Zelboraf là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.
Zelboraf là thuốc gì?
Vemurafenib là một chất ức chế kinase cạnh tranh có hoạt tính chống lại BRAF kinase với các đột biến như V600E. Nó thực hiện chức năng của mình bằng cách liên kết với vùng liên kết ATP của BRAF đột biến Vemurafenib được đồng phát triển bởi Roche và Plexxikon và nó đã được FDA chấp thuận vào ngày 17 tháng 8 năm 2011, trực thuộc công ty Hoffmann La Roche. Sau khi được phê duyệt, Roche phối hợp với Genentech đã khởi động một chương trình phát triển rộng rãi.
Zelboraf là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Vemurafenib. Thành phần trong thuốc bao gồm:
Hoạt chất: Vemurafenib 240mg.
Đóng gói: hộp 56 viên nang.
Xuất xứ: Roche.
Công dụng của thuốc Zelboraf
Thuốc Zelboraf (Vemurafenib) được chỉ định trong đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư hắc tố di căn hoặc ung thư hắc tố di căn hoặc không thể cắt bỏ BRAF V600 dương tính với đột biến gen.
Zelboraf cũng được sử dụng để điều trị Bệnh Erdheim-Chester (một bệnh ung thư máu hiếm gặp).
Cơ chế tác dụng của thuốc bao gồm:
Vemurafenib là một chất ức chế có sẵn bằng đường uống của BRAF-serine-threonine kinase đột biến. Vemurafenif là một phân tử nhỏ tương tác như một chất ức chế cạnh tranh của các loài đột biến gen BRAF. Nó đặc biệt mạnh chống lại đột biến BRAF V600E. Vemurafenib ngăn chặn các quá trình hạ nguồn để ức chế sự phát triển của khối u và cuối cùng kích hoạt quá trình apoptosis. Vemurafenib không có tác dụng kháng u đối với các dòng tế bào u ác tính có đột biến BRAF kiểu hoang dại.
Liều dùng, cách sử dụng thuốc Zelboraf
Điều trị bằng vemurafenib nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có chuyên môn có kinh nghiệm trong việc sử dụng các sản phẩm thuốc chống ung thư.
Trước khi dùng vemurafenib, bệnh nhân phải có tình trạng khối u dương tính với đột biến BRAF V600 được xác nhận bằng xét nghiệm đã được xác nhận.
Vị trí học
Liều khuyến cáo của vemurafenib là 960 mg (4 viên 240 mg) hai lần mỗi ngày (tương đương với tổng liều hàng ngày là 1.920 mg). Vemurafenib có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn, nhưng nên tránh dùng cả hai liều hàng ngày khi đói.
Thời gian điều trị
Điều trị bằng vemurafenib nên tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc phát triển độc tính không thể chấp nhận được.
Liều bị bỏ lỡ
Nếu bỏ lỡ một liều, có thể uống trước liều tiếp theo 4 giờ để duy trì chế độ hai lần mỗi ngày. Cả hai liều không nên được thực hiện cùng một lúc.
Nôn mửa
Trong trường hợp bị nôn sau khi dùng vemurafenib, bệnh nhân không nên dùng thêm một liều thuốc mà nên tiếp tục điều trị như bình thường.
Cách dùng thuốc Zelboraf
Vemurafenib dùng để uống. Các viên thuốc phải được nuốt toàn bộ với nước. Chúng không nên được nhai hoặc nghiền nát.
Chống chỉ định của thuốc Zelboraf
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Zelboraf?
Phản ứng quá mẫn
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm cả phản vệ đã được báo cáo liên quan đến vemurafenib. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng có thể bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, phát ban toàn thân, ban đỏ hoặc hạ huyết áp. Ở những bệnh nhân bị phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nên ngừng điều trị vemurafenib vĩnh viễn.
Phản ứng ngoài da
Các phản ứng da liễu nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng vemurafenib, bao gồm các trường hợp hiếm gặp của hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc trong thử nghiệm lâm sàng quan trọng. Phản ứng của thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo liên quan đến vemurafenib trong môi trường sau khi tiếp thị. Ở những bệnh nhân bị phản ứng da liễu nghiêm trọng, nên ngừng điều trị vemurafenib vĩnh viễn.
Khả năng gây độc của bức xạ
Các trường hợp thu hồi bức xạ và nhạy cảm với bức xạ đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng bức xạ trước, trong hoặc sau khi điều trị bằng vemurafenib. Hầu hết các trường hợp là da tự nhiên nhưng một số trường hợp liên quan đến nội tạng có kết quả tử vong.
Vemurafenib nên được sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời hoặc nối tiếp với điều trị bức xạ.
QT kéo dài
Kéo dài QT phụ thuộc vào phơi nhiễm đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu giai đoạn II nhãn mở, không kiểm soát ở những bệnh nhân được điều trị trước đó với u ác tính di căn. QT kéo dài có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất bao gồm Torsade de Pointes. Điều trị bằng vemurafenib không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có bất thường về điện giải không thể sửa chữa (bao gồm magiê), hội chứng QT dài hoặc những người đang dùng các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QT.
Phản ứng nhãn khoa
Các phản ứng nhãn khoa nghiêm trọng, bao gồm viêm màng bồ đào, viêm mống mắt và tắc tĩnh mạch võng mạc, đã được báo cáo. Theo dõi bệnh nhân thường quy về các phản ứng nhãn khoa.
Ung thư biểu mô tế bào vảy ở da (cuSCC)
Các trường hợp cuSCC (bao gồm những trường hợp được phân loại là keratoacanthoma hoặc kiểu phụ keratoacanthoma hỗn hợp) đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng vemurafenib.
Tất cả bệnh nhân được khuyến cáo nên khám da liễu trước khi bắt đầu điều trị và được theo dõi thường xuyên trong khi điều trị. Bất kỳ tổn thương da đáng ngờ nào phải được cắt bỏ, gửi đi đánh giá da liễu và điều trị theo tiêu chuẩn chăm sóc của địa phương.
Ung thư biểu mô tế bào vảy không phải da (non-cuSCC)
Các trường hợp không phải cuSCC đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng nơi bệnh nhân được dùng vemurafenib. Bệnh nhân nên khám đầu và cổ, bao gồm ít nhất kiểm tra bằng mắt thường niêm mạc miệng và sờ nắn hạch bạch huyết trước khi bắt đầu điều trị và 3 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị.
Các khối u ác tính khác
Dựa trên cơ chế hoạt động, vemurafenib có thể gây ra sự tiến triển của bệnh ung thư liên quan đến đột biến RAS. Cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro trước khi dùng vemurafenib cho bệnh nhân mắc bệnh ung thư trước đó hoặc đồng thời có liên quan đến đột biến RAS.
Viêm tụy
Viêm tụy đã được báo cáo ở những đối tượng được điều trị bằng vemurafenib. Cần kịp thời điều tra đau bụng không rõ nguyên nhân (bao gồm đo amylase huyết thanh và lipase). Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu lại vemurafenib sau một đợt viêm tụy.
Tác dụng phụ của thuốc Zelboraf
Khi sử dụng thuốc Zelboraf, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:
Rất thường gặp:
- SCC của da, dày sừng, dày sừng tiết bã, u nhú da
- Giảm sự thèm ăn
- Nhức đầu, khó tiêu, chóng mặt
- Ho
- Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, táo bón
- Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, dày sừng hoạt tính, phát ban, phát ban dát sần, ngứa, tăng sừng, ban đỏ, hội chứng ban đỏ da ở lòng bàn tay, rụng tóc, da khô, cháy nắng
- Đau khớp, đau cơ, đau tứ chi, đau cơ xương khớp, đau lưng
- Mệt mỏi, sốt, phù nề ngoại vi, suy nhược
Thường gặp:
- Ung thư biểu mô tế bào đáy, u ác tính nguyên phát mới
- Giảm bạch cầu trung tính
- Liệt dây thần kinh số 7, bệnh thần kinh ngoại biên
- Viêm màng bồ đào
- Viêm mạch máu
- Phát ban sẩn, viêm mô da (bao gồm cả ban đỏ nốt sần), dày sừng pilaris
- Viêm khớp
- ALT tăng, phosphatase kiềm tăng, AST tăng, bilirubin tăng GGT tăng (c, cân nặng giảm, QT điện tâm đồ kéo dài, creatinin máu tăng
- Khả năng gây độc bức xạ.
Ít gặp:
- Không phải cuSCC
- Tắc tĩnh mạch võng mạc, viêm tắc tĩnh mạch
- Viêm tụy
- Chấn thương gan
- Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson
- Bệnh fibromatosis Plantar fascial, Chứng co cứng Dupuytren.
Tương tác thuốc nào cần chú ý khi sử dụng thuốc Zelboraf?
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời vemurafenib với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP1A2 với cửa sổ điều trị hẹp (ví dụ: agomelatine, alosetron, duloxetine, melatonin, ramelteon, tacrine, tizanidine, theophylline). Nếu không thể tránh sử dụng đồng thời, hãy thận trọng, vì vemurafenib có thể làm tăng tiếp xúc với thuốc nền CYP1A2 trong huyết tương. Có thể xem xét việc giảm liều của thuốc cơ chất CYP1A2 đồng thời, nếu có chỉ định lâm sàng.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời vemurafenib với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 với cửa sổ điều trị hẹp. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời, cần phải xem xét rằng vemurafenib có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất nền CYP3A4 và do đó hiệu quả của chúng có thể bị suy giảm. Trên cơ sở này, hiệu quả của thuốc tránh thai được chuyển hóa bởi CYP3A4 được sử dụng đồng thời với vemurafenib có thể bị giảm. Có thể cân nhắc điều chỉnh liều đối với chất nền CYP3A4 với cửa sổ điều trị hẹp, nếu có chỉ định lâm sàng.
Sau khi ngừng điều trị vemurafenib, có thể cần rửa trôi thuốc trong 8 ngày để tránh tương tác với lần điều trị tiếp theo.
Sử dụng Zelboraf cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh con / Biện pháp tránh thai ở phụ nữ
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi điều trị.
Vemurafenib có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố.
Thai kỳ
Không có dữ liệu về việc sử dụng vemurafenib ở phụ nữ mang thai.
Vemurafenib không cho thấy bằng chứng về khả năng gây quái thai ở phôi / bào thai chuột hoặc thỏ. Trong các nghiên cứu trên động vật, vemurafenib đã được tìm thấy đi qua nhau thai. Dựa trên cơ chế hoạt động của nó, vemurafenib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không nên dùng vemurafenib cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích có thể cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Cho con bú
Người ta không biết liệu vemurafenib có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Phải đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngừng điều trị vemurafenib có tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Không có nghiên cứu cụ thể nào với vemurafenib được thực hiện trên động vật để đánh giá ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại ở chuột và chó, không có phát hiện mô bệnh học nào được ghi nhận ở cơ quan sinh sản ở nam và nữ.
Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc
Vemurafenib có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân cần được lưu ý về tình trạng mệt mỏi tiềm ẩn hoặc các vấn đề về mắt có thể là lý do khiến bạn không lái xe.
Thuốc Zelboraf giá bao nhiêu?
Thuốc Zelboraf có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.
Thuốc Zelboraf mua ở đâu?
Dược Phúc Minh phân phối thuốc Zelboraf – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.
Bạn cần mua thuốc Zelboraf? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.
Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.
HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.
Tài liệu tham khảo: