Guanfacine tablets là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Guanfacine tablets là thuốc gì?
Guanfacine, hoặc BS 100-141 là một chất chủ vận thụ thể adrenergic alpha-A2 chọn lọc ban đầu được chỉ định để điều trị tăng huyết áp nhưng hiện được chỉ định dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài để điều trị tăng động giảm chú ý ADHD. Guanfacine lần đầu tiên được mô tả trong tài liệu năm 1974.
Guanfacine đã được FDA chấp thuận vào ngày 27 tháng 10 năm 1986.
Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Guanfacine 2mg.
Đóng gói: hộp 100 viên nén giải phóng kéo dài.
Xuất xứ: Actavis Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Guanfacine
Guanfacine tabalets được chỉ định để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD) ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6-17 tuổi mà các chất kích thích không phù hợp, không dung nạp hoặc đã được chứng minh là không hiệu quả.
Intuniv phải được sử dụng như một phần của chương trình điều trị ADHD toàn diện, thường bao gồm các biện pháp tâm lý, giáo dục và xã hội.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Guanfacine là một chất chủ vận thụ thể alpha2A-adrenergic chọn lọc ở chỗ nó có ái lực với phân nhóm thụ thể này cao hơn 15-20 lần so với các phân nhóm alpha2B hoặc alpha2C. Guanfacine là một chất không kích thích. Phương thức hoạt động của guanfacine trong ADHD chưa được thiết lập đầy đủ. Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy guanfacine điều chỉnh tín hiệu ở vỏ não trước trán và hạch nền thông qua điều chỉnh trực tiếp quá trình truyền noradrenalin qua khớp thần kinh ở các thụ thể alpha2A-adrenergic.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Sàng lọc trước điều trị
Trước khi kê đơn, cần tiến hành đánh giá cơ bản để xác định bệnh nhân có nguy cơ buồn ngủ và an thần, hạ huyết áp và nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim kéo dài QT và tăng cân/nguy cơ béo phì. Đánh giá này nên giải quyết tình trạng tim mạch của bệnh nhân bao gồm huyết áp và nhịp tim, ghi lại toàn bộ tiền sử dùng thuốc đồng thời, các rối loạn hoặc triệu chứng y tế và tâm thần đồng mắc trong quá khứ và hiện tại, tiền sử gia đình về đột tử do tim/đột tử không rõ nguyên nhân và ghi chép chính xác quá trình điều trị trước đó. chiều cao và cân nặng trên biểu đồ tăng trưởng.
Liều dùng thuốc
Cần theo dõi và chuẩn độ liều cẩn thận khi bắt đầu điều trị vì cải thiện lâm sàng và nguy cơ đối với một số phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng (ngất, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, buồn ngủ và an thần) có liên quan đến liều lượng và mức độ phơi nhiễm. Bệnh nhân nên được thông báo rằng tình trạng buồn ngủ và an thần có thể xảy ra, đặc biệt là trong thời gian đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Nếu buồn ngủ và an thần được đánh giá là liên quan đến lâm sàng hoặc kéo dài, nên xem xét giảm liều hoặc ngừng sử dụng.
Đối với tất cả bệnh nhân, liều khởi đầu khuyến cáo là 1 mg guanfacine, uống mỗi ngày một lần.
Liều có thể được điều chỉnh tăng dần không quá 1 mg mỗi tuần. Liều lượng nên được cá nhân hóa theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Tùy thuộc vào đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân đối với Intuniv, khoảng liều duy trì khuyến cáo là 0,05-0,12 mg/kg/ngày. Chuẩn độ liều khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên được cung cấp dưới đây. Điều chỉnh liều (tăng hoặc giảm) đến liều dung nạp tối đa trong phạm vi liều tối ưu được điều chỉnh theo cân nặng được khuyến nghị dựa trên đánh giá lâm sàng về đáp ứng và khả năng dung nạp có thể xảy ra ở bất kỳ khoảng thời gian hàng tuần nào sau liều ban đầu.
Theo dõi trong quá trình chuẩn độ
Trong quá trình chuẩn độ liều, nên theo dõi hàng tuần các dấu hiệu và triệu chứng buồn ngủ và an thần, hạ huyết áp và nhịp tim chậm.
Cách dùng thuốc
Dùng đường uống.
Guanfacine được uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối. Không được nghiền nát, nhai hoặc bẻ viên thuốc trước khi nuốt vì điều này làm tăng tốc độ giải phóng guanfacine.
Chỉ nên điều trị cho những trẻ có thể nuốt cả viên thuốc mà không gặp vấn đề gì.
