Tizicer 150 là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Spexib 150mg Ceritinib giá bao nhiêu? mua thuốc spexib ở đâu?
Tizicer 150 là thuốc gì?
Ceritinib là thuốc ức chế tyrosine kinase dùng đường uống. Công thức phân tử của ceritinib là C28H36N5O3ClS. Trọng lượng phân tử là 558,14 g/mol. Ceritinib được mô tả về mặt hóa học là 5-Chloro-N4-[2-[(1methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1-methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2, 4-pyrimidindiamin.
Cấu trúc hóa học của ceritinib được trình bày dưới đây:
Ceritinib là một chất ức chế kinase chống ung thư được sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn dương tính (ALK) (NSCLC) ở những bệnh nhân không đáp ứng lâm sàng đầy đủ hoặc không dung nạp với crizotinib.
Tizicer 150 là thuốc kê toa chứa hoạt chất Ceritinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Ceritinib 150mg.
Đóng gói: hộp 50 viên nang.
Xuất xứ: Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Tizicer 150
Tizicer 150mg Certinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u dương tính với anaplastic lympho kinase (ALK) được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Ceritinib ức chế Anaplastic lympho kinase (ALK) còn được gọi là thụ thể ALK tyrosine kinase hoặc CD246 (cụm biệt hóa 246), là một loại enzyme ở người được mã hóa bởi gen ALK. Khoảng 4-5% NSCLC có sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể tạo ra gen tổng hợp giữa EML4 (echinoderm microtubule liên kết với protein giống như 4) và ALK (anaplastic lympho kinase), dẫn đến hoạt động kinase cấu thành góp phần gây ung thư và dường như thúc đẩy kiểu hình ác tính. Ceritinib phát huy tác dụng điều trị bằng cách ức chế quá trình tự phosphoryl hóa ALK, quá trình phosphoryl hóa qua trung gian ALK của protein tín hiệu xuôi dòng STAT3 và sự tăng sinh của các tế bào ung thư phụ thuộc ALK. Ceritinib đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự tăng sinh in vitro của các dòng tế bào biểu hiện protein tổng hợp EML4-ALK và NPM-ALK và đã chứng minh sự ức chế phụ thuộc liều lượng đối với sự phát triển xenograft NSCLC dương tính với EML4-ALK ở chuột nhắt và chuột cống.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều lượng khuyến nghị
Liều khuyến cáo của Tizicer là 450 mg uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.
Nếu bỏ lỡ một liều Tizicer, hãy bổ sung liều đó trừ khi dùng liều tiếp theo trong vòng 12 giờ.
Nếu xảy ra nôn mửa trong quá trình điều trị, không dùng thêm liều nữa và tiếp tục dùng liều Tizicer theo lịch trình tiếp theo.
Sửa đổi liều lượng cho các phản ứng bất lợi
Bảng 1: Khuyến nghị giảm liều Ceritinib
Giảm liều | Liều dùng khuyến nghị |
Giảm liều đầu tiên | 300 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn |
Giảm liều thứ hai | 150 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn |
Ngừng dùng thuốc ở những bệnh nhân không dung nạp được liều 150 mg uống một lần mỗi ngày cùng với thức ăn.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng Tizicer trong các trường hợp quá mẫn với Ceritinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Tizicer 150?
Phản ứng có hại về đường tiêu hóa
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng về đường tiêu hóa đã xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Ceritinib 750 mg khi đói. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng xảy ra ở 95% trong số 925 bệnh nhân, bao gồm cả trường hợp nặng (Độ 3 hoặc 4) ở 14% bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib trong các nghiên cứu lâm sàng. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng dẫn đến gián đoạn hoặc giảm liều xảy ra ở 36% bệnh nhân và dẫn đến ngừng điều trị xảy ra ở 1,6% bệnh nhân.
Tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa đã giảm ở những bệnh nhân điều trị bằng Ceritinib 450 mg cùng với thức ăn trong một nghiên cứu tối ưu hóa liều lượng (ASCEND-8). Tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng xảy ra ở 79% trong số 108 bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib với liều khuyến cáo 450 mg cùng với thức ăn. Trong số này, 53% là sự kiện Cấp 1 và 24% là sự kiện Cấp 2. Một bệnh nhân (0,9%) bị tiêu chảy độ 3 và một bệnh nhân (0,9%) bị nôn mửa độ 3. Một bệnh nhân (0,9%) cần điều chỉnh liều do nôn mửa. Mười một (10%) bệnh nhân bị tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc đau bụng cần phải ngừng dùng thuốc ít nhất một lần.
Theo dõi và quản lý bệnh nhân bằng cách sử dụng tiêu chuẩn chăm sóc, bao gồm thuốc chống tiêu chảy, thuốc chống nôn hoặc thay thế chất lỏng, theo chỉ định. Ngừng sử dụng Tizicer 150 nếu phản ứng bất lợi về đường tiêu hóa nghiêm trọng hoặc không dung nạp được và không đáp ứng với thuốc chống nôn hoặc thuốc chống tiêu chảy. Sau khi cải thiện, hãy dùng lại thuốc với liều giảm hơn.
Nhiễm độc gan
Nhiễm độc gan do thuốc xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng Ceritinib. Theo dõi bằng các xét nghiệm về gan, bao gồm ALT, AST và bilirubin toàn phần, mỗi tháng một lần và theo chỉ định lâm sàng, với xét nghiệm thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có tăng transaminase. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, hãy ngừng sử dụng thuốc và sử dụng lại ở liều giảm hơn hoặc ngừng vĩnh viễn Ceritinib.
Bệnh phổi kẽ/Viêm phổi
Bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib. Qua các nghiên cứu lâm sàng, ILD/viêm phổi đã được báo cáo ở 2,4% trong số 925 bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib. ILD/viêm phổi độ 3 hoặc 4 được báo cáo ở 1,3% bệnh nhân, với các trường hợp tử vong được báo cáo ở 0,2% bệnh nhân. Mười bệnh nhân (1,1%) đã ngừng sử dụng Ceritinib trong các nghiên cứu lâm sàng do ILD/viêm phổi.
Theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng ở phổi biểu hiện ILD/viêm phổi. Loại trừ các nguyên nhân tiềm ẩn khác của ILD/viêm phổi và ngừng vĩnh viễn Tizicer ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc ILD/viêm phổi liên quan đến điều trị.
Kéo dài khoảng QT
Kéo dài khoảng QTc, có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp nhanh thất (ví dụ, xoắn đỉnh) hoặc đột tử, xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib. Khi có thể, tránh sử dụng Ceritinib ở những bệnh nhân mắc hội chứng QT kéo dài bẩm sinh. Tiến hành theo dõi định kỳ bằng ECG và điện giải ở bệnh nhân suy tim sung huyết, rối loạn nhịp tim chậm, bất thường điện giải hoặc những người đang dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, hãy ngừng sử dụng Tizicer và sử dụng lại ở liều giảm hơn hoặc ngừng vĩnh viễn thuốc.
Tăng đường huyết
Theo dõi đường huyết lúc đói trước khi bắt đầu điều trị Ceritinib và định kỳ sau đó theo chỉ định lâm sàng. Bắt đầu hoặc tối ưu hóa thuốc hạ đường huyết theo chỉ định. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, hãy ngừng sử dụng thuốc và sử dụng lại ở liều giảm hơn hoặc ngừng vĩnh viễn Tizicer.
Nhịp tim chậm
Nhịp tim chậm xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Ceritinib. Tránh sử dụng Tizicer 150 kết hợp với các sản phẩm khác được biết là gây nhịp tim chậm (ví dụ: thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi nondihydropyridine, clonidine và digoxin) trong phạm vi có thể. Theo dõi nhịp tim và huyết áp thường xuyên. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của phản ứng bất lợi, hãy ngừng sử dụng thuốc và sử dụng lại ở liều giảm hơn khi giải quyết được tình trạng nhịp tim chậm hoặc ngừng vĩnh viễn Ceritinib.
Viêm tụy
Viêm tụy xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Tizicer 150. Viêm tụy, bao gồm một trường hợp tử vong, xảy ra ở dưới 1% bệnh nhân dùng ZYKADIA trong các nghiên cứu lâm sàng. Tăng amylase độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 7% bệnh nhân dùng Ceritinib trong các nghiên cứu lâm sàng, trong khi tăng lipase độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 14% bệnh nhân.
Theo dõi lipase và amylase trước khi bắt đầu điều trị Tizicer 150 và định kỳ sau đó theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên mức độ nghiêm trọng của các bất thường trong phòng thí nghiệm, hãy ngừng sử dụng Ceritinib và sử dụng lại ở liều giảm hơn.
