Thuốc Iressa 250mg hoạt chất Gefitinib điều trị trúng đích ung thư phổi không tế bào nhỏ. Cơ chế tác dụng của thuốc là gì, cách dùng thuốc ra sao? hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thêm các thuốc tương tự:
Thuốc Geftinat 250 mg Gefitinib điều trị đích ung thư phổi giá bao nhiêu?
Thuốc Geftib 250 điều trị ung thư phổi giá bao nhiêu mua ở đâu?
Thuốc Iressa 250mg là thuốc gì?
Gefitinib (tên mã ban đầu là ZD1839) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị một số loại ung thư. Hoạt động theo cách tương tự như erlotinib (được bán trên thị trường là Tarceva), gefitinib nhắm mục tiêu một cách có chọn lọc các protein đột biến trong các tế bào ác tính. Nó được tiếp thị bởi AstraZeneca dưới tên thương mại Iressa.
Thuốc Iressa 250mg hoạt chất Gefitinib chính hãng của Astrazeneca được sử phân phối tại Việt Nam điều trị ung thư phổi trúng đích.
Thành phần thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Gefitinib 250mg.
Quy cách: Hộp 30 viên.
Xuất xứ: Astrazeneca.
Số đăng kí thuốc: VN-15209-12
Trường hợp nào sử dụng được Iressa?
Thuốc biệt dược Iressa được chỉ định cho điều trị đầu tiên của bệnh nhân ung thư phổi tế bào không di căn nhỏ (NSCLC).
Khối u có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc exon 21 (L858R) đột biến thay thế.
An toàn và hiệu quả của IRESSA 250mg chưa được kiểm tra ở bệnh nhân NSCLC di căn có khối u có đột biến EGFR khác với exon 19 xóa hoặc exon 21 (L858R) đột biến thay thế.
Công dụng của thuốc Iressa
Thuốc IRESSA được chỉ định đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn (NSCLC) với các đột biến kích hoạt của EGFR-TK.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Gefitinib là chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) tyrosine kinase liên kết với vị trí liên kết adenosine triphosphate (ATP) của enzyme. EGFR thường được biểu hiện quá mức trong một số tế bào ung thư biểu mô ở người, chẳng hạn như tế bào ung thư phổi và ung thư vú.
Sự biểu hiện quá mức dẫn đến tăng cường kích hoạt các tầng dẫn truyền tín hiệu Ras chống apoptotic, sau đó dẫn đến tăng khả năng sống sót của các tế bào ung thư và tăng sinh tế bào không kiểm soát được.
Gefitinib là chất ức chế chọn lọc đầu tiên của EGFR tyrosine kinase, còn được gọi là Her1 hoặc ErbB-1. Bằng cách ức chế EGFR tyrosine kinase, các dòng tín hiệu xuôi dòng cũng bị ức chế, dẫn đến sự tăng sinh tế bào ác tính bị ức chế.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Điều trị bằng IRESSA nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các liệu pháp chống ung thư.
Liều dùng:
Vị trí khuyến cáo của IRESSA là một viên 250 mg mỗi ngày một lần. Nếu bỏ lỡ một liều, nên uống ngay khi bệnh nhân nhớ ra. Nếu còn chưa đầy 12 giờ đến liều tiếp theo, bệnh nhân không được dùng liều đã quên. Bệnh nhân không nên dùng liều gấp đôi (hai liều cùng một lúc) để bù liều đã quên.
Dân số nhi khoa
Tính an toàn và hiệu quả của IRESSA ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định. Không có việc sử dụng gefitinib liên quan ở trẻ em trong chỉ định của NSCLC.
Suy gan
Bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng (Child-Pugh B hoặc C) do xơ gan có nồng độ gefitinib trong huyết tương tăng lên. Những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng phụ.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận khi độ thanh thải creatinin> 20 ml / phút. Chỉ có dữ liệu hạn chế ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≤ 20 ml / phút và nên thận trọng ở những bệnh nhân này.
Người già
Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi của bệnh nhân.
Chất chuyển hóa kém CYP2D6
Không khuyến cáo điều chỉnh liều cụ thể ở những bệnh nhân có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6 đã biết, nhưng những bệnh nhân này nên được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng ngoại ý.
Điều chỉnh liều Iressa do độc tính
Bệnh nhân tiêu chảy kém dung nạp hoặc phản ứng có hại trên da có thể được quản lý thành công bằng cách ngừng điều trị trong thời gian ngắn (lên đến 14 ngày), sau đó dùng lại liều 250 mg. Đối với những bệnh nhân không thể dung nạp điều trị sau khi ngừng điều trị, nên ngừng dùng gefitinib và xem xét một phương pháp điều trị thay thế.
Cách dùng thuốc Iressa:
Viên nén có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Có thể nuốt toàn bộ viên với một ít nước hoặc nếu không thể uống cả viên, có thể dùng viên nén dưới dạng phân tán trong nước (không có ga). Không được sử dụng các chất lỏng khác.
Không nghiền nát, nên nhỏ viên thuốc vào nửa ly nước uống. Thỉnh thoảng nên lắc ly cho đến khi viên nén được phân tán (quá trình này có thể mất đến 20 phút). Việc phân tán nên được uống ngay sau khi phân tán xong (tức là trong vòng 60 phút). Ly nên được tráng bằng nửa ly nước, cũng nên uống. Sự phân tán cũng có thể được sử dụng qua ống thông mũi-dạ dày hoặc ống thông dạ dày.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc Iressa trong các trường hợp:
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Cho con bú.
Cảnh báo và thận trọng thuốc
Bệnh phổi mô kẽ (ILD), có thể cấp tính khi khởi phát, đã được quan sát thấy ở 1,3% bệnh nhân dùng gefitinib, và một số trường hợp đã tử vong. Nếu ILD được xác nhận, nên ngừng IRESSA và điều trị thích hợp cho bệnh nhân.
Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan (bao gồm tăng alanin aminotransferase, aspartate aminotransferase, bilirubin) đã được quan sát thấy, thường biểu hiện là viêm gan. Suy giảm chức năng gan do xơ gan có thể dẫn đến tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương.
IRESSA chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Bệnh nhân nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức nếu họ bị tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng, buồn nôn, nôn mửa hoặc chán ăn vì những điều này có thể gián tiếp dẫn đến mất nước.
Thủng đường tiêu hóa đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng gefitinib. Trong hầu hết các trường hợp, điều này có liên quan đến các yếu tố nguy cơ đã biết khác, bao gồm các thuốc dùng đồng thời như steroid hoặc NSAID, tiền sử loét đường tiêu hóa cơ bản, tuổi tác, hút thuốc hoặc di căn ruột tại các vị trí thủng.
Tác dụng phụ của thuốc
Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc Iressa 250mg bao gồm:
- Chán ăn nhẹ hoặc vừa.
- Viêm kết mạc, bờ mi, chủ yếu viêm nhẹ.
- Xuất huyết, chẳng hạn như chảy máu cam và tiểu ra máu
- Bệnh phỗi kẽ
- Tiêu chảy, chủ yếu nhẹ hoặc trung bình
- Nôn mửa, chủ yếu ở mức độ nhẹ hoặc trung bình
- Buồn nôn, chủ yếu là nhẹ
- Viêm miệng, bản chất chủ yếu nhẹ
- Mất nước, thứ phát sau tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa.
- Khô miệng, chủ yếu là nhẹ
- Tăng men gan, nhẹ
- Các phản ứng trên da, chủ yếu là phát ban mụn mủ nhẹ hoặc trung bình (CTC cấp 1 hoặc 2), đôi khi ngứa với da khô, bao gồm các vết nứt trên da, trên nền ban đỏ.
- Rối loạn móng tay, rụng tóc từng mảng.
- Tăng creatinin máu trong phòng thí nghiệm không có triệu chứng
- Suy nhược, chủ yếu là nhẹ.
Tương tác thuốc
Các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: tăng IRESSA lên 500 mg mỗi ngày khi không có phản ứng có hại nghiêm trọng.
Tiếp tục IRESSA ở liều 250 mg bảy ngày sau khi ngừng sử dụng cảm biến CYP3A4 mạnh.
Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ, ketoconazole, itraconazole): giảm chuyển hóa gefitinib và tăng nồng độ trong huyết tương gefitinib.
Theo dõi phản ứng bất lợi khi dùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh với thuốc IRESSA 250mg.
Iressa có tương tác với các thuốc điều trị dạ dày
Các loại thuốc làm tăng pH dạ dày có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương.
Tránh sử dụng đồng thời IRESSA 250mg với thuốc ức chế bơm proton.
Nếu cần điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton, dùng IRESSA 250mg 12 giờ sau liều cuối cùng hoặc 12 giờ trước liều tiếp theo của chất ức chế bơm proton
Dùng thuốc IRESSA 250mg trước 6 giờ hoặc sau hoặc 6 giờ trước một chất đối kháng thụ thể H2 hoặc thuốc kháng acid.
Sử dụng thuốc cho đối tượng đặc biệt
Phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải được khuyến cáo không mang thai trong thời gian điều trị.
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng gefitinib ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. IRESSA không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Cho con bú
Người ta không biết liệu gefitinib có được tiết vào sữa mẹ hay không. Gefitinib và các chất chuyển hóa của gefitinib tích lũy trong sữa của chuột đang cho con bú. Chống chỉ định dùng gefitinib trong thời kỳ cho con bú và do đó phải ngừng cho con bú khi đang điều trị bằng gefitinib.
Thuốc Iressa 250mg giá bao nhiêu?
Thuốc Iressa có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để mua được thuốc Iressa chính hãng với giá tốt nhất. Chúng tôi hỗ trợ ship hàng toàn quốc cho bạn.
Thuốc Iressa 250mg mua ở đâu?
Thuốc Iressa 250mg mua ở đâu chính hãng? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại: 0969870429. Nhathuocphucminh phân phối thuốc chính hãng tại Hà Nội, Nghệ An, Thanh Hóa, Hà Tĩnh, Huế, ĐÀ Nẵng, Hồ Chí Minh và các tỉnh thành trên toàn quốc.
Hà Nội: ngõ 20 Cự Lộc, Thanh Xuân
Hồ Chí Minh: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống gefitinib, sự hấp thu chậm vừa phải và nồng độ đỉnh trong huyết tương của gefitinib thường xảy ra sau 3 đến 7 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59% ở bệnh nhân ung thư. Tiếp xúc với gefitinib không bị thay đổi đáng kể bởi thức ăn.
Phân bổ:
Gefitinib có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 1400 l cho thấy sự phân bố rộng rãi vào mô. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 90%. Gefitinib liên kết với albumin huyết thanh và alpha 1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa:
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng CYP3A4 và CYP2D6 là isozyme P450 chính tham gia vào quá trình chuyển hóa oxy hóa của gefitinib.
Thải trừ:
Gefitinib được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân, gefitinib thải trừ qua thận và các chất chuyển hóa chỉ chiếm dưới 4% liều dùng.
Thuốc Iressa điều trị ung thư phổi có tốt không?
Tác dụng của Iressa lần đầu tiên được thử nghiệm trên các mô hình thực nghiệm trước khi được nghiên cứu trên người. Trong một nghiên cứu chính liên quan đến 1.217 bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn tại chỗ, Iressa được so sánh với sự kết hợp của carboplatin và paclitaxel (các loại thuốc chống ung thư khác). Thước đo hiệu quả chính là bệnh nhân sống được bao lâu mà bệnh không nặng thêm.
Trong một nghiên cứu chính thứ hai liên quan đến 1.466 bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn tại chỗ, Iressa được so sánh với docetaxel (một loại thuốc chống ung thư khác). Thước đo hiệu quả chính là thời gian sống sót (bệnh nhân sống được bao lâu). Cả hai nghiên cứu đều bao gồm những bệnh nhân có và không có đột biến EGFR.
Trong nghiên cứu chính đầu tiên, Iressa có hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa bệnh ung thư trở nên tồi tệ hơn so với sự kết hợp. Trong số những bệnh nhân có đột biến EGFR, những người dùng Iressa sống được trung bình 9 tháng rưỡi mà bệnh không tiến triển nặng hơn, so với khoảng 6 tháng ở những người dùng liệu pháp kết hợp. Trong nghiên cứu chính thứ hai, tỷ lệ sống sót của tất cả bệnh nhân dùng Iressa tương tự như những người dùng docetaxel.
Tài liệu tham khảo:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20361610/
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-75203/iressa-oral/details