Guanfacine có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn nhưng không được dùng cùng với các bữa ăn nhiều chất béo, do làm tăng mức độ phơi nhiễm.
Guanfacine không nên được dùng cùng với nước ép bưởi.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Guanfacine?
Hạ huyết áp, nhịp tim chậm và ngất
Guanfacine có thể gây ngất, hạ huyết áp và nhịp tim chậm. Ngất có thể liên quan đến rủi ro té ngã hoặc tai nạn, có thể dẫn đến tổn hại nghiêm trọng.
Trước khi bắt đầu điều trị, nên đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân bao gồm các thông số về nhịp tim và huyết áp, tiền sử gia đình có người đột tử do tim/tử vong không rõ nguyên nhân để xác định bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm và kéo dài khoảng QT/nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Nên tiếp tục theo dõi các thông số về nhịp tim và huyết áp hàng tuần trong quá trình chuẩn độ và ổn định liều và ít nhất 3 tháng một lần trong năm đầu tiên, có tính đến đánh giá lâm sàng. Nên theo dõi 6 tháng một lần sau đó, với việc theo dõi thường xuyên hơn sau khi điều chỉnh liều.
Huyết áp và nhịp tim tăng khi ngưng thuốc
Huyết áp và mạch có thể tăng sau khi ngừng sử dụng guanfacine. Theo kinh nghiệm hậu mãi, bệnh não do tăng huyết áp rất hiếm khi được báo cáo khi ngừng điều trị đột ngột. Để giảm thiểu nguy cơ tăng huyết áp khi ngừng thuốc, tổng liều hàng ngày nên được giảm dần không quá 1 mg mỗi 3 đến 7 ngày. Nên theo dõi huyết áp và mạch khi giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Khoảng QTc
Trong các nghiên cứu đơn trị liệu mù đôi ngẫu nhiên giai đoạn II-III, sự gia tăng tương ứng về kéo dài khoảng QTc vượt quá sự thay đổi so với ban đầu lớn hơn >60 mili giây hiệu chỉnh Fridericia và hiệu chỉnh Bazett là 0 (0,0%) và 2 (0,3%) giữa giả dược và 1 (0,1%) và 1 (0,1%) trong số bệnh nhân dùng guanfacine. Sự liên quan lâm sàng của phát hiện này là không chắc chắn.
Guanfacine nên được kê đơn thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT, các yếu tố nguy cơ gây xoắn đỉnh (ví dụ: blốc tim, nhịp tim chậm, hạ kali máu) hoặc bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QT. Những bệnh nhân này sẽ được đánh giá thêm về tim dựa trên đánh giá lâm sàng.
An thần và buồn ngủ
Guanfacine có thể gây buồn ngủ và an thần chủ yếu khi bắt đầu điều trị và thường có thể kéo dài trong 2-3 tuần và lâu hơn trong một số trường hợp. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ hàng tuần trong quá trình chuẩn độ và ổn định liều, và 3 tháng một lần trong năm đầu tiên, có tính đến đánh giá lâm sàng. Trước khi sử dụng guanfacine với bất kỳ thuốc ức chế hoạt động trung tâm nào khác (chẳng hạn như rượu, thuốc an thần, phenothiazin, barbiturat hoặc benzodiazepin), nên xem xét khả năng tác dụng an thần phụ gia. Bệnh nhân không nên uống rượu trong khi dùng guanfacine
Bệnh nhân được khuyên không nên vận hành thiết bị nặng, lái xe hoặc đi xe đạp cho đến khi họ biết họ phản ứng thế nào với việc điều trị bằng guanfacine.
Ý tưởng tự tử
Đã có các báo cáo hậu mãi về các biến cố liên quan đến tự tử (bao gồm ý định tự tử, cố gắng và tự tử hoàn toàn) ở những bệnh nhân được điều trị bằng guanfacine. Trong hầu hết các trường hợp, bệnh nhân có rối loạn tâm thần tiềm ẩn. Do đó, những người chăm sóc và bác sĩ nên theo dõi bệnh nhân để biết các dấu hiệu của các sự kiện liên quan đến tự sát, bao gồm cả lúc bắt đầu/tối ưu hóa liều và ngừng thuốc. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được khuyến khích báo cáo bất kỳ suy nghĩ hoặc cảm xúc đau khổ nào vào bất kỳ lúc nào cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe của họ.
Hiếu chiến
Hành vi hung hăng hoặc thù địch đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và trong kinh nghiệm hậu mãi của guanfacine. Bệnh nhân được điều trị bằng guanfacine nên được theo dõi về sự xuất hiện của hành vi hung hăng hoặc thù địch.
