Thuốc Retevmo 40mg 80mg là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Thuốc Retevmo là thuốc gì?
Selpercatinib là một chất ức chế kinase với tính đặc hiệu nâng cao đối với các thụ thể RET tyrosine kinase (RTK) so với các loại RTK khác. Mặc dù các chất ức chế multikinase, bao gồm cabozantinib, ponatinib, sorafenib, sunitinib và vandetanib, đã cho thấy hiệu quả trong các bệnh ung thư do RET điều khiển, nhưng sự thiếu đặc hiệu của chúng thường liên quan đến độc tính đáng kể. Selpercatinib (LOXO-292) và pralsetinib (BLU-667) đại diện cho thế hệ đầu tiên của các chất ức chế RET RTK cụ thể để điều trị ung thư do RET điều khiển.
Mặc dù selpercatinib hiện vẫn đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT04211337, nó đã được FDA cấp tốc phê duyệt vào ngày 8 tháng 5 năm 2020, cho các chỉ định ung thư cụ thể theo hướng RET. Nó hiện đang được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu RETEVMO ™ của Loxo Oncology Inc.
Thành phần của thuốc Retevmo bao gồm:
Hoạt chất: Selpercatinib 40mg hoặc 80mg.
Đóng gói: hộp 60 viên nang.
Xuất xứ: Lilly USA LLC.
Công dụng của thuốc Retevmo
Retevmo dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho người lớn với:
– ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với dung hợp RET tiên tiến (NSCLC) yêu cầu điều trị toàn thân sau khi điều trị trước bằng liệu pháp miễn dịch và / hoặc hóa trị liệu dựa trên bạch kim
– ung thư tuyến giáp dương tính với dung hợp RET tiến triển cần điều trị toàn thân sau khi điều trị trước bằng sorafenib và / hoặc lenvatinib
Retevmo dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị ung thư tuyến giáp thể tủy đột biến RET tiến triển (MTC), những người yêu cầu liệu pháp toàn thân sau khi điều trị trước bằng cabozantinib và / hoặc vandetanib.
Liều dùng, cách dùng thuốc
Liều khuyến cáo của Retevmo dựa trên trọng lượng cơ thể là:
– Dưới 50 kg: 120 mg x 2 lần / ngày.
– 50 kg trở lên: 160 mg x 2 lần / ngày.
Nếu bệnh nhân bị nôn hoặc bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên được hướng dẫn để dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định; một liều bổ sung không nên được thực hiện.
Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận được.
Liều selpercatinib hiện tại nên giảm 50% nếu dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A mạnh. Nếu ngừng sử dụng chất ức chế CYP3A, nên tăng liều selpercatinib (sau 3-5 thời gian bán hủy của chất ức chế) đến liều đã dùng trước khi bắt đầu dùng chất ức chế.
Cách dùng: Dùng đường uống
Viên nang phải được nuốt toàn bộ (bệnh nhân không được mở, nghiền nát hoặc nhai viên nang trước khi nuốt) và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Bệnh nhân nên dùng các liều vào khoảng thời gian như nhau mỗi ngày.
Retevmo phải kèm theo bữa ăn nếu dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton.
Retevmo nên được dùng 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng thuốc đối kháng thụ thể H2.
Chống chỉ định thuốc
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong thuốc.
Cảnh báo và thận trọng thuốc
ALT tăng độ 3 và AST tăng độ 3 độ 3 đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng selpercatinib. ALT và AST nên được theo dõi trước khi bắt đầu điều trị bằng selpercatinib, 2 tuần một lần trong 3 tháng đầu điều trị, hàng tháng trong 3 tháng điều trị tiếp theo, và nếu không thì theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên mức độ tăng ALT hoặc AST, selpercatinib có thể yêu cầu sửa đổi liều lượng.
Tăng huyết áp được báo cáo ở những bệnh nhân dùng selpercatinib. Huyết áp của bệnh nhân nên được kiểm soát trước khi bắt đầu điều trị bằng selpercatinib, theo dõi trong quá trình điều trị bằng selpercatinib và điều trị khi cần thiết bằng liệu pháp chống tăng huyết áp tiêu chuẩn.
Kéo dài khoảng QT đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng selpercatinib. Selpercatinib nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có các tình trạng như hội chứng QT dài bẩm sinh hoặc hội chứng QT dài mắc phải hoặc các tình trạng lâm sàng khác dẫn đến rối loạn nhịp tim.
Quá mẫn đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng selpercatinib với phần lớn các biến cố được quan sát thấy ở những bệnh nhân NSCLC trước đó đã được điều trị bằng liệu pháp miễn dịch chống PD-1 / PD-L1. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá mẫn cảm bao gồm sốt, phát ban và đau khớp hoặc đau cơ kèm theo giảm tiểu cầu hoặc tăng aminotransferase. Tạm ngưng selpercatinib nếu xảy ra quá mẫn và bắt đầu điều trị bằng steroid.
Thận trọng khác
Các biến cố xuất huyết nghiêm trọng bao gồm cả tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng selpercatinib. Ngừng selpercatinib vĩnh viễn ở những bệnh nhân bị xuất huyết nặng hoặc đe dọa tính mạng.
Dựa trên các phát hiện an toàn phi lâm sàng, khả năng sinh sản của nam và nữ có thể bị ảnh hưởng khi điều trị bằng Retevmo.. Cả nam giới và phụ nữ nên tìm lời khuyên về bảo tồn khả năng sinh sản trước khi điều trị.
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả cao trong thời gian điều trị và ít nhất một tuần sau liều selpercatinib cuối cùng. Nam giới có bạn tình là nữ có khả năng sinh con nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất một tuần sau liều selpercatinib cuối cùng.
Tác dụng phụ của thuốc Retevmo
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban; sốt, đau khớp hoặc cơ; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.
Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc Retevmo bao gồm:
- Quá mẫn cảm
- Giảm sự thèm ăn
- Đau đầu, chóng mặt
- Điện tâm đồ QT kéo dài
- Tăng huyết áp
- Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy
- Phát ban
- Sốt, mệt mỏi, phù nề
- Tăng men gan ALT, AST
- Băng huyết
- Magiê giảm, Creatinine tăng
Tương tác thuốc
Chuyển hóa Selpercatinib thông qua CYP3A4. Do đó, các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của enzym CYP3A4 có thể làm thay đổi dược động học của selpercatinib.
Selpercatinib là chất nền cho P-glycoprotein (P-gp) và Protein kháng ung thư vú (BCRP) trong ống nghiệm, tuy nhiên, những chất vận chuyển này dường như không hạn chế sự hấp thu qua đường miệng của selpercatinib, vì sinh khả dụng qua đường uống của nó là 73% và mức độ tiếp xúc của nó đã tăng lên tối thiểu bằng cách dùng đồng thời rifampicin ức chế P-gp (tăng tương ứng khoảng 6,5% và 19% đối với selpercatinib AUC0-24 và Cmax).
Dùng đồng thời một liều selpercatinib 160 mg duy nhất với itraconazole, một chất ức chế CYP3A mạnh, làm tăng Cmax và AUC của selpercatinib tương ứng lên 30% và 130% so với selpercatinib dùng một mình. Nếu các chất ức chế CYP3A và / hoặc P-gp mạnh, bao gồm, nhưng không giới hạn ở, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, posaconazole và nefazodone, phải dùng chung, thì nên giảm liều selpercatinib.
Sử dụng đồng thời rifampicin, một chất cảm ứng CYP3A4 mạnh dẫn đến giảm khoảng 87% và 70% đối với selpercatinib AUC và Cmax, tương ứng so với selpercatinib, do đó, việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh bao gồm, nhưng không giới hạn ở carbamazepine Nên tránh dùng phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin và St. John’s Wort (Hypericum perforatum).
Tương tác thuốc khác
Selpercatinib làm tăng Cmax và AUC của repaglinide (một chất nền của CYP2C8) tương ứng khoảng 91% và 188%. Do đó, nên tránh dùng chung với các chất nền CYP2C8 nhạy cảm (ví dụ: odiaquine, cerivastatin, enzalutamide, paclitaxel, repaglinide, torasemide, sorafenib, rosiglitazone, buprenorphine, selexipag, dasabuvir và montelukast).
Selpercatinib làm tăng Cmax và AUC của midazolam (một chất nền CYP3A4) tương ứng khoảng 39% và 54%. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời với các chất nền CYP3A4 nhạy cảm, (ví dụ: alfentanil, avanafil, buspirone, conivaptan, darifenacin, darunavir, ebastine, lomitapide, lovastatin, midazolam, naloxegol, nisoldipine, saquinavir, simazolamvastatin, nên tránh dùng tiprafilamvastatin, tiprafilamvastatin).
Thuốc Retevmo giá bao nhiêu?
Thuốc Retevmo là thuốc mới, giá có thể khác nhau tùy thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá thuốc.
Thuốc Retevmo mua ở đâu?
Bạn cần mua thuốc Retevmo ? Bạn có thể đặt thuốc qua số điện thoại: 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc.
Hà Nội: 15 ngõ 150 Kim Hoa, Đống Đa.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt, quận 11.
Tài liệu tham khảo: