Thuốc Lucirepotrec 40mg Repotrectinib trị ung thư phổi đột biến ROS1

Lucirepotrec 40 là thuốc gì? Thuốc có công dụng như thế nào? Liều dùng và cách dùng thuốc ra sao? Hãy cùng tham khảo bài viết.

Tham khảo thuốc tương tự:

Thuốc Vitrakvi 100mg Larotrectinib mua ở đâu giá bao nhiêu?

Thuốc Rozlytrek 100mg 200mg Entrectinib mua ở đâu giá bao nhiêu?

Lucirepotrec 40 là thuốc gì?

Repotrectinib là thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ tiếp theo được thiết kế đặc biệt để giải quyết tình trạng kháng thuốc trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), đặc biệt là do đột biến gen ROS1. Đột biến ROS1 là một trong những tác nhân gây ung thư được xác định của NSCLC và đột biến phía trước dung môi ROS1 G2032R chịu trách nhiệm cho 50 đến 60% các trường hợp kháng crizotinib. Repotrectinib sở hữu cấu trúc vòng lớn nhỏ gọn vừa hạn chế các tương tác bất lợi với các điểm nóng đột biến kháng thuốc vừa nhắm mục tiêu các đột biến ở vùng phía trước dung môi. Mặc dù tình trạng kháng nhiều TKI đã được báo cáo, bao gồm crizotinib, lorlatinib, Taletrectinib và entrectinib, nhưng chưa có trường hợp kháng repotrectinib nào được báo cáo.

Vào ngày 15 tháng 11 năm 2023, FDA đã phê duyệt repotrectinib dưới tên biệt dược Augtyro để điều trị NSCLC dương tính với ROS1 tiến triển cục bộ hoặc di căn. Sự chấp thuận này dựa trên kết quả thuận lợi từ nghiên cứu TRIDENT-1, trong đó tỷ lệ đáp ứng khách quan lần lượt là 79% ở những bệnh nhân chưa điều trị TKI và 38% ở những bệnh nhân đã điều trị trước TKI.

Lucirepotrec là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Repotrectinib. Thành phần trong thuốc bao gồm:

Hoạt chất: Repotrectinib 40mg.

Đóng gói: hộp 120 viên nang.

Xuất xứ: Lucius Pharma.

Công dụng của thuốc Lucirepotrec

Lucirepotrec (repotrectinib) được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) dương tính với ROS1 tiến triển cục bộ hoặc di căn.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Repotrectinib là chất ức chế proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 (ROS1) và tyrosine kinase thụ thể tropomyosin (TRKs) TRKA, TRKB và TRKC.

Các protein tổng hợp bao gồm các miền ROS1 có thể thúc đẩy tiềm năng tạo khối u thông qua việc tăng cường hoạt động của các đường truyền tín hiệu xuôi dòng dẫn đến sự tăng sinh tế bào không bị giới hạn. Repotrectinib thể hiện hoạt động chống khối u trong các tế bào nuôi cấy biểu hiện sự kết hợp và đột biến ROS1 bao gồm SDC4-ROS1, SDC4-ROS1 G2032R, CD74-ROS1, CD74-ROS1 G2032R, CD74-ROS1 D2033N và CD74-ROS1 L2026M.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều lượng khuyến nghị

Liều khuyến cáo của Lucirepotrec là 160 mg uống một lần mỗi ngày có hoặc không có thức ăn trong 14 ngày, sau đó tăng lên 160 mg hai lần mỗi ngày và tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Cách dùng thuốc

Dùng thuốc vào khoảng cùng một thời điểm mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn.

Nuốt cả viên nang. Không mở, nhai, nghiền nát hoặc hòa tan viên nang trước khi nuốt. Không dùng bất kỳ viên nang  nào bị vỡ, nứt hoặc hư hỏng.

Nếu bỏ lỡ một liều Lucirepotrec hoặc nếu xảy ra nôn mửa bất cứ lúc nào sau khi uống một liều, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc vào thời gian đã định như thường lệ.

Chống chỉ định thuốc

Không sử dụng thuốc trong các trường hợp quá mẫn với Repotrectinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cần thận trọng gì khi sử dụng thuốc Lucirepotrec?

Phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương

Lucirepotrec có thể gây phản ứng bất lợi ở hệ thần kinh trung ương.

Trong số 351 bệnh nhân dùng Repotrectinib trong nghiên cứu TRIDENT-1, một loạt các phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm chóng mặt, mất điều hòa và rối loạn nhận thức xảy ra ở 75% bệnh nhân với các biến cố Cấp độ 3 hoặc 4 xảy ra ở 4% bệnh nhân.

Chóng mặt, bao gồm chóng mặt, xảy ra ở 64% trong số 351 bệnh nhân; Chóng mặt độ 3 xảy ra ở 2,8% bệnh nhân. Thời gian khởi phát trung bình là 6 ngày (1 ngày đến 1,4 năm). Cần phải ngừng liều ở 9% bệnh nhân và 12% cần giảm liều  do chóng mặt.

Mất điều hòa, bao gồm rối loạn dáng đi và rối loạn thăng bằng, xảy ra ở 29% trong số 351 bệnh nhân; Mất điều hòa độ 3 xảy ra ở 0,3% bệnh nhân. Thời gian khởi phát trung bình là 15 ngày (1 ngày đến 1,4 năm). Cần phải ngừng liều ở 6% số bệnh nhân, 8% cần giảm liều và một bệnh nhân (0,3%) đã ngừng dùng thuốc Lucirepotrec vĩnh viễn do mất điều hòa.

Rối loạn nhận thức, bao gồm suy giảm trí nhớ và rối loạn khả năng chú ý, xảy ra ở 23% trong số 351 bệnh nhân. Rối loạn nhận thức bao gồm suy giảm trí nhớ (13%), rối loạn chú ý (11%) và trạng thái lú lẫn (2%); Rối loạn nhận thức độ 3 xảy ra ở 0,9% bệnh nhân. Thời gian trung bình để khởi phát rối loạn nhận thức là 37 ngày (1 ngày đến 1,4 năm). Cần phải ngừng liều ở 2% số bệnh nhân, 1,7% số bệnh nhân cần giảm liều và 0,6% số bệnh nhân đã ngừng dùng Repotrectinib vĩnh viễn do các phản ứng bất lợi về nhận thức.

Rối loạn tâm trạng xảy ra ở 6% trong số 351 bệnh nhân. Rối loạn tâm trạng xảy ra ở >1% bệnh nhân bao gồm lo lắng (2,8%), khó chịu (1,1%) và trầm cảm (1,4%); Rối loạn tâm trạng độ 4 (hưng cảm) xảy ra ở 0,3% bệnh nhân. Cần phải ngừng liều ở 0,3% bệnh nhân và 0,3% bệnh nhân cần giảm liều do rối loạn tâm trạng.

Rối loạn giấc ngủ bao gồm mất ngủ và chứng mất ngủ xảy ra ở 15% trong số 351 bệnh nhân. Rối loạn giấc ngủ được quan sát thấy ở >1% bệnh nhân là buồn ngủ (8%), mất ngủ (6%) và ngủ nhiều (1,1%). Cần phải gián đoạn liều ở 0,9% bệnh nhân và 0,3% bệnh nhân cần giảm liều do rối loạn giấc ngủ.

Tỷ lệ mắc các phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương được quan sát là tương tự ở những bệnh nhân có và không có di căn hệ thần kinh trung ương.

Tư vấn cho bệnh nhân và người chăm sóc về nguy cơ phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương khi sử dụng Repotrectinib. Khuyên bệnh nhân không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu gặp phải phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh trung ương. Giữ lại và sau đó tiếp tục sử dụng liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện, hoặc ngừng vĩnh viễn Repotrectinib dựa trên mức độ nghiêm trọng.

Bệnh phổi kẽ/Viêm phổi

Lucirepotrec có thể gây ra bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi.

Trong số 351 bệnh nhân được điều trị bằng Repotrectinib, ILD/viêm phổi (viêm phổi [2,6%] và bệnh phổi kẽ [0,3%]) xảy ra ở 2,9% bệnh nhân; ILD độ 3/viêm phổi xảy ra ở 1,1% bệnh nhân. Thời gian khởi phát trung bình là 45 ngày (19 ngày đến 0,9 năm). Cần phải ngừng liều ở 1,4% bệnh nhân, 0,6% bệnh nhân cần giảm liều và 1,1% bệnh nhân ngừng dùng thuốc vĩnh viễn do ILD/viêm phổi.

Theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng phổi mới hoặc xấu đi cho thấy ILD/viêm phổi. Ngừng sử dụng Repotrectinib ngay lập tức ở những bệnh nhân nghi ngờ ILD/viêm phổi và ngừng vĩnh viễn Lucirepotrec nếu xác nhận ILD/viêm phổi.

Nhiễm độc gan

Lucirepotrec có thể gây nhiễm độc gan.

Trong số 351 bệnh nhân được điều trị bằng Repotrectinib, tăng alanine transaminase (ALT) xảy ra ở 35%, tăng aspartate aminotransferase (AST) xảy ra ở 40%, bao gồm tăng ALT độ 3 hoặc 4 ở 2% và tăng AST ở 2,6%. Thời gian trung bình để bắt đầu tăng ALT hoặc AST là 15 ngày (khoảng: 1 ngày đến 1,9 năm). Tăng ALT hoặc AST dẫn đến gián đoạn hoặc giảm liều xảy ra ở 2,8% và 1,4% bệnh nhân. Tăng bilirubin máu dẫn đến gián đoạn liều xảy ra ở 0,6%.

Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan, bao gồm ALT, AST và bilirubin, cứ 2 tuần một lần trong tháng điều trị đầu tiên, sau đó hàng tháng sau đó và theo chỉ định lâm sàng. Giữ lại và sau đó tiếp tục dùng liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện, hoặc ngừng vĩnh viễn thuốc Lucirepotrec dựa trên mức độ nghiêm trọng.

Đau cơ do tăng Creatine Phosphokinase

Lucirepotrec có thể gây đau cơ có hoặc không có tăng creatine phosphokinase (CPK).

Trong số 351 bệnh nhân được điều trị bằng Repotrectinib, đau cơ xảy ra ở 13% bệnh nhân, với mức độ 3 là 0,6%. Thời gian trung bình khởi phát cơn đau cơ là 19 ngày (khoảng: 1 ngày đến 2 năm). CPK tăng đồng thời trong khoảng thời gian 7 ngày được quan sát thấy ở 3,7% bệnh nhân. Repotrectinib bị gián đoạn ở một bệnh nhân bị đau cơ và đồng thời tăng CPK.

Khuyên bệnh nhân báo cáo bất kỳ cơn đau, đau hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân.

Theo dõi nồng độ CPK huyết thanh trong quá trình điều trị bằng Repotrectinib và theo dõi nồng độ CPK 2 tuần một lần trong tháng điều trị đầu tiên và khi cần thiết ở những bệnh nhân báo cáo bị đau, nhức hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân. Bắt đầu chăm sóc hỗ trợ theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên mức độ nghiêm trọng, hãy ngừng sử dụng và sau đó tiếp tục sử dụng Repotrectinib với liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện.

Tăng axit uric máu

Repotrectinib có thể gây tăng axit uric máu.

Trong số 351 bệnh nhân được điều trị bằng Repotrectinib, 18 bệnh nhân (5%) bị tăng axit uric máu được báo cáo là phản ứng bất lợi và 0,9% bệnh nhân bị tăng axit uric máu độ 3 hoặc 4. Một bệnh nhân không có bệnh gút trước đó cần dùng thuốc hạ urate.

Theo dõi nồng độ axit uric huyết thanh trước khi bắt đầu Lucirepotrec và định kỳ trong quá trình điều trị. Bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ urate theo chỉ định lâm sàng. Giữ lại và sau đó tiếp tục sử dụng liều tương tự hoặc giảm liều khi cải thiện, hoặc ngừng vĩnh viễn thuốc dựa trên mức độ nghiêm trọng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Dựa trên các báo cáo tài liệu ở người bị đột biến bẩm sinh dẫn đến thay đổi tín hiệu TRK, phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, Repotrectinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng Repotrectinib ở phụ nữ mang thai. Dùng repotrectinib qua đường uống cho chuột mang thai trong thời kỳ hình thành cơ quan dẫn đến dị tật thai nhi với liều xấp xỉ 0,3 lần liều khuyến cáo 160 mg hai lần mỗi ngày dựa trên BSA. Tư vấn cho phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Cho con bú

Không có dữ liệu về sự hiện diện của Repotrectinib trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ hoặc khả năng sản xuất sữa. Do khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ trong khi sử dụng Repotrectinib , nên khuyên phụ nữ đang cho con bú ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Lucirepotrec và trong 10 ngày sau liều cuối cùng.

Tác dụng phụ của thuốc Lucirepotrec

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Lucirepotrec bao gồm:

• chóng mặt,
• thay đổi về khẩu vị,
• tê và ngứa ran ở tứ chi,
• táo bón,
• hụt hơi,
• mất thăng bằng và phối hợp,
• Mệt mỏi,
• rối loạn nhận thức và
• yếu cơ.

Thuốc Lucirepotrec giá bao nhiêu?

Thuốc Lucirepotrec có giá khác nhau từng thời điểm. Liên hệ 0969870429 để được tư vấn và báo giá tốt nhất.

Thuốc Lucirepotrec mua ở đâu?

Dược Phúc Minh phân phối thuốc Lucirepotrec – Uy Tín – Chính hãng – Giá tốt nhất.

Bạn cần mua thuốc Lucirepotrec? Bạn có thể đặt hàng qua số điện thoại 0969870429. Hoặc bạn có thể qua các cơ sở của chúng tôi tại Hà Nội hoặc tp Hồ Chí Minh để mua thuốc trực tiếp.

Hà Nội: 20 Cự Lộc, Thanh Xuân.

HCM: 334 Tô Hiến Thành, quận 10.

Tài liệu tham khảo:

https://www.rxlist.com/augtyro-drug.htm#description