Ảnh hưởng đến chiều cao, cân nặng và chỉ số khối cơ thể (BMI)
Trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng guanfacine có thể tăng chỉ số BMI. Do đó, nên theo dõi chiều cao, cân nặng và chỉ số BMI trước khi bắt đầu điều trị và sau đó 3 tháng một lần trong năm đầu tiên, có tính đến đánh giá lâm sàng. Nên theo dõi 6 tháng một lần sau đó, với việc theo dõi thường xuyên hơn sau khi điều chỉnh liều.
Tương tác thuốc cần chú ý
Sản phẩm thuốc kéo dài QT
Guanfacine làm giảm nhịp tim. Do ảnh hưởng của guanfacine đối với nhịp tim, việc sử dụng đồng thời guanfacine với các sản phẩm thuốc kéo dài khoảng QT thường không được khuyến cáo.
Chất ức chế CYP3A4 và CYP3A5
Cần thận trọng khi dùng guanfacine cho bệnh nhân đang dùng ketoconazole và các chất ức chế CYP3A4/5 mạnh và trung bình khác, đề xuất giảm liều guanfacine trong phạm vi liều khuyến cáo. Dùng đồng thời guanfacine với các chất ức chế CYP3A4/5 vừa và mạnh làm tăng nồng độ guanfacine trong huyết tương và tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại như hạ huyết áp, nhịp tim chậm và buồn ngủ. Có sự gia tăng đáng kể về tỷ lệ và mức độ tiếp xúc với guanfacine khi dùng cùng với ketoconazole; nồng độ đỉnh trong huyết tương của guanfacine (Cmax) và mức tiếp xúc (AUC) lần lượt tăng gấp 2 và 3 lần.
Chất gây cảm ứng CYP3A4
Khi bệnh nhân dùng guanfacine đồng thời với chất gây cảm ứng CYP3A4, nên tăng liều guanfacine trong phạm vi liều khuyến cáo. Có sự giảm đáng kể về tỷ lệ và mức độ tiếp xúc với guanfacine khi dùng đồng thời với rifampicin, một chất gây cảm ứng CYP3A4. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và mức tiếp xúc (AUC) của guanfacine giảm lần lượt là 54% và 70%.
Tác dụng phụ của thuốc Guanfacine
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản ứng dị ứng: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn.
Guanfacine có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
- lo lắng, hồi hộp
- ảo giác (đặc biệt là ở trẻ em)
- buồn ngủ nghiêm trọng
- nhịp tim chậm
- một cảm giác nhẹ đầu, giống như bạn có thể bất tỉnh
Nếu bạn ngừng dùng guanfacine, hãy báo cho bác sĩ biết nếu bạn bị nhức đầu, lú lẫn, nhịp tim nhanh, run, tăng huyết áp hoặc nếu bạn cảm thấy lo lắng hoặc kích động. Nếu không được điều trị, những triệu chứng này có thể dẫn đến huyết áp rất cao, các vấn đề về thị lực hoặc co giật.
Các tác dụng phụ thường gặp của guanfacine có thể bao gồm:
- chóng mặt, buồn ngủ
- huyết áp thấp, nhịp tim chậm
- cảm thấy mệt mỏi hoặc cáu kỉnh
- khó ngủ
- khô miệng
- đau dạ dày, buồn nôn, táo bón.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng guanfacine ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản.
Guanfacine không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng biện pháp tránh thai.
Cho con bú
Không biết liệu guanfacine và các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Dữ liệu về dược lực học và độc tính hiện có ở động vật cho thấy guanfacine và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa. Do đó, không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng và/hoặc kiêng điều trị bằng guanfacine có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Không có hoặc có số lượng dữ liệu hạn chế về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản do sử dụng guanfacine ở người.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam giới.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Guanfacine có thể ảnh hưởng từ trung bình đến nghiêm trọng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Guanfacine có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Những tác dụng này xảy ra chủ yếu khi bắt đầu điều trị và có thể xảy ra ít thường xuyên hơn khi tiếp tục điều trị. Ngất cũng đã được quan sát thấy. Bệnh nhân nên được cảnh báo về những tác động có thể xảy ra này và được khuyên rằng nếu bị ảnh hưởng, họ nên tránh những hoạt động này.
Thuốc Guanfacine tablets giá bao nhiêu?
Thuốc Guanfacine tablets có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Guanfacine tablets mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Guanfacine – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Guanfacine? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: