pms deferasirox là thuốc gì? thuốc có công dụng như thế nào? liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Exjade 250 500mg Deferasirox thải sắt mua ở đâu giá bao nhiêu?
PMS deferasirox là thuốc gì?
Deferasirox là một chất thải sắt có hoạt tính qua đường uống có tính chọn lọc cao đối với sắt. III). Nó là phối tử đinh ba liên kết sắt với ái lực cao theo tỷ lệ 2:1. Deferasirox thúc đẩy bài tiết sắt, chủ yếu qua phân. Deferasirox có ái lực thấp với kẽm và đồng và không gây ra nồng độ các kim loại này trong huyết thanh thấp liên tục.
PMS deferasirox là thuốc kê toa đường uống, chứa hoạt chất Deferasirox. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Deferasirox 125mg.
Đóng gói: hộp 28 viên sủi.
Xuất xứ: Pharma Science.
Công dụng của PMS deferasirox
PMS Deferasirox được chỉ định để điều trị tình trạng quá tải sắt mãn tính do truyền máu thường xuyên (lượng hồng cầu lắng ≥ 7 ml/kg/tháng) ở bệnh nhân mắc bệnh beta thalassemia thể nặng từ 6 tuổi trở lên.
Deferasirox cũng được chỉ định để điều trị tình trạng quá tải sắt mãn tính do truyền máu khi điều trị bằng deferoxamine bị chống chỉ định hoặc không đủ ở các nhóm bệnh nhân sau:
– ở bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi mắc bệnh beta thalassemia thể nặng bị ứ sắt do truyền máu thường xuyên (> 7 ml/kg/tháng hồng cầu lắng đọng),
– ở bệnh nhân người lớn và trẻ em mắc bệnh beta thalassemia thể nặng bị quá tải sắt do truyền máu không thường xuyên (<7 ml/kg/tháng hồng cầu lắng) từ 2 tuổi trở lên,
– ở người lớn và trẻ em mắc các bệnh thiếu máu khác từ 2 tuổi trở lên.
Deferasirox cũng được chỉ định để điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính cần điều trị thải sắt khi liệu pháp deferoxamine bị chống chỉ định hoặc không đủ ở những bệnh nhân từ 10 tuổi trở lên mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Trước khi bắt đầu điều tri, cần kiểm tra nồng độ ferritin và sắt trong huyết thanh. Nguy cơ độc tính có thể gia tăng khi dùng thuốc ở bệnh nhân có mức dung nạp sắt thấp hoặc ở bệnh nhân nồng độ ferritin huyết thanh chỉ tăng nhẹ.
Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg/kg thể trọng.
Dùng deferasirox 1 lần/ngày vào lúc đói ít nhất 30 phút trước bữa ăn, tốt nhất là cùng một thời điểm hàng ngày. Không nhai hoặc nuốt cả viên thuốc. Không dùng thuốc với các chế phẩm antacid có chứa nhôm. Tính toán liều (mg/kg/ngày) làm tròn đến liều nguyên viên gần nhất. Phân tán hoàn toàn viên bằng cách khuấy cốc nước, nước cam ép, nước táo ép cho đến lúc tạo được hỗn dịch đồng nhất. Phân tán liều dưới 1 g trong 100 ml chat lỏng và từ 1 g trở lên trong 200 ml chất lỏng. Sau khi uống hết hỗn dịch, thêm một lượng nhỏ nước để tráng cốc sau đó uống hết.
Quyết định loại phần sắt tích lũy dựa trên hiệu quả và nguy cơ trên lâm sàng đã được dự đoán. Ở bệnh nhân cần điều trị bằng phương pháp tạo phức chelat với sắt, khuyến cáo rằng nên bắt đầu điều trị với deferasirox khi có bằng chứng bị quá tải sắt mạn tính, ví dụ như truyền khoảng 100 mL/kg hồng cầu (khoảng 20 đơn vị đối với người 40 kg) và ferritin huyét thanh tuong tng > 1000 mcg/L.
Chống chỉ định thuốc
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Kết hợp với các liệu pháp thải sắt khác vì tính an toàn của những kết hợp này chưa được thiết lập.
- Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ước tính < 60 ml/phút.
Cần thận trọng gì khi dùng thuốc PMS Deferasirox?
Thận
Suy thận cấp, gây tử vong ở một số bệnh nhân và yêu cầu thẩm tách máu ở các bệnh nhân khác, đã được báo cáo sau khi deferasirox được đưa ra thị trường. Hầu hết các trường hợp tử vong đều xảy ra ở những bệnh nhân có bệnh đi kèm và những bệnh nhân rối loạn huyết học đang trong giai đoạn tiền triển. Theo dõi creatinin huyết thanh và/hoặc độ thanh thải creatinin ở những bệnh nhân: có nguy cơ biến chứng, có bệnh thận trước đó, người già, mắc kèm các bệnh khác, hoặc dùng các thuốc gây áp lực trên thận. Theo dõi nghiêm ngặt chức năng thận ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin giữa 40 và dưới 60 mL/phút, đặc biệt trong tình huống bệnh nhân có thêm các yếu tố nguy cơ có thể gây tổn thương thận như dùng thuốc, mất nước hoặc nhiễm khuẩn nặng.
Đánh giá creatinin huyết thanh và/hoặc độ thanh thải creatinin trước khi điều trị để thiết lập biểu đồ các chỉ số cơ bản trước khi điều trị, thông qua một loạt các xét nghiệm. Theo dõi creatinin huyết thanh và/hoặc độ thanh thải creatinin hàng tháng sau đó. Ở các bệnh nhân có thêm các yếu tố nguy cơ trên thận, theo dõi creatinin huyết thanh và/hoặc độ thanh thải creatinin hàng tuần trong tháng đầu tiên điều trị hoặc khi điều chỉnh chế độ điều trị hoặc hàng tháng sau đó.
Xem xét giảm liều, ngưng, hoặc dừng thuốc nếu creatinin huyết thanh tăng. Nếu có sự gia tăng liên tục creatinin huyết thanh lên trên giới hạn trên của chỉ số bình thường tùy theo lứa tuổi, cần ngừng thuốc. Chỉ khi creatinin nằm trong khoảng giới hạn bình thường, mới bắt đầu lại điều trị với deferasirox ở liều thấp hơn sau đó tăng dần lên, nếu hiệu quả lâm sàng dự kiến lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Suy giảm chức năng gan
Tránh dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C). Bệnh nhân suy gan trung bình (ChildPugh B) khuyến cáo giảm 50% liều khởi đầu. Theo dõi nghiêm ngặt ở bệnh nhân suy gan nhẹ (ChildPugh A) và trung bình (Child-Pugh B) có thể bị thiếu hoặc xuất hiện phản ứng ngoại ý cần phải định lượng liều.
Rối loạn tiêu hóa
Loét và xuất huyết đường tiêu hóa trên đã được báo cáo ở bệnh nhân, kể cả trẻ em và thanh thiếu niên, dùng deferasirox. Nhiều vết loét đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Đã có báo cáo về các vết loét có biến chứng thủng đường tiêu hóa. Ngoài ra, đã có báo cáo về xuất huyết tiêu hóa gây tử vong, đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi có khối u ác tính về huyết học và/hoặc số lượng tiểu cầu thấp. Bác sĩ và bệnh nhân nên cảnh giác với các dấu hiệu và triệu chứng loét và xuất huyết đường tiêu hóa trong khi điều trị bằng deferasirox. Trong trường hợp loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, nên ngừng sử dụng deferasirox và phải tiến hành đánh giá và điều trị bổ sung ngay lập tức.
Rối loạn da
Phát ban trên da có thể xuất hiện trong quá trình điều trị bằng deferasirox. Phát ban tự khỏi trong hầu hết các trường hợp. Khi cần thiết phải ngừng điều trị, có thể bắt đầu điều trị lại sau khi hết phát ban, với liều thấp hơn sau đó tăng liều dần dần. Trong những trường hợp nghiêm trọng, việc sử dụng lại này có thể được tiến hành kết hợp với một thời gian ngắn sử dụng steroid đường uống. Các phản ứng bất lợi ở da nghiêm trọng (SCAR) bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) và phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), có thể đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong, đã được báo cáo. Nếu nghi ngờ có bất kỳ SCAR nào, nên ngừng sử dụng deferasirox ngay lập tức và không được sử dụng lại. Tại thời điểm kê đơn, bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng da nghiêm trọng và được theo dõi chặt chẽ.
Phản ứng quá mẫn
Các trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (như sốc phản vệ và phù mạch) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng deferasirox, với phản ứng khởi phát xảy ra ở phần lớn các trường hợp trong tháng đầu điều trị. Nếu những phản ứng như vậy xảy ra, nên ngừng sử dụng deferasirox và tiến hành can thiệp y tế thích hợp. Không nên sử dụng lại Deferasirox ở những bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn do nguy cơ sốc phản vệ.
Thị giác và thính giác
Rối loạn thính giác (giảm thính giác) và mắt (đục thủy tinh thể) đã được báo cáo. Nên kiểm tra thính giác và nhãn khoa (bao gồm cả nội soi đáy mắt) trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó (cứ sau 12 tháng). Nếu có rối loạn trong quá trình điều trị, có thể xem xét giảm liều hoặc tạm dừng.
Rối loạn máu
Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về tình trạng giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc giảm toàn thể huyết cầu (hoặc tình trạng giảm tế bào chất này trầm trọng hơn) và tình trạng thiếu máu trầm trọng hơn ở những bệnh nhân điều trị bằng deferasirox. Hầu hết những bệnh nhân này đều có rối loạn huyết học từ trước và thường liên quan đến suy tủy xương. Tuy nhiên, không thể loại trừ vai trò góp phần hoặc tình tiết tăng nặng. Nên cân nhắc việc ngừng điều trị ở những bệnh nhân bị giảm tế bào chất không rõ nguyên nhân.
Tương tác với thuốc khác
Tính an toàn của deferasirox khi kết hợp với các chất thải sắt khác chưa được thiết lập. Vì vậy, không được kết hợp nó với các liệu pháp thải sắt khác.
Tương tác với thực phẩm
Cmax của viên nén bao phim deferasirox tăng (29%) khi dùng cùng bữa ăn nhiều chất béo. Viên nén bao phim Deferasirox có thể uống khi bụng đói hoặc trong bữa ăn nhẹ, tốt nhất là vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Các tác nhân có thể làm giảm nồng độ toàn thân của deferasirox
Sự chuyển hóa của Deferasirox phụ thuộc vào enzym UGT. Trong một nghiên cứu tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời deferasirox (liều duy nhất 30 mg/kg, dạng viên nén phân tán) và chất gây cảm ứng UGT mạnh, rifampicin, (liều lặp lại 600 mg/ngày) dẫn đến giảm mức tiếp xúc với deferasirox 44%. % (KTC 90%: 37% – 51%). Do đó, việc sử dụng đồng thời deferasirox với các thuốc gây cảm ứng UGT mạnh (ví dụ rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) có thể làm giảm hiệu quả của deferasirox. Cần theo dõi nồng độ ferritin trong huyết thanh của bệnh nhân trong và sau khi phối hợp và điều chỉnh liều deferasirox nếu cần thiết.
Cholestyramine làm giảm đáng kể nồng độ deferasirox trong một nghiên cứu cơ học nhằm xác định mức độ tái chế gan ruột.
Tương tác với midazolam và các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP3A4
Trong một nghiên cứu tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời viên nén phân tán deferasirox và midazolam (một cơ chất thăm dò CYP3A4) dẫn đến giảm mức phơi nhiễm midazolam 17% (KTC 90%: 8% – 26%). Trong bối cảnh lâm sàng, tác dụng này có thể rõ rệt hơn. Do đó, do có thể giảm hiệu quả, nên thận trọng khi kết hợp deferasirox với các chất chuyển hóa qua CYP3A4 (ví dụ ciclosporin, simvastatin, thuốc tránh thai nội tiết tố, bepridil, ergotamine).
Tương tác với Repaglinide và các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP2C8
Trong một nghiên cứu trên tình nguyện viên khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời deferasirox như một chất ức chế CYP2C8 vừa phải (30 mg/kg mỗi ngày, dạng viên phân tán), với Repaglinide, một cơ chất của CYP2C8, dùng liều duy nhất 0,5 mg, làm tăng AUC và Cmax của Repaglinide khoảng lần lượt là 2,3 lần (KTC 90% [2,03-2,63]) và 1,6 lần (KTC 90% [1,42-1,84]). Do chưa xác định được sự tương tác với liều cao hơn 0,5 mg Repaglinide nên nên tránh sử dụng đồng thời Deferasirox với Repaglinide. Nếu sự kết hợp này là cần thiết, nên thực hiện theo dõi lâm sàng và đường huyết cẩn thận. Không thể loại trừ sự tương tác giữa deferasirox và các chất nền CYP2C8 khác như paclitaxel.
Tương tác với theophylline và các thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP1A2
Trong một nghiên cứu trên tình nguyện viên khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời deferasirox như một chất ức chế CYP1A2 (liều lặp lại 30 mg/kg/ngày, dạng viên nén phân tán) và cơ chất của CYP1A2 theophylline (liều duy nhất 120 mg) dẫn đến tăng AUC của theophylline lên khoảng 84% (KTC 90%: 73% đến 95%). Cmax liều duy nhất không bị ảnh hưởng, nhưng sự gia tăng Cmax của theophylline dự kiến sẽ xảy ra khi dùng liều kéo dài. Do đó, không nên sử dụng đồng thời deferasirox với theophylline. Nếu sử dụng đồng thời deferasirox và theophylline, nên xem xét theo dõi nồng độ theophylline và giảm liều theophylline. Không thể loại trừ sự tương tác giữa deferasirox và các cơ chất CYP1A2 khác. Đối với các chất được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2 và có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ clozapine, tizanidine), các khuyến nghị tương tự cũng được áp dụng như đối với theophylline.
Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng về việc mang thai sử dụng deferasirox. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy một số độc tính về sinh sản ở liều gây độc cho mẹ. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Để phòng ngừa, không nên sử dụng deferasirox trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.
Deferasirox có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ được khuyến cáo sử dụng các biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố bổ sung hoặc thay thế khi sử dụng deferasirox.
Cho con bú
Trong các nghiên cứu trên động vật, người ta thấy deferasirox được bài tiết nhanh chóng và nhiều vào sữa mẹ. Không có ảnh hưởng đến con cái đã được ghi nhận. Người ta chưa biết liệu deferasirox có được tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên cho con bú trong khi dùng deferasirox.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về khả năng sinh sản ở người. Ở động vật, không tìm thấy tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản của nam và nữ.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Deferasirox ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân gặp phản ứng bất lợi ít gặp là chóng mặt nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Hiệu quả lâm sàng của Deferasirox
Trong tình trạng quá tải sắt mãn tính do truyền máu, một nghiên cứu chính đã so sánh Deferasirox với deferoxamine ở 591 bệnh nhân mắc bệnh thalassemia thể beta. Khoảng một nửa số bệnh nhân dưới 16 tuổi và 56 trẻ dưới 6 tuổi. Hiệu quả được xác định bằng mức độ sắt trong gan trước và sau một năm điều trị. Mức độ sắt đã giảm một cách thỏa đáng ở 53% bệnh nhân dùng Deferasirox, so với 66% bệnh nhân dùng deferoxamine. Nhìn chung, Deferasirox không có hiệu quả bằng thuốc so sánh. Tuy nhiên, ở 381 bệnh nhân có hàm lượng sắt đặc biệt cao khi bắt đầu nghiên cứu và nhận được lượng Deferasirox và deferoxamine tương đương, hai loại thuốc này đều có hiệu quả tương đương nhau.
Một nghiên cứu khác bao gồm 184 bệnh nhân không thể điều trị bằng deferoxamine, bao gồm cả những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu beta thể nặng và các loại bệnh thiếu máu khác. Ở hơn một nửa số bệnh nhân này, nồng độ sắt đã giảm đi một cách thỏa đáng sau một năm điều trị bằng Deferasirox, bao gồm cả những bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi.
Trong một nghiên cứu chính khác bao gồm 166 bệnh nhân từ 10 tuổi (bao gồm 21 bệnh nhân từ 10 đến 18 tuổi) mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu và quá tải sắt, Deferasirox có hiệu quả hơn giả dược (một phương pháp điều trị giả). Thước đo chính về hiệu quả là sự thay đổi nồng độ sắt trong gan sau 12 tháng điều trị. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng Deferasirox, nồng độ sắt trong gan giảm trung bình 3,8 mg/gram gan so với mức tăng trung bình 0,4 mg/gram gan ở những bệnh nhân điều trị bằng giả dược.
Tác dụng phụ của thuốc PMS Deferasirox
Tác dụng phụ thường gặp nhất với PMS Deferasirox (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 10 người) là tăng creatinine trong máu (một dấu hiệu của các vấn đề về thận). Các tác dụng phụ thường gặp khác (ở 1 trong 10 bệnh nhân) bao gồm buồn nôn (cảm thấy ốm), nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, táo bón, nhức đầu, phát ban, ngứa, xét nghiệm máu cho thấy transaminase tăng cao (có thể gợi ý bệnh gan). tổn thương) và protein trong nước tiểu. Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ của PMs Deferasirox, hãy xem tờ rơi gói.
Các trường hợp suy thận và gan đã được báo cáo khi sử dụng Deferasirox. Các xét nghiệm về thận và gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị bằng Deferasirox. Việc điều trị có thể cần phải gián đoạn hoặc dừng lại tùy thuộc vào kết quả xét nghiệm.
Các trường hợp nhiễm toan chuyển hóa (khi cơ thể sản xuất nhiều axit hơn mức đào thải) đã được báo cáo khi sử dụng Deferasirox, hầu hết ở những bệnh nhân bị suy thận. Nên cân nhắc việc ngừng điều trị bằng Exjade ở những bệnh nhân mắc tình trạng này.
Không được sử dụng Deferasirox ở những người có độ thanh thải creatinine dưới 60 ml mỗi phút. Nó không được sử dụng kết hợp với các chất thải sắt khác. Để biết danh sách đầy đủ các hạn chế, hãy xem tờ rơi gói.
PMS deferasirox mua ở đâu giá bao nhiêu?
PMS deferasirox có giá kê khai khoảng 300.000đ/ viên. Liên hệ 0969870492 để mua hàng và báo giá tốt nhất.
Tài liệu tham khảo:
Sản phẩm tương tự
