Thuốc Palboxen 125mg điều trị ung thư vú hiệu quả, hãng Everest

DẠNG THUỐC

Viên nang, dùng đường uống.

Nhóm thuốc: Điều trị ung thư vú.

Nhà sản xuất: Everest Pharmaceutical Ltđ, 11th floor, Rahman’s Regnum Centre, 191/B Bir Uttam Mir Shawkat Sarak, Dhaka 1208, Bangladesh.

THÀNH PHẦN

Hoạt chất: Palbociclib 125mg.

Tá dược: vừa đủ.

Đóng gói: hộp 21 viên nang.

ĐẶC ĐIỂM DƯỢC HỌC CỦA THUỐC

Palbociclib là chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin (CDK) 4 và 6. Cyclin D1 và CDK4/6 là hạ lưu của các con đường truyền tín hiệu dẫn đến sự tăng sinh tế bào. Trong ống nghiệm, palbociclib làm giảm sự tăng sinh tế bào của các dòng tế bào ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen (ER) bằng cách ngăn chặn sự tiến triển của tế bào từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào. Điều trị các dòng tế bào ung thư vú bằng sự kết hợp của palbociclib và thuốc kháng estrogen dẫn đến giảm phosphoryl hóa protein retinoblastoma (Rb) dẫn đến giảm biểu hiện và truyền tín hiệu E2F, và tăng sự ngừng tăng trưởng so với điều trị bằng từng loại thuốc riêng lẻ. Điều trị trong ống nghiệm các dòng tế bào ung thư vú dương tính với ER bằng sự kết hợp của palbociclib và thuốc kháng estrogen dẫn đến tăng lão hóa tế bào so với từng loại thuốc riêng lẻ, tình trạng này kéo dài tới 6 ngày sau khi ngừng palbociclib và sẽ nghiêm trọng hơn nếu tiếp tục điều trị bằng thuốc kháng estrogen. Các nghiên cứu in vivo sử dụng mô hình ghép dị loại ung thư vú ER dương tính có nguồn gốc từ bệnh nhân đã chứng minh rằng sự kết hợp palbociclib và letrozole làm tăng sự ức chế phosphoryl hóa Rb, truyền tín hiệu hạ lưu và sự phát triển của khối u so với từng loại thuốc riêng lẻ. Các tế bào đơn nhân tủy xương của người được điều trị bằng palbociclib khi có hoặc không có thuốc kháng estrogen trong ống nghiệm không bị lão hóa và tiếp tục tăng sinh sau khi ngừng palbociclib.

Về dược động học

Nồng độ tối đa trung bình quan sát được (Cmax) của palbociclib thường được quan sát thấy trong khoảng từ 6 đến 12 giờ (thời gian đạt nồng độ tối đa, Tmax) sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Palbociclib sau khi uống liều 125 mg là 46%. Sự liên kết của palbociclib với protein huyết tương của người trong ống nghiệm là khoảng 85%, không phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi nồng độ từ 500 ng/mL đến 5000 ng/mL. Phần trung bình không liên kết (fu) của palbociclib trong huyết tương người trong cơ thể sống tăng dần theo chức năng gan xấu đi. Thuốc được chuyển hóa tại gan. Sau khi uống một liều duy nhất 125 mg [14C]palbociclib cho người, các con đường chuyển hóa chính của palbociclib liên quan đến quá trình oxy hóa và sulfonat hóa, với quá trình acyl hóa và glucuronid hóa đóng góp như các con đường phụ. Palbociclib là thực thể chính có nguồn gốc từ thuốc lưu hành trong huyết tương (23%). Chất chuyển hóa lưu hành chính là liên hợp glucuronide của palbociclib, mặc dù nó chỉ chiếm 1,5% liều dùng trong chất bài tiết. Palbociclib được chuyển hóa rộng rãi với thuốc không đổi chiếm lần lượt 2,3% và 6,9% phóng xạ trong phân và nước tiểu. Trong phân, liên hợp axit sulfamic của palbociclib là thành phần chính liên quan đến thuốc, chiếm 26% liều dùng. Các nghiên cứu trong ống nghiệm với tế bào gan người, các phân đoạn tế bào chất và S9 của gan, và các enzym SULT tái tổ hợp chỉ ra rằng CYP3A và SULT2A1 chủ yếu liên quan đến quá trình chuyển hóa palbociclib. Độ thanh thải trung bình hình học (CL/F) của palbociclib là 63,1 L/giờ (CV 29%) và thời gian bán thải huyết tương trung bình (± độ lệch chuẩn) là 29 (±5) giờ ở những bệnh nhân ung thư vú tiến triển. Trong 6 đối tượng nam khỏe mạnh được dùng một liều [14C]palbociclib qua đường uống, trung bình 91,6% tổng liều phóng xạ được dùng đã được phục hồi trong 15 ngày; phân (74,1% liều) là đường bài tiết chính, với 17,5% liều được phục hồi trong nước tiểu. Phần lớn vật liệu được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ CỦA PALBOXEN

Palboxen được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể hormone (HR) dương tính, thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì người 2 (HER2) âm tính:

– kết hợp với thuốc ức chế aromatase;

– kết hợp với fulvestrant ở những phụ nữ đã được điều trị nội tiết trước đó.

