Thuốc Lucifine 10mg Finerenone trị suy thận liên quan tiểu đường

Lucifine là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Lucifine là thuốc gì?

Finerenone, hay BAY 94-8862, là thuốc đối kháng thụ thể khoáng corticoid được chỉ định để giảm nguy cơ suy giảm kéo dài mức lọc cầu thận, bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do tim mạch, đau tim và nhập viện do suy tim ở người lớn mắc bệnh thận mãn tính liên quan đến với bệnh đái tháo đường týp II. Bệnh nhân mắc bệnh thận, ban đầu sẽ được dùng spironolactone hoặc eplerenone để đối kháng thụ thể mineraclocorticoid. Spironolactone có độ chọn lọc và ái lực thấp với thụ thể; nó phân ly nhanh chóng và cũng có thể có tác dụng lên các thụ thể androgen, progesterone và glucocorticoid. Eplerenone có tính chọn lọc cao hơn và có tác dụng lâu dài hơn. Các chất đối kháng khoáng chất không steroid có chọn lọc hơn như apararenone, esaxerenone và Finerenone sau đó đã được phát triển. Cho đến nay , Finerenone là chất đối kháng thụ thể Mineralocorticoid không steroid duy nhất được FDA chấp thuận.

Finerenone đã được FDA phê duyệt vào ngày 9 tháng 7 năm 2021, sau đó được EMA phê duyệt vào ngày 11 tháng 3 năm 2022.

Lucifine là thuốc kê toa chứa hoạt chất Finerenone. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Finerenone 10mg.

Đóng gói: hộp 30 viên nén.

Xuất xứ: Lucius Lào.

Công dụng của thuốc Lucifine

Lucifine được chỉ định để điều trị bệnh thận mãn tính (giai đoạn 3 và 4 có albumin niệu) liên quan đến bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Finerenone là một chất đối kháng thụ thể khoáng chất chọn lọc (MR) không có ái lực hoặc hoạt tính đáng kể đối với các thụ thể androgen, progesterone, estrogen và glucocorticoid. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng Finerenone liên kết với MR làm giảm viêm, xơ hóa và giai đoạn 2 thử nghiệm lâm sàng cho thấy giảm albumin niệu.

Aldosterone là một hormone corticoid khoáng liên quan đến việc điều hòa huyết áp, tái hấp thu natri và bài tiết kali. Năm 1943, chủ nghĩa chủ vận MR cùng với tăng muối đã được chứng minh là có liên quan đến tăng huyết áp ác tính, có thể tiến triển thành viêm và xơ hóa các cơ quan .

Sự liên kết của aldosterone, một chất chủ vận MR, với MR gây ra sự thay đổi về hình dạng, làm phân tách thụ thể khỏi các protein chaperone bất hoạt. MR hoạt động chuyển vị trí vào nhân cùng với một phức hợp các chất đồng hoạt hóa khác để tạo ra sự phiên mã của một số gen.

Sự liên kết của Finerenone với MR ngăn chặn sự liên kết của các chất đồng hoạt hóa MR, từ đó ngăn chặn sự phiên mã của gen gây viêm và gây xơ hóa.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng việc ngăn chặn thụ thể Mineralocorticoid làm giảm tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh ở bệnh nhân suy tim sung huyết nặng mãn tính với phân suất tống máu dưới 35%. Bệnh nhân dùng Finerenone đã phát triển chứng rung hoặc cuồng nhĩ khởi phát mới (AFF) với tỷ lệ nguy cơ là 0,71. Finerenone làm giảm nguy cơ khởi phát bệnh suy thận lần đầu, giảm eGFR kéo dài ≥40% hoặc tử vong do nguyên nhân thận với tỷ lệ nguy cơ là 0,82. Các kết cục tim mạch bao gồm tử vong do tim mạch, đau tim không tử vong, đột quỵ không tử vong và nhập viện đối với bệnh suy tim ở bệnh nhân dùng Finerenone có tỷ lệ nguy cơ là 0,86 ở bệnh nhân có tiền sử AFF và 0,85 ở bệnh nhân không có tiền sử AFF.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng

Liều mục tiêu được khuyến cáo là 20 mg Finerenone một lần mỗi ngày.

Liều khuyến cáo tối đa là 20 mg Finerenone một lần mỗi ngày.

Bắt đầu điều trị

Kali huyết thanh và mức lọc cầu thận ước tính (eGFR) phải được đo để xác định xem có thể bắt đầu điều trị bằng Finerenone hay không và để xác định liều khởi đầu.

Nếu nồng độ kali huyết thanh ≤ 4,8 mmol/L, có thể bắt đầu điều trị bằng Finerenone.

Nếu kali huyết thanh > 4,8 đến 5,0 mmol/L, có thể cân nhắc bắt đầu điều trị bằng Finerenone bằng cách theo dõi kali huyết thanh bổ sung trong vòng 4 tuần đầu tiên dựa trên đặc điểm của bệnh nhân và nồng độ kali huyết thanh.

Nếu kali huyết thanh > 5,0 mmol/L, không nên bắt đầu điều trị bằng Finerenone.

