Moxifloxacin – kháng sinh nhóm Quinolone

Moxifloxacin là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Moxifloxacin là thuốc gì?

Moxifloxacin là một loại kháng sinh nhóm quinolone/fluoroquinolone. Moxifloxacin có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn sau gây ra: Vi sinh vật gram dương hiếu khí: Các loài Corynebacteria, Micrococcus luteus, Staphylococcus vàng, Staphylococcus cholermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae và nhóm Streptococcus viridans. Vi sinh vật gram âm hiếu khí: Acinetobacter lwoffii, Haemophilusenzae và Haemophilus parainfluenzae. Các vi sinh vật khác: Chlamydia trachomatis. Moxifloxacin là chất diệt khuẩn và phương thức hoạt động của nó phụ thuộc vào việc ngăn chặn sự sao chép DNA của vi khuẩn bằng cách liên kết chính nó với một enzyme gọi là DNA gyrase, cho phép không cần xoắn để sao chép một chuỗi xoắn kép DNA thành hai. Đáng chú ý là thuốc có ái lực với DNA gyrase của vi khuẩn cao hơn 100 lần so với động vật có vú. Moxifloxacin là một loại kháng sinh phổ rộng có hoạt tính chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Tác dụng diệt khuẩn của moxifloxacin là do ức chế enzyme topoisomerase II (DNA gyrase) và topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu tham gia vào quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Topoisomerase IV là một enzyme được biết là đóng vai trò chính trong việc phân chia DNA nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia tế bào vi khuẩn.

Thành phần thuốc bao gồm:

Mỗi chai 250ml dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch có chứa:

Hoạt chất: Moxifloxacin hydrochloride tương đương với Moxifloxacin…….400 mg.

Tá được: Glycin, di-natri edetat, natri clorid, dung dịch acid hydrocloric 10% để điều chỉnh pH, nước pha tiềm vừa đủ.

Công dụng của thuốc tiêm Moxifloxacin

Thuốc được sử dụng cho các chỉ định:

• Viêm xoang cấp do các vi khuẩn nhạy cảm Srreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
• Đợt cấp của viêm phế quản man tinh gay ra boi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin, Aforaxella catarrhalis.
• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus nhay cam methicillin, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chiamydophila pneumoniae.
• Nhiễm khuẩn da, tổ chức đưới da có biến chứng do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Staphylococcus aureus nhay cam methicillin.
• Nhiễm khuẩn da, tổ chức dưới da không biến chứng do Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin.
• Nhiễm khuẩn ở bụng biến chứng gây ra bởi Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus sp.

Nên dùng moxiflexaein trong trường hợp thất bại với các thuốc kháng sinh thông thường khác.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Thuốc dùng truyền tĩnh mạch ngay sau khi mở nắp chai. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều thông thường: 400mg/ ngày. dùng 1 lần.

Thời gian điều trị:

Có thê chuyên từ đường tiêm truyền tĩnh mạch sang đùng đường uông mà không cần hiệu chỉnh liêu và khi có chỉ định theo hướng dẫn của bác sỹ.

Cách dùng thuốc

Truyền tĩnh mạch liên tục trên 60 phút.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với moxifloxacin, các quinolone khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Mang thai và cho con bú.

– Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

– Bệnh nhân có tiền sử bệnh gân/rối loạn liên quan đến điều trị bằng quinolon.

Cả trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và ở người, những thay đổi về điện sinh lý tim đã được quan sát thấy sau khi tiếp xúc với moxifloxacin dưới dạng kéo dài khoảng QT. Vì lý do an toàn thuốc, moxifloxacin chống chỉ định ở những bệnh nhân:

– Kéo dài khoảng QT bẩm sinh hoặc mắc phải

– Rối loạn điện giải, đặc biệt trong trường hợp hạ kali máu không được điều trị

– Nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng

– Suy tim có ý nghĩa lâm sàng với phân suất tống máu thất trái giảm

– Tiền sử rối loạn nhịp tim có triệu chứng

Không nên dùng moxifloxacin đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT khác.

Do dữ liệu lâm sàng hạn chế, moxifloxacin cũng bị chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan (Child Pugh C) và ở những bệnh nhân có transaminase tăng > 5 lần ULN.

Cần thận trọng gì khi dùng Moxifloxacin?

Nên tránh sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân đã từng gặp phản ứng phụ nghiêm trọng trước đây khi sử dụng các sản phẩm có chứa quinolone hoặc fluoroquinolone. Chỉ nên bắt đầu điều trị cho những bệnh nhân này bằng moxifloxacin khi không có lựa chọn điều trị thay thế và sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích/nguy cơ.

Lợi ích của việc điều trị bằng moxifloxacin, đặc biệt đối với các bệnh nhiễm trùng ở mức độ nghiêm trọng thấp nên được cân bằng với thông tin trong phần cảnh báo và thận trọng.

Các phản ứng có hại của thuốc nghiêm trọng kéo dài, gây tàn tật và có khả năng không hồi phục

Các trường hợp phản ứng phụ nghiêm trọng kéo dài (liên tục trong nhiều tháng hoặc nhiều năm), gây tàn tật và có khả năng không hồi phục ảnh hưởng đến nhiều hệ thống cơ thể khác nhau (bao gồm cơ xương, thần kinh, tâm thần và giác quan) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng quinolone và fluoroquinolone bất kể tuổi tác. và các yếu tố nguy cơ có sẵn. Không có phương pháp điều trị bằng thuốc nào được coi là phương pháp điều trị hiệu quả đối với các triệu chứng do tác dụng phụ kéo dài hoặc gây tàn tật liên quan đến fluoroquinolone. Nên ngừng sử dụng moxifloxacin ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng bất lợi nghiêm trọng nào và bệnh nhân nên liên hệ với người kê đơn để được tư vấn, để các triệu chứng có thể được điều tra một cách thích hợp và tránh tiếp xúc thêm có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng bất lợi.

Kéo dài khoảng QTc và các tình trạng lâm sàng có thể liên quan đến kéo dài QTc

Moxifloxacin đã được chứng minh là kéo dài khoảng QTc trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân. Trong phân tích ECG thu được trong chương trình thử nghiệm lâm sàng, khoảng QTc kéo dài với moxifloxacin là 6 mili giây ± 26 mili giây, 1,4% so với ban đầu. Vì phụ nữ có xu hướng có khoảng QTc cơ bản dài hơn so với nam giới nên họ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc kéo dài QTc. Bệnh nhân cao tuổi cũng có thể dễ bị ảnh hưởng bởi thuốc hơn trong khoảng QT.

Nên thận trọng khi sử dụng thuốc có thể làm giảm nồng độ kali ở những bệnh nhân dùng moxifloxacin.

Moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tình trạng rối loạn nhịp tim đang diễn ra (đặc biệt là phụ nữ và bệnh nhân cao tuổi), chẳng hạn như thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính hoặc kéo dài khoảng QT vì điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất (bao gồm xoắn đỉnh) và ngừng tim. Mức độ kéo dài khoảng QT có thể tăng lên khi tăng nồng độ thuốc. Vì vậy, không nên vượt quá liều khuyến cáo.

Nếu có dấu hiệu rối loạn nhịp tim xảy ra trong quá trình điều trị bằng moxifloxacin, nên ngừng điều trị và thực hiện ECG.

Phản ứng quá mẫn/dị ứng

Phản ứng quá mẫn và dị ứng đã được báo cáo đối với fluoroquinolone bao gồm cả moxifloxacin sau lần dùng đầu tiên. Phản ứng phản vệ có thể tiến triển thành sốc đe dọa tính mạng, ngay cả sau lần tiêm đầu tiên. Trong trường hợp có biểu hiện lâm sàng của phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nên ngừng sử dụng moxifloxacin và bắt đầu điều trị thích hợp (ví dụ điều trị sốc).

Rối loạn gan nặng

Các trường hợp viêm gan kịch phát có khả năng dẫn đến suy gan (bao gồm cả trường hợp tử vong) đã được báo cáo với moxifloxacin (xem phần 4.8). Nên khuyên bệnh nhân liên hệ với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan bùng phát phát triển như suy nhược tiến triển nhanh kèm theo vàng da, nước tiểu sẫm màu, có xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan.

Các xét nghiệm/điều tra chức năng gan nên được thực hiện trong trường hợp xảy ra dấu hiệu rối loạn chức năng gan.

Phản ứng bất lợi ở da nghiêm trọng

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên da (SCAR) bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN: còn được gọi là hội chứng Lyell), hội chứng Stevens Johnson (SJS) và Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), có thể đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong, đã được báo cáo với moxifloxacin. Tại thời điểm kê đơn, bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng da nghiêm trọng và được theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý những phản ứng này, nên ngừng sử dụng moxifloxacin ngay lập tức và xem xét phương pháp điều trị thay thế. Nếu bệnh nhân xuất hiện phản ứng nghiêm trọng như SJS, TEN hoặc AGEP khi sử dụng moxifloxacin, không được bắt đầu lại điều trị bằng moxifloxacin ở bệnh nhân này bất cứ lúc nào.

