Iclusig là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Iclusig là thuốc gì?
Iclusig ( Ponatinib) là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển của một số tế bào ung thư. Ponatinib là một chất ức chế Bcr-Abl tyrosine kinase mới đặc biệt hiệu quả chống lại đột biến T315I để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính. FDA đã phê duyệt vào ngày 14 tháng 12 năm 2012.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Ponatinib 15mg, 30mg hoặc 45mg.
Đóng gói: hộp 30 viên nén.
Xuất xứ: ARIAD Pharmaceutical.
Công dụng của thuốc Iclusig
Iclusig được chỉ định ở bệnh nhân người lớn với
• Giai đoạn mãn tính, giai đoạn tăng tốc, hoặc giai đoạn bùng nổ bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy (CML), những người kháng dasatinib hoặc nilotinib; những người không dung nạp với dasatinib hoặc nilotinib và điều trị tiếp theo với imatinib không thích hợp về mặt lâm sàng; hoặc những người có đột biến T315I
• Bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính có nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph + ALL) kháng dasatinib; những người không dung nạp với dasatinib và điều trị tiếp theo với imatinib không thích hợp về mặt lâm sàng; hoặc những người có đột biến T315I.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Ponatinib là một chất ức chế kinase. Ponatinib ức chế hoạt động tyrosine kinase in vitro của ABL đột biến ABL và T315I với nồng độ IC50 tương ứng là 0,4 nM và 2,0 nM.
Ponatinib ức chế hoạt động in vitro của các kinase bổ sung có nồng độ IC50 từ 0,1 nM đến 20 nM, bao gồm các thành viên của thụ thể VEGFR, PDGFR, FGFR, EPH và họ SRC của kinase, và KIT, RET, TIE2 và FLT3. Ponatinib ức chế khả năng sống trong ống nghiệm của các tế bào biểu hiện BCR-ABL bản địa hoặc đột biến, bao gồm cả T315I. Ở chuột, điều trị bằng ponatinib làm giảm kích thước của khối u biểu hiện BCR-ABL đột biến bản địa hoặc T315I khi so sánh với đối chứng.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Iclusig
Liệu pháp nên được bắt đầu bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc chẩn đoán và điều trị bệnh nhân ung thư máu. Hỗ trợ huyết học như truyền tiểu cầu và các yếu tố tăng trưởng tạo máu có thể được sử dụng trong quá trình điều trị nếu có chỉ định lâm sàng.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ponatinib, cần đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân, bao gồm cả tiền sử và khám sức khỏe, đồng thời quản lý tích cực các yếu tố nguy cơ tim mạch. Tình trạng tim mạch nên được tiếp tục theo dõi và điều trị y tế và hỗ trợ cho các tình trạng góp phần vào nguy cơ tim mạch nên được tối ưu hóa trong quá trình điều trị bằng ponatinib.
Liều dùng thuốc Iclusig
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 45 mg ponatinib một lần mỗi ngày. Đối với liều tiêu chuẩn 45 mg một lần mỗi ngày, một viên nén bao phim 45 mg có sẵn. Điều trị nên được tiếp tục miễn là bệnh nhân không có bằng chứng về sự tiến triển của bệnh hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Bệnh nhân cần được theo dõi đáp ứng theo các hướng dẫn lâm sàng tiêu chuẩn.
Việc ngừng ponatinib nên được xem xét nếu không có đáp ứng huyết học hoàn toàn sau 3 tháng (90 ngày).
Nguy cơ xảy ra các biến cố tắc động mạch có thể liên quan đến liều lượng. Giảm liều Iclusig xuống 15 mg nên được xem xét đối với bệnh nhân CP-CML đã đạt được đáp ứng di truyền tế bào lớn, có tính đến các yếu tố sau trong đánh giá từng bệnh nhân: nguy cơ tim mạch, tác dụng phụ của liệu pháp ponatinib, thời gian đáp ứng và BCR -ABL cấp bảng điểm. Nếu thực hiện giảm liều, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ đáp ứng. Ở những bệnh nhân mất đáp ứng, liều Iclusig có thể được tăng lại thành liều đã dung nạp trước đó là 30 mg hoặc 45 mg, uống một lần mỗi ngày.
Cách dùng thuốc Iclusig
Iclusig dùng để uống. Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ. Bệnh nhân không nên nghiền nát hoặc làm tan viên thuốc. Iclusig có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo không nuốt hộp hút ẩm có trong chai.
Chống chỉ định của thuốc Iclusig
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Iclusig?
Suy tủy
Iclusig có liên quan đến chứng giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu nghiêm trọng. Hầu hết các bệnh nhân có số lượng tiểu cầu lớp 3 hoặc 4 giảm, thiếu máu hoặc giảm bạch cầu, phát triển trong vòng 3 tháng đầu điều trị. Công thức máu đầy đủ nên được thực hiện 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu tiên và sau đó hàng tháng hoặc theo chỉ định lâm sàng. Suy tủy nói chung có thể hồi phục và thường được kiểm soát bằng cách tạm thời ngừng sử dụng Iclusig hoặc giảm liều.
Tắc động mạch
Tắc động mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim gây tử vong, đột quỵ, tắc động mạch võng mạc liên quan đến một số trường hợp suy giảm thị lực vĩnh viễn hoặc mất thị lực, hẹp các mạch máu lớn của não, bệnh mạch máu ngoại vi nặng, hẹp động mạch thận (liên quan đến tình trạng xấu đi, không hoạt động hoặc điều trị – tăng huyết áp bền vững), và nhu cầu về các thủ tục tái thông mạch máu khẩn cấp đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Iclusig.
Không nên dùng Iclusig cho bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, tái thông mạch máu trước đó hoặc đột quỵ, trừ khi lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn. Ở những bệnh nhân này, các lựa chọn điều trị thay thế cũng nên được cân nhắc trước khi bắt đầu điều trị bằng ponatinib.
Huyết khối tĩnh mạch
Các phản ứng có hại do huyết khối tĩnh mạch bao gồm các phản ứng nghiêm trọng đã xảy ra trong thử nghiệm PACE giai đoạn 2.
Theo dõi các bằng chứng về thuyên tắc huyết khối nên được thực hiện. Iclusig nên được ngắt ngay lập tức trong trường hợp huyết khối tắc mạch. Việc cân nhắc lợi ích – lợi ích nên hướng dẫn quyết định bắt đầu lại liệu pháp Iclusig.
Tăng huyết áp
Tăng huyết áp có thể góp phần vào nguy cơ biến cố huyết khối động mạch, bao gồm cả hẹp động mạch thận. Trong thời gian điều trị Iclusig, huyết áp nên được theo dõi và quản lý tại mỗi lần khám tại phòng khám và tình trạng tăng huyết áp phải được điều trị về bình thường. Điều trị Iclusig nên tạm thời bị gián đoạn nếu tăng huyết áp không được kiểm soát về mặt y tế.
Phình động mạch và bóc tách động mạch
Việc sử dụng thuốc ức chế đường dẫn truyền VEGF ở bệnh nhân có hoặc không bị tăng huyết áp có thể thúc đẩy sự hình thành các túi phình và / hoặc bóc tách động mạch. Trước khi bắt đầu dùng Iclusig, nguy cơ này nên được xem xét cẩn thận ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như tăng huyết áp hoặc tiền sử phình động mạch.
Suy tim sung huyết
Suy tim hoặc rối loạn chức năng thất trái gây tử vong và nghiêm trọng xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Iclusig, bao gồm các biến cố liên quan đến các biến cố tắc mạch máu trước đó. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với suy tim và họ nên được điều trị theo chỉ định lâm sàng, bao gồm cả việc ngắt quãng Iclusig.
Viêm tụy và lipase huyết thanh
Iclusig có liên quan đến viêm tụy. Tần suất viêm tụy nhiều hơn trong 2 tháng đầu tiên sử dụng. Kiểm tra lipase huyết thanh 2 tuần một lần trong 2 tháng đầu tiên và định kỳ sau đó. Có thể phải ngắt hoặc giảm liều. Nếu tăng lipase đi kèm với các triệu chứng ở bụng, nên ngừng dùng Iclusig và đánh giá bệnh nhân về bằng chứng của viêm tụy.
Nhiễm độc gan
Iclusig có thể dẫn đến tăng ALT, AST, bilirubin và phosphatase kiềm. Hầu hết bệnh nhân từng bị nhiễm độc gan đều có biến cố đầu tiên trong năm đầu điều trị. Suy gan (bao gồm cả kết cục tử vong) đã được quan sát thấy. Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi định kỳ, theo chỉ định lâm sàng.
Băng huyết
Xuất huyết nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong, đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Iclusig. Hầu hết các trường hợp xuất huyết, nhưng không phải tất cả, xảy ra ở bệnh nhân giảm tiểu cầu độ 3/4. Iclusig nên được ngắt quãng và bệnh nhân được đánh giá về tình trạng xuất huyết nghiêm trọng hoặc nghiêm trọng.
Tác dụng phụ của thuốc Iclusig
Khi sử dụng thuốc Iclusig, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Rất thường gặp:
- nhiễm trùng đường hô hấp trên
- thiếu máu, số lượng tiểu cầu giảm, số lượng bạch cầu trung tính giảm
- giảm sự thèm ăn
- mất ngủ
- nhức đầu, chóng mặt
- tăng huyết áp
- khó thở, ho
- đau bụng, tiêu chảy, nôn mửa, táo bón, buồn nôn, tăng lipase
- alanin aminotransferase tăng, aspartate aminotransferase tăng
- phát ban, khô da, ngứa
- đau xương, đau khớp, đau cơ, đau tứ chi, đau lưng, co thắt cơ
- mệt mỏi, suy nhược, phù ngoại vi, sốt, đau
Thường gặp:
- viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm nang lông, viêm mô tế bào
- giảm bạch cầu, sốt giảm bạch cầu trung tính, số lượng bạch cầu giảm, số lượng tế bào lympho giảm
- mất nước, giữ nước, hạ canxi máu, tăng đường huyết, tăng acid uric máu, giảm phosphat máu, tăng triglyceride máu, hạ kali máu, giảm cân, hạ natri máu
- tai biến mạch máu não, nhồi máu não, bệnh lý thần kinh ngoại biên, hôn mê, đau nửa đầu, siêu mê, giảm mê, loạn cảm, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua
- mờ mắt, khô mắt, phù quanh mắt, phù mí mắt, viêm kết mạc, suy giảm thị lực
- suy tim, nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết, bệnh mạch vành, cơn đau thắt ngực, tràn dịch màng ngoài tim, rung nhĩ, giảm phân suất tống máu, hội chứng vành cấp, cuồng nhĩ
- bệnh tắc động mạch ngoại biên, thiếu máu cục bộ ngoại vi, hẹp động mạch ngoại vi, tắc nghẽn động mạch liên tục, huyết khối tĩnh mạch sâu, nóng bừng, đỏ bừng
- thuyên tắc phổi, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, khó thở, tăng áp phổi
- viêm tụy, tăng amylase máu.
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng Iclusig?
Ponatinib được chuyển hóa bởi CYP3A4.
Cần thận trọng và nên giảm liều khởi đầu của Iclusig xuống 30 mg khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh như clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, troleandomycin, và nước ép bưởi.
Chất cảm ứng CYP3A
Nên tránh sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin, và St. John’s Wort với ponatinib và nên tìm các thuốc thay thế cho chất cảm ứng CYP3A4, trừ khi lợi ích vượt quá nguy cơ có thể xảy ra do ponatinib .
Chất nền vận chuyển
Trong ống nghiệm, ponatinib là chất ức chế P-gp và BCRP. Vì vậy, ponatinib có thể có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền P-gp được sử dụng đồng thời (ví dụ, digoxin, dabigatran, colchicine, pravastatin) hoặc BCRP (ví dụ, methotrexate, rosuvastatin, sulfasalazine) và có thể làm tăng tác dụng điều trị và tác dụng phụ các phản ứng. Nên giám sát lâm sàng chặt chẽ khi dùng ponatinib với các sản phẩm thuốc này.
Sử dụng Iclusig cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Iclusig ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Iclusig chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Nếu nó được sử dụng trong thời kỳ mang thai, bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Cho con bú
Người ta chưa biết liệu Iclusig có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dữ liệu dược lực học và độc tính hiện có không thể loại trừ khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Iclusig.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu trên người về ảnh hưởng của ponatinib đối với khả năng sinh sản. Ở chuột, điều trị bằng ponatinib đã cho thấy tác dụng đối với khả năng sinh sản của con cái và khả năng sinh sản của con đực không bị ảnh hưởng. Mối liên quan lâm sàng của những phát hiện này đối với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được biết.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Iclusig có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại như hôn mê, chóng mặt và mờ mắt có liên quan đến Iclusig. Do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thuốc Iclusig giá bao nhiêu?
Thuốc Iclusig có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Iclusig mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Iclusig – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Iclusig? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
