Bortesun là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Tham khảo thuốc tương tự:
Thuốc Cytomib 3.5mg Bortezomib mua ở đâu giá bao nhiêu?
Bortesun là thuốc gì?
Bortesun để tiêm chứa bortezomib là một chất chống ung thư. Bortezomib là một axit boronic dipeptidyl biến đổi. Tên hóa học của bortezomib, axit boronic monome, là [(1R)-3-metyl-1[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl) amino]propyl]amino]butyl] axit boric.
Bortezomib có cấu trúc hóa học sau:
Khối lượng phân tử là 384,24. Công thức phân tử là C19H25BN4O4. Độ hòa tan của bortezomib, dưới dạng axit boronic monome, trong nước là 3,3 đến 3,8 mg/mL trong khoảng pH từ 2 đến 6,5.
Bortezomib được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1995. Vào tháng 5 năm 2003, bortezomib trở thành chất ức chế proteasome chống ung thư đầu tiên được FDA chấp thuận với tên thương mại là VELCADE. Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I, II, III và IV đang được tiến hành để điều tra hiệu quả điều trị của bortezomib trong bệnh bạch cầu, bệnh nhược cơ, bệnh lupus ban đỏ hệ thống, viêm khớp dạng thấp và khối u rắn.
Bortesun là thuốc kê toa chứa hoạt chất Bortezomib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Bortezomib 3.5mg.
Đóng gói: hộp 1 lọ bột pha dung dịch tiêm truyền.
Xuất xứ: Ấn Độ.
Công dụng của thuốc Bortesun
Bortesun đơn trị liệu hoặc kết hợp với doxorubicin liposomal pegylat hóa hoặc dexamethasone được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn mắc bệnh đa u tủy tiến triển đã được điều trị ít nhất 1 lần trước đó và đã trải qua hoặc không thích hợp để ghép tế bào gốc tạo máu.
Thuốc kết hợp với melphalan và prednisone được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh đa u tủy chưa được điều trị trước đó không đủ điều kiện hóa trị liệu liều cao với ghép tế bào gốc tạo máu.
Thuốc kết hợp với dexamethasone, hoặc với dexamethasone và thalidomide, được chỉ định để điều trị cảm ứng cho bệnh nhân người lớn mắc bệnh đa u tủy chưa được điều trị trước đó đủ điều kiện hóa trị liệu liều cao với ghép tế bào gốc tạo máu.
Cytomib kết hợp với rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin và prednisone được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc u lympho tế bào vỏ chưa được điều trị trước đó và không thích hợp để ghép tế bào gốc tạo máu.
Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:
Bortezomib là chất ức chế có hồi phục hoạt động giống chymotrypsin của proteasome 26S trong tế bào động vật có vú. Proteasome 26S là một phức hợp protein lớn làm suy giảm các protein phổ biến. Con đường ubiquitin-proteasome đóng một vai trò thiết yếu trong việc điều chỉnh nồng độ nội bào của các protein cụ thể, do đó duy trì cân bằng nội môi trong tế bào. Việc ức chế proteasome 26S ngăn chặn quá trình phân giải protein được nhắm mục tiêu này, điều này có thể ảnh hưởng đến nhiều tầng tín hiệu trong tế bào. Sự phá vỡ các cơ chế cân bằng nội môi bình thường này có thể dẫn đến chết tế bào. Các thí nghiệm đã chứng minh rằng bortezomib gây độc tế bào đối với nhiều loại tế bào ung thư trong ống nghiệm. Bortezomib gây ra sự chậm phát triển khối u in vivo trong các mô hình khối u không lâm sàng, bao gồm đa u tủy.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc
Liều lượng điều trị đa u tủy tiến triển (bệnh nhân đã được điều trị ít nhất một lần trước đó)
Đơn trị liệu
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11 trong chu kỳ điều trị 21 ngày. Khoảng thời gian 3 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Bệnh nhân nên dùng 2 chu kỳ Bortesun sau khi xác nhận đáp ứng hoàn toàn. Chúng tôi cũng khuyến nghị rằng những bệnh nhân đáp ứng nhưng không đạt được sự thuyên giảm hoàn toàn nên nhận tổng cộng 8 chu kỳ trị liệu Bortesun. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều liên tiếp.
Điều chỉnh liều trong quá trình điều trị và bắt đầu lại điều trị đơn trị liệu.
Điều trị kết hợp với doxorubicin liposom pegylat hóa
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11 trong chu kỳ điều trị 21 ngày. Khoảng thời gian 3 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều liên tiếp.
Có thể thực hiện tối đa 8 chu kỳ của liệu pháp phối hợp này miễn là bệnh nhân không tiến triển và dung nạp được điều trị. Bệnh nhân đạt được đáp ứng hoàn toàn có thể tiếp tục điều trị trong ít nhất 2 chu kỳ sau khi có bằng chứng đầu tiên về đáp ứng hoàn toàn, ngay cả khi điều này cần điều trị trong hơn 8 chu kỳ.
Kết hợp với dexamethasone
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11 trong chu kỳ điều trị 21 ngày. Khoảng thời gian 3 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều liên tiếp.
Bệnh nhân đạt được đáp ứng hoặc bệnh ổn định sau 4 chu kỳ của liệu pháp phối hợp này có thể tiếp tục nhận được sự kết hợp tương tự trong tối đa 4 chu kỳ bổ sung.
Liều lượng cho bệnh nhân đa u tủy chưa được điều trị trước đây không đủ điều kiện ghép tế bào gốc tạo máu
Liệu pháp kết hợp với melphalan và prednisone
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da kết hợp với melphalan đường uống và prednisone đường uống như trình bày trong Bảng 2. Khoảng thời gian 6 tuần được coi là một chu kỳ điều trị. Trong Chu kỳ 1-4, Thuốc được tiêm hai lần mỗi tuần vào các ngày 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 và 32. Trong Chu kỳ 5-9, Bortesun được tiêm một lần mỗi tuần vào các ngày 1, 8, 22 và 29. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều liên tiếp.
Melphalan và prednisone nên được dùng bằng đường uống vào các ngày 1, 2, 3 và 4 của tuần đầu tiên của mỗi chu kỳ điều trị Cytomib.
Liều lượng cho bệnh nhân đa u tủy chưa được điều trị trước đó đủ điều kiện ghép tế bào gốc tạo máu (liệu pháp cảm ứng)
Điều trị kết hợp với dexamethasone
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11 trong chu kỳ điều trị 21 ngày. Khoảng thời gian 3 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều Bortesun liên tiếp.
Dexamethasone được dùng bằng đường uống với liều 40 mg vào các ngày 1, 2, 3, 4, 8, 9, 10 và 11 của chu kỳ điều trị Cytomib.
Bốn chu kỳ điều trị của liệu pháp kết hợp này được thực hiện.
Điều trị kết hợp với dexamethasone và thalidomide
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11 trong chu kỳ điều trị 28 ngày. Khoảng thời gian 4 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều Bortesun liên tiếp.
Dexamethasone được dùng bằng đường uống với liều 40 mg vào các ngày 1, 2, 3, 4, 8, 9, 10 và 11 của chu kỳ điều trị.
Thalidomide được dùng đường uống với liều 50 mg mỗi ngày vào ngày 1-14 và nếu dung nạp được thì tăng liều lên 100 mg vào ngày 15-28, và sau đó có thể tăng thêm lên 200 mg mỗi ngày từ chu kỳ 2.
Liều dùng cho bệnh nhân mắc u lympho tế bào lớp vỏ (MCL) chưa được điều trị trước đó
Điều trị kết hợp với rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin và prednisone (VcR-CAP)
Bortesun bột pha dung dịch tiêm 3,5 mg được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da với liều khuyến cáo là 1,3 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể hai lần mỗi tuần trong hai tuần vào các ngày 1, 4, 8 và 11, sau đó nghỉ 10 ngày trong các ngày 12-21. Khoảng thời gian 3 tuần này được coi là một chu kỳ điều trị. Sáu chu kỳ M-Prib được khuyến nghị, mặc dù đối với những bệnh nhân có đáp ứng đầu tiên được ghi nhận ở chu kỳ 6, có thể thực hiện thêm hai chu kỳ Bortesun. Ít nhất 72 giờ nên trôi qua giữa các liều liên tiếp.