Ở những phụ nữ tiền mãn kinh hoặc quanh mãn kinh, nên kết hợp liệu pháp nội tiết với chất chủ vận hormone giải phóng hormone hoàng thể (LHRH).

LIỀU DÙNG, CÁCH SỬ DỤNG THUỐC

Liều khuyến cáo là 125 mg palbociclib một lần mỗi ngày trong 21 ngày liên tục, sau đó là 7 ngày ngừng điều trị (Lịch trình 3/1) để bao gồm một chu kỳ hoàn chỉnh là 28 ngày.

Khi dùng chung với palbociclib, liều khuyến cáo của fulvestrant là 500 mg tiêm bắp vào các ngày 1, 15, 29 và mỗi tháng một lần sau đó. Trước khi bắt đầu điều trị với sự kết hợp của palbociclib với fulvestrant và trong suốt thời gian điều trị, phụ nữ tiền / tiền mãn kinh nên được điều trị bằng thuốc chủ vận LHRH theo thực hành lâm sàng tại địa phương.

Bệnh nhân nên được khuyến khích sử dụng liều lượng của họ vào khoảng thời gian gần như nhau mỗi ngày. Nếu bệnh nhân bị nôn hoặc bỏ lỡ một liều, không nên uống thêm một liều nữa vào ngày hôm đó. Liều quy định tiếp theo nên được thực hiện vào thời gian bình thường.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không sử dụng thuốc Palboxen trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc..
• Sử dụng các chế phẩm có chứa St. John’s Wort.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG THUỐC

THẬN TRỌNG CHUNG

Palboxen ảnh hưởng đến phổi hoặc hệ thống miễn dịch của bạn. Bạn có thể bị nhiễm trùng dễ dàng hơn, thậm chí nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc tử vong. Gọi cho bác sĩ nếu bạn bị sốt, ớn lạnh, đau ngực, khó thở hoặc ho có hoặc không kèm chất nhầy.

Bệnh viê mphooix kẽ ILD nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong và / hoặc viêm phổi có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Palboxen khi dùng kết hợp với liệu pháp nội tiết.

Nên ngắt liều, giảm liều hoặc trì hoãn bắt đầu chu kỳ điều trị cho những bệnh nhân bị giảm bạch cầu cấp độ 3 hoặc 4. Cần thực hiện giám sát thích hợp.

Cắt bỏ hoặc ức chế buồng trứng bằng chất chủ vận LHRH là bắt buộc khi phụ nữ tiền / tiền mãn kinh được dùng Palboxen kết hợp với chất ức chế aromatase, do cơ chế hoạt động của chất ức chế aromatase. Palbociclib kết hợp với fulvestrant ở phụ nữ tiền / tiền mãn kinh mới chỉ được nghiên cứu khi kết hợp với chất chủ vận LHRH.

VỚI PHỤ NỮ MANG THAI VÀ ĐANG CHO CON BÚ

Phụ nữ mang thai:

• Không có hoặc có số lượng dữ liệu hạn chế về việc sử dụng palbociclib ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Thuốc Palboxen không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.
• Phụ nữ có khả năng sinh con đang sử dụng sản phẩm thuốc này, hoặc bạn tình nam của họ nên sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp (ví dụ: biện pháp tránh thai hàng rào kép) trong khi điều trị và ít nhất 3 tuần hoặc 14 tuần sau khi hoàn thành liệu pháp tương ứng cho phụ nữ và nam giới.

Phụ nữ cho con bú:

• Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên người hoặc động vật để đánh giá ảnh hưởng của palbociclib đối với sản xuất sữa, sự hiện diện của nó trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ. Người ta chưa biết liệu palbociclib có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Bệnh nhân dùng palbociclib không nên cho con bú.

