Rexulti (Brexpiprazole) – thuốc điều trị tâm thần phân liệt

Rexulti là thuốc gì?

Brexpiprazole là thuốc chống loạn thần không điển hình và là chất chủ vận một phần dopamine D2 và serotonin 1A mới được gọi là chất điều biến hoạt động serotonin-dopamine (SDAM). Thuốc có ái lực cao với thụ thể serotonin, dopamine và alpha (α)-adrenergic. Mặc dù có cấu trúc tương tự như aripiprazole, nhưng brexpiprazole có ái lực liên kết khác nhau với thụ thể dopamine và serotonin. So với aripiprazole, brexpiprazole có ít khả năng gây ra tác dụng phụ trung gian do chất chủ vận một phần như các triệu chứng ngoại tháp, được cho là do hoạt động nội tại thấp hơn ở thụ thể D2. Thuốc cũng thể hiện tính đối kháng mạnh hơn ở các thụ thể 5-HT1A và 5-HT2A.

Brexpiprazole lần đầu tiên được FDA chấp thuận vào ngày 10 tháng 7 năm 2015. Hiện được chấp thuận để điều trị chứng trầm cảm, tâm thần phân liệt và kích động liên quan đến chứng mất trí do bệnh Alzheimer, brexpiprazole cũng đã được nghiên cứu trong các rối loạn tâm thần khác, chẳng hạn như rối loạn căng thẳng sau chấn thương.

Thành phần trong thuốc Rexulti bao gồm:

Hoạt chất: Brexpiprazole 1mg.

Đóng gói: hộp 30 viên nén.

Xuất xứ: Otsuka.

Đặc điểm lâm sàng của thuốc Rexulti

1. Công dụng thuốc

REXULTI được chỉ định cho:

• Điều trị bổ sung rối loạn trầm cảm nặng (MDD) ở người lớn
• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt ở người lớn và bệnh nhi từ 13 tuổi trở lên
• Điều trị chứng kích động liên quan đến chứng mất trí do bệnh Alzheimer.

2. Liều dùng, cách sử dụng thuốc Rexulti

Liều dùng khuyến cáo để điều trị bổ sung Rối loạn trầm cảm nặng (Người lớn):

• Liều dùng REXULTI khởi đầu khuyến cáo để điều trị bổ sung Rối loạn trầm cảm nặng ở người lớn là 0,5 mg hoặc 1 mg một lần mỗi ngày. Chuẩn độ đến 1 mg một lần mỗi ngày, sau đó chuẩn độ đến liều mục tiêu là 2 mg một lần mỗi ngày (dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, tăng liều theo các khoảng thời gian hàng tuần). Liều dùng tối đa khuyến cáo hàng ngày là 3 mg. Đánh giá lại định kỳ để xác định nhu cầu tiếp tục và liều lượng phù hợp để điều trị.

Liều dùng khuyến cáo cho bệnh tâm thần phân liệt (người lớn và bệnh nhi từ 13 đến 17 tuổi):

• Người lớn: Liều dùng thuốc REXULTI khởi đầu được khuyến cáo để điều trị bệnh tâm thần phân liệt ở người lớn là 1 mg một lần mỗi ngày vào Ngày 1 đến Ngày 4. Chuẩn độ đến 2 mg một lần mỗi ngày vào Ngày 5 đến Ngày 7. Vào Ngày 8, liều dùng có thể tăng lên liều dùng hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 4 mg dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Liều mục tiêu được khuyến cáo là 2 mg đến 4 mg một lần mỗi ngày.
• Bệnh nhi (từ 13 đến 17 tuổi): Liều dùng REXULTI khởi đầu được khuyến cáo để điều trị bệnh tâm thần phân liệt ở bệnh nhi từ 13 đến 17 tuổi là 0,5 mg uống một lần mỗi ngày vào Ngày 1 đến Ngày 4. Vào Ngày 5 đến Ngày 7, chuẩn độ đến 1 mg mỗi ngày và vào Ngày 8 chuẩn độ đến 2 mg dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Có thể tăng liều hàng tuần theo mức tăng 1 mg. Liều mục tiêu được khuyến cáo là 2 đến 4 mg một lần mỗi ngày. Liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày là 4 mg.