Tương tác thuốc cần chú ý
Tác dụng của các thuốc khác lên Tizicer 150
Chất ức chế CYP3A mạnh
Chất ức chế CYP3A4/P-gp mạnh (ketoconazol) làm tăng phơi nhiễm toàn thân của ceritinib, điều này có thể làm tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi của Ceritinib. Tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh trong quá trình điều trị bằng Ceritinib. Nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh, hãy giảm liều Tizicer.
Không tiêu thụ bưởi và nước ép bưởi vì chúng có thể ức chế CYP3A.
Chất cảm ứng CYP3A mạnh
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4/P-gp (rifampin) làm giảm nồng độ toàn thân của ceritinib, điều này có thể làm giảm hiệu quả của Ceritinib. Tránh sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A mạnh trong khi điều trị bằng Ceritinib.
Tác dụng của Tizicer đối với các loại thuốc khác
Chất nền CYP3A
Ceritinib làm tăng mức phơi nhiễm toàn thân của chất nền CYP3A nhạy cảm (midazolam). Tránh dùng đồng thời Ceritinib với chất nền CYP3A nhạy cảm. Nếu việc sử dụng đồng thời là không thể tránh khỏi, hãy cân nhắc việc giảm liều của (các) chất nền CYP3A nhạy cảm. Nếu Ceritinib được dùng đồng thời với các cơ chất CYP3A khác, hãy tham khảo nhãn cơ chất CYP3A để biết khuyến nghị về liều lượng với các chất ức chế CYP3A mạnh.
Chất nền CYP2C9
Ceritinib làm tăng mức phơi nhiễm toàn thân của chất nền CYP2C9 (warfarin). Tăng tần suất theo dõi INR nếu không thể tránh khỏi việc dùng đồng thời với warfarin vì tác dụng chống đông máu của warfarin có thể được tăng cường.
Tránh dùng đồng thời Ceritinib với cơ chất CYP2C9 vì sự thay đổi nồng độ tối thiểu có thể dẫn đến độc tính nghiêm trọng. Nếu việc sử dụng đồng thời các chất nền CYP2C9 như vậy là không thể tránh khỏi, hãy xem xét giảm liều cho các chất nền CYP2C9 dùng chung.
Thuốc kéo dài khoảng QT
Ceritinib gây tăng khoảng QTc phụ thuộc vào nồng độ. Khi có thể, tránh dùng đồng thời Tizicer với các sản phẩm khác có khả năng kéo dài khoảng QTc.
Thuốc gây nhịp tim chậm
Ceritinib có thể gây nhịp tim chậm. Khi có thể, tránh dùng đồng thời Tizicer với các sản phẩm khác được biết là gây nhịp tim chậm.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác dụng của nó, Ceritinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu hiện có còn hạn chế về việc sử dụng Ceritinib ở phụ nữ mang thai không đủ để xác định nguy cơ. Việc sử dụng ceritinib cho chuột và thỏ trong thời kỳ hình thành cơ quan ở mức phơi nhiễm trong huyết tương mẹ dưới liều khuyến cáo ở người đã gây ra sự gia tăng các dị thường về xương ở chuột và thỏ. Tư vấn cho phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú
Không có dữ liệu về sự hiện diện của ceritinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, tác dụng của ceritinib đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc tác dụng của nó đối với việc sản xuất sữa. Do có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, nên khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Tizicer 150 và trong 2 tuần sau khi hoàn thành điều trị.
Tác dụng phụ của thuốc Tizicer 150
Khi sử dụng thuốc Tizicer 150, các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:
- bệnh tiêu chảy,
- buồn nôn,
- nôn mửa,
- đau bụng,
- táo bón,
- Mệt mỏi,
- giảm sự thèm ăn,
- phát ban,
- giảm huyết sắc tố,
- tăng men gan,
- tăng creatinin máu,
- tê và ngứa ran,
- yếu cơ,
- vấn đề về thị lực, và
- nhịp tim chậm,
- đau ngực không do tim,
- đau lưng,
- đau ở tứ chi,
- Đau cơ xương khớp,
- ngứa,
- sốt,
- giảm cân,
- ho,
- đau đầu,
- chóng mặt,
- rối loạn nhịp tim, và
- viêm túi quanh tim (viêm màng ngoài tim).
Thuốc Tizicer 150 giá bao nhiêu?
Thuốc Tizicer 150 có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Tizicer 150 mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Tizicer 150 – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Tizicer 150? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10
Tài liệu tham khảo:
https://www.rxlist.com/zykadia-drug.htm