào gan (HGF) và các con đường truyền tín hiệu xuôi dòng phụ thuộc MET. Tepotinib cũng ức chế thụ thể melatonin 2 và imidazoline 1 ở nồng độ có thể đạt được trên lâm sàng.

Trong ống nghiệm, tepotinib ức chế sự tăng sinh tế bào khối u, sự phát triển không phụ thuộc vào nơi neo đậu và sự di chuyển của các tế bào khối u phụ thuộc MET. Ở những con chuột được cấy các dòng tế bào khối u có khả năng kích hoạt MET gây ung thư, bao gồm cả những thay đổi bỏ qua METex14, tepotinib đã ức chế sự phát triển của khối u, dẫn đến ức chế kéo dài quá trình phosphoryl hóa MET và, trong một mô hình, làm giảm sự hình thành di căn.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Đánh giá tình trạng bỏ qua thay đổi METex14

Trước khi bắt đầu điều trị bằng TEPMETKO, sự hiện diện của các thay đổi bỏ qua METex14 phải được xác nhận bằng phương pháp xét nghiệm đã được xác nhận bằng cách sử dụng axit nucleic phân lập từ mẫu khối u hoặc mẫu huyết tương. Nên kiểm tra sự hiện diện của các thay đổi bỏ qua METex14 trong mẫu mô vì độ nhạy cao hơn. Tuy nhiên, mẫu huyết tương có thể được sử dụng ở những bệnh nhân không thể lấy được sinh thiết khối u. Nếu sự thay đổi không được phát hiện trong mẫu huyết tương, cần đánh giá tính khả thi của sinh thiết để xét nghiệm mô khối u.

Liều dùng thuốc

Liều khuyến cáo là 450 mg tepotinib (2 viên) uống một lần mỗi ngày. Nên tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Nếu quên liều hàng ngày, có thể uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày, trừ khi dùng liều tiếp theo trong vòng 8 giờ.

Điều chỉnh liều cho các phản ứng bất lợi

Có thể cần phải gián đoạn liều, giảm liều hoặc ngừng điều trị bằng TEPMETKO dựa trên các phản ứng bất lợi. Mức giảm liều khuyến cáo để kiểm soát các phản ứng bất lợi là 225 mg (1 viên) mỗi ngày. Nên ngừng TEPMETKO vĩnh viễn nếu bệnh nhân không thể dung nạp 225 mg (1 viên) mỗi ngày.

Cách dùng thuốc

TEPMETKO được dùng bằng đường uống. Nên uống thuốc cùng với thức ăn và nuốt cả viên (bệnh nhân không nên nghiền nát hoặc nhai viên thuốc trước khi nuốt).

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với tepotinib hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Tepmetko?

Bệnh phổi kẽ

Bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc các phản ứng bất lợi giống ILD (ví dụ viêm phổi) đã được báo cáo, bao gồm cả trường hợp tử vong.

Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng phổi mới xuất hiện hoặc trầm trọng hơn, biểu hiện các phản ứng giống ILD (ví dụ khó thở, ho, sốt). Nên dừng TEPMETKO ngay lập tức và bệnh nhân cần được điều tra kịp thời để có chẩn đoán thay thế hoặc nguyên nhân cụ thể của bệnh phổi kẽ. Phải ngừng sử dụng TEPMETKO vĩnh viễn nếu bệnh phổi kẽ được xác nhận và bệnh nhân được điều trị theo thực hành lâm sàng tại địa phương.

Nhiễm độc gan

Sự gia tăng ALT và/hoặc AST đã được báo cáo.

Cần theo dõi men gan (ALT và AST) và bilirubin trước khi bắt đầu TEPMETKO, 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu điều trị, sau đó mỗi tháng một lần. Nếu xảy ra tăng độ 3 hoặc cao hơn, nên điều chỉnh liều.

Độc tính phôi thai

TEPMETKO có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Phụ nữ có khả năng sinh con hoặc bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh con nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng TEPMETKO và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh con nên sử dụng biện pháp tránh thai màng chắn trong khi điều trị bằng TEPMETKO và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Giải thích các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm

Các nghiên cứu phi lâm sàng cho thấy rằng tepotinib hoặc chất chuyển hóa chính của nó ức chế protein vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 2 ở ống thận và các chất vận chuyển đùn đa thuốc và độc tố (MATE) 1 và 2. Creatinine là chất nền của các chất vận chuyển này và sự gia tăng creatinine quan sát được có thể là kết quả của sự ức chế bài tiết tích cực ở ống thận hơn là do tổn thương thận. Việc ước tính chức năng thận dựa vào creatinine huyết thanh (độ thanh thải creatinine hoặc mức lọc cầu thận ước tính) nên được giải thích một cách thận trọng khi xem xét tác động này. Trong trường hợp creatinine máu tăng trong khi điều trị, nên đánh giá thêm chức năng thận để loại trừ suy thận.

Tương tác thuốc cần chú ý

Tương tác dược động học

Chất cảm ứng CYP và chất cảm ứng P-gp

Tepotinib là chất nền cho P-glycoprotein (P-gp). Thuốc cảm ứng P-gp mạnh có thể có khả năng làm giảm phơi nhiễm tepotinib. Chất gây cảm ứng CYP mạnh cũng có thể làm giảm nồng độ tepotinib. Nên tránh sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP mạnh và các chất gây cảm ứng P-gp (ví dụ carbamazepine, phenytoin, rifampicin, St. John’s wort).

Chất ức chế kép CYP3A mạnh và chất ức chế P-gp

Tác dụng của thuốc ức chế CYP3A hoặc thuốc ức chế P-gp mạnh đối với tepotinib chưa được nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, dữ liệu về chuyển hóa và in vitro cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc có chất ức chế CYP3A mạnh và chất ức chế P gp có thể làm tăng nồng độ tepotinib, điều này có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của tepotinib. Nên tránh sử dụng đồng thời tepotinib với các chất ức chế kép CYP3A và P-gp mạnh (ví dụ itraconazole).

Chất nền P-gp

Tepotinib có thể ức chế sự vận chuyển các chất nền nhạy cảm của P-gp. Nên theo dõi tác dụng lâm sàng của các chất phụ thuộc P-gp với chỉ số điều trị hẹp (ví dụ digoxin) khi dùng đồng thời với TEPMETKO.

Chất nền BCRP

Tepotinib có thể ức chế sự vận chuyển các chất nền nhạy cảm của Protein kháng ung thư vú (BCRP). Nên theo dõi tác dụng lâm sàng của chất nền BCRP nhạy cảm trong quá trình sử dụng đồng thời với TEPMETKO.

Metformin

Dựa trên dữ liệu in vitro, tepotinib hoặc chất chuyển hóa của nó có thể có khả năng làm thay đổi nồng độ của metformin dùng đồng thời ở người thông qua ức chế bài tiết metformin qua thận hoặc hấp thu qua gan qua trung gian OCT1 và 2 và MATE1 và 2. Nên theo dõi tác dụng lâm sàng của metformin khi dùng đồng thời với TEPMETKO.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Tránh thai ở nam và nữ

Nên thử thai ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản trước khi bắt đầu điều trị bằng TEPMETKO.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng TEPMETKO và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh con nên sử dụng biện pháp tránh thai màng chắn trong khi điều trị bằng TEPMETKO và trong ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Thai kỳ

Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng TEPMETKO ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy khả năng gây quái thai. Dựa trên cơ chế hoạt động và phát hiện trên động vật, TEPMETKO có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Không nên sử dụng TEPMETKO trong thời kỳ mang thai, trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng tepotinib. Phụ nữ có khả năng sinh con hoặc bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh con nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cho con bú

Không có dữ liệu liên quan đến việc tiết tepotinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ hoặc sản xuất sữa. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng TEPMETKO và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu trên người về tác dụng của TEPMETKO đối với khả năng sinh sản. Không thấy những thay đổi về hình thái ở cơ quan sinh sản đực hoặc cái trong các nghiên cứu về độc tính khi dùng liều lặp lại ở chuột và chó.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

TEPMETKO có thể ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong quá trình điều trị bằng tepotinib, mệt mỏi và suy nhược đã được báo cáo.

Tác dụng phụ của thuốc Tepmetko

Dữ liệu an toàn được mô tả phản ánh mức phơi nhiễm với tepotinib 450 mg một lần mỗi ngày ở 255 bệnh nhân mắc NSCLC tiến triển có các thay đổi bỏ qua METex14 được đưa vào nghiên cứu lâm sàng chính (VISION). Thời gian điều trị trung bình là 22,3 tuần (trong khoảng: 0 đến 188 tuần).

Các tác dụng phụ nghiêm trọng xảy ra ở 45% bệnh nhân dùng tepotinib. Các tác dụng phụ nghiêm trọng phổ biến nhất (2%) bao gồm tràn dịch màng phổi (6,7%), viêm phổi (4,7%), khó thở (3,9%), suy giảm sức khỏe chung (3,5%), phù ngoại biên (2,4%), phù nề toàn thân (2,0). %), đau cơ xương khớp (2,0%) và tắc mạch phổi (2,0%).

Thuốc Tepmetko giá bao nhiêu?

Thuốc Tepmetko có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Thuốc Tepmetko mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Xenical  – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Xenical? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/12970/smpc#gref