Bệnh nhân dễ bị co giật

Quinolone được biết là gây ra cơn động kinh. Nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị rối loạn thần kinh trung ương hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến co giật hoặc làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp co giật, nên ngừng điều trị bằng moxifloxacin và áp dụng các biện pháp thích hợp.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên

Các trường hợp bệnh đa dây thần kinh cảm giác hoặc cảm giác vận động dẫn đến dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn cảm giác hoặc suy nhược đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng quinolone và fluoroquinolone. Bệnh nhân đang điều trị bằng moxifloxacin nên thông báo cho bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu các triệu chứng của bệnh thần kinh như đau, rát, ngứa ran, tê hoặc yếu phát triển để ngăn ngừa sự phát triển của tình trạng có thể không hồi phục.

Phản ứng tâm thần

Phản ứng tâm thần có thể xảy ra ngay cả sau lần đầu tiên dùng quinolon, kể cả moxifloxacin. Trong một số trường hợp rất hiếm, trầm cảm hoặc phản ứng loạn thần đã tiến triển thành ý nghĩ tự sát và hành vi tự gây thương tích như cố gắng tự sát. Trong trường hợp bệnh nhân xuất hiện các phản ứng này, nên ngừng sử dụng moxifloxacin và áp dụng các biện pháp thích hợp. Cần thận trọng nếu sử dụng moxifloxacin ở bệnh nhân loạn thần hoặc bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần.

Tiêu chảy liên quan đến kháng sinh bao gồm. viêm đại tràng

Tiêu chảy liên quan đến kháng sinh (AAD) và viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (AAC), bao gồm viêm đại tràng giả mạc và tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile, đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kháng sinh phổ rộng bao gồm moxifloxacin và có thể ở mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến tử vong. viêm đại tràng. Vì vậy, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nghiêm trọng trong hoặc sau khi sử dụng moxifloxacin. Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận AAD hoặc AAC, nên ngừng điều trị liên tục bằng các thuốc kháng khuẩn, bao gồm cả moxifloxacin và bắt đầu các biện pháp điều trị thích hợp ngay lập tức. Hơn nữa, cần thực hiện các biện pháp kiểm soát nhiễm trùng thích hợp để giảm nguy cơ lây truyền. Thuốc ức chế nhu động ruột bị chống chỉ định ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng.

Tương tác với thuốc khác

Không thể loại trừ tác dụng phụ kéo dài khoảng QT của moxifloxacin và các thuốc khác có thể kéo dài khoảng QTc. Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh. Do đó, chống chỉ định dùng đồng thời moxifloxacin với bất kỳ sản phẩm thuốc nào sau đây:

– Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ quinidin, hydroquinidin, disopyramid)

– Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide)

– thuốc chống loạn thần (ví dụ phenothiazines, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride)

– Thuốc chống trầm cảm ba vòng

– một số thuốc chống vi trùng (saquinavir, sparfloxacin, erythromycin IV, pentamidine, thuốc chống sốt rét, đặc biệt là halofantrine)

– một số thuốc kháng histamine (terfenadine, astemizole, mizolastine)

– các thuốc khác (cisapride, vincamine IV, bepridil, diphemanil).

Nên thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân đang dùng thuốc có thể làm giảm nồng độ kali (ví dụ thuốc lợi tiểu quai và thiazide, thuốc nhuận tràng và thụt [liều cao], corticosteroid, amphotericin B) hoặc thuốc có liên quan đến nhịp tim chậm đáng kể trên lâm sàng.

Nên để khoảng cách khoảng 6 giờ giữa việc dùng các thuốc có chứa cation hóa trị hai hoặc hóa trị ba (ví dụ thuốc kháng axit có chứa magie hoặc nhôm, viên didanosine, sucralfate và các thuốc có chứa sắt hoặc kẽm) và dùng moxifloxacin.

Dùng đồng thời than hoạt với liều uống 400 mg moxifloxacin dẫn đến ngăn cản rõ rệt sự hấp thu thuốc và làm giảm khả dụng toàn thân của thuốc hơn 80%. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.

Sau khi dùng liều lặp lại ở người tình nguyện khỏe mạnh, moxifloxacin làm tăng Cmax của digoxin khoảng 30% mà không ảnh hưởng đến AUC hoặc nồng độ đáy. Không cần thận trọng khi sử dụng với digoxin.

Trong các nghiên cứu được tiến hành ở những người tình nguyện mắc bệnh tiểu đường, dùng đồng thời moxifloxacin đường uống với glibenclamide dẫn đến giảm khoảng 21% nồng độ đỉnh trong huyết tương của glibenclamide. Về mặt lý thuyết, sự kết hợp giữa glibenclamide và moxifloxacin có thể gây tăng đường huyết nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, những thay đổi về dược động học quan sát được của glibenclamide không dẫn đến những thay đổi về các thông số dược lực học (đường huyết, insulin). Do đó không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa moxifloxacin và glibenclamide.