Khả năng sinh sản:

• Dựa trên các phát hiện về cơ quan sinh sản của nam giới (thoái hóa ống bán lá kim ở tinh hoàn, giảm sung huyết mào tinh hoàn, giảm mật độ và khả năng di chuyển của tinh trùng, và giảm bài tiết tuyến tiền liệt) trong các nghiên cứu an toàn phi lâm sàng, khả năng sinh sản của nam giới có thể bị ảnh hưởng khi điều trị bằng palbociclib. Vì vậy, nam giới có thể cân nhắc việc bảo quản tinh trùng trước khi bắt đầu điều trị bằng Palboxen.

VỚI NGƯỜI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Palboxen có ảnh hưởng nhỏ đến lái xe và vận hành máy móc do có thể gây mệt mỏi.

TÁC DỤNG PHỤ KHÔNG MONG MUỐN CỦA PALBOXEN

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng với Palboxen: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc Palboxen có thể bao gồm:

• số lượng tế bào máu thấp, nhiễm trùng
• dễ bị bầm tím hoặc chảy máu
• cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi
• buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn
• lở miệng
• xét nghiệm chức năng gan bất thường
• da khô, phát ban
• thay đổi cảm giác vị giác
• chảy máu cam hoặc
• tóc mỏng hoặc rụng tóc.

TƯƠNG TÁC VỚI THUỐC KHÁC

Palbociclib được chuyển hóa chủ yếu bởi men CYP3A và sulphotransferase (SULT) SULT2A1. In vivo, palbociclib là chất ức chế CYP3A yếu, phụ thuộc vào thời gian.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể dẫn đến tăng độc tính. Nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh trong khi điều trị với palbociclib. Việc dùng chung chỉ nên được xem xét sau khi đã đánh giá cẩn thận các lợi ích và rủi ro tiềm ẩn. Nếu không thể tránh được việc dùng chung với một chất ức chế CYP3A mạnh, hãy giảm liều Palboxen xuống 75 mg một lần mỗi ngày. Khi ngừng sử dụng chất ức chế mạnh, nên tăng liều Palboxen (sau 3-5 thời gian bán hủy của chất ức chế) đến liều đã sử dụng trước khi bắt đầu sử dụng chất ức chế CYP3A mạnh.

Sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A có thể dẫn đến giảm tiếp xúc với palbociclib và do đó có nguy cơ thiếu hiệu quả. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời palbociclib với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh. Không cần điều chỉnh liều khi dùng chung palbociclib với chất cảm ứng CYP3A vừa phải.

HIỆU QUẢ ĐƯỢC GHI NHẬN TRÊN LÂM SÀNG

Palbociclib đã được nghiên cứu trong hai nghiên cứu chính về phụ nữ mắc bệnh ung thư vú âm tính với HR, HER2. Trong cả hai nghiên cứu, thước đo chính về hiệu quả là bệnh nhân sống được bao lâu mà bệnh không trở nên nặng hơn (sống sót không tiến triển).

Nghiên cứu đầu tiên có sự tham gia của 521 phụ nữ bị ung thư vú di căn và tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn sau khi điều trị bằng thuốc nội tiết tố. Họ nhận được Palbociclib và thuốc hỗ trợ hoặc giả dược (thuốc giả) và thuốc hỗ trợ. Phụ nữ dùng Palbociclib và Fulvestrant sống trung bình được 11,2 tháng mà không mắc bệnh nặng hơn so với 4,6 tháng ở những phụ nữ dùng giả dược và Fulvestrant.

Nghiên cứu thứ hai có sự tham gia của 666 phụ nữ đã trải qua thời kỳ mãn kinh và bệnh ung thư vú đã bắt đầu lan rộng và chưa được điều trị ung thư. Họ nhận được Palbociclib và letrozole (một chất ức chế aromatase) hoặc giả dược và letrozole. Phụ nữ dùng Palbociclib và letrozole sống trung bình 24,8 tháng mà bệnh không nặng hơn so với 14,5 tháng ở những phụ nữ dùng giả dược và letrozole.

CÁC CÂU HỎI THƯỜNG GẶP

1. Thuốc Palboxen giá bao nhiêu?

Giá thuốc Palboxen 125mg: 2.700.000đ/hộp. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc tốt nhất. Chúng tôi hỗ trợ ship hàng toàn quốc cho bạn.

2. Thuốc Palboxen mua ở đâu?

Bạn cần mua bút tiêm Palboxen 75mg 125mg ? Bạn có thể đặt thuốc qua số điện thoại: 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc.

Hà Nội: ngõ 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.

3. Bảo quản thuốc như nào?

Bảo quản Palboxen wor nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

4. Thuốc có thể dùng thay thế?

Một số thuốc có thể dùng thay thế Palboxen như thuốc Palnat  thuốc ibrance