Arava 20mg Leflunomide – thuốc điều trị viêm khớp dạng thấp

Arava là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc tương tự:

Thuốc Ralef 20mg Leflunomide trị viêm khớp dạng thấp

Arava là thuốc gì?

Arava thuộc nhóm thuốc gọi là thuốc chống thấp khớp. Nó chứa hoạt chất leflunomide.

Arava được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp hoạt động hoặc viêm khớp vẩy nến hoạt động.

Các triệu chứng của viêm khớp dạng thấp bao gồm viêm khớp, sưng tấy, khó cử động và đau đớn. Các triệu chứng khác ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể bao gồm chán ăn, sốt, mất năng lượng và thiếu máu (thiếu hồng cầu).

Các triệu chứng của viêm khớp vẩy nến hoạt động bao gồm viêm khớp, sưng tấy, khó di chuyển, đau và các mảng da đỏ, có vảy (tổn thương da).

Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Leflunomide 20mg.

Đóng gói: hộp 30 viên nén bao phim.

Xuất xứ: Mỹ.

Công dụng của Arava

Arava (Leflunomide) được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị:

• viêm khớp dạng thấp hoạt động như một “thuốc chống thấp khớp làm giảm bệnh” (DMARD),

• viêm khớp vẩy nến đang hoạt động.

Điều trị gần đây hoặc đồng thời với DMARD gây độc cho gan hoặc gây độc cho máu (ví dụ methotrexate) có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng; do đó, việc bắt đầu điều trị bằng leflunomide phải được cân nhắc cẩn thận về các khía cạnh lợi ích/nguy cơ này.

Hơn nữa, việc chuyển từ leflunomide sang DMARD khác mà không tuân theo quy trình loại bỏ cũng có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ngay cả trong một thời gian dài sau khi chuyển đổi.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi các chuyên gia có kinh nghiệm trong điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm khớp vẩy nến.

Alanine aminotransferase (ALT) hoặc glutamopyruvate transferase huyết thanh (SGPT) và số lượng tế bào máu hoàn chỉnh, bao gồm số lượng bạch cầu và số lượng tiểu cầu, phải được kiểm tra đồng thời và với cùng tần suất:

• trước khi bắt đầu dùng leflunomide,

• hai tuần một lần trong sáu tháng điều trị đầu tiên, và

• cứ 8 tuần sau đó.

Liều lượng

• Trong bệnh thấp khớp Trong bệnh viêm khớp dạng thấp: liệu pháp leflunomide thường được bắt đầu với liều tấn công 100 mg mỗi ngày một lần trong 3 ngày. Việc bỏ liều nạp có thể làm giảm nguy cơ tác dụng phụ.

Liều duy trì được khuyến nghị là leflunomide 10 mg đến 20 mg mỗi ngày một lần tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng (hoạt động) của bệnh.

• Trong bệnh viêm khớp vảy nến: bắt đầu điều trị bằng leflunomide với liều tấn công 100 mg mỗi ngày một lần trong 3 ngày.

Liều duy trì được khuyến nghị là leflunomide 20 mg mỗi ngày một lần.

Hiệu quả điều trị thường bắt đầu sau 4 đến 6 tuần và có thể cải thiện hơn nữa đến 4 đến 6 tháng. Không có khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trên 65 tuổi.

Dân số trẻ em

Arava không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi vì hiệu quả và độ an toàn trong bệnh viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên (JRA) chưa được thiết lập.

Cách dùng thuốc

Viên Arava được dùng bằng đường uống. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với lượng chất lỏng vừa đủ. Mức độ hấp thu leflunomide không bị ảnh hưởng nếu dùng cùng với thức ăn.

Chống chỉ định thuốc

• Quá mẫn (đặc biệt là hội chứng Stevens-Johnson trước đây, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng) với hoạt chất, với chất chuyển hóa có hoạt tính chính là teriflunomide hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

• Bệnh nhân có tình trạng suy giảm miễn dịch trầm trọng, ví dụ: AIDS.

• Bệnh nhân bị suy giảm đáng kể chức năng tủy xương hoặc thiếu máu trầm trọng, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính hoặc giảm tiểu cầu do các nguyên nhân khác ngoài viêm khớp dạng thấp hoặc viêm khớp vẩy nến.

• Bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng.

• Bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng, do chưa có đủ kinh nghiệm lâm sàng ở nhóm bệnh nhân này.

• Bệnh nhân bị hạ protein máu nặng, ví dụ: trong hội chứng thận hư.

• Phụ nữ có thai hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong quá trình điều trị bằng leflunomide và sau đó miễn là nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn 0,02 mg/L. Phải loại trừ khả năng mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng leflunomide.

• Phụ nữ đang cho con bú.

Cần thận trọng gì khi sử dụng Arava?

Phản ứng gan

Các trường hợp tổn thương gan nặng hiếm gặp, bao gồm cả trường hợp tử vong, đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng leflunomide. Hầu hết các trường hợp xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị. Thường xuyên xảy ra tình trạng điều trị đồng thời với các thuốc gây độc gan khác. Điều quan trọng là các khuyến nghị giám sát phải được tuân thủ nghiêm ngặt.

ALT (SGPT) phải được kiểm tra trước khi bắt đầu dùng leflunomide và ở cùng tần suất với số lượng tế bào máu hoàn chỉnh (hai tuần một lần) trong sáu tháng đầu điều trị và cứ sau 8 tuần sau đó.

Đối với mức tăng ALT (SGPT) từ 2 đến 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, có thể xem xét giảm liều từ 20 mg xuống 10 mg và phải thực hiện theo dõi hàng tuần. Nếu ALT (SGPT) tăng hơn 2 lần giới hạn trên của mức bình thường vẫn tồn tại hoặc nếu ALT tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, phải ngừng dùng leflunomide và bắt đầu quy trình loại bỏ. Nên duy trì theo dõi men gan sau khi ngừng điều trị bằng leflunomide cho đến khi nồng độ men gan trở về bình thường.

Do có khả năng gây tác dụng phụ trên gan, nên tránh uống rượu trong khi điều trị bằng leflunomide.

Do chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomide, A771726, gắn kết chặt chẽ với protein và được thải trừ qua chuyển hóa ở gan và bài tiết qua đường mật, nên nồng độ A771726 trong huyết tương được cho là sẽ tăng lên ở những bệnh nhân bị hạ protein máu. Arava chống chỉ định ở những bệnh nhân bị giảm protein máu nặng hoặc suy giảm chức năng gan.

Phản ứng huyết học

Cùng với ALT, số lượng tế bào máu đầy đủ, bao gồm số lượng bạch cầu và tiểu cầu, phải được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng leflunomide cũng như cứ sau 2 tuần trong 6 tháng đầu điều trị và cứ sau 8 tuần sau đó.

Ở những bệnh nhân bị thiếu máu, giảm bạch cầu và/hoặc giảm tiểu cầu từ trước cũng như ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tủy xương hoặc những người có nguy cơ bị ức chế tủy xương, nguy cơ rối loạn huyết học sẽ tăng lên. Nếu những tác động như vậy xảy ra, nên cân nhắc việc loại bỏ để giảm nồng độ A771726 trong huyết tương.

Trong trường hợp có phản ứng huyết học nghiêm trọng, bao gồm giảm toàn thể huyết cầu, phải ngừng sử dụng Arava và bất kỳ phương pháp điều trị ức chế tủy đồng thời nào và bắt đầu quy trình loại bỏ leflunomide.

Chuyển sang phương pháp điều trị khác

Vì leflunomide tồn tại lâu dài trong cơ thể, việc chuyển sang DMARD khác (ví dụ methotrexate) mà không thực hiện quy trình thải trừ (xem bên dưới) có thể làm tăng khả năng xảy ra các rủi ro phụ gia ngay cả trong một thời gian dài sau khi chuyển đổi (tức là tương tác động học, nhiễm độc nội tạng). ).

Tương tự, việc điều trị gần đây bằng các thuốc gây độc cho gan hoặc gây độc cho máu (ví dụ methotrexate) có thể làm tăng tác dụng phụ; do đó, việc bắt đầu điều trị bằng leflunomide phải được cân nhắc cẩn thận về các khía cạnh lợi ích/nguy cơ này và nên theo dõi chặt chẽ hơn trong giai đoạn đầu sau khi chuyển đổi.

Phản ứng da

Trong trường hợp viêm miệng loét, nên ngừng sử dụng leflunomide.

Các trường hợp rất hiếm gặp hội chứng Stevens Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc và phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng leflunomide. Ngay khi quan sát thấy các phản ứng trên da và/hoặc niêm mạc làm nghi ngờ về các phản ứng nghiêm trọng như vậy, phải ngừng sử dụng Arava và bất kỳ phương pháp điều trị nào có thể liên quan khác và bắt đầu ngay quy trình loại bỏ leflunomide. Rửa sạch hoàn toàn là điều cần thiết trong những trường hợp như vậy. Trong những trường hợp như vậy, chống chỉ định tái tiếp xúc với leflunomide.

Nhiễm trùng

Được biết, các thuốc có đặc tính ức chế miễn dịch – như leflunomide – có thể khiến bệnh nhân dễ bị nhiễm trùng hơn, bao gồm cả nhiễm trùng cơ hội. Nhiễm trùng có thể nặng hơn về bản chất và do đó có thể cần điều trị sớm và tích cực. Trong trường hợp xảy ra nhiễm trùng nặng, không kiểm soát được, có thể cần phải ngừng điều trị bằng leflunomide và thực hiện quy trình loại bỏ như mô tả dưới đây.

Các trường hợp hiếm gặp về bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng leflunomide cùng với các thuốc ức chế miễn dịch khác.

Trước khi bắt đầu điều trị, tất cả bệnh nhân phải được đánh giá bệnh lao hoạt động và không hoạt động (“tiềm ẩn”), theo khuyến nghị của địa phương.

Phản ứng hô hấp

Bệnh phổi kẽ, cũng như các trường hợp hiếm gặp tăng huyết áp phổi đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng leflunomide. Nguy cơ xảy ra chúng có thể tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ. Bệnh phổi kẽ là một rối loạn có khả năng gây tử vong, có thể xảy ra cấp tính trong quá trình điều trị. Các triệu chứng về phổi như ho và khó thở có thể là lý do để ngừng điều trị và cần điều tra thêm nếu thích hợp.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên

Các trường hợp bệnh thần kinh ngoại biên đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Arava. Hầu hết bệnh nhân đều cải thiện sau khi ngừng sử dụng Arava. Tuy nhiên, có sự khác biệt lớn về kết quả cuối cùng, tức là ở một số bệnh nhân, bệnh lý thần kinh đã được giải quyết và một số bệnh nhân có các triệu chứng dai dẳng. Tuổi trên 60, dùng đồng thời các thuốc gây độc thần kinh và bệnh tiểu đường có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh thần kinh ngoại biên. Nếu bệnh nhân dùng Arava phát triển bệnh thần kinh ngoại biên, hãy cân nhắc ngừng điều trị bằng Arava và thực hiện quy trình loại bỏ thuốc.

Tương tác thuốc cần chú ý

Các nghiên cứu về tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tác dụng phụ gia tăng có thể xảy ra trong trường hợp mới sử dụng hoặc sử dụng đồng thời các thuốc gây độc cho gan hoặc gây độc cho máu hoặc khi tiếp tục điều trị bằng leflunomide bằng các thuốc đó mà không có giai đoạn thải thuốc. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ hơn men gan và các thông số huyết học trong giai đoạn đầu sau khi chuyển đổi.

Warfarin và các thuốc chống đông máu coumarine khác

Đã có báo cáo trường hợp về thời gian protrombin tăng lên khi dùng đồng thời leflunomide và warfarin. Tương tác dược lực học với warfarin đã được quan sát thấy với A771726 trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng (xem bên dưới). Do đó, khi dùng đồng thời warfarin hoặc một thuốc chống đông máu coumarin khác, nên theo dõi và theo dõi tỷ lệ bình thường hóa quốc tế (INR) chặt chẽ.

Cholestyramine hoặc than hoạt tính

Khuyến cáo rằng những bệnh nhân dùng leflunomide không nên điều trị bằng colestyramine hoặc than hoạt tính vì điều này dẫn đến nồng độ A771726 trong huyết tương (chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomide; xem thêm phần 5) giảm nhanh chóng và đáng kể. Cơ chế này được cho là do sự gián đoạn của quá trình tái chế gan ruột và/hoặc thẩm tách đường tiêu hóa của A771726.

Tác dụng lên Repaglinide (cơ chất CYP2C8)

Có sự gia tăng Cmax và AUC trung bình của Repaglinide (lần lượt là 1,7 và 2,4 lần), sau khi dùng liều lặp lại A771726, cho thấy rằng A771726 là chất ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, nên theo dõi bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C8, chẳng hạn như Repaglinide, paclitaxel, pioglitazone hoặc rosiglitazone vì chúng có thể có mức phơi nhiễm cao hơn.

Tác dụng lên caffeine (cơ chất CYP1A2)

Liều lặp lại của A771726 làm giảm Cmax và AUC trung bình của caffeine (cơ chất của CYP1A2) lần lượt là 18% và 55%, cho thấy rằng A771726 có thể là chất cảm ứng yếu CYP1A2 in vivo. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng các thuốc được chuyển hóa bởi CYP1A2 (như duloxetine, alosetron, theophylline và tizanidine) trong quá trình điều trị vì có thể dẫn đến giảm hiệu quả của các sản phẩm này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chất chuyển hóa có hoạt tính của leflunomide, A771726 bị nghi ngờ gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi dùng trong thời kỳ mang thai. Arava chống chỉ định trong thai kỳ.

Cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng leflunomide hoặc các chất chuyển hóa của nó truyền vào sữa mẹ. Do đó, phụ nữ cho con bú không được dùng leflunomide.

Khả năng sinh sản

Kết quả nghiên cứu khả năng sinh sản ở động vật cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ, nhưng tác dụng phụ trên cơ quan sinh sản của nam giới đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu về độc tính khi dùng liều lặp lại.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Trong trường hợp tác dụng phụ như chóng mặt, khả năng tập trung và phản ứng thích hợp của bệnh nhân có thể bị suy giảm. Trong những trường hợp như vậy, bệnh nhân nên hạn chế lái xe ô tô và sử dụng máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Arava

Khi sử dụng Arava, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

Nhiễm trùng và nhiễm độc

Hiếm gặp: nhiễm trùng nặng, bao gồm nhiễm trùng huyết có thể gây tử vong.

Giống như các thuốc khác có khả năng ức chế miễn dịch, leflunomide có thể làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng, bao gồm cả nhiễm trùng cơ hội. Do đó, tỷ lệ nhiễm trùng nói chung có thể tăng lên (đặc biệt là viêm mũi, viêm phế quản và viêm phổi).

Khối u lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm u nang và polyp)

Nguy cơ mắc bệnh ác tính, đặc biệt là rối loạn tăng sinh lympho, tăng lên khi sử dụng một số thuốc ức chế miễn dịch.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Thường gặp: giảm bạch cầu (bạch cầu >2 G/L)

Ít gặp: thiếu máu, giảm tiểu cầu nhẹ (tiểu cầu <100 G/L)

Hiếm gặp: giảm toàn thể huyết cầu (có thể do cơ chế chống tăng sinh), giảm bạch cầu (bạch cầu <2 G/L), tăng bạch cầu ái toan

Rất hiếm: mất bạch cầu hạt

Việc sử dụng gần đây, đồng thời hoặc liên tục các thuốc có khả năng gây độc cho tủy có thể làm tăng nguy cơ ảnh hưởng đến huyết học.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Thường gặp: phản ứng dị ứng nhẹ

Rất hiếm: phản ứng phản vệ/dạng phản vệ nghiêm trọng, viêm mạch, bao gồm viêm mạch hoại tử ở da

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Phổ biến: CPK tăng

Ít gặp: hạ kali máu, tăng lipid máu, hạ phosphat máu

Hiếm: LDH tăng

Không rõ: hạ axit uric máu

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: lo lắng

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: dị cảm, nhức đầu, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên

Rối loạn tim

Thường gặp: tăng huyết áp nhẹ

Hiếm gặp: tăng huyết áp nghiêm trọng

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm gặp: bệnh phổi kẽ (bao gồm viêm phổi kẽ), có thể gây tử vong.

Không biết: tăng huyết áp phổi

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: viêm đại tràng bao gồm viêm đại tràng vi thể như viêm đại tràng lympho bào, viêm đại tràng collagen, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, rối loạn niêm mạc miệng (ví dụ, viêm miệng dị ứng, loét miệng), đau bụng

Ít gặp: rối loạn vị giác

Rất hiếm: viêm tụy

Rối loạn gan mật

Thường gặp: tăng các thông số về gan (transaminase [đặc biệt là ALT], ít gặp hơn gamma-GT, phosphatase kiềm, bilirubin)

Hiếm gặp: viêm gan, vàng da/ứ mật

Rất hiếm: tổn thương gan nặng như suy gan và hoại tử gan cấp tính có thể gây tử vong

Rối loạn da và mô dưới da

Thường gặp: rụng tóc nhiều, chàm, phát ban (kể cả ban dát sẩn), ngứa, khô da

Ít gặp: mày đay

Rất hiếm: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng

Chưa rõ: lupus ban đỏ ở da, bệnh vẩy nến mụn mủ hoặc bệnh vẩy nến trầm trọng hơn, Thuốc

Phản ứng với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), loét da

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Thường gặp: viêm bao gân

Ít gặp: đứt gân

Rối loạn thận và tiết niệu

Chưa rõ: suy thận

Rối loạn hệ sinh sản và vú

Không rõ: giảm nhẹ (có thể đảo ngược) nồng độ tinh trùng, tổng số lượng tinh trùng và khả năng di chuyển tiến triển nhanh chóng

Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

Thường gặp: chán ăn, sụt cân (thường không đáng kể), suy nhược.

Arava giá bao nhiêu?

Arava có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Arava mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Arava – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Arava? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10

Tài liệu tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/4055/smpc#gref