Thay đổi về INR

Một số lượng lớn các trường hợp cho thấy sự gia tăng hoạt tính chống đông máu đường uống đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng khuẩn, đặc biệt là fluoroquinolone, macrolide, tetracycline, cotrimoxazole và một số cephalosporin. Tình trạng nhiễm trùng và viêm nhiễm, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân dường như là những yếu tố nguy cơ. Trong những trường hợp này, rất khó để đánh giá liệu nhiễm trùng hay việc điều trị có gây ra rối loạn INR (tỷ lệ bình thường hóa quốc tế) hay không. Một biện pháp phòng ngừa sẽ là theo dõi INR thường xuyên hơn. Nếu cần thiết, nên điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông đường uống cho phù hợp.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có tương tác nào sau khi dùng đồng thời moxifloxacin với: ranitidine, thăm dò, thuốc tránh thai đường uống, thuốc bổ sung canxi, morphine tiêm tĩnh mạch, theophylline, cyclosporine hoặc itraconazol.

Các nghiên cứu in vitro với enzyme cytochrome P450 ở người đã hỗ trợ những phát hiện này. Xem xét những kết quả này, khả năng tương tác trao đổi chất thông qua enzyme cytochrome P450 là không thể xảy ra.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Độ an toàn của moxifloxacin trong thai kỳ ở người chưa được đánh giá. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên sinh sản. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Do nguy cơ gây tổn hại thực nghiệm bởi fluoroquinolone đối với sụn chịu trọng lượng của động vật chưa trưởng thành và tổn thương khớp có thể hồi phục được mô tả ở trẻ em dùng một số fluoroquinolone, không được sử dụng moxifloxacin cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Không có dữ liệu ở phụ nữ cho con bú hoặc cho con bú. Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin được tiết vào sữa. Trong trường hợp không có dữ liệu trên người và do nguy cơ thực nghiệm gây tổn thương sụn chịu trọng lượng của fluoroquinolones ở động vật chưa trưởng thành, chống chỉ định cho con bú trong khi điều trị bằng moxifloxacin.

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy sự suy giảm khả năng sinh sản.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng của moxifloxacin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các fluoroquinolone bao gồm moxifloxacin có thể làm suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân do các phản ứng trên hệ thần kinh trung ương (ví dụ như chóng mặt; mất thị lực cấp tính, thoáng qua) hoặc mất ý thức cấp tính và kéo dài. Bệnh nhân nên được khuyên xem họ phản ứng thế nào với moxifloxacin trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ khi dùng thuốc Moxifloxacin

Khi dùng Moxifloxacin, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

Rất thường gặp:

• Bội nhiễm do vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc, ví dụ: nấm candida miệng và âm đạo
• Đau đầu, chóng mặt
• Kéo dài khoảng QT ở bệnh nhân hạ kali máu
• Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy
• Tăng transaminase

Ít gặp:

• Thiếu máu Giảm bạch cầu Giảm bạch cầu Giảm tiểu cầu Tăng tiểu cầu Tăng bạch cầu ái toan trong máu Thời gian protrombin kéo dài/tăng INR
• Dị ứng
• Tăng lipid máu
• Phản ứng lo âu Tăng động/kích động tâm thần
• Rối loạn vị giác (bao gồm cả chứng mất vị giác trong những trường hợp rất hiếm gặp)
• Nhầm lẫn và mất phương hướng
• Rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ)
• Buồn ngủ
• Rối loạn thị giác bao gồm nhìn đôi và mờ mắt (đặc biệt là trong quá trình phản ứng của hệ thần kinh trung ương)
• Kéo dài khoảng QT Đánh trống ngực Nhịp tim nhanh Rung nhĩ Đau thắt ngực
• Giãn mạch
• Khó thở (bao gồm cả tình trạng hen suyễn)
• Giảm cảm giác thèm ăn và ăn vào Táo bón Chứng khó tiêu Đầy hơi, viêm dạ dày, tăng amilase
• Suy gan (bao gồm tăng LDH) Tăng bilirubin Tăng gamma-glutamyl-transferase Tăng phosphatase kiềm trong máu
• Ngứa, phát ban, mày đay

Thuốc tiêm Moxifloxacin mua ở đâu giá bao nhiêu?

Thuốc tiêm Moxifloxacin có giá kê khai 325.000đ/ lọ. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn mua hàng.

Tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/6771/smpc#gref