Diacomit 250mg là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Diacomit 250mg là thuốc gì?
Stiripentol là một chất chống động kinh là một loại thuốc chứa cồn allylic thơm, làm cho nó có cấu trúc độc đáo so với các loại thuốc chống động kinh khác. Được chấp thuận ở Hoa Kỳ, Canada và Châu Âu, stiripentol được sử dụng để điều trị các cơn động kinh liên quan đến hội chứng Dravet. Nó được bán trên thị trường với tên thương hiệu Diacomit.
Thành phần trong thuốc Diacomit bao gồm:
Hoạt chất: Stiripentol 250mg.
Đóng gói: hộp 60 viên nang.
Xuất xứ: Pháp.
Công dụng của thuốc Diacomit
Diacomit được chỉ định sử dụng kết hợp với clobazam và valproate như một liệu pháp bổ trợ cho các cơn động kinh co cứng-co giật toàn thể kháng trị ở những bệnh nhân bị động kinh giật cơ nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh (SMEI, hội chứng Dravet) mà các cơn động kinh không được kiểm soát đầy đủ bằng clobazam và valproate.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Trong các mô hình động vật, stiripentol đối kháng với các cơn co giật do sốc điện, pentetrazole và bicuculline. Trong các mô hình động vật gặm nhấm, stiripentol dường như làm tăng nồng độ axit gamma-aminobutyric (GABA) trong não – chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não động vật có vú. Điều này có thể xảy ra do ức chế hấp thu GABA qua synap và/hoặc ức chế GABA transaminase.
Stiripentol cũng đã được chứng minh là làm tăng khả năng truyền qua trung gian thụ thể GABAA ở vùng hồi hải mã của chuột chưa trưởng thành và tăng thời gian mở trung bình (chứ không phải tần số) của các kênh clorua của thụ thể GABAA theo cơ chế giống như barbiturat. Stiripentol làm tăng hiệu quả của các thuốc chống co giật khác, chẳng hạn như carbamazepine, natri valproate, phenytoin, phenobarbital và nhiều loại thuốc benzodiazepine, do tương tác dược động học. Tác dụng thứ hai của stiripentol chủ yếu dựa trên sự ức chế chuyển hóa của một số isoenzyme, đặc biệt là CYP450 3A4 và 2C19, liên quan đến chuyển hóa ở gan của các loại thuốc chống động kinh khác.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Diacomit
Diacomit chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ nhi khoa / bác sĩ thần kinh nhi khoa có kinh nghiệm trong chẩn đoán và quản lý bệnh động kinh ở trẻ sơ sinh và trẻ em.
Liều dùng tham khảo
Liều lượng của stiripentol được tính trên cơ sở mg/kg trọng lượng cơ thể.
Liều dùng hàng ngày có thể được chia thành 2 hoặc 3 lần chia.
Việc bắt đầu điều trị bổ sung bằng stiripentol nên được thực hiện dần dần bằng cách tăng dần liều để đạt được liều khuyến cáo là 50 mg/kg/ngày dùng kết hợp với clobazam và valproate.
Nên tăng liều Stiripentol dần dần, bắt đầu với 20mg/kg/ngày trong 1 tuần, sau đó 30mg/kg/ngày trong 1 tuần. Tăng liều hơn nữa phụ thuộc vào độ tuổi:
– trẻ em dưới 6 tuổi nên dùng thêm 20 mg/kg/ngày trong tuần thứ ba, do đó đạt được liều khuyến cáo là 50 mg/kg/ngày trong ba tuần;
– trẻ em từ 6 đến dưới 12 tuổi nên nhận thêm 10 mg/kg/ngày mỗi tuần, do đó đạt được liều khuyến cáo 50 mg/kg/ngày trong bốn tuần;
– trẻ em và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên nên dùng thêm 5 mg/kg/ngày mỗi tuần cho đến khi đạt được liều tối ưu dựa trên đánh giá lâm sàng.
Liều khuyến cáo 50 mg/kg/ngày dựa trên kết quả nghiên cứu lâm sàng hiện có và là liều Diacomit duy nhất được đánh giá trong các nghiên cứu then chốt.
Stiripentol phải luôn được dùng cùng với thức ăn vì nó phân hủy nhanh chóng trong môi trường axit (ví dụ: tiếp xúc với axit dạ dày khi bụng đói).
Không nên uống Stiripentol với sữa hoặc các sản phẩm từ sữa (sữa chua, phô mai kem mềm, v.v.), đồ uống có ga, nước ép trái cây hoặc thực phẩm và đồ uống có chứa caffein hoặc theophylline
Trẻ em dưới 3 tuổi
Đánh giá lâm sàng quan trọng của stiripentol là ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên với SMEI. Quyết định lâm sàng về việc sử dụng stiripentol ở trẻ em mắc SMEI dưới 3 tuổi cần phải được đưa ra trên cơ sở từng bệnh nhân có cân nhắc các lợi ích và rủi ro lâm sàng tiềm ẩn. Ở nhóm bệnh nhân trẻ tuổi này, chỉ nên bắt đầu điều trị bổ sung với Diacomit khi chẩn đoán SMEI đã được xác nhận về mặt lâm sàng. Dữ liệu về việc sử dụng stiripentol cho trẻ dưới 12 tháng tuổi còn hạn chế. Đối với những trẻ này việc sử dụng stiripentol sẽ được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.
Bệnh nhân từ ≥ 18 tuổi
Dữ liệu dài hạn chưa được thu thập ở đủ số lượng người trưởng thành để xác nhận việc duy trì tác dụng trong quần thể này. Điều trị nên được tiếp tục miễn là hiệu quả được quan sát thấy.
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc Diacomit trong các trường hợp:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Tiền sử rối loạn tâm thần dưới dạng các đợt mê sảng.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Diacomit?
Carbamazepine, phenytoin và phenobarbital
Những chất này không nên được sử dụng cùng với stiripentol trong việc kiểm soát hội chứng Dravet. Nên giảm liều hàng ngày của clobazam và/hoặc valproate tùy theo sự xuất hiện của các tác dụng phụ trong khi điều trị bằng stiripentol.
Tốc độ tăng trưởng của trẻ em
Với tần suất xảy ra các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa khi điều trị bằng stiripentol và valproate (chán ăn, chán ăn, buồn nôn, nôn), nên theo dõi cẩn thận tốc độ tăng trưởng của trẻ em khi điều trị kết hợp này.
Công thức máu
Giảm bạch cầu trung tính có thể liên quan đến việc sử dụng stiripentol, clobazam và valproate. Nên đánh giá công thức máu trước khi bắt đầu điều trị bằng stiripentol. Trừ khi có chỉ định lâm sàng khác, nên kiểm tra công thức máu 6 tháng một lần.
Chức năng gan
Nó nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị bằng stiripentol. Trừ khi có chỉ định lâm sàng khác, nên kiểm tra chức năng gan 6 tháng một lần.
Suy gan hoặc suy thận
Do không có dữ liệu lâm sàng cụ thể ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, không khuyến cáo sử dụng stiripentol cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan và/hoặc thận.
Các chất can thiệp vào enzym CYP
Stiripentol là chất ức chế các enzym CYP2C19, CYP3A4 và CYP2D6 và có thể làm tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của các chất được chuyển hóa bởi các enzym này và làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại (xem phần 4.5). Các nghiên cứu in vitro cho thấy quá trình chuyển hóa giai đoạn 1 của stiripentol được xúc tác bởi CYP1A2, CYP2C19 và CYP3A4 và có thể cả các enzym khác. Cần thận trọng khi kết hợp stiripentol với các chất khác có tác dụng ức chế hoặc cảm ứng một hoặc nhiều enzym này.
Dân số trẻ em
Các nghiên cứu lâm sàng quan trọng không bao gồm trẻ em dưới 3 tuổi. Do đó, trẻ em từ 6 tháng đến 3 tuổi nên được theo dõi cẩn thận trong khi điều trị bằng Diacomit.
Tương tác thuốc nào cần lưu ý khi sử dụng thuốc Diacomit?
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc chống động kinh khác đến dược động học của stiripentol chưa được thiết lập rõ ràng.
Cần thận trọng nếu các tình huống lâm sàng yêu cầu kết hợp stiripentol với các chất được chuyển hóa bởi CYP2C19 (ví dụ: citalopram, omeprazole) hoặc CYP3A4 (ví dụ: một số chất ức chế protease HIV, thuốc kháng histamine như astemizole và chlorpheniramine, thuốc chẹn kênh canxi, statin, thuốc tránh thai, codeine) do tăng nguy cơ phản ứng bất lợi. Nên theo dõi nồng độ trong huyết tương hoặc phản ứng bất lợi. Có thể cần điều chỉnh liều.
Nên tránh sử dụng đồng thời với các chất nền CYP3A4 có chỉ số điều trị hẹp do nguy cơ phản ứng phụ nghiêm trọng tăng lên rõ rệt.
Vì stiripentol ức chế CYP2D6 trong ống nghiệm ở nồng độ đạt được trên lâm sàng trong huyết tương, các chất được chuyển hóa bởi isoenzyme này như: thuốc chẹn beta (propranolol, carvedilol, timolol), thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, paroxetine, sertraline, imipramine, clomipramine), thuốc chống loạn thần ( haloperidol), thuốc giảm đau (codeine, dextromethorphan, tramadol) có thể tương tác chuyển hóa với stiripentol. Việc điều chỉnh liều lượng có thể cần thiết đối với các chất được chuyển hóa bởi CYP2D6 và được chuẩn độ liều lượng cho từng cá nhân.
Các kết hợp không mong muốn (nên tránh trừ khi thực sự cần thiết)
– Alkaloid nấm cựa gà lúa mạch đen (ergotamine, dihydroergotamine): Ergotism với khả năng hoại tử tứ chi (ức chế gan loại bỏ ergot lúa mạch đen).
– Cisaprid, halofantrine, pimozide, quinidin, bepridil: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và đặc biệt là rối loạn nhịp tim/loạn nhịp bùng phát sóng.
– Thuốc ức chế miễn dịch (tacrolimus, cyclosporine, sirolimus): Tăng nồng độ thuốc ức chế miễn dịch trong máu (giảm chuyển hóa ở gan).
– Statin (atorvastatin, simvastatin, v.v.): Tăng nguy cơ phản ứng phụ phụ thuộc vào liều lượng như tiêu cơ vân (giảm chuyển hóa ở gan của sản phẩm thuốc hạ cholesterol).
Tác dụng phụ của thuốc Diacomit 250mg
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản ứng dị ứng với Diacomit: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn.
Báo cáo bất kỳ triệu chứng mới hoặc xấu đi nào cho bác sĩ của bạn, chẳng hạn như: thay đổi tâm trạng hoặc hành vi, lo lắng, hoảng loạn, khó ngủ hoặc nếu bạn cảm thấy bốc đồng, cáu kỉnh, kích động, thù địch, hung hăng, bồn chồn, hiếu động (tinh thần hoặc thể chất), trầm cảm , hoặc có suy nghĩ về việc tự tử hoặc làm tổn thương chính mình.
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
- buồn ngủ nghiêm trọng;
- giảm cân đáng kể;
- dễ bầm tím, chảy máu bất thường, đốm tím hoặc đỏ dưới da; hoặc
- số lượng bạch cầu thấp – sốt, lở miệng, lở da, đau họng, ho, khó thở.
Các tác dụng phụ Diacomit phổ biến có thể bao gồm:
- buồn nôn, chán ăn;
- giảm cân;
- buồn ngủ;
- kích động;
- vấn đề với sự cân bằng hoặc chuyển động cơ bắp;
- run, nói lắp;
- yếu cơ; hoặc
- vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ).
Sử dụng Diacomit cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Người ta đã chứng minh rằng ở con cái của những phụ nữ bị động kinh, tỷ lệ dị tật cao gấp hai đến ba lần so với tỷ lệ khoảng 3% trong dân số nói chung. Mặc dù các yếu tố khác, e.g. chứng động kinh, có thể đóng góp, bằng chứng sẵn có cho thấy rằng sự gia tăng này, ở một mức độ lớn, là do điều trị gây ra. Trong dân số được điều trị, sự gia tăng dị tật đã được ghi nhận với liệu pháp đa trị liệu.
Tuy nhiên, không nên gián đoạn điều trị chống động kinh hiệu quả trong thời kỳ mang thai, vì bệnh nặng thêm có thể gây bất lợi cho cả mẹ và thai nhi.
Quyết định lâm sàng về việc sử dụng stiripentol trong thai kỳ cần được đưa ra trên cơ sở từng bệnh nhân có cân nhắc đến các lợi ích và rủi ro lâm sàng tiềm ẩn. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ mang thai và nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Cho con bú
Trong trường hợp không có nghiên cứu ở người về sự bài tiết qua sữa mẹ và do stiripentol đi tự do từ huyết tương vào sữa ở dê, không nên cho con bú trong khi điều trị. Trong trường hợp tiếp tục điều trị bằng stiripentol trong thời gian cho con bú, trẻ bú mẹ nên được theo dõi cẩn thận về các tác dụng phụ có thể xảy ra.
Khả năng sinh sản
Không phát hiện tác động nào đến khả năng sinh sản trong các nghiên cứu trên động vật. Không có dữ liệu lâm sàng, nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Stiripentol có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do có thể gây chóng mặt và mất điều hòa. Bệnh nhân nên được khuyên không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi họ có đủ kinh nghiệm để đánh giá liệu điều đó có ảnh hưởng xấu đến khả năng của họ hay không.
Thuốc Diacomit 250mg giá bao nhiêu?
Thuốc Diacomit 250mg có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Diacomit mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Diacomit 250mg – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Diacomit? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo:
https://www.rxlist.com/diacomit-drug.htm