Liều khởi đầu được khuyến nghị của Finerenone dựa trên eGFR và được trình bày trong bảng 1.

Bảng 1: Bắt đầu điều trị bằng Finerenone và liều khuyến cáo

Tiếp tục điều trị

Kali huyết thanh và eGFR phải được đo lại 4 tuần sau khi bắt đầu hoặc bắt đầu lại điều trị bằng Finerenone hoặc tăng liều (xem bảng 2 để xác định việc tiếp tục điều trị bằng Finerenone và điều chỉnh liều).

Sau đó, nồng độ kali huyết thanh phải được đo lại định kỳ và khi cần thiết dựa trên đặc điểm của bệnh nhân và nồng độ kali huyết thanh.

Bảng 2: Tiếp tục điều trị bằng Finerenone và điều chỉnh liều

Cách dùng thuốc

Dùng đường uống.

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4, ví dụ,

– itraconazol

– ketoconazol

– ritonavir

-nelfinavir

– cobicistat

-clarithromycin

– telithromycin

– nefazodon

Bệnh lí Addison.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Lucifine?​

Tăng kali máu

Tăng kali máu đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị bằng Finerenone.

Một số bệnh nhân có nguy cơ cao bị tăng kali máu.

Các yếu tố nguy cơ bao gồm eGFR thấp, kali huyết thanh cao hơn và các đợt tăng kali máu trước đó. Ở những bệnh nhân này, việc theo dõi thường xuyên hơn phải được xem xét.

Bắt đầu và tiếp tục điều trị

Nếu kali huyết thanh > 5,0 mmol/L, không nên bắt đầu điều trị bằng Finerenone.

Nếu kali huyết thanh > 4,8 đến 5,0 mmol/L, có thể cân nhắc bắt đầu điều trị bằng Finerenone bằng cách theo dõi kali huyết thanh bổ sung trong vòng 4 tuần đầu tiên dựa trên đặc điểm của bệnh nhân và nồng độ kali huyết thanh.

Nếu kali huyết thanh > 5,5 mmol/L, phải ngừng điều trị bằng Finerenone. Phải tuân thủ các hướng dẫn của địa phương về quản lý tăng kali máu.

Khi nồng độ kali huyết thanh ≤ 5,0 mmol/L, có thể bắt đầu điều trị bằng Finerenone ở liều 10 mg mỗi ngày một lần.

Giám sát

Kali huyết thanh và eGFR phải được đo lại ở tất cả bệnh nhân 4 tuần sau khi bắt đầu, bắt đầu lại hoặc tăng liều Finerenone. Sau đó, kali huyết thanh phải được đánh giá định kỳ và khi cần thiết dựa trên đặc điểm của bệnh nhân và nồng độ kali huyết thanh.

Thuốc dùng chung

Nguy cơ tăng kali máu cũng có thể tăng lên khi dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng kali huyết thanh. Xem thêm ‘Sử dụng đồng thời các chất ảnh hưởng đến phơi nhiễm Finerenone’.

Finerenone không nên dùng đồng thời với

– thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ amiloride, triamterene) và

– các thuốc đối kháng thụ thể Mineralocorticoid (MRA) khác, ví dụ eplerenone, esaxerenone, spironolactone, canrenone.

Nên sử dụng Finerenone một cách thận trọng và cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh khi dùng đồng thời với

– bổ sung kali.

– trimethoprim, hoặc trimethoprim/sulfamethoxazole. Có thể cần phải ngừng sử dụng Finerenone tạm thời.

Suy thận

Nguy cơ tăng kali máu tăng khi chức năng thận suy giảm. Việc theo dõi liên tục chức năng thận nên được thực hiện khi cần thiết theo thực hành tiêu chuẩn.

Bắt đầu điều trị

Không nên bắt đầu điều trị bằng Finerenone ở những bệnh nhân có eGFR < 25 mL/phút/1,73 m2 vì dữ liệu lâm sàng còn hạn chế.

Tiếp tục điều trị

Do dữ liệu lâm sàng hạn chế, nên ngừng điều trị bằng Finerenone ở những bệnh nhân đã tiến triển đến bệnh thận giai đoạn cuối (eGFR < 15 mL/phút/1,73 m2).

Suy gan

Không nên bắt đầu điều trị bằng Finerenone ở bệnh nhân suy gan nặng. Những bệnh nhân này chưa được nghiên cứu nhưng dự kiến sẽ có sự gia tăng đáng kể mức phơi nhiễm Finerenone.

Việc sử dụng Finerenone ở bệnh nhân suy gan vừa phải có thể cần theo dõi bổ sung do tăng phơi nhiễm Finerenone. Việc theo dõi nồng độ kali huyết thanh bổ sung và việc điều chỉnh việc theo dõi phải được xem xét tùy theo đặc điểm của bệnh nhân.

Suy tim

Bệnh nhân được chẩn đoán suy tim có phân suất tống máu giảm và Hiệp hội Tim mạch New York II IV đã bị loại khỏi nghiên cứu lâm sàng pha III.

Tương tác thuốc cần chú ý

Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Finerenone hầu như chỉ được đào thải thông qua quá trình chuyển hóa oxy hóa qua trung gian cytochrome P450 (CYP) (chủ yếu là CYP3A4 [90%] với sự đóng góp nhỏ của CYP2C8 [10%]).

Chống chỉ định sử dụng đồng thời

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Chống chỉ định sử dụng đồng thời Kerendia với itraconazol, clarithromycin và các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ: ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, cobicistat, telithromycin hoặc nefazodone), vì dự kiến sẽ tăng phơi nhiễm Finerenone rõ rệt.

Sử dụng đồng thời không được khuyến khích

Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh và vừa phải

Kerendia không nên được sử dụng đồng thời với rifampicin và các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh khác (ví dụ: carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St John’s Wort) hoặc với efavirenz và các chất gây cảm ứng CYP3A4 vừa phải khác. Những chất gây cảm ứng CYP3A4 này được cho là sẽ làm giảm rõ rệt nồng độ Finerenone trong huyết tương và làm giảm hiệu quả điều trị.

Một số thuốc làm tăng kali huyết thanh

Kerendia không nên được sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ: amiloride, triamterene) và các MRA khác (ví dụ: eplerenone, esaxerenone, spironolactone, canrenone). Người ta dự đoán rằng những sản phẩm thuốc này làm tăng nguy cơ tăng kali máu.

Bưởi

Không nên tiêu thụ bưởi hoặc nước ép bưởi trong quá trình điều trị bằng Finerenone vì nó có thể làm tăng nồng độ Finerenone trong huyết tương thông qua việc ức chế CYP3A4.

Sử dụng đồng thời với biện pháp phòng ngừa

Thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải

Trong một nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng đồng thời erythromycin (500 mg ba lần một ngày) dẫn đến tăng AUC của Finerenone lên 3,5 lần và tăng Cmax của nó lên 1,9 lần. Trong một nghiên cứu lâm sàng khác, verapamil (viên giải phóng có kiểm soát 240 mg một lần mỗi ngày) dẫn đến tăng AUC và Cmax của Finerenone lần lượt là 2,7 và 2,2 lần.

Kali huyết thanh có thể tăng, và do đó, nên theo dõi kali huyết thanh, đặc biệt là khi bắt đầu hoặc thay đổi liều Finerenone hoặc chất ức chế CYP3A4.

Chất ức chế CYP3A4 yếu

Các mô phỏng dược động học dựa trên sinh lý (PBPK) cho thấy fluvoxamine (100 mg hai lần mỗi ngày), làm tăng AUC của Finerenone (1,6 lần) và Cmax (1,4 lần).

Kali huyết thanh có thể tăng, và do đó, nên theo dõi kali huyết thanh, đặc biệt là khi bắt đầu hoặc thay đổi liều Finerenone hoặc chất ức chế CYP3A4.

Một số sản phẩm thuốc làm tăng kali huyết thanh

Việc sử dụng đồng thời Kerendia với chất bổ sung kali và trimethoprim, hoặc trimethoprim/sulfamethoxazole được dự đoán sẽ làm tăng nguy cơ tăng kali máu. Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.

Có thể cần phải ngừng tạm thời Kerendia trong khi điều trị bằng trimethoprim hoặc trimethoprim/sulfamethoxazole.

Sản phẩm thuốc hạ huyết áp

Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên khi sử dụng đồng thời nhiều sản phẩm thuốc hạ huyết áp khác. Ở những bệnh nhân này, nên theo dõi huyết áp.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Tránh thai ở phụ nữ

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng Finerenone.

Thai kỳ

Không có dữ liệu về việc sử dụng Finerenone ở phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản.

Không nên sử dụng Kerendia trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ cần điều trị bằng Finerenone. Nếu người phụ nữ có thai trong khi đang dùng thuốc Lucifine, cô ấy phải được thông báo về những nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cho con bú

Chưa rõ liệu Finerenone/các chất chuyển hóa có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Dữ liệu dược động học/độc tính hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết của Finerenone và các chất chuyển hóa của nó vào sữa. Chuột con tiếp xúc qua con đường này cho thấy phản ứng bất lợi.

Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ sơ sinh.

Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng Kerendia, có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về tác dụng của Finerenone đối với khả năng sinh sản của con người.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy khả năng sinh sản của phụ nữ bị suy giảm ở mức phơi nhiễm được coi là vượt quá mức phơi nhiễm tối đa ở người, cho thấy mức độ liên quan đến lâm sàng thấp.

Ảnh hưởng thuốc lên lái xe và vận hành máy móc

Lucifine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Lucifine

Khi sử dụng thuốc Lucifine, bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

• Hạ Kali
• Hạ Natri
• Tăng acid Uric
• Huyết áp thấp
• Ngứa
• Mức lọc cầu thận giảm
• Huyết sắc tố giảm.

Thuốc Lucifine giá bao nhiêu?

Thuốc Lucifine có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Thuốc Lucifine mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Lucifine – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Lucifine? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.medicines.org.uk/emc/product/13437/smpc#gref