Liều khuyến cáo cho tình trạng kích động liên quan đến chứng mất trí do bệnh Alzheimer:

• Liều REXULTI khởi đầu được khuyến cáo để điều trị tình trạng kích động liên quan đến chứng mất trí do bệnh Alzheimer là 0,5 mg uống một lần mỗi ngày vào Ngày 1 đến Ngày 7. Tăng liều vào Ngày 8 đến Ngày 14 lên 1 mg một lần mỗi ngày và vào Ngày 15 lên 2 mg một lần mỗi ngày. Liều mục tiêu được khuyến cáo là 2 mg một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều lên liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày là 3 mg một lần mỗi ngày sau ít nhất 14 ngày, dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp.

3. Ai không nên dùng thuốc này?

REXULTI chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với brexpiprazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Các phản ứng bao gồm phát ban, sưng mặt, nổi mề đay và phản vệ.

4. Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Rexulti?

• Bệnh nhân cao tuổi mắc chứng loạn thần liên quan đến chứng mất trí được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn. Mặc dù nguyên nhân tử vong rất khác nhau, nhưng hầu hết các trường hợp tử vong dường như là do tim mạch (ví dụ: suy tim, đột tử) hoặc do nhiễm trùng (ví dụ: viêm phổi). REXULTI không được chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân mắc chứng loạn thần liên quan đến chứng mất trí mà không có tình trạng kích động liên quan đến chứng mất trí do bệnh Alzheimer.
• Theo dõi tất cả bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm để phát hiện tình trạng xấu đi về mặt lâm sàng và xuất hiện ý nghĩ và hành vi tự tử, đặc biệt là trong vài tháng đầu điều trị bằng thuốc và tại thời điểm thay đổi liều lượng. Tư vấn cho các thành viên trong gia đình hoặc người chăm sóc bệnh nhân theo dõi những thay đổi về hành vi và thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Cân nhắc thay đổi phác đồ điều trị, bao gồm cả việc có thể ngừng dùng REXULTI, ở những bệnh nhân bị trầm cảm dai dẳng nặng hơn hoặc đang có ý nghĩ hoặc hành vi tự tử mới xuất hiện.
• Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS), một phức hợp triệu chứng có khả năng gây tử vong, đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần, bao gồm REXULTI. Các biểu hiện lâm sàng của NMS là sốt cao, cứng cơ, thay đổi trạng thái tinh thần và bằng chứng về tình trạng mất ổn định tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim). Các dấu hiệu bổ sung có thể bao gồm creatinin phosphokinase tăng cao, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Nếu nghi ngờ NMS, hãy ngừng dùng REXULTI ngay lập tức và tiến hành điều trị triệu chứng và theo dõi chuyên sâu.
• Rối loạn vận động muộn, một hội chứng bao gồm các chuyển động không tự chủ, không thể đảo ngược, có khả năng xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Nguy cơ này dường như cao nhất ở người cao tuổi, đặc biệt là phụ nữ cao tuổi, nhưng không thể dự đoán được bệnh nhân nào sẽ mắc hội chứng này. Người ta vẫn chưa biết liệu các loại thuốc chống loạn thần có khác nhau về khả năng gây ra rối loạn vận động muộn hay không. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở bệnh nhân được điều trị bằng REXULTI, nên cân nhắc ngừng thuốc. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cần điều trị bằng REXULTI mặc dù có hội chứng này.
• Thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm thuốc REXULTI, đã gây ra những thay đổi chuyển hóa bao gồm tăng đường huyết, đái tháo đường, rối loạn lipid máu và tăng cân. Mặc dù tất cả các loại thuốc trong nhóm cho đến nay đều được chứng minh là gây ra một số thay đổi chuyển hóa, nhưng mỗi loại thuốc đều có hồ sơ rủi ro riêng.
• Giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Các yếu tố nguy cơ có thể xảy ra đối với giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính bao gồm số lượng bạch cầu (WBC) hoặc số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) thấp từ trước và tiền sử giảm bạch cầu hoặc giảm bạch cầu trung tính do thuốc. Ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu hoặc ANC thấp từ trước hoặc tiền sử giảm bạch cầu hoặc giảm bạch cầu trung tính do thuốc, hãy thực hiện công thức máu toàn phần (CBC) thường xuyên trong vài tháng đầu điều trị. Ở những bệnh nhân như vậy, hãy cân nhắc ngừng REXULTI ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của sự suy giảm đáng kể về mặt lâm sàng ở WBC khi không có các yếu tố gây bệnh khác.

5. Tương tác với thuốc khác

• Sử dụng đồng thời REXULTI với chất ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng mức độ phơi nhiễm của brexpiprazole so với việc chỉ sử dụng REXULTI. Khi sử dụng đồng thời REXULTI với chất ức chế CYP3A4 mạnh, hãy giảm liều REXULTI.
• Sử dụng đồng thời REXULTI với chất ức chế CYP2D6 mạnh làm tăng mức độ phơi nhiễm của brexpiprazole so với việc chỉ sử dụng REXULTI. Khi sử dụng đồng thời REXULTI với chất ức chế CYP2D6 mạnh, hãy giảm liều REXULTI.
• Sử dụng đồng thời REXULTI với 1) chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế CYP2D6 mạnh; hoặc 2) chất ức chế CYP3A4 vừa phải và chất ức chế CYP2D6 mạnh; hoặc 3) chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế CYP2D6 vừa phải; hoặc 4) chất ức chế CYP3A4 vừa phải và chất ức chế CYP2D6 vừa phải làm tăng mức độ phơi nhiễm brexpiprazole so với việc chỉ sử dụng REXULTI. Khi sử dụng đồng thời REXULTI với 1) chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế CYP2D6 mạnh; hoặc 2) chất ức chế CYP3A4 vừa phải và chất ức chế CYP2D6 mạnh; hoặc 3) chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế CYP2D6 vừa phải; hoặc 4) chất ức chế CYP3A4 vừa phải và chất ức chế CYP2D6 vừa phải, hãy giảm liều REXULTI.
• Sử dụng đồng thời REXULTI và chất cảm ứng CYP3A4 mạnh làm giảm phơi nhiễm brexpiprazole so với việc chỉ sử dụng REXULTI. Khi sử dụng đồng thời REXULTI với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, hãy tăng liều REXULTI.

6. Dùng thuốc Rexulti cho phụ nữ mang thai và cho con bú

• Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc có ý định mang thai trước khi sử dụng Rexulti; không rõ thuốc có thể ảnh hưởng đến thai nhi như thế nào. Có một sổ đăng ký phơi nhiễm khi mang thai theo dõi kết quả thai kỳ ở những bệnh nhân tiếp xúc với Rexulti trong thời kỳ mang thai. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần, như Rexulti, trong tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp và/hoặc cai thuốc.
• Không rõ liệu Rexulti có đi vào sữa mẹ hay không hoặc liệu thuốc có ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh bú mẹ hay không. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi cho con bú.

7. Tác dụng phụ khi dùng thuốc Rexulti

• khó đi lại,
• khó nói (và khó hiểu),
• suy nhược đột ngột ở một bên cơ thể,
• vấn đề về thị lực,
• nói lắp,
• sốt rất cao,
• mạch không đều,
• nhịp tim nhanh,
• thở nhanh hơn,
• cơ cứng (cứng),
• huyết áp cao hoặc thấp,
• trạng thái tinh thần thay đổi,
• các cử động cơ không tự chủ (nhăn mặt hoặc chớp mắt),
• lượng đường trong máu cao,
• khát nước nhiều hơn,
• đi tiểu nhiều hơn,
• mệt mỏi,
• sụt cân,
• mờ mắt,
• nồng độ lipid trong máu quá cao hoặc quá thấp,
• tăng cân,
• các hành vi cưỡng chế khác,
• xét nghiệm máu bất thường (số lượng bạch cầu thấp),
• choáng váng,
• lú lẫn,
• buồn nôn,
• ngất xỉu và
• co giật

Hãy tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.

• tăng cân,
• kích động,
• khó chịu,
• bồn chồn,
• táo bón,
• mệt mỏi,
• chảy nước mũi/nghẹt mũi,
• tăng cảm giác thèm ăn,
• giảm cortisol trong máu,
• đau đầu,
• buồn ngủ,
• chóng mặt,
• run rẩy và
• lo lắng.

Bảo quản, hạn sử dụng

Bảo quản nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc Rexulti mua ở đâu giá bao nhiêu?

Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.