Rolimus 10 là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Afinitor 10mg everolimus trị ung thư vú mua ở đâu giá bao nhiêu?
Thuốc Evermil 10mg Everolimus tablets trị ung thư mua ở đâu giá bao nhiêu?
Rolimus 10 là thuốc gì?
Everolimus là một dẫn xuất của Rapamycin (sirolimus), và hoạt động tương tự như Rapamycin với tư cách là một chất ức chế mTOR (mục tiêu động vật có vú của rapamycin). Nó hiện đang được sử dụng như một chất ức chế miễn dịch để ngăn chặn sự từ chối cấy ghép nội tạng. Theo cách tương tự với các chất ức chế mTOR khác, tác dụng của Everolimus chỉ có trên protein mTORC1 chứ không phải trên protein mTORC2.
Rolimus 10 là thuốc kê toa chứa hoạt chất Everolimus. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Everolimus 10mg.
Đóng gói: hộp 10 viên nén.
Xuất xứ: Cipla Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Rolimus
Ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể nội tiết tố
Rolimus 10 được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển âm tính với thụ thể hoóc môn, HER2/neu âm tính, kết hợp với exemestane, ở phụ nữ sau mãn kinh không có bệnh nội tạng có triệu chứng sau khi tái phát hoặc tiến triển sau khi dùng chất ức chế aromatase không steroid.
U thần kinh nội tiết có nguồn gốc tụy
Rolimus 10 được chỉ định để điều trị các khối u thần kinh nội tiết không thể cắt bỏ hoặc di căn, biệt hóa tốt hoặc trung bình có nguồn gốc từ tuyến tụy ở người lớn mắc bệnh tiến triển.
Các khối u thần kinh nội tiết có nguồn gốc từ đường tiêu hóa hoặc phổi
Thuốc được chỉ định để điều trị các khối u thần kinh nội tiết không có chức năng hoặc không thể cắt bỏ hoặc di căn, biệt hóa tốt (Độ 1 hoặc Độ 2) có nguồn gốc từ đường tiêu hóa hoặc phổi ở người lớn mắc bệnh tiến triển.
Ung thư biểu mô tế bào thận
Rolimus được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, bệnh đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng liệu pháp nhắm mục tiêu VEGF.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Everolimus là chất ức chế mục tiêu rapamycin (mTOR) ở động vật có vú, một serine-threonine kinase, ở hạ nguồn của con đường PI3K/AKT. Con đường mTOR bị rối loạn điều hòa trong một số bệnh ung thư ở người và trong phức hợp xơ cứng củ (TSC). Everolimus liên kết với một protein nội bào, FKBP-12, dẫn đến sự hình thành phức hợp ức chế với phức hợp mTOR 1 (mTORC1) và do đó ức chế hoạt động của mTOR kinase. Everolimus làm giảm hoạt động của protein kinase S6 ribosom (S6K1) và protein liên kết 4E của yếu tố khởi tạo sinh vật nhân chuẩn (4E-BP1), tác nhân hạ nguồn của mTOR, tham gia vào quá trình tổng hợp protein. S6K1 là chất nền của mTORC1 và phosphoryl hóa miền kích hoạt 1 của thụ thể estrogen dẫn đến hoạt hóa thụ thể không phụ thuộc phối tử. Ngoài ra, everolimus ức chế sự biểu hiện của yếu tố gây thiếu oxy (ví dụ: HIF-1) và giảm biểu hiện của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF). Sự ức chế mTOR của everolimus đã được chứng minh là làm giảm sự tăng sinh tế bào, sự hình thành mạch và sự hấp thu glucose trong các nghiên cứu in vitro và/hoặc in vivo.
Việc kích hoạt liên tục con đường PI3K/Akt/mTOR có thể góp phần kháng nội tiết trong ung thư vú. Các nghiên cứu in vitro cho thấy các tế bào ung thư vú phụ thuộc estrogen và HER2+ nhạy cảm với tác dụng ức chế của everolimus, và việc điều trị kết hợp everolimus với các chất ức chế Akt, HER2 hoặc aromatase giúp tăng cường hoạt động chống khối u của everolimus theo cách hiệp đồng.
Hai bộ điều chỉnh tín hiệu mTORC1 là phức hợp ức chế gen gây ung thư củ-xơ cứng 1 và 2 (TSC1, TSC2). Việc mất hoặc vô hiệu hóa TSC1 hoặc TSC2 dẫn đến việc kích hoạt tín hiệu xuôi dòng. Trong TSC, một rối loạn di truyền, các đột biến bất hoạt ở gen TSC1 hoặc TSC2 dẫn đến sự hình thành u thừa trên khắp cơ thể cũng như co giật và phát sinh động kinh. Hoạt động quá mức của mTOR dẫn đến chứng loạn sản tế bào thần kinh, sự hình thành sợi trục bất thường và sự hình thành đuôi gai, tăng dòng synap kích thích, giảm quá trình myel hóa và phá vỡ cấu trúc lớp vỏ não gây ra những bất thường trong sự phát triển và chức năng của tế bào thần kinh. Điều trị bằng chất ức chế mTOR trong các mô hình động vật bị rối loạn điều hòa mTOR trong não dẫn đến ức chế co giật, ngăn ngừa sự phát triển của các cơn co giật mới khởi phát và ngăn ngừa tử vong sớm.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều khuyến cáo là 10 mg everolimus một lần mỗi ngày. Nên tiếp tục điều trị chừng nào còn thấy lợi ích lâm sàng hoặc cho tới khi xảy ra độc tính không chấp nhận được.
Nếu quên một liều, bệnh nhân không nên uống thêm một liều nữa mà hãy uống liều tiếp theo như bình thường.
Rolimus nên được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm mỗi ngày, nhất quán cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt nguyên viên thuốc Rolimus với một cốc nước. Các viên thuốc không nên nhai hoặc nghiền nát.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất, với các dẫn xuất rapamycin khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Rolimus?
Rolimus có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong. Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn có: dấu hiệu nhiễm trùng – sốt, ớn lạnh, phát ban da, đau khớp, mệt mỏi; các vấn đề về phổi – ho, đau ngực, thở khò khè, khó thở; các vấn đề về thận – sưng, ít hoặc không đi tiểu; hoặc các vấn đề về gan – chán ăn, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt hoặc đau dạ dày trên.
Nếu bạn đã từng bị viêm gan B, Rolimus có thể khiến tình trạng này quay trở lại hoặc trở nên tồi tệ hơn.
Bạn có thể dễ bị phản ứng dị ứng hơn nếu bạn dùng thuốc điều trị bệnh tim hoặc huyết áp “ức chế men chuyển” trong khi đang dùng Rolimus. Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng.
Trước khi dùng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị rối loạn hô hấp như hen suyễn hoặc COPD, bệnh gan (hoặc tiền sử viêm gan B), nhiễm trùng đang hoạt động, tiểu đường hoặc lượng đường trong máu cao hoặc cholesterol cao.
Không sử dụng everolimus nếu bạn đang mang thai. Nó có thể gây hại cho thai nhi. Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi bạn đang sử dụng thuốc này và trong ít nhất 8 tuần sau khi điều trị kết thúc.
Tác dụng phụ của thuốc Rolimus
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản ứng dị ứng với Rolimus: nổi mề đay; đau ngực, khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn. Bạn có thể có nhiều khả năng mắc một số triệu chứng này nếu bạn cũng dùng thuốc điều trị bệnh tim hoặc huyết áp “ức chế men chuyển”.
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
- mụn nước hoặc vết loét trong miệng, nướu đỏ hoặc sưng, khó nuốt;
- các vấn đề về phổi – ho mới hoặc ho nặng hơn, đau ngực, thở khò khè, cảm thấy khó thở;
- dấu hiệu nhiễm trùng – sốt, ớn lạnh, mệt mỏi, đau khớp, phát ban da;
- vấn đề về thận – ít hoặc không đi tiểu; sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân của bạn;
- các vấn đề về gan – buồn nôn, chán ăn, đau dạ dày (phía trên bên phải), nước tiểu sẫm màu, phân màu đất sét, vàng da (vàng da hoặc mắt);
- số lượng tế bào máu thấp – các triệu chứng giống như cúm, lở loét da, dễ bầm tím, chảy máu bất thường, da nhợt nhạt, bàn tay và bàn chân lạnh, cảm thấy nhẹ đầu;
- bất kỳ vết thương nào sẽ không lành; hoặc
- một vết mổ phẫu thuật có màu đỏ, ấm, sưng, đau, chảy máu hoặc chảy mủ.
Phương pháp điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng thuốc Rolimus có thể bao gồm:
- sốt, ho, nhiễm trùng, cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi;
- lở miệng;
- buồn nôn, chán ăn;
- sưng bất cứ nơi nào trong cơ thể bạn;
- phát ban;
- trễ kinh;
- đau đầu; hoặc
- lượng đường trong máu cao – khát nước nhiều hơn, đi tiểu nhiều hơn, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây.
Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.
Tương tác thuốc cần chú ý
Everolimus là chất nền của CYP3A4, đồng thời cũng là chất nền và chất ức chế vừa phải của PgP. Do đó, sự hấp thu và thải trừ everolimus sau đó có thể bị ảnh hưởng bởi các sản phẩm ảnh hưởng đến CYP3A4 và/hoặc PgP. In vitro, everolimus là chất ức chế cạnh tranh của CYP3A4 và là chất ức chế hỗn hợp của CYP2D6.
Các tương tác đã biết và trên lý thuyết với các chất ức chế và chất gây cảm ứng chọn lọc của CYP3A4 và PgP được liệt kê trong Bảng 2 dưới đây.
Thuốc ức chế CYP3A4 và PgP làm tăng nồng độ everolimus
Các chất ức chế CYP3A4 hoặc PgP có thể làm tăng nồng độ everolimus trong máu bằng cách giảm quá trình chuyển hóa hoặc dòng chảy của everolimus từ các tế bào ruột.
Chất gây cảm ứng CYP3A4 và PgP làm giảm nồng độ everolimus
Các chất gây cảm ứng CYP3A4 hoặc PgP có thể làm giảm nồng độ everolimus trong máu bằng cách tăng chuyển hóa hoặc đẩy everolimus ra khỏi tế bào ruột.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con/Tránh thai ở nam và nữ
Phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả cao (ví dụ: phương pháp ngừa thai bằng nội tiết tố không chứa estrogen, tiêm hoặc cấy, biện pháp tránh thai dựa trên progesterone, cắt tử cung, thắt ống dẫn trứng, kiêng hoàn toàn, phương pháp rào cản, dụng cụ tử cung [ vòng tránh thai], và/hoặc triệt sản nữ/nam) trong khi dùng everolimus và trong tối đa 8 tuần sau khi kết thúc điều trị. Bệnh nhân nam không nên bị cấm cố gắng làm cha.
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng everolimus ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy các tác động gây độc tính sinh sản bao gồm nhiễm độc phôi và nhiễm độc thai nhi. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Everolimus không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng biện pháp tránh thai.
Cho con bú
Chưa biết everolimus có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, ở chuột, everolimus và/hoặc các chất chuyển hóa của nó dễ dàng đi vào sữa. Do đó, phụ nữ dùng everolimus không nên cho con bú trong khi điều trị và trong 2 tuần sau liều cuối cùng.
Khả năng sinh sản
Khả năng everolimus gây vô sinh ở bệnh nhân nam và nữ vẫn chưa được biết, tuy nhiên tình trạng vô kinh (vô kinh thứ phát và các rối loạn kinh nguyệt khác) và sự mất cân bằng hormone tạo hoàng thể (LH)/hormone kích thích nang trứng (FSH) có liên quan đã được quan sát thấy ở bệnh nhân nữ. Dựa trên các phát hiện tiền lâm sàng, khả năng sinh sản của nam giới và nữ giới có thể bị tổn hại khi điều trị bằng everolimus.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Rolimus có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyên bệnh nhân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu họ cảm thấy mệt mỏi trong khi điều trị bằng Rolimus.
Thuốc Rolimus 10 giá bao nhiêu?
Thuốc Rolimus 10 có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Rolimus 10 mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Rolimus 10 – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Rolimus 10? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: