Evista 60mg Raloxifene – thuốc ngăn ngừa loãng xương

Evista 60mg là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Evista 60mg là thuốc gì?

Raloxifene là chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) thế hệ thứ hai làm trung gian tác dụng kháng estrogen trên mô vú và tử cung, cũng như tác dụng estrogen trên xương, chuyển hóa lipid và đông máu. Thể hiện tác dụng đặc hiệu của mô khác với estradiol, raloxifene là thuốc kháng estrogen đầu tiên trong nhóm benzothiophene được dán nhãn SERM. Có sẵn ở nhiều quốc gia trên toàn thế giới, raloxifene ban đầu được FDA chấp thuận vào tháng 12 năm 1997 dưới tên thị trường là Evista® để quản lý và ngăn ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh và giảm nguy cơ ung thư vú xâm lấn ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương hoặc những người có nguy cơ cao mắc ung thư vú xâm lấn. Tuy nhiên, nó có tác dụng không đáng kể trong việc thay đổi sự phát triển và tiến triển của chính bệnh ung thư vú. Nguyên nhân phổ biến nhất gây ra bệnh loãng xương bao gồm thiếu hụt estrogen sau mãn kinh và suy giảm cân bằng nội môi xương do tuổi tác. Do nguy cơ gãy xương có thể dẫn đến bệnh tật và giảm chất lượng cuộc sống, việc kiểm soát bệnh loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh bằng việc sử dụng các thuốc điều trị bên cạnh các liệu pháp điều trị đồng thời là rất quan trọng. Do sự suy giảm nồng độ estrogen trong bệnh loãng xương sau mãn kinh, liệu pháp thay thế hormone (HRT), chẳng hạn như estradiol, đã được sử dụng để cải thiện tình trạng này. Tuy nhiên, do tác dụng ngoài mục tiêu của HRT, các tác nhân không chứa nội tiết tố mới hơn như raloxifene và tamoxifen đã được phát triển để giảm các tác dụng phụ thông qua các tác dụng dược lý chọn lọc trên các mục tiêu điều trị dành riêng cho mô.

Evista 60mg là thuốc kê toa chứa hoạt chất Raloxifene. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Raloxifene 60mg.

Đóng gói: hộp 28 viên nén.

Xuất xứ: Pháp.

Công dụng của thuốc Evista

Thuốc Evista 60mg được chỉ định để điều trị và phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh. Đã chứng minh được sự giảm đáng kể tỷ lệ gãy xương đốt sống nhưng không phải gãy xương hông.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), raloxifene có hoạt tính chủ vận hoặc đối kháng chọn lọc trên các mô đáp ứng với estrogen. Nó hoạt động như một chất chủ vận trên xương và một phần trong quá trình chuyển hóa cholesterol (giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol), nhưng không hoạt động ở vùng dưới đồi hoặc ở các mô tử cung hoặc vú.

Các hoạt động sinh học của Raloxifene, giống như các hoạt động của estrogen, được thực hiện thông qua liên kết ái lực cao với các thụ thể estrogen và điều hòa biểu hiện gen. Sự gắn kết này dẫn đến sự biểu hiện khác biệt của nhiều gen được điều hòa bởi estrogen trong các mô khác nhau. Dữ liệu gợi ý rằng thụ thể estrogen có thể điều chỉnh biểu hiện gen bằng ít nhất hai con đường riêng biệt là phối tử, mô và/hoặc đặc hiệu gen.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng

Liều khuyến cáo là một viên mỗi ngày bằng đường uống, có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày mà không cần quan tâm đến bữa ăn. Do tính chất của quá trình bệnh, thuốc này được dùng để sử dụng lâu dài.

Nói chung, bổ sung canxi và vitamin D được khuyên dùng ở những phụ nữ có chế độ ăn uống thấp.

Người già:

Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi.

Suy thận:

Không nên sử dụng Raloxifene hydrochloride ở bệnh nhân suy thận nặng. Ở những bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ, nên thận trọng khi sử dụng thuốc này.

Suy gan:

Thuốc này không nên được sử dụng ở bệnh nhân suy gan.

Dân số trẻ em:

Không nên sử dụng Raloxifene hydrochloride cho trẻ em ở mọi lứa tuổi. Không có việc sử dụng thuốc này có liên quan ở trẻ em.

Chống chỉ định thuốc

• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Không được sử dụng ở phụ nữ có khả năng sinh con.

• Đang hoặc có tiền sử mắc các biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE), bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi và huyết khối tĩnh mạch võng mạc.

• Suy gan, bao gồm ứ mật.

• Suy thận nặng.

• Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.

Không nên sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng của ung thư nội mạc tử cung vì tính an toàn ở nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Evista?

Raloxifene có liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc các biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch tương tự như nguy cơ được báo cáo liên quan đến việc sử dụng liệu pháp thay thế hormone hiện nay. Sự cân bằng giữa rủi ro và lợi ích nên được xem xét ở những bệnh nhân có nguy cơ bị biến cố huyết khối tĩnh mạch do bất kỳ nguyên nhân nào. Thuốc này nên được ngưng sử dụng trong trường hợp bị bệnh hoặc tình trạng dẫn đến thời gian bất động kéo dài. Việc ngừng sử dụng nên diễn ra càng sớm càng tốt trong trường hợp bị bệnh hoặc từ 3 ngày trước khi xảy ra tình trạng bất động. Không nên bắt đầu lại trị liệu cho đến khi tình trạng ban đầu được giải quyết và bệnh nhân hoàn toàn có thể di chuyển được.

Trong một nghiên cứu ở phụ nữ mãn kinh mắc bệnh tim mạch vành hoặc có nguy cơ mắc các biến cố mạch vành, raloxifene không ảnh hưởng đến tỷ lệ mắc bệnh nhồi máu cơ tim, hội chứng mạch vành cấp tính nhập viện, tỷ lệ tử vong chung, bao gồm cả tỷ lệ tử vong do tim mạch nói chung hoặc đột quỵ, so với giả dược. Tuy nhiên, tỷ lệ tử vong do đột quỵ ở phụ nữ được chỉ định dùng raloxifene lại gia tăng. Tỷ lệ tử vong do đột quỵ là 2,2 trên 1.000 phụ nữ mỗi năm đối với raloxifene so với 1,5 trên 1.000 phụ nữ mỗi năm đối với giả dược. Phát hiện này nên được xem xét khi kê đơn raloxifene cho phụ nữ sau mãn kinh có tiền sử đột quỵ hoặc các yếu tố nguy cơ đột quỵ đáng kể khác, chẳng hạn như cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua hoặc rung tâm nhĩ.

Không có bằng chứng về sự tăng sinh nội mạc tử cung. Bất kỳ chảy máu tử cung nào trong khi điều trị bằng Raloxifene hydrochloride đều là điều không mong đợi và cần được bác sĩ chuyên khoa kiểm tra đầy đủ. Hai chẩn đoán thường gặp nhất liên quan đến chảy máu tử cung trong quá trình điều trị bằng raloxifene là teo nội mạc tử cung và polyp nội mạc tử cung lành tính. Ở những phụ nữ sau mãn kinh được điều trị bằng raloxifene trong 4 năm, polyp nội mạc tử cung lành tính được báo cáo ở 0,9% so với 0,3% ở những phụ nữ được điều trị bằng giả dược.

Raloxifene được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Liều đơn raloxifene dùng cho bệnh nhân xơ gan và suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) tạo ra nồng độ raloxifene trong huyết tương cao hơn khoảng 2,5 lần so với nhóm đối chứng. Sự gia tăng tương quan với tổng nồng độ bilirubin. Vì vậy, thuốc này không được khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Cần theo dõi chặt chẽ bilirubin toàn phần trong huyết thanh, gamma-glutamyl transferase, phosphatase kiềm, ALT và AST trong quá trình điều trị nếu quan sát thấy giá trị tăng cao.

Dữ liệu lâm sàng hạn chế cho thấy rằng ở những bệnh nhân có tiền sử tăng triglycerid máu do uống estrogen (> 5,6 mmol/l), raloxifene có thể liên quan đến sự gia tăng rõ rệt nồng độ triglycerid huyết thanh. Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý này nên được theo dõi chất béo trung tính trong huyết thanh khi dùng raloxifene.

Sự an toàn của raloxifene ở bệnh nhân ung thư vú chưa được nghiên cứu đầy đủ. Không có dữ liệu về việc sử dụng đồng thời raloxifene và các thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư vú giai đoạn sớm hoặc tiến triển. Vì vậy, thuốc này chỉ nên được sử dụng để điều trị và phòng ngừa loãng xương sau khi đã hoàn thành việc điều trị ung thư vú, bao gồm cả liệu pháp bổ trợ.

Vì thông tin an toàn liên quan đến việc sử dụng đồng thời raloxifene với oestrogen toàn thân còn hạn chế nên việc sử dụng như vậy không được khuyến khích.

Thuốc này không có hiệu quả trong việc làm giảm sự giãn mạch (bốc hỏa) hoặc các triệu chứng khác của thời kỳ mãn kinh liên quan đến thiếu hụt estrogen.

Tương tác thuốc cần chú ý

Sử dụng đồng thời canxi cacbonat hoặc nhôm và thuốc kháng axit có chứa magiê-hydroxit không ảnh hưởng đến phơi nhiễm toàn thân của raloxifene.

Dùng đồng thời raloxifene và warfarin không làm thay đổi dược động học của cả hai hợp chất. Tuy nhiên, đã thấy có sự giảm nhẹ về thời gian protrombin và nếu raloxifene được dùng đồng thời với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác thì cần theo dõi thời gian protrombin. Ảnh hưởng đến thời gian protrombin có thể phát triển trong vài tuần nếu bắt đầu điều trị bằng raloxifene ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu coumarin.

Raloxifene không ảnh hưởng đến dược động học của methylprednisolone khi dùng liều duy nhất.

Raloxifene không ảnh hưởng đến AUC ở trạng thái ổn định của digoxin. Cmax của digoxin tăng dưới 5%.

Ảnh hưởng của thuốc dùng đồng thời lên nồng độ raloxifene trong huyết tương đã được đánh giá trong các thử nghiệm phòng ngừa và điều trị. Các thuốc dùng đồng thời thường xuyên bao gồm: paracetamol, thuốc chống viêm không steroid (như axit acetylsalicylic, ibuprofen và naproxen), kháng sinh đường uống, thuốc đối kháng H1, thuốc đối kháng H2 và thuốc benzodiazepin. Không xác định được tác dụng có ý nghĩa lâm sàng của việc sử dụng đồng thời các thuốc này đối với nồng độ raloxifene trong huyết tương.

Việc sử dụng đồng thời các chế phẩm estrogen đặt âm đạo được cho phép trong chương trình thử nghiệm lâm sàng, nếu cần thiết để điều trị các triệu chứng teo âm đạo. So với giả dược, không có sự gia tăng sử dụng ở những bệnh nhân được điều trị bằng raloxifene.

In vitro, raloxifene không tương tác với sự gắn kết của warfarin, phenytoin hoặc tamoxifen.

Raloxifene không nên dùng đồng thời với cholestyramine (hoặc các loại nhựa trao đổi anion khác), điều này làm giảm đáng kể sự hấp thu và chu trình gan ruột của raloxifene.

Nồng độ đỉnh của raloxifene giảm khi dùng đồng thời với ampicillin. Tuy nhiên, do mức độ hấp thu tổng thể và tốc độ đào thải của raloxifene không bị ảnh hưởng nên raloxifene có thể được dùng đồng thời với ampicillin.

Raloxifene làm tăng nhẹ nồng độ globulin gắn với hormone, bao gồm globulin gắn với steroid sinh dục (SHBG), globulin gắn với thyroxine (TBG) và globulin gắn với corticosteroid (CBG), với mức tăng tương ứng về tổng nồng độ hormone. Những thay đổi này không ảnh hưởng đến nồng độ hormone tự do.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Raloxifene hydrochloride chỉ được sử dụng ở phụ nữ sau mãn kinh.

Thuốc này không được dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. Raloxifene có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nếu sản phẩm thuốc này được sử dụng nhầm lẫn trong khi mang thai hoặc bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc, bệnh nhân phải được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cho con bú

Người ta không biết liệu các chất chuyển hóa raloxifene/raloxifene có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ sơ sinh. Do đó, việc sử dụng lâm sàng của nó không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cho con bú. Thuốc này có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của em bé.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Raloxifene không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Evista 60mg

Các tác dụng phụ thường gặp của Evista bao gồm:

• nóng bừng,
• tăng tiết mồ hôi,
• đau đầu,
• chóng mặt,
• cảm giác chóng mặt,
• chuột rút hoặc đau chân,
• đau khớp,
• buồn nôn,
• nôn mửa,
• đau dạ dày, hoặc
• chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi.
• Evista hiếm khi có thể gây đột quỵ hoặc hình thành cục máu đông nghiêm trọng ở chân, phổi hoặc mắt.

Tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn nhưng nghiêm trọng của Evista bao gồm:

• sưng hoặc đau chân,
• khó thở,
• đau ngực,
• thay đổi tầm nhìn đột ngột,
• đau đầu dữ dội,
• điểm yếu ở một bên cơ thể, hoặc
• lú lẫn.

Thuốc Evista giá bao nhiêu?

Evista 60mg có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Evista 60mg mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Evista 60mg – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Evista? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10

Tài liệu tham khảo:

https://www.rxlist.com/evista-drug.htm