Các sản phẩm thuốc sau đây được sử dụng vào ngày 1 của mỗi chu kỳ điều trị 3 tuần bằng M-Prib dưới dạng truyền tĩnh mạch: rituximab ở mức 375 mg/m2, cyclophosphamide ở mức 750 mg/m2 và doxorubicin ở mức 50 mg/m2.
Prednisone được dùng đường uống với liều 100 mg/m2 vào các ngày 1, 2, 3, 4 và 5 của mỗi chu kỳ điều trị Bortesun.
Điều chỉnh liều trong quá trình điều trị cho bệnh nhân u lympho tế bào vỏ chưa được điều trị trước đó.
Chống chỉ định thuốc
Không sử dụng thuốc Bortesun trong các trường hợp:
- Quá mẫn với hoạt chất, với boron hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh phổi và màng ngoài tim thâm nhiễm lan tỏa cấp tính.
- Khi bortezomib được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc khác, hãy tham khảo Tóm tắt đặc tính sản phẩm của chúng để biết thêm chống chỉ định.
Cần thận trọng gì khi dùng thuốc Bortesun?
Bortezomib có thể gây nhiễm trùng não do virus nghiêm trọng có thể dẫn đến tàn tật hoặc tử vong. Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ thay đổi nào về trạng thái tinh thần, giảm thị lực hoặc các vấn đề về nói hoặc đi lại. Những triệu chứng này có thể bắt đầu dần dần và nhanh chóng trở nên tồi tệ hơn.
Thuốc có thể làm giảm các tế bào máu giúp cơ thể bạn chống lại nhiễm trùng và giúp máu đông lại. Bạn có thể bị nhiễm trùng hoặc chảy máu dễ dàng hơn. Gọi cho bác sĩ nếu bạn bị bầm tím hoặc chảy máu bất thường, hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng (sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể).
Bạn không nên điều trị bằng Bortesun nếu bạn bị dị ứng với bortezomib, mannitol hoặc boron.
Để đảm bảo thuốc an toàn cho bạn, hãy nói với bác sĩ nếu bạn đã từng bị:
- các vấn đề về thần kinh như tê, ngứa ran hoặc đau rát;
- Bệnh tiểu đường;
- bệnh gan;
- bệnh thận, hoặc nếu bạn đang chạy thận nhân tạo;
- lượng tiểu cầu hoặc bạch cầu hoặc hồng cầu thấp;
- bệnh tim, suy tim sung huyết;
- bệnh phổi hoặc các vấn đề về hô hấp;
- mụn rộp hoặc bệnh zona (herpes zoster);
- huyết áp cao hoặc thấp; hoặc
- nếu bạn bị mất nước.
Bạn có thể cần thử thai âm tính trước khi bắt đầu điều trị này.
Tương tác thuốc cần chú ý
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng bortezomib là chất ức chế yếu các isozyme cytochrom P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4. Dựa trên sự đóng góp hạn chế (7%) của CYP2D6 vào quá trình chuyển hóa bortezomib, kiểu hình chất chuyển hóa kém của CYP2D6 dự kiến sẽ không ảnh hưởng đến quá trình phân bố tổng thể của bortezomib.
Một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đánh giá tác dụng của ketoconazole, một chất ức chế mạnh CYP3A4, đối với dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), cho thấy AUC của bortezomib trung bình tăng 35% (CI90% [1,032 đến 1,772]) dựa trên dữ liệu từ 12 người bệnh. Do đó, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng bortezomib kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, ritonavir).
Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đánh giá tác dụng của omeprazole, một chất ức chế mạnh CYP2C19, đối với dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), không có tác dụng đáng kể nào đối với dược động học của bortezomib dựa trên dữ liệu từ 17 bệnh nhân.
Một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đánh giá tác dụng của rifampicin, một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4, đối với dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), cho thấy AUC của bortezomib trung bình giảm 45% dựa trên dữ liệu từ 6 bệnh nhân. Do đó, không nên sử dụng đồng thời bortezomib với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital và St. John’s Wort), vì hiệu quả có thể bị giảm.
Trong cùng một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đánh giá tác dụng của dexamethasone, một chất gây cảm ứng CYP3A4 yếu hơn, đối với dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), không có tác dụng đáng kể nào đối với dược động học của bortezomib dựa trên dữ liệu từ 7 bệnh nhân.
Một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đánh giá tác dụng của melphalan-prednisone đối với dược động học của bortezomib (tiêm tĩnh mạch), cho thấy AUC của bortezomib trung bình tăng 17% dựa trên dữ liệu từ 21 bệnh nhân. Điều này không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, hạ đường huyết và tăng đường huyết không phổ biến và thường được báo cáo ở bệnh nhân tiểu đường dùng thuốc hạ đường huyết đường uống. Bệnh nhân đang dùng thuốc trị đái tháo đường đường uống đang điều trị bằng bortezomib có thể cần theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu và điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường.
Tác dụng phụ của thuốc Bortesun
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản ứng dị ứng với Bortezomib: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn.
Bortezomib có thể gây nhiễm trùng não do virus nghiêm trọng có thể dẫn đến tàn tật hoặc tử vong. Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn bị đau đầu dữ dội, ù tai, các vấn đề về thị lực, suy nhược, lú lẫn, các vấn đề về suy nghĩ hoặc co giật (co giật).
Cũng gọi bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có:
- các vấn đề về thần kinh mới hoặc trầm trọng hơn như tê, rát, đau, yếu hoặc cảm giác kiến bò;
- một cảm giác nhẹ đầu, giống như bạn có thể bất tỉnh;
- buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc táo bón nghiêm trọng hoặc liên tục;
- sốt kèm theo khó thở hoặc khó thở;
- các triệu chứng mất nước – cảm thấy rất khát hoặc nóng, không thể đi tiểu, đổ mồ hôi nhiều hoặc da nóng và khô;
- số lượng tế bào máu thấp – sốt, ớn lạnh, mệt mỏi, các triệu chứng giống cúm, lở miệng, lở da, dễ bầm tím, chảy máu bất thường, da nhợt nhạt, tay chân lạnh, cảm thấy choáng váng hoặc khó thở;
- các vấn đề về gan – đau bụng bên phải, hoặc vàng da (vàng da hoặc mắt);
- dấu hiệu suy tim sung huyết – khó thở (ngay cả khi gắng sức nhẹ), sưng ở cẳng chân, tăng cân nhanh, ho có đờm, nhịp tim nhanh, khó ngủ; hoặc
- dấu hiệu của sự phân hủy tế bào khối u – chuột rút cơ bắp, mệt mỏi, nhịp tim nhanh hoặc chậm, rung rinh trong ngực, đi tiểu ít, ngứa ran quanh miệng.
Phương pháp điều trị ung thư của bạn có thể bị trì hoãn hoặc ngừng vĩnh viễn nếu bạn có một số tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ phổ biến của thuốc Bortesun có thể bao gồm:
- cảm giác tê hoặc kiến bò;
- chán ăn, buồn nôn, nôn;
- tiêu chảy, táo bón;
- sốt, ớn lạnh, triệu chứng cảm lạnh hoặc cúm;
- phát ban; hoặc
- cảm thấy mệt.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có thai;
Bệnh nhân nên được tư vấn về việc sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả để tránh mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết liệu bortezomib có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phụ nữ nên được tư vấn là ngừng cho con bú khi sứ dụng trị liệu thuốc Bortesun.
Sứ dụng trong nhi khoa
Tính an toàn và hiệu quả của Bortesun ở trẻ em chưa được thiết lập.
Khả năng gây ung thư, đột biến gen, suy giảm khả năng sinh sản
Chưa có nghiên cứu nào được báo cáo về khả năng gây ung thư với bortezomib. Bortezomib có thể có tác dụng tiêm tàng trên khá năng sinh sản của cả nam và nữ.
Thuốc Bortesun giá bao nhiêu?
Thuốc Bortesun có giá kê khai khoảng 6.000.000đ/ lọ. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.
Thuốc Bortesun mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Bortesun – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Bortesun 3.5? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 284 Lý Thường Kiệt quận 11.
Tài liệu tham khảo: