Daliresp là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Daliresp là thuốc gì?
Roflumilast là một chất ức chế phosphodiesterase-4 (PDE4) có tính chọn lọc cao lần đầu tiên được phê duyệt tại EU vào tháng 4 năm 2010 để kiểm soát bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Roflumilast được sử dụng để ngăn ngừa các triệu chứng xấu đi ở những người bị COPD nặng.
Roflumilast không phải là thuốc giãn phế quản và sẽ không điều trị cơn co thắt phế quản đã bắt đầu.
Daliresp là một thương hiệu chứa hoạt chất Roflumilast. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Roflumilast 250mcg.
Đóng gói: hộp 28 viên nén.
Xuất xứ: AstraZeneca.
Công dụng của thuốc Daliresp
Daliresp được chỉ định để điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng (COPD) (FEV1 sau thuốc giãn phế quản dưới 50% dự đoán) liên quan đến viêm phế quản mãn tính ở bệnh nhân trưởng thành có tiền sử thường xuyên bị trầm trọng thêm khi điều trị bằng thuốc giãn phế quản.
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Roflumilast là một chất ức chế PDE4, một hoạt chất chống viêm không steroid được thiết kế để nhắm mục tiêu cả viêm hệ thống và viêm phổi liên quan đến COPD. Cơ chế hoạt động là ức chế PDE4, một loại enzyme chuyển hóa adenosine monophosphate (cAMP) theo chu kỳ chính được tìm thấy trong các tế bào cấu trúc và tế bào viêm quan trọng đối với cơ chế bệnh sinh của COPD. Roflumilast nhắm mục tiêu các biến thể nối PDE4A, 4B và 4D có hiệu lực tương tự trong phạm vi nano. Mối quan hệ với các biến thể nối PDE4C thấp hơn từ 5 đến 10 lần. Cơ chế hoạt động và tính chọn lọc này cũng áp dụng cho roflumilast N-oxide, là chất chuyển hóa có hoạt tính chính của roflumilast.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Daliresp
Liều khởi đầu
Liều khởi đầu khuyến cáo là một viên roflumilast 250 microgam uống một lần mỗi ngày, trong 28 ngày.
Liều khởi đầu này nhằm giảm các phản ứng bất lợi và sự ngưng thuốc của bệnh nhân khi bắt đầu điều trị, nhưng đây là liều điều trị phụ. Do đó, chỉ nên sử dụng liều 250 microgam làm liều khởi đầu.
Liều duy trì
Sau 28 ngày điều trị với liều khởi đầu 250 microgam, bệnh nhân phải được tăng liều lên một viên roflumilast 500 microgam, uống một lần mỗi ngày.
Có thể cần dùng Roflumilast 500 microgam trong vài tuần để đạt được hiệu quả đầy đủ. Roflumilast 500 microgam đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng trong tối đa một năm và được dùng để điều trị duy trì.
Quần thể đặc biệt
Người già
Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều.
Suy gan
Dữ liệu lâm sàng với roflumilast ở bệnh nhân suy gan nhẹ được phân loại là Child-Pugh A là không đủ để khuyến nghị điều chỉnh liều và do đó nên thận trọng khi sử dụng Daxas ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng được phân loại là Child-Pugh B hoặc C không được dùng Daxas (xem phần 4.3).
Dân số trẻ em
Không có việc sử dụng Daxas phù hợp ở trẻ em (dưới 18 tuổi) để chỉ định bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Cách dùng thuốc
Để sử dụng bằng miệng.
Nên nuốt viên thuốc với nước và uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Máy tính bảng có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Chống chỉ định
Không sử dụng Daliresp trong các trường hợp:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Suy gan trung bình hoặc nặng (Child-Pugh B hoặc C).
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Daliresp?
Giảm cân
Trong các nghiên cứu kéo dài 1 năm (M2-124, M2-125), việc giảm trọng lượng cơ thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng roflumilast so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Sau khi ngừng sử dụng roflumilast, phần lớn bệnh nhân đã lấy lại được trọng lượng cơ thể sau 3 tháng.
Trong trường hợp giảm cân không rõ nguyên nhân và liên quan đến lâm sàng, nên ngừng uống roflumilast và theo dõi thêm trọng lượng cơ thể.
Điều kiện lâm sàng đặc biệt
Do thiếu kinh nghiệm liên quan, không nên bắt đầu điều trị bằng roflumilast hoặc ngừng điều trị bằng roflumilast hiện có ở những bệnh nhân mắc các bệnh miễn dịch nặng (ví dụ: nhiễm HIV, đa xơ cứng, lupus ban đỏ, bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển), bệnh truyền nhiễm cấp tính nặng, ung thư (ngoại trừ ung thư biểu mô tế bào đáy), hoặc bệnh nhân đang được điều trị bằng các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ: methotrexate, azathioprine, infliximab, etanercept hoặc corticosteroid đường uống được sử dụng lâu dài; ngoại trừ corticosteroid toàn thân ngắn hạn). Kinh nghiệm ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng tiềm tàng như bệnh lao, viêm gan vi rút, nhiễm vi rút herpes và bệnh zona còn hạn chế.
Bệnh nhân suy tim sung huyết (độ 3 và 4 theo NYHA) chưa được nghiên cứu và do đó không khuyến cáo điều trị cho những bệnh nhân này.
Rối loạn tâm thần
Roflumilast có liên quan đến việc tăng nguy cơ rối loạn tâm thần như mất ngủ, lo lắng, căng thẳng và trầm cảm. Các trường hợp hiếm gặp về ý định và hành vi tự tử, kể cả tự tử, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử trầm cảm, thường là trong những tuần đầu điều trị. Các rủi ro và lợi ích của việc bắt đầu hoặc tiếp tục điều trị bằng roflumilast nên được đánh giá cẩn thận nếu bệnh nhân báo cáo các triệu chứng tâm thần trước đây hoặc hiện có hoặc nếu điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có khả năng gây ra các biến cố tâm thần.
Không dung nạp dai dẳng
Mặc dù các phản ứng bất lợi như tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng và nhức đầu chủ yếu xảy ra trong những tuần đầu điều trị và hầu hết sẽ hết khi tiếp tục điều trị, việc điều trị bằng roflumilast nên được đánh giá lại trong trường hợp không dung nạp kéo dài. Đây có thể là trường hợp ở những quần thể đặc biệt có thể có mức phơi nhiễm cao hơn, chẳng hạn như ở phụ nữ da đen, không hút thuốc (xem phần 5.2) hoặc ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời bằng thuốc ức chế CYP1A2/2C19/3A4 (như fluvoxamine và cimetidine) hoặc CYP1A2 /3A4 chất ức chế enoxacin.
Tác dụng phụ của thuốc Daliresp
Khi sử dụng thuốc Daliresp, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Thường gặp:
- Chán ăn, giảm cân
- Mất ngủ
- Đau đầu
- Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng
Ít gặp:
- Quá mẫn cảm
- Sự lo lắng
- Chóng mặt
- Đánh trống ngực
- Viêm dạ dày, nôn mửa, khó tiêu, trào ngược dạ dày thực quản
- Phát ban
- Co thắt cơ, yếu cơ, đau lưng
- Mệt mỏi, khó chịu, suy nhược.
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng Daliresp
Một bước quan trọng trong quá trình chuyển hóa roflumilast là quá trình oxy hóa N của roflumilast thành N-oxide của roflumilast bởi CYP3A4 và CYP1A2. Cả roflumilast và roflumilast N-oxide đều có hoạt tính ức chế phosphodiesterase-4 (PDE4) nội tại. Do đó, sau khi sử dụng roflumilast, toàn bộ sự ức chế PDE4 được coi là tác dụng kết hợp của cả roflumilast và roflumilast N-oxide.
Các nghiên cứu về tương tác với chất ức chế CYP1A2/3A4 enoxacin và chất ức chế CYP1A2/2C19/3A4 cimetidine và fluvoxamine, dẫn đến tăng tổng hoạt tính ức chế PDE4 lần lượt là 25%, 47% và 59%. Liều thử nghiệm của fluvoxamine là 50 mg. Sự kết hợp của roflumilast với các hoạt chất này có thể dẫn đến tăng khả năng tiếp xúc và không dung nạp kéo dài. Trong trường hợp này, nên đánh giá lại việc điều trị bằng roflumilast.
Sử dụng rifampicin gây cảm ứng enzym cytochrom P450 dẫn đến giảm khoảng 60% hoạt tính ức chế PDE4. Do đó, việc sử dụng các chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450 mạnh (ví dụ: phenobarbital, carbamazepine, phenytoin) có thể làm giảm hiệu quả điều trị của roflumilast. Do đó, điều trị bằng roflumilast không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang dùng chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450 mạnh.
Các nghiên cứu tương tác lâm sàng với các chất ức chế CYP3A4 như erythromycin và ketoconazole cho thấy tổng hoạt tính ức chế PDE4 tăng 9%. Sử dụng đồng thời với theophylline dẫn đến tăng 8% tổng hoạt tính ức chế PDE4. Trong một nghiên cứu tương tác với thuốc tránh thai đường uống có chứa gestodene và ethinyl oestradiol, tổng hoạt tính ức chế PDE4 đã tăng 17%. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân dùng các hoạt chất này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng roflumilast ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Roflumilast không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai.
Roflumilast đã được chứng minh là đi qua nhau thai ở chuột mang thai.
Cho con bú
Dữ liệu dược động học hiện có ở động vật cho thấy roflumilast hoặc các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Roflumilast không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Khả năng sinh sản
Trong một nghiên cứu sinh tinh ở người, roflumilast 500 microgam không ảnh hưởng đến các thông số tinh dịch hoặc hormone sinh sản trong thời gian điều trị 3 tháng và thời gian ngừng điều trị 3 tháng sau đó.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Sử dụng thuốc Daliresp không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc Daliresp giá bao nhiêu?
Thuốc Daliresp có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Daliresp mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Daliresp – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Daliresp? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
THUỐC ĐẶC TRỊ